A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a neomicin-szulfát tabletták egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű neomicin-szulfát tabletták nagykereskedelmi értékesítésében itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Neomicin-szulfát tablettaorális aminoglikozid antibiotikum készítmény, amely jelentős szerepet játszik a klinikai fertőzésellenes terápiában. Erős baktericid hatást fejt ki elsősorban azáltal, hogy visszafordíthatatlanul kötődik a bakteriális riboszómák 30S alegységéhez, megzavarva a bakteriális fehérjeszintézist. Jó antibakteriális hatást fejt ki különféle Gram{4}}negatív baktériumokkal, mint például az Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. ellen, és bizonyos Gram{7}}pozitív baktériumok ellen is bizonyos gátló hatást fejt ki. Szájon át történő alkalmazás után kismértékben felszívódik és magas koncentrációt tart fenn a bélben, így ideális választás bélfertőzések kezelésére. Helyileg erős antibakteriális hatást fejthet ki, miközben csökkenti a szisztémás mellékhatások előfordulását.
gyógyászati tulajdonság
Kémiai jellemzők és dózisforma különbségek:
A Neomycn Sulphate kémiai neve Neomycn Sulphate, molekulaképlete C23H48N6O17S és molekulatömege 712,7222. Orális készítményei főként tabletták, amelyek közös specifikációi között szerepel 0,1 g (100 000 egység) és 0,25 g (250 000 egység), és ezeket le kell zárni és száraz környezetben kell tárolni, hogy megakadályozzák a nedvesség felszívódását és lebomlását.
Alkalmazható betegségek:
Főleg érzékeny baktériumok által okozott bélfertőzések esetén, mint például bakteriális vérhas, akut enteritis stb. Az érzékeny baktériumok okozta bélműtét előtti előkészítésre a bélben lévő baktériumok számának csökkentésének és a posztoperatív fertőzések kockázatának csökkentésének is jelentős hatása van. Ezenkívül más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel együtt is használható a tuberkulózis adjuváns kezelésére az antibakteriális hatás fokozása érdekében.
További információ a kémiai vegyületről:
| Termék neve | Neomicin-szulfát por | Neomicin-szulfát tabletta | Neomicin-szulfát injekció | Neomicin-szulfát kenőcs |
| Termék típusa | Por | Tabletta | Injekció | Krém |
| A termék tisztasága | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő |
| Termékleírások | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható |
| Termékcsomag | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható |
Termékünk
Neomicin-szulfát +. COA
 |
||
Elemzési bizonyítvány |
||
|
Összetett név |
Neomicin-szulfát | |
|
CAS-szám |
1405-10-3 | |
|
Fokozat |
Gyógyszerészeti minőségű | |
|
Mennyiség |
Testreszabott | |
|
Csomagolási szabvány |
Testreszabott | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
számú tétel |
20250109001 |
|
|
MFG |
január 12th 2025 |
|
|
EXP |
január 8th 2029 |
|
|
Szerkezet |
|
|
| VIZSGÁLATI SZABVÁNY | GB/T24768-2009 Ipar. Stnndard | |
|
Tétel |
Vállalati szabvány |
Elemzés eredménye |
|
Megjelenés |
Fehér vagy csaknem fehér por |
Megegyezett |
|
Víztartalom |
4,5% vagy annál kisebb |
0.30% |
| Szárítási veszteség |
1,0% vagy annál kisebb |
0.15% |
|
Nehézfémek |
Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. |
|
As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Tisztaság (HPLC) |
99,0% vagy nagyobb |
99.5% |
|
Egyetlen szennyeződés |
<0.8% |
0.48% |
|
Gyulladáskor maradvány |
<0.20% |
0.064% |
|
Teljes mikrobaszám |
750 cfu/g vagy annál kisebb |
80 |
|
E. Coli |
2 MPN/g vagy annál kisebb |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC szerint) |
5000 ppm vagy annál kisebb |
400 ppm |
|
Tárolás |
Zárt, sötét és száraz helyen tárolandó -20 fokon |
|
|
|
||
Az aminoglikozid antibiotikumok reprezentatív gyógyszerekéntneomicin-szulfát tablettahatékony antibakteriális hatást ér el több szint és célpont szinergikus hatása révén, amelyhez specifikus toxicitási jellemzők és rezisztencia kockázatok társulnak.
A neomikn-szulfát alapvető antibakteriális mechanizmusa az, hogy megzavarja a bakteriális fehérjeszintézis teljes folyamatát, és célpontjai lefedik a transzláció beindításának, kiterjesztésének és befejezésének szakaszát, így "hármas blokád" hatást hoznak létre:
1. Kezdeti szakasz gátlása
A gyógyszer specifikusan kötődik a bakteriális riboszóma 30S alegységének A helyéhez, gátolva az iniciációs komplex (30S mRNS fMet tRNS) kialakulását. Ez a folyamat a gyógyszermolekulában lévő aminociklusos alkoholszerkezet és a riboszomális RNS (rRNS) specifikus bázispárjai (például A1492-G1491) közötti hidrogénkötésen alapul, ami azt eredményezi, hogy az mRNS kodonok nem képesek helyesen felismerni a kiindulási tRNS-t, ezáltal blokkolva a transzláció iniciációját.
2. Zavar a kiterjesztés fázisában
A peptidlánc meghosszabbítása során a neomikn-szulfát kétféleképpen zavarja meg a fehérjeszintézist:
Félreolvasás indukciója: A gyógyszermolekulák beágyazódnak a 30S alegység dekódoló központjába, megváltoztatják az rRNS konformációt és csökkentik az aminoacil-tRNS (aa tRNS) és az mRNS kodonok közötti párosítási specifitást, ami nem természetes aminosavak beépüléséhez vezet a peptidláncokba és nem funkcionális fehérjék képződéséhez.
A lánc korai befejezése: A gyógyszer a riboszóma P helyéhez kötődik, megzavarja a peptidil-transzferáz aktivitását, elősegíti a befejezetlen peptidláncok idő előtti felszabadulását, és gátolja a peptidil-tRNS transzlokációját az A helyről a P helyre.
3. A sejtmembrán permeabilitásának változásai
A fehérjeszintézis hibák a bakteriális sejtmembrán-komponensek (például foszfolipidek és porinok) rendellenes szintéziséhez, a membránpotenciál csökkenéséhez és a sejttartalom (például ATP és káliumionok) kiszivárgásához vezetnek, ami végső soron a baktériumok feloldódását és halálát okozza. Ez a hatás különösen jelentős a Gram-negatív baktériumokban, mivel a külső membrán porinjainak (például az OmpF-nek) hiánya súlyosbíthatja a gyógyszer-indukálta membránkárosodást.
A neomicin-szulfát antibakteriális spektruma az „erős Gram-negatív baktériumokra, korlátozott Gram-pozitív baktériumokra és nem hatékony anaerob baktériumokra” jellemző jellemzőket mutat, aktivitásbeli különbségei pedig szorosan összefüggenek a bakteriális sejtfal szerkezetével és a gyógyszer permeabilitásával:
Erősen aktív baktériumtörzsek
Gram-negatív baktériumok: Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, Pseudomonas aeruginosa (egyes törzsek), Salmonella, Shigella.
Részlegesen Gram-pozitív baktériumok: Methicillin rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA, magas koncentráció szükséges), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus nemzetség (érzékeny törzsek).
Egyéb: Mycobacterium tuberculosis (gátló hatás).
Alacsony aktivitású vagy gyógyszer{0}}rezisztens baktériumtörzsek
Anaerob baktériumok: Bacteroidetes és Clostridium (aerob légzőlánc hiánya miatt a gyógyszerek nem tudnak aktívan bejutni a sejtekbe).
Gram-pozitív baktériumok: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus nemzetség (vastag sejtfal és a külső membrán porin hiánya, rossz gyógyszer-permeabilitás).
Speciális törzs: Pseudomonas aeruginosa (egyes törzsek aminoglikozid-módosító enzimek termelése vagy a D2 külső membránfehérje hiánya miatt fejlesztenek rezisztenciát).
A neomikn-szulfát baktericid hatása koncentrációfüggő tulajdonságokat mutat, és farmakokinetikai paraméterei szorosan összefüggenek a klinikai gyógyszeres kezelési rend kialakításával.
Koncentrációfüggő sterilizálás
Minél nagyobb a gyógyszerkoncentráció, annál jelentősebb a bakteriális fehérjeszintézis gátlása, és annál gyorsabb a sterilizálási sebesség. Kísérletek kimutatták, hogy ha a neomikn-szulfát koncentrációja eléri a MIC 8-10-szeresét, az érzékeny baktériumok 99,9%-a 2-4 órán belül elpusztulhat.
Antibiotikum utáni hatások (PAE)
Még ha a gyógyszer koncentrációja a MIC alá csökken is, akkor is gátolja a bakteriális fehérjeszintézist akár 2-4 órán keresztül. A PAE jelenléte támogatja a „napi egyszeri dózis” kezelési rendet, amely képes fenntartani a hatékony antibakteriális koncentrációt, miközben csökkenti az otorenalis toxicitás kockázatát.
Gyógyszermutációs koncentráció (MPC)
A neomikn-szulfát MPC-je körülbelül 4-8-szorosa a MIC-nek, ami azt jelzi, hogy a vér gyógyszerkoncentrációjának klinikai monitorozása szükséges annak biztosításához, hogy a gyógyszerkoncentráció magasabb legyen, mint az MPC, a gyógyszerrezisztens mutáns törzsek szelekciós nyomásának csökkentése érdekében.
A neomicin-szulfát rezisztenciája főként a következő mechanizmusokon keresztül jön létre, és klinikai figyelmet kell fordítani a keresztrezisztencia és a multidrug rezisztencia kockázataira:
Cél módosítás
16S rRNS-metiltranszferáz: A kódoló gének (például rmtA, rmtB) által közvetített metilezési módosulások blokkolhatják a gyógyszer 30S alegységhez való kötődését, ami magas-szintű gyógyszerrezisztenciához vezet (MIC nagyobb vagy egyenlő, mint 128 μg/ml).
A riboszómális fehérjemutációk, például az S12 fehérje (rpsL gén) mutációi csökkenthetik a gyógyszerek riboszómákkal szembeni affinitását, de általában csak alacsony szintű rezisztenciához (MIC 2-8 μg/ml) vezetnek.
Gyógyszerinaktiváló enzim
Aminoglikozil-transzferáz (AAC): katalizálja a gyógyszermolekulák aminocsoportjainak acetilezését, csökkentve a riboszómákhoz való kötődési képességüket.
Aminoglikozil-transzferáz (APH): A foszforiláció módosításával megváltoztatja a gyógyszer töltések eloszlását, gátolja azok bejutását a sejtmembránba.
Aminoglikozid nukleozid transzferáz (ANT): katalizálja az adenilezési reakciót, ami a gyógyszer inaktiválásához vezet.
A külső szivattyú túlnyomása
A Gram-negatív baktériumok RND családjának efflux pumpái, mint például az AcrAB TolC, aktívan pumpálhatják ki a gyógyszereket a sejtből, és csökkenthetik az intracelluláris gyógyszerkoncentrációt.
biofilm képződés
A biofilm állapotú baktériumok csökkent gyógyszer-permeabilitással és metabolikus aktivitással rendelkeznek, ezért magasabb koncentrációra van szükség a baktericid hatás eléréséhez.
A neomikn-szulfát otonefrotoxicitása szorosan összefügg a vese tubuláris epiteliális sejtjeiben és a cochlearis szőrsejtekben való felhalmozódásával, amely főként a következő mechanizmusokat érinti:
mitokondriális károsodás
A gyógyszer a mitokondriális 12S rRNS-hez kötődve zavarja a mitokondriális fehérjeszintézist, ami a légzési lánc komplex aktivitásának csökkenéséhez, az ATP termelés csökkenéséhez és a sejt apoptózis programjainak aktiválásához vezet.
oxidatív stressz
Az intracelluláris reaktív oxigénfajták (ROS) szintjének gyógyszer okozta emelkedése lipidperoxidációhoz, DNS-károsodáshoz és fehérje karbonilációhoz vezet, ami végső soron sejthalálhoz vezet.
Lizoszóma membrán szakadás
A vese tubuláris epiteliális sejtjeiben,neomicin-szulfát tablettamegzavarhatja a lizoszómális membrán stabilitását, proteázokat és más hidrolitikus enzimeket szabadíthat fel, és beindíthatja a sejtautolízist.
Clinical Medicination Insights: Precíziós gyógyszeres kezelés és toxicitás megelőzés és ellenőrzés
A hatásmechanizmus és a toxicitási jellemzők alapján a neomicin-szulfát klinikai alkalmazásának a következő elveket kell követnie:
Jelzés kiválasztása
Előnyben részesítse a Gram-negatív bakteriális fertőzések (például bélfertőzések és húgyúti fertőzések) esetén, és kerülje a használatát Gram-pozitív baktériumok által dominált fertőzések esetén (például streptococcus pharyngitis).
Dózisoptimalizálás
„Magas{0}}dózisú, hosszú intervallumú” kezelési rend (például napi egyszeri beadás) alkalmazása a PAE hatásainak maximalizálása és a toxicitási kockázatok csökkentése érdekében.
Kombinált terápia
- laktám vagy fluorokinolon gyógyszerekkel kombinálva különböző hatásmechanizmusok révén szinergikusan elpusztítja a baktériumokat, csökkentve a gyógyszerrezisztencia előfordulását.
Toxicitás monitorozása
A gyógyszeres kezelés alatt rendszeresen ellenőrizze a vér kreatinin-, karbamid-nitrogénszintjét és hallásküszöbét, és időben módosítsa az adagolást vagy hagyja abba a gyógyszeres kezelést.
Haladás és jövőbeli irányok a klinikai kutatásban
Gyógyszerrezisztens baktériumok kezelésének feltárása-
A kombinált terápia aneomicin-szulfát tablettabéta-laktámokkal (például amoxicillinnel és klavulánsav-káliummal) vagy fluorokinolonokkal (például ciprofloxacinnal) jelenleg vizsgálják a multidrug{0}}rezisztens Gram-negatív bakteriális fertőzéseket. Az előzetes eredmények azt mutatják, hogy a szinergikus hatások javíthatják a hatékonyságot és csökkenthetik a gyógyszerrezisztencia kockázatát.
Helyi adminisztráció optimalizálás
Folyamatos felszabadulású-tabletták és neomicin-szulfát bélben oldódó bevonatú készítmények fejlesztése a szisztémás expozíció csökkentése és a nefrotoxicitás előfordulásának csökkentése érdekében a célzott felszabadulás révén. Például a hidroxi-propil-metil-cellulóz bevonási technológiával előállított, bélben oldódó bevonattal ellátott tabletták a gyógyszerek célzott felszabadulását érik el a bélben, 40-60%-kal csökkentve a vér gyógyszerkoncentrációját.
Biomarkerek monitorozása
A vizelet N-acetil-- - D-glükózaminidáz (NAG enzim) és a vér cisztatin C mint korai vesetoxicitási markerek alkalmazási értékének tanulmányozása várhatóan korai beavatkozást eredményez a vesekárosodásban.
Népszerű tags: neomicin-szulfát tabletta, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó