Entecavir tablettákolyan antivirális gyógyszer, amelyet elsősorban krónikus hepatitis B (HBV) fertőzés kezelésére használnak. Ez egy guanin-nukleozid-analóg, amelynek kémiai névvel 2 - amino-9- [(1S, 3R, 4S) -4-hidroxi-3-hidroxi-metil-2-metil-ciklopentil] -1,9-dihidro-6H-6-6-6-6-on-monhidrát. A molekuláris képlet C ₁ h ₁ n ₅ ∝ · h ₂ o, 295,3 molekulatömeggel. Ez egy vékony fóliával bevont tabletta, és fehérnek tűnik a bevonat eltávolítása után. Alkalmas az aktív vírus replikációjára és a szérum alanin -aminotranszferáz (ALT) tartós emelkedésére. A máj szövettana aktív léziókat mutat (beleértve a kompenzált és dekompenzált májbetegség -betegeket). Az entecavir -trifoszfát gátló állandó (KI) a HBV DNS -polimerázon 0,0012 μm, míg a sejt -DNS -polimeráz (,,, Δ) és a mitokondriális DNS polimeráz gátló hatása gyenge (KI -értékek 18-160 μm -ig terjednek).
További információk a kémiai vegyületről:
| Terméknév | Entecavir tabletták | Entecavir kapszulák | Entecavir injekció |
| Terméktípus | Tabletta | Kapszulák | folyékony |
| Termék tisztaság | 99% -nál nagyobb vagy egyenlő | 99% -nál nagyobb vagy egyenlő | 99% -nál nagyobb vagy egyenlő |
| Termék -előírások | 0,1 mg/1 mg | 0,5 mg | 0,1 mg/2,5 mg |
| Termékforma | Szóban vesz | Szóban vesz | Szerves szintézis |
|
|
|
Entecavir coa
Entecavir tabletták, A kínai név entecavir, amely széles körben alkalmazott vírusellenes gyógyszer a krónikus hepatitis B (CHB) kezelésére. Az indítás óta az Entecavir első - vonalú gyógyszerré vált a krónikus hepatitis B kezelésére világszerte, erős antivirális aktivitása, jó biztonságosság és alacsony ellenállási arány miatt. Az alábbiakban a céljának részletes magyarázata:
Mag indikáció: A krónikus hepatitis B (HBV) fertőzés kezelése
Entecavir tablettákaz első - vonal antivirális kezelés a krónikus hepatitis B (HBV) számára, a vírus replikációjának gátlásának, a májfunkció javításának és a betegség progressziójának késleltetésével. A konkrét indikációk a következők:
Az aktív vírus replikációban szenvedő betegek (magas szintű HBV DNS), a szérum alanin -aminotranszferáz (ALT) tartós emelkedése (általában a normál felső határának kétszer meghaladja) vagy az aktív májszövet -elváltozások (például közepes vagy súlyos gyulladás és fibrózis).
Beleértve a kompenzáló májbetegségben szenvedő betegeket (a májfunkció alapvetően normális) és a dekompenzált májbetegség (a májfunkció súlyosan károsodott, például sárgaság, ascites, máj encephalopathia és egyéb szövődmények).
Krónikus hepatitis B gyermekekben
A krónikus HBV -fertőzés által okozott kompenzációs májbetegséggel járó gyermekek és serdülők számára alkalmas, és azok, akik kezdeti kezelést kaptak nukleozidokkal (azaz nem részesültek antivirális kezelésben más nukleozid -analógokkal).
A következő feltételek egyikét kell teljesíteni:
A vírus replikációja aktív (a HBV DNS -szintek magas) és a szérum ALT szintek továbbra is emelkednek (általában a normál felső határát kétszer meghaladják).
A máj szövettana mérsékelt vagy súlyos gyulladást és/vagy fibrózist mutat.
A hatásmechanizmus: Kulcskapcsolat a HBV replikáció gátlásához
Az entecavir egy guanin -nukleozid -analóg, amely a következő mechanizmusok révén antivirális hatást gyakorol:
A HBV foszforilációs aktiválása és erősen szelektív gátlása
Az entecavir foszforilálódik trifoszfáttá (ETV - TP) a sejtekben, fél - élettartammal kb. 15 óra, és hosszú ideig képes fenntartani az aktivitást.
A HBV polimeráz versenyképes gátlása
Az ETV - TP versenyez a HBV polimeráz természetes szubsztrátjával, dezoxi -guanozin -trifoszfáttal (DGTP), hogy gátolja a vírus polimeráz három aktivitását:
A HBV polimeráz aktiválása: megakadályozza a vírus RNS szintézisének megindulását.
A pre genomi mRNS reverz transzkripciós negatív szálának kialakulása: a vírus RNS reverz transzkripciójának blokkolása a DNS negatív szálakba.
A HBV DNS pozitív szál szintézise: gátolja a vírusos DNS pozitív szál meghosszabbítását, ezáltal blokkolva a vírus replikációs ciklusát.
Az ETV - TP gátlási állandója (KI) a HBV DNS -polimerázon 0,0012 μm, ami erős gátló hatást jelez.
A sejt DNS-polimeráz (,, Δ) és a mitokondriális DNS polimeráz gátló hatása gyenge (KI érték 18-160 μm), csökkentve a gazdasejtek toxicitását.
Klinikai hatékonyság: hatékonyan gátolja a vírusokat és javítja a máj működését
Több klinikai vizsgálat megerősítette az entecavir szignifikáns hatékonyságát a krónikus hepatitis B kezelésében:
Felnőttkori kezdeti kezeléssel rendelkező betegek
Virológiai válasz: 48 hetes kezelés után a betegek HBV DNS -szintjeinek kb.<300 copies/mL), significantly better than lamivudine (approximately 36%).
Biokémiai válasz: A betegek kb. 68–72% -ánál van az ALT szintje normalizálva, ami magasabb, mint a lamivudiné (körülbelül 55%).
Szervezeti javulás: 48 hetes kezelés után a betegek kb. 70–72% -a mutatta a májgyulladás és a fibrózis csökkenését.
Olyan betegek, akiknek sikertelen volt a lamivudin kezelés
Lamivudin -rezisztencia vagy kezelési kudarcban szenvedő betegek esetében az entecavir dózisuk megduplázódik 1 mg/nap, és 48 hetes kezelés után:
A betegek kb. 22–39% -ánál van HBV DNS -szint, amely nem észlelhető.
A betegek kb. 38–40% -ánál van az ALT szintje normalizálva.
Hosszú távú kezelési adatok
Öt éves folyamatos kezelés után a gyógyszerrezisztencia kumulatív előfordulási gyakorisága az újonnan kezelt betegeknél csak 1,2%, míg a gyógyszerrezisztencia kumulatív előfordulási gyakorisága a lamivudin kezelésben részesülő betegeknél 51%.
A hosszú távú kezelés jelentősen csökkentheti a májcirrózis és a májrák kockázatát.
Gyermekgyógyászati betegek
A 2-18 éves gyermekek hatékonysága hasonló a felnőttekhez. 48 hetes kezelés után:
A 0,5 mg -os dóziscsoportban a 32,6 kg -nál nagyobb vagy azzal egyenlő vagy egyenlő vagy azzal egyenlő vagy azzal egyenlő gyermekgyógyászati betegek kb.
Gyerekek súlyú gyermekek<32.6 kg have a virological response rate comparable to adults after using entecavir oral solution.
A speciális populációkhoz való felhasználás és adagolás kiigazítása
Az entecavir használatát és adagolását a különböző speciális populációkban konkrét körülmények szerint kell beállítani:
Veseelégtelenségben szenvedő betegek
Az entecavir elsősorban a veséken keresztül ürül, és a veseelégtelenségben szenvedő betegek kiürülési sebessége csökken. Az adagot beállítani kell:
A kreatinin clearance sebessége nagyobb vagy azzal egyenlő 50 ml/percnél: nincs szükség dózis beállítására (0,5 mg/nap).
A kreatinin clearance sebessége 30-50 ml/perc: 0,5 mg 48 óránként.
A kreatinin clearance sebessége 10-30 ml/perc: 0,5 mg 72 óránként.
Kreatinin -kiürítési sebesség<10 mL/min or hemodialysis/CAPD: once every 5-7 days, 0.5 mg each time.
A hemodialízisben szenvedő betegeknek dialízis után kell szedniük.
Májfunkcióban szenvedő betegek
A máj diszfunkcióval rendelkező betegeknek (beleértve a dekompenzált cirrhosisot) nem kell beállítaniuk a dózist, de a májfunkciós mutatók (például ALT, bilirubin, albumin stb.) Szoros megfigyelésére van szükség.
terhes nők
Az entecavir terhes nőkre gyakorolt hatásainak kutatása nem elegendő, és csak akkor használják, ha erre egyértelműen szükség van, az előnyeinek és hátrányainak alapos mérlegelésével.
Az entecavir -t használó terhes nők növelik a magzati rezisztencia kockázatát a HIV -nukleozid reverz transzkriptáz -gátlókkal szemben, ezért a HIV/HBV Co -fertőzött betegeknek nagyon aktív antiretrovirális kezelés (HAART) -ot kell kapniuk az entecavir használata előtt.
szoptató nők
Entecavir tablettákAz anyatej révén szekretálódhat, és a szoptató nőknek szüneteltetniük kell a szoptatást, és át kell váltaniuk a mesterséges táplálkozásra.
gyermekgyógyászati betegek
A 2 év alatti gyermekek biztonságát és hatékonyságát nem határozták meg, és nem ajánlott felhasználásra.
A 2-18 éves gyermekeknek súlyuk szerint kell beállítaniuk adagját:
A 32,6 kg -nál nagyobb vagy egyenlő súly: 0,5 mg/nap (tabletta vagy orális oldat).
A súlytartomány 10 kg -tól<32.6 kg: Use entecavir oral solution, with dosage calculated based on body weight.
Idős betegek
A 65 évesnél idősebb idős betegek vesefunkciója csökkenhet, és az adagot a kreatinin -elszámolási sebesség szerint kell beállítani, és a vesefunkciót szorosan figyelemmel kell kísérni.
Gyógyszeres óvintézkedések és megfigyelés
Az entecavir biztonságos és hatékony felhasználásának biztosítása érdekében a következő óvintézkedéseket kell tenni:
A gyógyszeres kezelés időzítése: Az entecavirot üres gyomorra (legalább 2 órával az étkezés előtt vagy után) kell bevenni, hogy elkerüljék az felszívódást befolyásoló ételeket.
A kezelés időtartama: A krónikus hepatitis B hosszú - kifejezés kezelését igényli, és a kezelés specifikus lefolyása a beteg állapotától függ (például HBeAG státus, virológiai válasz, máj szövettan stb.), És az orvos értékelése határozza meg.
HBEAG pozitív betegek: A kezelést legalább 12 hónapig folytatni kell, miután a HBV DNS nem észlelhető és HBEAG szerokonverzió (a HBEAG és a pozitív anti -HBE eltűnése).
HBEAG negatív betegek: A kezelésnek a HBSAG szerokonverziójáig vagy a hatékonyság elvesztéséig (például a vírusos visszapattanás) folytatódnia kell.
A gyógyszeres kezelés abbahagyása utáni monitorozás: A gyógyszerek hirtelen abbahagyása a hepatitis akut súlyosbodását eredményezheti, különösen dekompenzált májbetegségben szenvedő betegek esetén. A májfunkció (ALT, bilirubin stb.) És a HBV DNS -szintek szoros monitorozását legalább 4 hónapig kell elvégezni a gyógyszeres kezelés abbahagyása után.
Kábítószer -interakciók: Az entecavir nem a CYP450 enzimrendszer szubsztrátja, inhibitora vagy induktora, és kevesebb kölcsönhatással rendelkezik más gyógyszerekkel.
Ha azonban olyan gyógyszerekkel kombinálva használják, amelyek csökkentik a vesefunkciót vagy a glomeruluson keresztüli aktív szekrécióért versenyeznek (például bizonyos antibiotikumok és immunszuppresszánsok), akkor növelheti a vér gyógyszerkoncentrációját, és szoros megfigyelést igényelhet.
Rezisztencia -megfigyelés: A hosszú távú kezelésben szenvedő betegeknek rendszeresen kell ellenőrizniük a HBV DNS -szinteket, és haladéktalanul ki kell detektálniuk a gyógyszer - rezisztens variánsokat (például RTT184, RTS202, RTM250 és más helyszubsztitúciók).
Tabuk és óvatosság
A következő helyzetek óvatosan tiltják vagy használják az entecavir -t:
Ellenjavallat
Ez ellenjavallt azoknak az egyéneknek, akik allergiásak az entecavirre vagy a készítmény bármely összetevőjére.
A HIV/HBV CO -fertőzésben szenvedő betegek, akik nem kaptak HAART -kezelést, ellenjavallt (ami HIV -rezisztenciát válthat ki).
Óvatosan használja
A veseelégtelenségben szenvedő betegeknek be kell állítaniuk az adagot.
A dekompenzált májfunkcióval rendelkező betegeket szorosan ellenőrizni kell.
A terhes és szoptató nőknek mérlegelniük kell az előnyöket és hátrányokat.
A gyermekek betegeknek szigorúan ellenőrizniük kell az indikációkat és az adagolást.
Népszerű tags: entecavir tabletták, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó