Galantamin-hidrobromid tabletta

A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a galantamin-hidrobromid tabletták egyik legtapasztaltabb gyártója és beszállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű galantamin-hidrobromid tabletták nagykereskedelmében, amelyeket itt gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.

Galantamin-hidrobromid tablettákolyan gyógyszer, amely fontos szerepet játszik a neurológiai betegségek kezelésében, különösen az Alzheimer-kór (AD) kezelésében, jelentős terápiás hatást mutatva. Kettős hatása van. Egyrészt reverzibilis és kompetitív acetilkolinészteráz-gátlóként gátolja az acetilkolin lebomlását, növeli az acetilkolin koncentrációját a szinaptikus hasadékban, és fokozza a kolinerg neurotranszmissziót; Másrészt a nikotinos acetilkolin receptorok konformációs modulációja fokozza az acetilkolinnal szembeni érzékenységüket, és tovább erősíti a jelátvitelt. Enyhe és közepesen súlyos Alzheimer-kór kezelésére használják. Számos randomizált, kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálat megerősítette, hogy hatékonyan javítja a betegek kognitív funkcióit, javítja a mindennapi életképességet, és enyhíti a viselkedési tüneteket. A kognitív károsodással járó más típusú demencia esetében, mint például a vaszkuláris demencia és a Lewy-testes demencia, bár ezek nem formális indikációk, egyes tanulmányok bizonyos terápiás hatásokat mutattak ki, de alkalmazásakor óvatosan kell eljárni. Ez a termék csak laboratóriumi használatra készült.

További információ a kémiai vegyületről:

Galantamin-hidrobromid +. COA

Elemzési bizonyítvány
Összetett név	Galantamin-hidrobromid
CAS-szám	1953-04-4
Fokozat	Gyógyszerészeti minőségű
Mennyiség	Testreszabott
Csomagolási szabvány	Testreszabott
Gyártó	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
számú tétel	20250109001
MFG	január 12th 2025
EXP	január 8th 2029
Szerkezet
VIZSGÁLATI SZABVÁNY	GB/T24768-2009 Ipar. Stnndard
Tétel	Vállalati szabvány	Elemzés eredménye
Megjelenés	Fehér vagy csaknem fehér por	Megegyezett
Víztartalom	4,5% vagy annál kisebb	0.30%
Szárítási veszteség	1,0% vagy annál kisebb	0.15%
Nehézfémek	Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm	N.D.
	As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm	N.D.
	Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm	N.D.
	Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm	N.D.
Tisztaság (HPLC)	99,0% vagy nagyobb	99.5%
Egyetlen szennyeződés	<0.8%	0.48%
Gyulladáskor maradvány	<0.20%	0.064%
Teljes mikrobaszám	750 cfu/g vagy annál kisebb	80
E. Coli	2 MPN/g vagy annál kisebb	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (GC szerint)	5000 ppm vagy annál kisebb	400 ppm
Tárolás	Zárt, sötét és száraz helyen tárolandó -20 fokon

Galantamin-hidrobromid tablettákszelektív és reverzibilis acetilkolinészteráz inhibitor, amely növeli a szinaptikus acetilkolin koncentrációját az acetilkolinészteráz aktivitás gátlásával, és szabályozza a nikotinos acetilkolin receptorokat az idegi jelátvitel fokozása érdekében. Jelzései közé tartozik az Alzheimer-kór okozta kognitív hanyatlás, a demenciával összefüggő memóriazavar és az organikus agyi elváltozások. A konkrét alkalmazási forgatókönyvek a következők:

Alap indikáció: Alzheimer-kór (AD)

 

1. A betegség jellemzői és a kezelési igények
Az Alzheimer-kórt progresszív kognitív hanyatlás jellemzi, és kóros mechanizmusai közé tartozik az acetilkolin szintjének csökkenése, a béta-amiloid fehérje lerakódása és az idegsejtek károsodása. A tünetek javítása kettős mechanizmuson keresztül:
Acetilkolinészteráz gátlás: csökkenti az acetilkolin lebomlását és fokozza a kolinerg neurotranszmissziót;
Receptor szabályozás: a nikotinos acetilkolin receptor acetilkolinra való érzékenységének konformációs fokozása, tovább erősítve a jelátvitelt.
Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy jelentősen javíthatja a kognitív tartományi funkciókat, például az irányított memóriát, az asszociatív tanulást és a képek felidézését a betegeknél, valamint javíthatja a mindennapi életképességet (például az öltözködést és az étkezést) és a viselkedési tüneteket (például szorongás és depresszió).

 

2. Klinikai bizonyítékok és gyógyszeres terv
Adagolás hatása: A kezdeti adag általában napi kétszer 4 mg, fokozatosan 16-24 mg/nap-ra titrálva (a nyújtott hatóanyag-leadású készítmények reggel is bevehetők egyetlen adagban), hogy csökkentsék a gyomor-bélrendszeri mellékhatásokat, például a hányingert és a hányást.
A terápiás hatás időtartama: A kognitív pontszám 12-24 héten belül jelentősen javul, és a hatás több mint 6 hónapig tarthat. A hosszú távú kezelés megköveteli a testtömeg, a májfunkció és az elektrokardiogram (QT-intervallum) rendszeres felmérését.
Célközönség: Az enyhe vagy közepesen súlyos Alzheimer-kórban szenvedő betegek, különösen az érrendszeri elváltozásokkal szövődött vegyes demenciában szenvedő betegek előnyösek lehetnek, de ki kell zárni, hogy a kórelőzményben súlyos stroke vagy közelmúltbeli intracranialis vérzés szerepelt.

Kiterjesztett indikáció: Demenciával összefüggő memóriazavar

 

1. Vaszkuláris demencia (VaD)
A vaszkuláris demenciát agyi érbetegség okozza, és a kolinerg rendszer károsodása hasonló az Alzheimer-kórhoz. Bár hivatalosan nem engedélyezték a VaD számára, egyes tanulmányok azt sugallják, hogy javíthatja a kognitív funkciókat vegyes demenciában szenvedő betegeknél, akik egyidejű érrendszeri betegségben szenvednek, ami a stroke kockázatának és a vérzési hajlamnak a szigorú értékelését teszi szükségessé.
2. Lewy-test demencia (DLB) és Parkinson-kóros demencia (PDD)
A DLB-t és a PDD-t Lewy-testek lerakódása jellemzi, gyakran vizuális hallucinációkkal, Parkinson-szindrómával és kognitív fluktuációkkal. A kolinerg glutamáterg egyensúly szabályozásával enyhítheti a hallucinációkat és a kognitív tüneteket, de óvatosan kell eljárni, mert súlyosbíthatja az extrapiramidális reakciókat, mint például a remegést és az izommerevséget, és óvatosan kell alkalmazni, neurológus irányítása mellett.

 

3. Jóindulatú memóriazavar
Viták vannak a Galantamine Hydrobromamid tabletta nem demenciával összefüggő memóriazavarok, például életkorral összefüggő memóriavesztés és enyhe kognitív károsodás esetén való hatékonyságáról. Egyes tanulmányok kimutatták, hogy javíthatja a kognitív területeket, például az irányított memóriát és az asszociatív tanulást, de a hosszú távú előnyei még nem tisztázottak. Jelenleg csak nyilvánvaló funkcionális károsodásban szenvedő betegek számára javasolt, egyéb szervi betegségek kizárásával.

Alkalmazás speciális klinikai forgatókönyvekben

 

1. perioperatív kezelés
A neuromuszkuláris blokkolók (például a szukcinilkolin) hatásának esetleges fokozása a beteg gyógyszeres anamnézisének preoperatív értékelését igényli. Ha további alkalmazásra van szükség, rövid hatású blokkolókat kell választani, és ellenőrizni kell a neuromuszkuláris vezetési funkciót.
2. A pszicho-viselkedési tünetek ellenőrzése (BPSD)
Az Alzheimer-kórban szenvedő betegek gyakran tapasztalnak izgatottságot, agresszív viselkedést és hallucinációkat. Egyes tünetek enyhíthetők a kolinerg glutamáterg egyensúly szabályozásával, de a reverzibilis okokat, mint például a fertőzést és az anyagcserezavarokat előtérbe kell helyezni. Súlyos BPSD esetén atípusos antipszichotikus gyógyszerek (például kvetiapin) kombinálása szükséges a kezeléshez.

 

3. Kombinációs terápia stratégia
Kombinált terápia memantinnal: a memantin (NMDA receptor antagonista) kiegészíti a hatásmechanizmusát, és a kombinációs terápia tovább késleltetheti a kognitív hanyatlást, de óvatosan kell eljárni a pszichiátriai tünetek súlyosbodásának kockázatával kapcsolatban.
Kerülje az antikolinerg gyógyszerekkel való együttadást: az antikolinerg szerek (például feniramin és tolterodin) antagonizálhatják a készítmény hatékonyságát, ezért a gyógyszeres kezelés szükségességét szigorúan mérlegelni kell.

Galantamin-hidrobromid tablettákaz Alzheimer-kór kezelésének alapvető gyógyszerei, és kettős hatásmechanizmusuk, egyértelmű klinikai hatékonyságuk és viszonylag ellenőrizhető biztonságuk az enyhe vagy közepesen súlyos betegségben szenvedő betegek egyik első választásává teszik. Mindeközben feltáró alkalmazása a demencia speciális típusaiban, mint a vaszkuláris demencia, a Lewy-testes demencia és a jóindulatú memóriazavar, több lehetőséget kínál a kognitív károsodások kezelésére.

A Galantamin Hydrobromamid tabletta egy szelektív és reverzibilis acetilkolinészteráz-inhibitor, amely kettős hatásmechanizmuson keresztül javítja az Alzheimer-kórban (AD) szenvedő betegek kognitív funkcióit, és kiterjesztették más neurodegeneratív betegségek és memóriazavarok kezelésére is.

Acetilkolinészteráz gátlás: növeli az acetilkolin koncentrációját

Az acetilkolin-észteráz (AChE) szelektív gátlása

Ez egy második -generációs AChE-inhibitor, amely kompetitív módon kötődik az AChE aktív helyéhez, gátolja az acetilkolin (ACh) hidrolízisét, és növeli az ACh koncentrációját a szinaptikus hasadékban. Szelektivitását az AChE-re gyakorolt sokkal erősebb gátló hatása tükrözi, mint a butiril-kolinészteráz (BuChE), IC50-értéke 0,35 μM, szelektivitási tényezője pedig 53. Ezzel a szelektivitással elkerülhetőek a perifériás kolinerg mellékhatások (például a gyomor-bélrendszeri görcsök, amelyeket a nem-specifikus gátlás és a túlzott nyálkiválasztás okozta). BuChE.

Dinamikus egyensúly állítás

Alzheimer-kórban szenvedő betegeknél a bazális előagyban a kolinerg neuronok degenerációja az ACh szintézis csökkenéséhez vezet, amit részben kompenzál az AChE aktivitás gátlása és az ACh tartózkodási idejének meghosszabbítása a szinaptikus hasadékban. Farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy orális biohasznosulása 88,5%, a vér-agygáton való behatolási sebessége magas (az agyi koncentráció háromszorosa a plazmáénak), a terminális felezési idő körülbelül 7-8 óra, és támogatja a napi 2-4-szeres adagolást.

Nikotin acetilkolin receptor (nAChR) alloszterikus szabályozás: a receptor érzékenység fokozása

 

A ligandum hatásának konformációs fokozása

Nemcsak AChE inhibitorok, hanem nAChR konformációt fokozó ligandumok (APL) is. A nAChR konformációs helyekhez (például 4 2, 3 4 altípusokhoz) kötődve megváltoztatja a receptor konformációját, növelve az ACh receptorhoz való kötődési affinitását és a csatorna megnyitásának valószínűségét. Ez a kettős mechanizmus (az AChE + a nAChR konformációs szabályozásának gátlása) jelentősen javítja a kolinerg jelátvitel hatékonyságát, messze felülmúlva az olyan egyedi mechanizmusú gyógyszereket, mint a donepezil.

A szinaptikus plaszticitás javítása

Állatkísérletek kimutatták, hogy elősegítheti a passzív elkerülő viselkedés elsajátítását egerekben, és javíthatja a szkopolamin által kiváltott memória-konszolidációs zavarokat. Az APP23 transzgénikus egérmodellben az 1,25-2,5 mg/ttkg dózisú intraperitoneális injekció jelentősen enyhítette a kognitív károsodást, és mechanizmusa a hippocampus fokozott hosszú távú potencírozásához (LTP) társult, ami a szinaptikus plaszticitásra gyakorolt ​​hosszú távú szabályozó hatásra utal.

1. kérdés: Melyek a Galantamine Hydrobromide Tablets főbb felhasználási területei?
A galantamin-hidrobromid tablettákat (hidrobrómsav-galantamin tabletták) főként az Alzheimer-kór kezelésére használják, javítva az enyhe vagy közepesen súlyos demenciában szenvedő betegek kognitív funkcióit, beleértve a memóriát, a figyelmet és a beszédkészséget. Ugyanakkor az agyi szervi elváltozások (például agyi trauma, agyvelőgyulladás következményei) okozta memóriazavarok javításában is kisegítő hatása van.
2. kérdés: Milyen általános adagolási utasítások vonatkoznak erre a gyógyszerre?
Általában javasolt napi kétszer 4 mg-os adaggal kezdeni, étkezés közben, a gyomor-bélrendszeri kellemetlenségek minimalizálása érdekében. 4 hét elteltével az adag napi kétszeri 8 mg-ra módosítható a beteg toleranciája alapján. Az orvosok tovább módosíthatják az adagot a beteg állapotától és a máj-/vesefunkciótól függően. Idős betegek, illetve károsodott máj- vagy vesefunkciójú betegeknek óvatosnak kell lenniük az adagolás módosításakor.
3. kérdés: Mit kell figyelembe venni a Galantamine Hydrobromide tabletta használatakor?
 Ellenjavallatok: A gyógyszer összetevőire allergiás, súlyos asztmában vagy tüdőműködési zavarban szenvedők, angina pectorisban vagy bradycardiában szenvedők, valamint mechanikus bélelzáródásban szenvedők kerüljék a gyógyszer alkalmazását.
 Gyógyszerkölcsönhatások: Kerülje az eritromicinnel való együttes alkalmazását (csökkentheti a hatékonyságot); cimetidinnel vagy ketokonazollal kombinálva a vérben a gyógyszerkoncentráció monitorozása szükséges (növelheti a mellékhatások kockázatát).
 Mellékhatások: Általában hányinger, hányás, hasmenés, szédülés, álmatlanság stb. Ezek a tünetek általában a gyógyszeres kezelés időtartamának meghosszabbodásával enyhülnek; ha súlyos allergiás reakciók (például bőrkiütés, légzési nehézség) jelentkeznek, azonnal hagyja abba a gyógyszer szedését és forduljon orvoshoz.

Népszerű tags: galantamin hidrobromid tabletta, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó