Win 48098(Pradorin), más néven ({{{0}} metoxi -fenil) - [2- metil -1- (2- morpolin -4- etil) etol) indol -3- yl] egyszemélyes. Fehér szilárd anyag a C23H26N2O3 és CAS 92623-83-1 molekuláris képlettel. A fizikai tulajdonságok szempontjából a pradolin különféle jelentős tulajdonságokat mutat. Sűrűsége körülbelül 1,8 ± 0. Másodszor, a forráspont akár 553,1 ± 50,0 fok (760 mmHg) magas, jelezve, hogy a gázosítás csak magasabb hőmérsékleten fordulhat elő, biztosítva annak jó stabilitását szobahőmérsékleten. Noha a Prado Linnek jelentős farmakológiai hatása és klinikai alkalmazásának értéke van, a használat során bizonyos mellékhatások és óvintézkedések is vannak. A betegeknek szigorúan követniük kell az orvos tanácsát, amikor prabolint használnak, és nem szabad vakon gyógyítani. Ugyanakkor figyelmet kell fordítani a fizikai reakciók használatának megfigyelésére. Ha bármilyen kellemetlen tünet jelentkezik, orvosi ellátást kell igénybe venni. Felhívjuk figyelmét, hogy a cégünk által gyártott termékek vegyi anyagokat dolgoznak fel, és csak laboratóriumi használatra készülnek. Szigorúan tilos más célokra használni.
|
|
|
|
Vegyi képlet |
C23H26N2O3 |
|
Pontos tömeg |
378 |
|
Molekulatömeg |
378 |
|
m/z |
378 (100.0%), 379 (24.9%), 380 (2.7%) |
|
Elemi elemzés |
C, 72.99; H, 6.92; N, 7.40; O, 12.68 |
Win 48098(Általában a pralol -hidroklorid -tablettákra vagy a propafenon -hidroklorid tablettákra hivatkozva), mint fontos gyógyszerészeti összetevők, az orvosi területen széles körű alkalmazásokkal rendelkezik.
A pradolin farmakológiai hatásai
Csökkentse a miokardiális kontraktilitást
A pradolin, mint szelektív receptor blokkolók, versenyképesen kötődhetnek az adrenerg receptorokhoz, ezáltal csökkentve a miokardiális összehúzódást. Ezt a hatást elsősorban a klinikai gyakorlatban használják olyan betegségek kezelésére, mint a magas vérnyomás, az angina és a gyors aritmia. A miokardiális kontraktilitás csökkentésével a pradolin enyhítheti a szív terheit és javíthatja a szívizom funkcióját.
Lassítsa le az atrioventrikuláris vezetést
A pradolin lelassíthatja az atrioventrikuláris csomópont vezetési sebességét azáltal, hogy csökkenti a szív elektromos aktivitását, ezáltal elérve az atrioventrikuláris vezetés lelassítását. Ez a hatás elősegíti a pulzusszám szabályozását, megelőzését és kezelését, például aritmia.
A szimpatikus ideg aktivitás gátlása
A pradolinnak bizonyos gyulladásgátló és nyugtató hatásai is vannak, amelyek enyhíthetik a kapcsolódó tüneteket a gyulladásos reakciók és az idegrendszer ingerlékenységének gátlásával. Ez a hatás nagy jelentőséggel bír a túlzott szimpatikus ideges aktivitás által okozott betegségek kezelésében.
A pradolin klinikai alkalmazása
Magas vérnyomás
A pradolint, mint vérnyomáscsökkentő gyógyszert, széles körben alkalmazzák a klinikai gyakorlatban a magas vérnyomás kezelésére. Az a képesség, hogy csökkentse a miokardiális összehúzódást és lelassítsa az atrioventrikuláris vezetőképességet, csökkenti a vérnyomás csökkentését és a szív terheit enyhíti.
Angina pectoris
Az angina pectoris egy mellkasi fájdalom tünet, amelyet a miokardiális hipoxia okoz. A pradolin csökkentheti a miokardiális oxigénfogyasztást és enyhítheti az angina tüneteit azáltal, hogy csökkenti a miokardiális összehúzódást és a pulzus lassulását.
Gyors aritmia
A pradolin szignifikáns terápiás hatással van a tachyarrhythmiák kezelésére. Lassíthatja a pulzusszámot, és megakadályozhatja az aritmia előfordulását és fejlődését azáltal, hogy gátolja a miokardiális sejtek autonómiáját és vezetőképességét.
Milyen mellékhatások?
Ciklooxigenáz -inhibitorként ezen anyag gyógyszerben történő alkalmazása elsősorban a kardiovaszkuláris rendszerre gyakorolt hatással van összefüggésben
1.A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (NSAID) használata, beleértve a ciklooxigenáz-gátlókat, növeli a szív- és érrendszeri mellékhatások, például a szív- és érrendszeri halál, a miokardiális infarktus és a stroke kockázatát. A ciklooxigenáz inhibitoraként csökkentheti a prosztaglandin I2 (PGI2) termelését az érrendszeri endotéliumban azáltal, hogy gátolja a COX -2 hatását, miközben szinte nem gátolja az A2 thomboxán -termelését a vérlemezkékben, ezáltal növelve a kardiovaszkuláris események kockázatát.
2.A szívhiba és a miokardiális ischaemia:A gyógyszer által indukált szív -toxicitás magában foglalja a hatások tartományát, a szívelégtelenségtől és a miokardiális ischaemia -tól a szelepbetegségig, a trombózisig, a myocarditis -től, a perikarditiszig, az aritmia és a vezetési rendellenességekig. Ciklooxigenáz -inhibitorként hatással lehet a szív működésére, különösen a szívelégtelenségben.
(A káros szívreakciók magukban foglalhatják a szívelégtelenség és a miokardiális ischaemia, amely összefüggésben lehet az ionfolyamatokkal való gyógyszer -interferenciával, a mitokondriális diszfunkció által kiváltott sejtkárosodással és más tényezőkkel.
4.Drug interakciók:Kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ami megnövekedett vagy csökkent hatékonysághoz, sőt káros reakciókhoz vezethet. Ezért felhasználás előtt meg kell vizsgálni a beteg gyógyszeres kezelésének és allergiás előzményeit.
5.A szívterhelés, a károsodott vesefunkció és a folyadék visszatartása:A hosszú távú felhasználás megnövekedett szívbetöltéshez, károsodott vesefunkcióhoz és folyadékmegtartáshoz vezethet, ami szívelégtelenséghez vezethet.
Win 48098egy gyógyszer, amelyet a koleszterin csökkentésére használnak, és a sztatinok kategóriájához tartozik. Csökkentheti a test koleszterinszintjét azáltal, hogy gátolja a koleszterinszintézis - HMG CoA reduktáz kulcsfontosságú enzimét, megakadályozva az atherosclerosist és a kardiovaszkuláris betegségeket.
A pradolin szintézisét elsősorban kémiai szintézis módszerekkel érik el. Először is, szintetizálni kell a pradolin -ftalátok alapszerkezetét. A pradolin kémiai szerkezete olyan csoportokat tartalmaz, mint a benzolgyűrű, a butyril-csoport, az acetilcsoport, a hidroxilcsoport stb. Ezért a szintézis módszer többlépcsős reakciókat foglal magában.
Az alábbiakban a Pradolin szintézis lépései:
A ftalát -észterek szintézise:
A ftalát -észtereket észterezési reakcióval kapjuk, benzoil -klorid és malonsav felhasználásával nyersanyagként.
A ftalátok orto -hidroxilációja:
Melegítse a ftalátokat felesleges nátrium -hidroxiddal (NaOH) vízben/alkoholos oldószerben, hogy hidroxilizálja őket.
Nukleozidációs reakció:
A ftalát -észtert megfelelő mennyiségű nátrium -hidroxiddal és izopropil -bróm -etanonnal (IBB) reagáljuk egy vegyes nátrium -hidroxid/aceton oldószerében, hogy orto -hidroxiizopropil -ftalátot kapjunk.
Redukciós reakció:
Az orto -hidroxiizopropil -ftalátot redukálószerrel (például hidrogéngáz, nátrium -hidrid stb.) Reagálják megfelelő körülmények között, hogy a hidroxilcsoportot alkoholcsoportra csökkentsék, ami a pradolin prekurzor vegyületét eredményezi.
Végül
A pradolin végtermékét megfelelő funkcionális csoport -transzformáció és szerkezeti módosítás révén kapjuk meg.
Összességében a pradolin szintézis módszere egy komplex többlépcsős szerves szintézis folyamat, amely tudást és technológiát igényel olyan területeken, mint a szintetikus kémia és a szerves kémia. Eközben a szintézis módszereinek optimalizálása és fejlesztése szintén fontos irányok a kémiai kutatásban, hogy növeljék a hozamot, csökkentsék a melléktermékek előállítását, ezáltal csökkentik a termelési költségeket és kielégítik a gyógyszerpiac igényeit.
A pravodolin szintézis módszere több lépést foglal magában, általában szerves szintézis reakciókat tartalmaz. Mivel a pradolin specifikus szintézis módszere a laboratóriumi feltételektől és a szabadalmi védelemtől függően változhat, az alábbiakban a szintézis módszerének egyszerűsített és fogalmi leírása az általános szintézis megközelítés biztosítására irányul:
szintetikus módszer
Kezdő anyagok előkészítése:
Válassza ki a megfelelő kiindulási anyagokat a pradolin kémiai szerkezete alapján. Ide tartozhatnak a specifikus funkcionális csoportokkal rendelkező aromás vegyületek, acilációs reagensek (például aril -kloridok, aril -karbonsavak stb.) És más szükséges kémiai reagensekkel.
Acilációs reakció:
Használjon megfelelő acilációs reagenseket, például aril -kloridot vagy aril -karbonsavat, hogy a kiindulási anyaggal acilezési reakción menjen keresztül. Ennek a lépésnek a célja a kulcs acilszerkezet bevezetése a Pradolin molekulában.
Kondenzációs reakció:
Az acilációs termék más részekhez kapcsolódik kondenzációs reakció révén, hogy kialakítsák a pradolin magszerkezetét. Ehhez katalizátorok vagy megfelelő reakciófeltételek használatához lehet szükség a reakció előrehaladásának előmozdításához.
Funkcionális csoportkonverzió:
Szükség esetén a funkcionális csoportkonverziót a pradolin alapszerkezetén hajtják végre a specifikus funkcionális csoportok, például a hidroxil, metil stb. Bevezetésére vagy eltávolítására. Ezek a transzformációs reakciók magukban foglalhatják az oxidációt, a redukciót, a szubsztitúciót stb.
Tisztítás és kristályosodás:
Tisztítsa meg a szintetizált terméket megfelelő tisztítási technikákkal (például oszlopkromatográfiával, átkristályosítással stb.) A tiszta pradolin előállításához.
Meg kell jegyezni, hogy a fenti leírás csak fogalmi szintézis módszert biztosít, és a specifikus szintézis lépései és a reakcióviszonyok a laboratóriumi feltételektől és a szabadalmi védelemtől függően változhatnak. Ezért szintetizáláskorWin 48098A gyakorlatban ajánlott hivatkozni a vonatkozó szabadalmi irodalomra, vagy a részletesebb és pontosabb információkért keresse fel a szakmai vegyészeket.
A tudományos kutatás elmélyítésével és a gyógyszerfejlesztés fejlődésével ez az anyag várhatóan fontos szerepet játszik a fájdalomkezelésben, a gyulladásgátló kezelésben és más területeken, és más alkalmazási területekre is kibővíthető. Fejlesztési kilátásait azonban olyan tényezők is befolyásolják, mint például a politikák és a rendeletek, a piaci kereslet és a szellemi tulajdon védelme. Ezért fejlesztőinek szorosan figyelemmel kell kísérniük a piaci dinamikát és a politikai változásokat, ésszerű K + F és marketingstratégiákat kell kidolgozniuk annak sikeres tőzsdei és sikere a piacon.
A Pravadoline, más néven WIN 48098, ez egy speciális farmakológiai aktivitású vegyület, és felfedezési folyamata tele van a tudományos feltárás nehézségeivel és bölcsességével. A 20. század közepén és végén, a gyógyszertudomány gyors fejlődésével a tudósok elkezdtek belemerülni a különféle vegyületek farmakológiai tevékenységeibe, hogy új gyógyszereket fedezzenek fel, amelyek terápiás potenciállal rendelkeznek. Ebben az időszakban a fájdalomcsillapítás, a gyulladásgátló és a neurális szabályozás területén a gyógyszerkutatás különösen aktív volt. A ciklooxigenáz egy enzim, amely döntő szerepet játszik a gyulladásos reakciókban, katalizálva az arachidonsav átalakulását gyulladásos mediátorokká, például prosztaglandinokká. Ezért a ciklooxigenáz inhibitorok kifejlesztése fontos megközelítést vált a gyulladásos betegségek kezelésében. Ebben az összefüggésben a tudósok elkezdték új COX -gátlókat keresni a sürgős klinikai igények kielégítése érdekében. A pravadolin felfedezése a laboratóriumi szerves szintézis kutatással kezdődött. A tudósok egy olyan vegyületek sorozatát szintetizálták, amelynek potenciális farmakológiai aktivitása komplex kémiai reakciók sorozatán keresztül. Ezt követően előzetes tevékenységi szűrést végeztek ezeken a vegyületeken, nagy teljesítményű szűrési technikákkal. Számos jelölt vegyület közül a pravadolin egyedülálló farmakológiai aktivitása miatt kiemelkedik. A pravadolin farmakológiai aktivitásának további validálására a tudósok in vitro és in vivo kísérleteket végeztek. Megállapították, hogy a pravadolin jelentősen gátolhatja a ciklooxigenáz aktivitását, ezáltal csökkentve a prosztaglandinok szintézisét, és gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatásokat gyakorolva. Ezenkívül a pravadolin gerjesztő hatást gyakorol a kannabinoid receptorokra is, ami lehetőséget ad annak alkalmazására az idegi szabályozás területén. A mélyreható szerkezeti elemzés és az elnevezési konvenciók után a pravadolin kémiai szerkezetét p-metoxi-fenil 2- metil -1- (2- merfolinoethil) indol -3-}}}}} {11} {11}} {92623-83-1} {{}}}}. Ennek a kémiai szerkezetnek a meghatározása szilárd alapot teremtett a pravadolin későbbi kutatásához és alkalmazásához.
Népszerű tags: Win 48098 CAS 92623-83-1, Szállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó