Itrakonazol tabletta 100 mg

A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az egyik legtapasztaltabb itrakonazol 100 mg-os tabletta gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi ömlesztett, kiváló minőségű itrakonazol tabletta 100 mg-os értékesítésében itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.

Itrakonazol tabletta 100 mgA gombaellenes szerek triazol osztályába tartozik, amelyek gombaellenes hatást fejtenek ki az ergoszterol szintézisének gátlásával a gomba sejtmembránján. Széles spektrumú antibakteriális hatást fejt ki a dermatofiták, élesztőgombák, Aspergillus és más gombák ellen. Alkalmas különböző mély és felületes gombás fertőzések kezelésére. Mélyfertőzés szempontjából alkalmazható szisztémás aspergillosis (beleértve a tüdő és disszeminált fertőzést), cryptococcus agyhártyagyulladás (más gombaellenes szerekkel kombinálva), hisztoplazmózis (ideértve az AIDS-betegek disszeminált fertőzését is) stb. esetén. Felületes fertőzések esetén tinea versicolor, rustine, tineanea kezelésére alkalmazható. onychomycosis (körömlemez érintettség) és szájüregi candidiasis. Ezenkívül speciális területeken is alkalmazták, mint például a gombás keratitis, a szájüregi candidiasis (rigó) HIV-fertőzött egyéneknél és a visszatérő vulvovaginális candidiasis.

Adagolási forma és specifikációk:
A közös specifikációk a 100 mg/tabletta és a 200 mg/tabletta, és egyes termékek 50 tablettát/dobozt vagy 7 tablettát/dobozt tartalmazó kiszerelésben is kaphatók. Például a Kobayashi Chemical által Japánban gyártott itrakonazol tabletták (kereskedelmi név: MEEK) specifikációja 200 mg/tabletta x 50 tabletta/doboz, míg a kínai Kangzhi Pharmaceutical által gyártott diszpergálódó tabletták 0,1 g x 7 tabletta/doboz.

További információ a kémiai vegyületről:

 

Termék űrlapunk

 

Itrakonazol +. COA

Elemzési bizonyítvány
Összetett név	Itrakonazol
CAS-szám	84625-61-6
Fokozat	Gyógyszerészeti minőségű
Mennyiség	Testreszabott
Csomagolási szabvány	Testreszabott
Gyártó	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
számú tétel	20250109001
MFG	január 12th 2025
EXP	január 8th 2029
Szerkezet
VIZSGÁLATI SZABVÁNY	GB/T24768-2009 Ipar. Stnndard
Tétel	Vállalati szabvány	Elemzés eredménye
Megjelenés	Fehér vagy csaknem fehér por	Megegyezett
Víztartalom	4,5% vagy annál kisebb	0.30%
Szárítási veszteség	1,0% vagy annál kisebb	0.15%
Nehézfémek	Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm	N.D.
	As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm	N.D.
	Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm	N.D.
	Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm	N.D.
Tisztaság (HPLC)	99,0% vagy nagyobb	99.5%
Egyetlen szennyeződés	<0.8%	0.48%
Gyulladáskor maradvány	<0.20%	0.064%
Teljes mikrobaszám	750 cfu/g vagy annál kisebb	80
E. Coli	2 MPN/g vagy annál kisebb	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (GC szerint)	5000 ppm vagy annál kisebb	400 ppm
Tárolás	Zárt, sötét és száraz helyen tárolandó -20 fokon

Itrakonazol tabletta 100 mg, mint széles spektrumú-triazol gombaellenes gyógyszer, antibakteriális hatást fejt ki azáltal, hogy gátolja az ergoszterol szintézisét a gomba sejtmembránján. Klinikai alkalmazásaik kiterjednek a felületes vagy mély gombás fertőzésekre, és az immunhiányos betegek megelőző kezelését foglalják magukban.

Felületes gombás fertőzés: bőr- és nyálkahártya fertőzések pontos lefedése

 

1. Bőr ótvar betegség
Kéz és láb tinea/test és comb tinea: a dermatofiták, például a Trichophyton és a Microsporidia megcélzása esetén a standard adag 100 mg/nap, 15 napos kezelési kúra mellett; Az erősen keratinizált területeket, mint például a talp vagy a tenyér, 30 napra kell meghosszabbítani. Az itrakonazol mélyen behatol a bőrbe, eltávolítja a helyi gombákat, és enyhíti az olyan tüneteket, mint a bőrpír, a papulák és a viszketés.
Tinea versicolor (izzadt foltok): 200 mg/nap egyszeri adagot kell beadni 7 napon keresztül, 90% feletti klinikai gyógyulási arány mellett. Széles spektrumú antibakteriális hatása{4}} jelentősen hatékony a lipofil gombák, például a Malassezia ellen.
2. Nyálkahártya candidiasis
Orális candidiasis: 100 mg/nap, 15 napos kezelés. A szájüregi candidiasis hatékonysága szájüregi candidiasisban szenvedő AIDS-betegeknél jobb, mint a flukonazolé, különösen a flukonazol-rezisztens törzsek esetében.

 

A külső nemi szervek és a hüvely kandidózisa:
Rövid kezelési terv: 200 mg/ alkalom, naponta kétszer, egy egymást követő napon;
Hosszú kezelési terv: 200 mg/ alkalommal, naponta egyszer, 3 egymást követő napon, a kiújulási arány 40%-kal csökken a klotrimazol kúpokhoz képest. Visszatérő fertőzések esetén a hüvelykúpok (például klotrimazol) kombinálhatók a hatékonyság javítása érdekében.

3. Onychomycosis (onychomycosis)
Sokkterápia: 200 mg/ alkalommal, naponta kétszer, 7 egymást követő napon, 3 hetes megszakítással, egy kúraként. A körömfertőzés 2 kezelést igényel, a lábköröm fertőzése pedig 3 kezelést igényel, 70-85%-os gyógyulási arány mellett.

 

Előnye abban rejlik, hogy a pakliban lévő gyógyszer felezési -felezési ideje 6-9 hónap, és a kezelés abbahagyása után is tovább fejtheti terápiás hatását.

Folyamatos terápia: 200mg/nap, 3 hónapig tartó folyamatos használat, alkalmas idős vagy májelégtelenségben szenvedőknek, a májfunkciós mutatók monitorozása szükséges.
Farmakokinetikai előnyök: A pakliban lévő gyógyszer{0}}felezési ideje 6-9 hónap, ésitrakonazol tabletta 100 mga kezelés abbahagyása után is tovább fejtheti terápiás hatását.

Speciális speciális alkalmazások

 

Gombás keratitis: 200mg/nap, kezelés 21 nap.
HIV-vel kapcsolatos szájüregi candidiasis: 200 mg/nap, antiretrovirális terápiával kombinálva a hatékonyság javítása érdekében.
Ismétlődő vulvovaginális candidiasis: Vegyen be 200 mg-ot naponta kétszer 3 egymást követő napon, vagy 200 mg/napot 7 egymást követő napon, hogy megelőzze a kiújulást, és meghosszabbítsa a kezelést 6 hónapra.

Nem fertőző betegségek feltáró alkalmazása

 

Palmoplantáris pustulosis: Vegyünk 100 mg-ot szájon át naponta egy hónapig, majd 100 mg-ot minden második napon. Egyes betegeknél jelentősen csökkent az erythema és a pustulák száma.
Lichen planus: Sokkterápiát alkalmazva (200 mg naponta kétszer, minden hónap első hetében 3 egymást követő hónapon keresztül) a betegek 77,7%-ánál javult a bőrelváltozások, anélkül, hogy újból jelentkeznének.
Seborrhoeás dermatitis: Az első hónapban egy hétig folyamatosan napi 200 mg-ot szedve, a második és harmadik hónapban pedig csak az első két napon gyógyszert szedve a betegek 60%-a mutatott szignifikáns javulást a tünetekben.
Atópiás dermatitis: Napi 200-400 mg orális adagolás jobb javulást eredményezett a fej és a nyak bőrelváltozásaiban, mint a placebo csoportban.

Kombinált terápia és szekvenciális terápia: a klinikai eredmények optimalizálása

 

Invazív gombás betegségek kombinált terápiája
Aspergillosis: itrakonazol (200mg/nap)+kaspofungin (50mg/nap), mely 28%-kal javítja a klinikai hatékonyságot a monoterápiához képest;
Cryptococcus betegség: itrakonazol (400mg/nap)+flucitozin (100mg/ttkg/nap) egy hétre lerövidítheti az indukciós időszakot.
A szekvenciális terápia alkalmazása
Kezdeti intravénás beadás: A súlyos betegek először napi kétszer 200 mg itrakonazol injekciót kapnak, majd 2 nap elteltével naponta egyszer 200 mg-ra váltanak;
Orális átalakítás: Ha a beteg testhőmérséklete 48 órán keresztül normális, és a fertőzésjelzők 50%-kal csökkennek, akkor a beteg orális adagolási formává alakul, amelynek biológiai hasznosulása kisebb, mint 10%.

Itrakonazol tabletta 100 mgszéles spektrumú -antibakteriális hatásuk, rugalmas adagolási formatervezésük és a hatékonyság egyértelmű bizonyítéka miatt a gombaellenes kezelés alapvető gyógyszerévé váltak. Klinikai alkalmazásokban szükséges az indikációk szigorú ellenőrzése, a beteg máj- és veseműködése, immunállapota és gyógyszerkölcsönhatásai alapján egyénre szabott tervek kidolgozása, valamint a hatásosság és a biztonság közötti egyensúly optimalizálása a TDM segítségével. A jövőben az új adagolási formák, például a nanoanyagok kifejlesztésével ezek klinikai alkalmazási köre várhatóan tovább bővül.

Itrakonazol tabletta 100 mga klinikai gyakorlatban széles körben alkalmazott orális lipofil triazol gombaellenes gyógyszer. Gátolja a gombás citokróm P450 függő enzimeket, gátolja az ergoszterol szintézist, sejtmembrán károsodást és gombahalált okoz. Az elmúlt évek tanulmányai azt találták, hogy az itrakonazol nemcsak gombaellenes hatással rendelkezik, hanem jelentős rákellenes és antiangigén hatású is. A 100 mg-os itrakonazol tabletták jó farmakokinetikai tulajdonságaik és biztonságosságuk miatt potenciálisan alkalmazhatók a daganatellenes terápiában.

A kulcsfontosságú sejtciklus-fehérjék expressziójának gátlása

 

Az itrakonazol a ciklinek és a ciklinfüggő kinázok (CDK-k) expressziójának szabályozásával a tumorsejtciklus leállását idézi elő. Például:

G1 fázis leállás: Prosztatarák PC-3 sejtekben az itrakonazol kezelés csökkenti a Cyclin D1 és CDK4 expresszióját, míg a ciklinfüggő p21 és p27 kináz inhibitorok expresszióját felfelé szabályozza, ami sejtleálláshoz vezet a G1 fázisban.
G2/M fázis leállás: A medulloblasztóma modellben az itrakonazol a G2/M fázis leállását idézi elő azáltal, hogy gátolja a Gli1 downstream gén expresszióját a Hedgehog jelátviteli útvonalon, megzavarva a Cyclin B1 és CDK1 aktivitását.

Zavar a DNS replikációjában és javításában

 

Az itrakonazol gátolhatja a DNS-replikációhoz kapcsolódó enzimek, például a DNS-polimeráz és a topoizomeráz aktivitását, ezáltal blokkolja a DNS-szintézist. Ezenkívül aktiválhatja az ellenőrzőpont-utakat a DNS-károsodási válasz (DDR) indukálásával, tovább késleltetve a sejtciklus progresszióját. Például gyomorráksejtekben a gamma H2AX (a DNS kettősszálú törésjelző marker) expressziója megnő az itrakonazollal végzett kezelés után, ami a DNS-károsodás felhalmozódását jelzi.

Sejtciklus-ellenőrzőpont jelek szabályozása

 

Az itrakonazol fokozza a sejtciklus leállását azáltal, hogy befolyásolja az ellenőrzőpont jelátviteli útvonalakat, mint például az ATM/ATR-Chk1/Chk2 és a p53-p21. Vad típusú p53 tumorsejtekben az itrakonazol aktiválhatja a p53-at, indukálhatja a p21 expresszióját és fokozhatja a G1 fázis leállását; A p53 mutáns sejtekben hasonló hatásokat érhet el más mechanizmusok révén, például a Chk1 aktiválása révén.

Mitokondriális út apoptózisa

 

Az itrakonazol a következő mechanizmusokon keresztül aktiválja a mitokondriális apoptózis útvonalat:

A Bcl-2 család fehérjéinek szabályozása: Prosztatarák PC-3 sejtekben az itrakonazollal végzett kezelés fokozza a pro apoptotikus Bax fehérje expresszióját és csökkenti a Bcl-2 antiapoptotikus fehérje expresszióját, ami a mitokondriális membrán permeabilitásának növekedéséhez és a citokróm c felszabadulásához vezet.
Kaszpáz kaszkád reakció: A felszabaduló citokróm c aktiválja a kaszpáz-9-et, ami viszont aktiválja a kaszpáz-3 és a kaszpáz-7 effektort, ami végül sejt apoptózishoz vezet. Itrakonazollal végzett kezelés után a hasított kaszpáz-3 expressziója a PC-3 sejtekben szignifikánsan megnőtt, megerősítve ennek az útvonalnak az aktiválódását.

A halálreceptor útvonal apoptózisa

 

Az itrakonazol fokozhatja a daganatsejtek felszínén lévő halálreceptorok, például a Fas/CD95 és a TRAIL-R1/R2 expresszióját, és fokozhatja a halálligandumok (FasL és TRAIL) által kiváltott apoptózis jeleket. Például gyomorráksejtekben az itrakonazol és az 5-FU kombinációja szinergikusan aktiválhatja a halálreceptor útvonalat, és fokozhatja az apoptotikus hatásokat.

A ceramidok felhalmozódása apoptózist indukál

 

A ceramid a sejtapoptózis fontos második hírvivője. Az itrakonazol elősegíti a ceramidok intracelluláris felhalmozódását azáltal, hogy gátolja a ceramid szintáz (CerS) negatív szabályozó faktorait, például az SPHK1-et, vagy közvetlenül aktiválja a CerS-t. A PC-3 sejtekben az itrakonazol kezelés után 1,5-2-szeresére nőtt a ceramid tartalom, és az apoptózis aránya pozitívan korrelált a ceramid szintekkel. A ceramidok tovább erősítik az apoptotikus jeleket a JNK útvonal aktiválásával és az Akt/mTOR jelátvitel gátlásával.

A sündisznó jelátviteli útvonalának gátlása

 

A Hedgehog (Hh) jelátviteli útvonal döntő szerepet játszik az embrionális fejlődésben és a daganatképződésben. A Hh útvonal antagonistájaként az itrakonazol gátolja a Smoothened (SMO) fehérje aktivitását és blokkolja a Gli transzkripciós faktorok nukleáris transzlokációját, ezáltal elnyomja a downstream pro proliferatív gének, például a Cyclin D1, Myc és Bcl-2 expresszióját. A medulloblasztóma egérmodelljében az itrakonazollal (75-100 mg/kg, naponta kétszer) 18 napon át végzett kezelés több mint 50%-os tumortérfogat-csökkenést és a Hh útvonal aktivitásának jelentős csökkenését eredményezte.

Az angiogenezishez kapcsolódó faktorok gátlása

 

Az itrakonazol a következő mechanizmusokon keresztül gátolja a tumor angiogenezist:

A VEGF expresszió csökkentése: Gyomorrák sejtekben az itrakonazol kezelés a VEGF mRNS és fehérje expressziójának csökkenését eredményezte, és ez a hatás nem függött össze a HIF-1 lebomlásával, ami közvetlen transzkripciós repressziós mechanizmusra utal.
Az endothelsejtek proliferációjának gátlása: Az itrakonazol közvetlen antiproliferatív hatást fejt ki a vaszkuláris endothelsejtekre, például a HUVEC-re és a BAEC-re, IC50-értéke 0,16 μM. Gátolja az angiogenezist azáltal, hogy blokkolja az endothel sejtciklus G1 fázisba való előrehaladását.

Zavar a sejtek anyagcseréjében és energiaellátásában

 

Az itrakonazol gátolhatja a mitokondriális légzőlánc III komplex aktivitását a tumorsejtekben, csökkentheti az ATP-termelést és energiaválságot válthat ki. Ezenkívül tovább gátolhatja a tumor növekedését azáltal, hogy gátolja a koleszterinszintézis folyamat kulcsfontosságú enzimeit, például a HMG CoA-reduktázt, ami megzavarja a sejtmembrán szintézist és a jelátvitelt.

Népszerű tags: itrakonazol tabletta 100 mg, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vásárlás, ár, ömlesztve, eladó