A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az egyik legtapasztaltabb afoxolaner rágótabletta gyártó és szállító Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű afoxolaner rágótabletták nagykereskedelmében, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Afoxolaner rágótablettaa NexGard ®) FRONTPRO ®) által beadott orális parazitaellenes gyógyszer, amelyet kifejezetten kutyák számára fejlesztettek ki. Várja meg, amíg a termék neve forgalomba kerül. Ennek a gyógyszernek a fő összetevője, az Aflana, az izoxazolin vegyületek osztályába tartozik. Gátolja a neurotranszmitter gamma-aminovajsav (GABA) - kapuzott kloridion csatornáit, blokkolja a kloridionok membránon keresztüli átvitelét, ami a rovarok és atkák neuronjainak túlzott izgalmához és pusztulásához vezet. Hatásmechanizmusa hatékony és szelektív, nagy biztonságot nyújt az emlősök számára.
Termékünk
További információ a kémiai vegyületről:
Afoxolaner +. COA
 |
||
Elemzési bizonyítvány |
||
|
Összetett név |
Afoxolaner | |
|
CAS-szám |
1093861-60-9 | |
|
Fokozat |
Gyógyszerészeti minőségű | |
|
Mennyiség |
Testreszabott | |
|
Csomagolási szabvány |
Testreszabott | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
számú tétel |
20250109001 |
|
|
MFG |
január 12th 2025 |
|
|
EXP |
január 8th 2029 |
|
|
Szerkezet |
|
|
| VIZSGÁLATI SZABVÁNY | GB/T24768-2009 Ipar. Stnndard | |
|
Tétel |
Vállalati szabvány |
Elemzés eredménye |
|
Megjelenés |
Fehér vagy csaknem fehér por |
Megegyezett |
|
Víztartalom |
4,5% vagy annál kisebb |
0.30% |
| Szárítási veszteség |
1,0% vagy annál kisebb |
0.15% |
|
Nehézfémek |
Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. |
|
As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Tisztaság (HPLC) |
99,0% vagy nagyobb |
99.5% |
|
Egyetlen szennyeződés |
<0.8% |
0.48% |
|
Gyulladáskor maradvány |
<0.20% |
0.064% |
|
Teljes mikrobaszám |
750 cfu/g vagy annál kisebb |
80 |
|
E. Coli |
2 MPN/g vagy annál kisebb |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC szerint) |
5000 ppm vagy annál kisebb |
400 ppm |
|
Tárolás |
Zárt, sötét és száraz helyen tárolandó -20 fokon |
|
|
|
||
Ez a gyógyszer alkalmas kutyabolha (macskabolha, kutyabolha), kullancs (hálós kullancs, ricinus kullancs stb.) és atka (kutya rüh atka, kutya demodex) fertőzéseinek kezelésére. Farmakodinámiás vizsgálatok kimutatták, hogy az Aflana gyorsan felszívódik kutyákban, biohasznosulása 74% -88%, a plazma felezési ideje- körülbelül 2 hét, ami hosszan tartó védelmet biztosít. Klinikai alkalmazásban a bolhák 8 órán belül elpusztíthatók, a kullancsok 48 órán belül elpusztíthatók, atkafertőzések esetén pedig havonta egyszer, egymás után kétszer kell gyógyszert adni, és a bőrkaparás eredménye alapján a kezelési kúrát meg kell hosszabbítani.
A termékleírások többszörös adagokra vonatkoznak, 11,3 mg és 136 mg között, és pontos adagolást írnak elő a kutya testsúlya alapján (2,7-7,0 mg/kg). Ízletes kialakítása megkönnyíti a közvetlen etetést vagy a táplálékkal való keverést, a havi adagolási rend pedig jelentősen javítja az állattulajdonosok megfelelőségét. A biztonság szempontjából enyhe gyomor-bélrendszeri reakciók (hányás, hasmenés), álmosság vagy viszketés előfordulhatnak, és a legtöbb mellékhatás erősen korlátozza önmagát. Azonban meg kell jegyezni, hogy a 8 hetesnél fiatalabb kölyökkutyák, a 2 kg-nál kisebb súlyú kutyák, a vemhes kutyák és a szoptatós kutyák használat előtt állatorvosi értékelést igényelnek, és a speciális fajták, például a collie-k esetében szigorú adagolási ellenőrzés szükséges.
A szájon át szedhető féregtelenítő gyógyszerek új generációjaként fontos választássá vált a kutyák ektoparazitáinak megelőzésében és leküzdésében, széles -spektrumú aktivitása, hosszantartó-védelme és kényelme miatt, különösen alkalmas a bolha/kullancsok magas incidenciájú szezonjaira vagy atkafertőzések kezelésére.
Afoxolaner rágótablettamint új típusú izoxazolin parazitaellenes gyógyszer, fejlesztésével és alkalmazásával technológiai áttörést jelent a kutyaféregtelenítés területén. A NexGard és a NexGard Spectra alapvető összetevőjeként az Aflana hatékony és hosszan tartó -in vitro féregtelenítő hatást ér el az ízeltlábúak idegrendszerének megcélzásával.
Molekuláris hatásmechanizmus: Az izoxazolin szerkezetének célzott megkötése
Az izoxazolin vegyületek osztályába tartozó kémiai szerkezete egy kulcsfontosságú izoxazolin gyűrűt tartalmaz, amelyet speciális szubsztituensek (például trifluor-metil, klóratomok) módosítanak, hogy a gyógyszereket specifikus affinitással ruházza fel az ízeltlábúak idegrendszerére. Célpontja az ízeltlábú neuronok preszinaptikus membránjában található ligandum-kapuzott kloridcsatornák (LGCC), különösen a gamma-aminovajsav (GABA) és a glutamát által szabályozott kloridcsatorna-altípusok.
Az ízeltlábúak (például bolhák és kullancsok) idegrendszerében a GABA a fő gátló neurotranszmitter, amely a posztszinaptikus membránon aktiválja a GABA-kapuzott kloridcsatornákat, hogy elősegítse a kloridionok (Cl⁻) beáramlását, ami a neuronok hiperpolarizációjához és az idegimpulzus-átvitel gátlásához vezet. Az Afurana a következő lépésekkel zavarja ezt a folyamatot:
Kompetitív kötődés: A molekulájában lévő izoxazolin gyűrű specifikusan kötődik a GABA receptor kötőhelyhez, lényegesen nagyobb kötési affinitással, mint az endogén GABA molekulák.
Csatorna konformációs változások: A gyógyszerkötés konformációs változásokat indukál a receptorfehérjékben, ami a kloridion-csatornák pórusméretének csökkenését vagy a zárómechanizmus meghibásodását okozza, ami gátolja a Cl⁻ beáramlását.
Neuronális dezinhibíció: A Cl⁻ beáramlás akadályozása miatt a neuronok nem képesek hiperpolarizált állapotot fenntartani, ami a nyugalmi membránpotenciál növekedéséhez (depolarizáció) és az idegsejtek fokozott ingerlékenységéhez vezet.
A GABA receptorokon kívül a glutamát által szabályozott klorid csatornákra (GluCls) is hathat. A GluCl-ek az ízeltlábúakra jellemző egyedi ioncsatornák, amelyek széles körben elterjedtek a központi és perifériás idegrendszerben, és felelősek a neuronális aktivitás szabályozásáért. Az Afurana a következő mechanizmusokon keresztül zavarja a GluCls működését:
Nem kompetitív antagonizmus: A gyógyszer a glutamát kötőhely helyett a GluCls alloszterikus szabályozó helyéhez kötődik, gátolva a Cl⁻ beáramlást a csatorna megnyitásának valószínűségének megváltoztatásával.
Neuronális túlaktiváció: A GluCls károsodott funkciója a neuronok glutamát iránti fokozott érzékenységéhez vezet, ami tartós depolarizációt okoz, és tovább súlyosbítja az idegi impulzusátvitel zavarát.
Farmakokinetikai jellemzők: hatékony felszívódás és hosszantartó{0}}fenntartás
Orális biológiai hozzáférhetősége, szöveti eloszlása és anyagcsere-jellemzői a hosszan tartó -féregtelenítő hatás alapja. Példaként tekintve a kutyákra, az Aflana egyszeri orális beadása után a gyógyszer dinamikus változásai a szervezetben a következők:
Gyors felszívódás: A vérben a gyógyszer csúcskoncentrációja (Cmax) orális beadás után 2-4 órával érhető el, abszolút biohasznosulása 74-88%, ami a gyógyszer nagy felszívódási hatékonyságát jelzi a gyomor-bél traktusban.
Széles körben elterjedt: A gyógyszer gyorsan eloszlik a szövetekben az egész testben, látszólagos eloszlási térfogata (Vd) 2,6 ± 0,6 l/kg, ami azt jelzi, hogy a gyógyszer áthatol a vér-agy gáton, és felhalmozódhat a célszövetekben, például a bőrben és a zsírban.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), "gyógyszertartályt" képezve, amely folyamatosan felszabadul a felszínre, és elpusztítja a hozzátapadt parazitákat.
Máj anyagcsere: a májban,afoxolaner rágótablettaoxidatív metabolizmuson megy keresztül a citokróm P450 enzimrendszer (főleg a CYP3A alcsalád) által, több hidrofil metabolitot termelve, például hidroxilezett és glükuronid származékokat.
Az epeürítés dominál: A prototípus gyógyszer és metabolitjai főként epével ürülnek ki a bélbe és széklettel ürülnek ki, a máj bélrendszeri keringése nélkül, csökkentve a gyógyszer felhalmozódásának kockázatát a szervezetben.
A vizeletkiválasztás másodlagos: a gyógyszerek körülbelül 10-15%-a a vesén keresztül ürül ki eredeti formájában vagy metabolitok formájában, és továbbra is biztonságosan alkalmazható veseelégtelenségben szenvedő kutyáknál.
2.3 Felezési idő és adagolási ciklus
Hosszú távú felezési-felezési idő: A plazma-felezési idő kutyáknál körülbelül 2 hét (14-17 nap), amely 47,7 napra meghosszabbítható különböző kutyafajtáknál (például collie-knál), támogatva a havi adagolási rendet.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 nap), biztosítva, hogy a felületi gyógyszerkoncentráció hosszú ideig a minimális hatásos koncentráció (MEC) felett maradjon.
Transzmembrán jelátviteli interferencia: az idegi elektromos aktivitás egyensúlyhiánya
Az Afurana közvetlenül megzavarja az ízeltlábúak neuronjainak transzmembrán jelátvitelét azáltal, hogy blokkolja a kloridioncsatornákat, és számos elektrofiziológiai rendellenességet okoz:
Normál állapot: Az ízeltlábú neuronok nyugalmi membránpotenciálja körülbelül -60 mV, a GABA és a glutamát által szabályozott kloridion gradiens egyensúly mellett tartva.
Gyógyszeres hatás után: A Cl⁻ beáramlási akadály a membránpotenciál -40 mV és -50 mV közötti depolarizációjához vezet, ami megközelíti az akciós potenciál küszöböt (-55 mV), és a neuronok ingerlékenység állapotába kerülnek.
3.2 Az akciós potenciál rendellenes felszabadulása
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), ami az idegimpulzus-átvitel kontrolljának elvesztéséhez vezet.
Szinaptikus transzmissziós zavar: A folyamatos depolarizáció növeli a neurotranszmitterek (például acetilkolin és glutamát) felszabadulását, ami a posztszinaptikus neuronok túlzott gerjesztéséhez, izomgörcsökhöz és bénulásokhoz vezet.
Kontrollálatlan izomösszehúzódás: Az idegimpulzusok rendellenes átvitele az izomrostokhoz, ami koordinálatlan összehúzódásokhoz vezet (például a kullancs szájrészeinek tartós összehúzódása, amely nem tud leesni, és a bolha ugráló reflex eltűnik).
Energiafogyás: A folyamatos izomösszehúzódás felgyorsítja az adenozin-trifoszfát (ATP) fogyasztását, intracelluláris kalcium-túlterhelést és mitokondriális diszfunkciót okozva, ami végső soron sejtapoptózishoz vezet.
A parazita halálozási útja: több-lépcsős folyamat a gerjesztéstől a kimerültségig
Az indukált parazita halálozás a következő szakaszokon megy keresztül:
Viselkedésbeli változások: A bolhák túlzott ugrálást és rángatózást mutatnak; A kullancs szájszervei összehúzódnak, a végtagok görcsösek.
Fiziológiai mutatók: A neuronális akciós potenciálok gyakorisága 3-5-szörösére nő, és az izom elektromos aktivitása fokozódik.
A motoros funkció elvesztése: A bolhák nem tudnak ugrani, a kullancsok leesnek vagy megtapadnak a gazdaszervezet bőrén, de nem tudnak vérrel táplálkozni.
Anyagcserezavarok: az aerob légzés gátlása, a laktát felhalmozódása, ami acidózishoz vezet, és megnövekedett sejtmembrán permeabilitás.
Sejthalál: A neuronok és izomsejtek nekrózison vagy apoptózison mennek keresztül, és a paraziták elpusztulnak.
Immuntisztulás: A gazdaszervezet immunrendszere felismeri az elpusztult parazitákat, és felgyorsítja a kiürülést a makrofág fagocitózis és az antigénprezentáció révén.
Klinikai alkalmazás előnyei: nagy hatékonyság, biztonság és kényelem
5.1. Széles spektrumú inszekticid hatás
Testen kívüli paraziták: 100%-ban ölő hatással vannak a bolhákra (macskabolha, kutyabolha) és kullancsokra (hálós kullancs, ricinus kullancs, hatszögletű kullancs, hemokromatid kullancs).
Paraziták a szervezetben: Rendkívül megbízható (Aflana+Mirbeixime) megelőzheti a szívférgesség fertőzését és kezelheti a gyomor-bélrendszeri fonálférgeket (például orsóférgek és horogférgek).
5.2 Gyors kezdetű és hosszú távú védelem{1}}
A bolhák elpusztítása 8 órán belül: A vérben a csúcskoncentrációt az orális adagolás után 4 órán belül érik el, és a bolhák több mint 98%-a 8 órán belül elpusztul.
48 órás kullancsirtás: A kullancsirtó hatás 48 órán belül eléri a 95%-ot, folyamatos védelem mellett 30 napig.
Afoxolaner rágótablettaaz ízeltlábúak idegrendszerében a GABA- és glutamát-kapuzott kloridion-csatornákat célozzák meg és gátolják, idegi túlzott izgatottságot, izombénulást és energiafogyást okozva, ami végső soron a parazita halálához vezet. Hatékony felszívódása, széles eloszlása és hosszan tartó -anyagcsere-jellemzői, valamint széles-spektrumú féregtelenítő aktivitása és kiváló biztonsága a kutyák féregtelenítésének kedvelt gyógyszerévé teszik.
Népszerű tags: afoxolaner rágótabletta, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó