PT 141 tabletta(Bremelantide) egy olyan gyógyszer, amelyet a szexuális diszfunkció kezelésére használnak. Alapvető mechanizmusa az, hogy szabályozza a nemi kapcsolódó neurotranszmitterek felszabadulását a melanokortin receptor (MC4R) aktiválásával a központi idegrendszerben. A PT 141 egy ciklikus peptid gyógyszer, amely hét aminosavat tartalmaz, és a melanokortin receptor agonisták osztályába tartozik. Kémiai szerkezete hasonló az alfa -melanociták stimuláló hormonhoz ( - MSH), de a módosítás után magasabb szelektivitással rendelkezik az MC4R receptoroknál, és nem okoz bőrpigmentációt. A PT 141 (kb. 1025 dalton) nagy molekulatömegének köszönhetően az orális beadás után könnyen lebomlik a gastrointestinalis enzimek, és rendkívül alacsony a biohasznosulás. Ezért főleg a piacon történő injekciók formájában létezik. Elősegítheti a dopamin felszabadulását, javíthatja a jutalmat és a motivációval kapcsolatos neurális tevékenységeket, ezáltal növelve a libidót. A PDE -5 inhibitorokkal ellentétben, mint például a Sildenafil (például a Viagra), a PT 141 nem hat az érrendszerre, és nem okozza a simaizom relaxációját és a megnövekedett véráramot a pénisz corpus cavernosumában. Ezért a PT 141 -et elsősorban a szexuális diszfunkció kezelésére használják, nem pedig az erekciós diszfunkció kezelésére.
|
|
|
|
|
|
PT 141 COA
A PT 141 (Bremelantide) egy mesterségesen szintetizált alfa -melanociták stimuláló hormon analóg, elsősorban a szexuális diszfunkció kezelésére. APT 141 tablettaTöbb komplex lépést foglal magában, beleértve a nyersanyag -szintézist, a készítmény folyamatának fejlesztését, a minőség -ellenőrzést stb. A következő részletes tartalma:
API -szintézis
A PT 141 nyersanyag-szintézise elsősorban a szilárd fázisú szintézis módszert alkalmazza, az FMOC (fluorenil-metoxi-karbonil) által védett aminosavak felhasználásával nyersanyagként, és a célterméket olyan lépések révén kapja meg, mint például a kapcsolás, a dombálás és a ciklizáció. Az alábbiakban bemutatjuk a PT 141 API szintézisének fő lépéseit:
Gyanta előkészítés
Válasszon egy megfelelő szilárd fázisú gyantát, például a Rink HMBA-AM gyanta vagy a Wang gyantát, és párosítsa az első aminosavat (például az FMOC LYS (BOC)-OH) kémiai reakción keresztül a gyancra, hogy gyantát kapjon az első aminosavakkal.
Fokozatosan összekapcsolás
A PT 141 aminosavszekvenciája szerint egymás után védik az FMOC által védett egyéb aminosavakat (például fMOC-TRP (BOC) -OH, FMOC-ARG (PBF) -OH, FMOC-D-PHE-OH, FMOC-HIS (TRT) -OH, FMOC-ASP (OTBU) -OH, FMOC-NLE-OH). Minden kapcsolási reakcióhoz kapcsoló reagensek (például DIC, hobt stb.) És bázisok (például DIEA) hozzáadásához szükséges, és megfelelő hőmérsékleten és időben hajtják végre. A tengelykapcsoló befejezése után egy deprotekciós reagenst (például egy 20% -os piperidin DMF -oldatot) kell használni az FMOC -védelmi csoport eltávolításához, hogy továbblépjen a kapcsolási következő lépésre.
Ciklizálás
Az összes aminosav konjugációjának befejezése után a lineáris peptidláncot az ASP és a Lys között kell ciklikus heptapeptid szerkezet kialakítása érdekében. A ciklizációs reakciót általában olyan lízispufferben hajtják végre, amely olyan reagenseket tartalmaz, mint például a trifluor -ecetsav (TFA), amelyek egyszerre eltávolíthatják az aminosav -oldalláncok és a gyanta védőcsoportjait. A ciklizációs reakció megköveteli a megfelelő körülmények, például a hőmérséklet, az idő és a reagensek koncentrációjának szabályozását a ciklizációs reakció teljes előrehaladásának biztosítása érdekében.
Tisztítás és szárítás
A ciklizációs reakció befejezése után a nyers terméket fordított fázisú, nagynyomású folyadékkromatográfiával (RP-HPLC) tisztítják a szennyeződések és a nem reagált alapanyagok eltávolítása érdekében. A tisztított terméket fagyasztva szárításnak vetették alá, hogy megszerezzük a PT 141 nyersanyagát.
Az aktív gyógyszerészeti összetevők szintézise során a következő pontokat kell megjegyezni:
A védekező csoportok kiválasztása
A különböző védelmi csoportok befolyásolják az aminosavak stabilitását és reakcióképességét, és a szintézis hatékonyságának és a termék tisztaságának biztosítása érdekében megfelelő védelmi csoportokat kell választani.
Kapcsolási hatékonyság
A kapcsolási reakció hatékonysága közvetlenül befolyásolja a termék hozamát és tisztaságát, és optimalizálni kell a kapcsolási körülményeket, például a reagens adagolását, a reakcióidőt és a hőmérsékletet.
Ciklizációs feltételek
A ciklizációs reakció kulcsfontosságú lépés a PT 141 szintézisében, és a reakciók előfordulásának elkerülése érdekében szigorú szabályozásra van szükség a reakció körülményeinek.
Tabletta előkészítési folyamat
APT 141 tablettamegköveteli a nyersanyagok megfelelő segédanyagokkal történő keverését, és a tabletták készítését olyan folyamatokon keresztül, mint a granuláció és a tömörítés. Az alábbiakban a készítési folyamat fő lépései:
1
Nyersanyagok és segédanyagok előkészítése
Mérjünk egy bizonyos arányban a PT 141 nyersanyagot és a segédanyagokat (például töltőanyagok, széteső kenőanyagok stb.), És készülj fel a felhasználásra. A segédanyagok kiválasztásának mérlegelnie kell azok hatását a gyógyszer -oldhatóságra, a stabilitásra és a biohasznosulásra.
2
Előzetesen kevert
Keverje össze a nyersanyagot néhány segédanyaggal (például töltőanyagokkal) egy keverőben, hogy a gyógyszert egyenletesen szétszórja a segédanyagokban. Az előzetes keverés idejét és sebességét az anyag tulajdonságainak megfelelően kell beállítani az egyenletes keverés biztosítása érdekében.
3
Granuláció
Adjon hozzá ragasztóoldatot (például hidroxi -propil -metil -cellulóz vizes oldatot) a kevert anyaghoz, és nedves granulátumot képez nedves granulációs mechanizmuson keresztül. A granulációs folyamat során szabályozni kell a ragasztóanyag mennyiségét, a folyadék hozzáadási sebességét és a keverési időt a megfelelő részecskeméret és alak elérése érdekében. A nedves részecskéket szárítják (például fluidizált ágy szárítás), hogy száraz részecskéket kapjanak.
4
Teljes kiőrlésű és teljes keverék
A száraz részecskéket egy granulátor dolgozza fel a túlméretezett vagy alulméretezett részecskék eltávolítása céljából, ami egyenletes részecskeméretet eredményez. Az egész granulátumot összekeverik a keverőben a fennmaradó segédanyagokkal (például szétesés, kenőanyagok stb.), Hogy a granulátumokban egyenletesen elosztják a segédanyagokat.
5
tömörítés
Adja hozzá a vegyes részecskéket a tabletta nyomáshoz, és nyomja meg őket egy bizonyos súlyú és keménységű táblagépekbe, beállítva a tabletta megnyomásának nyomását és kitöltési mennyiségét. A tabletta tömörítési folyamat során a tabletták súlykülönbségét, keménységét és törékenységét kell szabályozniuk annak minőségének biztosítása érdekében.
6
Bevonat (opcionális)
A tabletták szükség szerint bevonhatók, például a film bevonatát vagy a bélben lévő bevonatot. A bevonat javíthatja a tabletták megjelenését, ízét és stabilitását, vagy ellenőrizheti a gyógyszerek felszabadulását. A bevonási folyamathoz a paraméterek, például a bevonó oldat koncentrációjának, a permetezési sebességnek és a szárítási hőmérsékletnek a szabályozását igényli.
A tabletta megfogalmazása során a következő pontokat kell megjegyezni:
A segédanyagok kiválasztása
A segédanyagok kiválasztásának jelentős hatása van a tabletták minőségére, és figyelembe kell venni a segédanyagok oldhatóságát, stabilitását, áramlását és összenyomhatóságát.
Granulációs folyamat
A granulációs folyamat befolyásolja a részecskék méretét, alakját és egységességét, ami viszont befolyásolja a tabletták feloldódását és biohasznosulását. A megfelelő részecske tulajdonságok elérése érdekében optimalizálni kell a granulációs folyamat paramétereit.
Tablettapréselési folyamat
A tabletta megnyomási eljárása befolyásolja a tabletták súlykülönbségét, keménységét és törékenységét, és a tabletták minőségének biztosítása érdekében szigorú ellenőrzést igényel a tabletta sajtó működési paramétereinek.
Minőség -ellenőrzés
APT 141 tabletta, szigorú minőség -ellenőrzésre van szükség a termék minőségének és biztonságának biztosítása érdekében. A minőség -ellenőrzés magában foglalja a nyersanyagok minőség -ellenőrzését, a közbenső minőség -ellenőrzést és a kész termékek minőség -ellenőrzését.
Az aktív gyógyszerészeti összetevők minőség -ellenőrzése
Végezzen tisztaságot, tartalmat, kapcsolódó anyagokat, nedvességet, maradék oldószereket és egyéb PT 141 alapanyagokat annak biztosítása érdekében, hogy a nyersanyag megfelel -e a minőségi előírásoknak. Az általánosan használt detektálási módszerek közé tartozik a nagyteljesítményű folyadékkromatográfia (HPLC), a gázkromatográfiás (GC), a Karl Fischer titrálás stb.
Közbenső minőség -ellenőrzés
A készítési folyamat során megvizsgálják a köztitársak (például a nedves részecskék, a száraz részecskék és a vegyes részecskék) nedvességtartalmát, a részecskeméret -eloszlást és az áramlási képességeket annak biztosítása érdekében, hogy a közbenső termékek megfeleljenek a folyamatkövetelményeknek. A közbenső minőség -ellenőrzés időben észlelheti a folyamatproblémákat, és megakadályozhatja, hogy a képzetlen termékek belépjenek a következő folyamatba.
Kész termékminőség -ellenőrzés
Vizsgálja meg a PT 141 tablettákat a megjelenés, a súlykülönbségek, a keménység, a törékenység, az oldódási sebesség, a tartalom egységessége, a kapcsolódó anyagok, a mikrobiális határok és más szempontok szempontjából annak biztosítása érdekében, hogy a késztermék megfeleljen a minőségi előírásoknak. A kész termékminőség -ellenőrzés az utolsó akadály a termékminőség és biztonság biztosítása érdekében.
A minőség -ellenőrzés folyamatában meg kell határozni egy hangminőség -kezelési rendszert, ki kell alakítani a szigorú minőségi előírásokat és az üzemeltetési eljárásokat, megerősíteni a termelési folyamat megfigyelését és ellenőrzését, valamint a termékek minőségének és biztonságának biztosítását.
Jövőbeli fejlesztési irány
A gyógyszerészeti készítmény technológiájának folyamatos fejlődésével, a gyártási folyamatávalPt -141 tablettákFolytatni fogja a fejlődést és fejlesztését is. A jövőbeli fejlesztési irányok a következők:
Új készítmény -technológia
Fedezze fel a fejlettebb készítményes technológiákat, például a mikrogömb készítményeket, a célzott készítményeket stb., A PT 141 biohasznosulásának és hatékonyságának további javítása érdekében.
Kombinált terápia
Vizsgálja meg a PT 141 kombinált hatását más gyógyszerekkel, például a PDE -5 inhibitorokkal, a tesztoszteronpótló kezelés stb., A kezelés hatékonyságának javítása érdekében.
Bővítse az indikációkat
Fedezze fel a PT 141 esetleges alkalmazását más szexuális diszfunkciós rendellenességek, például szexuális izgalom rendellenességek, orgazmikus rendellenességek stb. Bizonyítványában.
Népszerű tags: PT 141 tabletta, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó