A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az egyik legtapasztaltabb enklomifen-citrát tabletta gyártó és szállító Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű enclomifen-citrát tabletták nagykereskedelmében, amelyeket gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Enclomifen-citrát tablettaegy orális, nem szteroid szelektív ösztrogénreceptor modulátor (SERM), amelynek kémiai szerkezete (E) -2- [p-(2-klór-1,2-difeniletenil)-fenoxi]-trietil-amin-citrát. A Clomiphene-citrát aktív izomerjeként nagyobb tisztaságot ér el a cisz-izomer (Zuclomiphene) eltávolításával a Clomiphene-ből, ezáltal csökkentve a potenciálisan hosszan tartó ösztrogénreceptor antagonistákat és az utóbbiak által okozott mellékhatásokat. A gyógyszert az FDA által jóváhagyott hatóanyag-gyártók, például a Seqens és a Suanfarma gyártják, biztosítva globális ellátási láncának minőségi stabilitását.
Termékeink
|
|
|
|
|
| Termék neve | Enclomifen-citrát tabletta | Enclomiphene citrát kapszula | Enclomiphene citrát por |
| Termék típusa | Tabletta | Kapszulák | Por |
| Termék tisztasága | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő |
| Termékleírások | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható |
| Termék űrlap | Testreszabható | Testreszabható | Szerves szintézis |
Termékünk
Enclomifen-citrát COA
 |
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Enklomifén-citrát | |
| Fokozat | Gyógyszerészeti minőségű | |
| CAS-szám | 7599-79-3 | |
| Mennyiség | 337,3 kg | |
| Csomagolási szabvány | 25kg/dob | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 202501090045 | |
| MFG | 2025. január 9 | |
| EXP | 2028. január 8 | |
|
|
||
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehér vagy csaknem fehér por | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.47% |
| Szárítási veszteség | 1,0% vagy annál kisebb | 0.28% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | 99,0% vagy nagyobb | 99.90% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.47% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 70 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 500 ppm |
| Tárolás | Zárt, sötét és száraz helyen tárolandó 2-8 fok alatt | |
|
|
||
Enclomifen-citrát tablettaegy orális, nem szteroid szelektív ösztrogén receptor modulátor (SERM), amely a klomifén-citrát aktív izomerjéhez tartozik. Kémiai szerkezete (E) -2- [p - (2-klór-1,2-difenil-etenil)-fenoxi]-trietil-amin-citrát, amely specifikusan blokkolja az ösztrogén receptorokat a hipotalamusz és az agyalapi mirigy szintjén, gátolja az ösztrogén negatív visszacsatolási szabályozását, és serkenti a gonadotropin hormon (gonadotropin) szekrécióját. luteinizáló hormon (LH) és follikulus stimuláló hormon (FSH) az agyalapi mirigyből. Ez a mechanizmus végső soron a tesztoszteron szintézis növekedéséhez vezet a herék intersticiális sejtjeiben, miközben támogatja a spermiumtermelést.
A klomifénhez képest eltávolítja a cisz-izomert (Zuclomiphene), elkerülve az utóbbi által okozott tartós ösztrogénreceptor antagonista hatásokat és mellékhatásokat (például érzelmi ingadozásokat és látási rendellenességeket), valamint nagyobb tisztaságú és precízebb farmakológiai hatásai vannak.
1. Férfi másodlagos hipogonadizmus
Definíció és etiológia: A másodlagos hipogonadizmus egy olyan állapot, amelyet a hypothalamus hipofízis diszfunkciója miatt alacsony tesztoszteronszint jellemez. A gyakori okok közé tartozik az elhízás, a metabolikus szindróma, a posztoperatív hipofízis adenoma, a hiperprolaktinémia stb. Az elsődleges hypogonadizmustól (herék patológiájától) eltérően az ilyen betegek heréi továbbra is képesek tesztoszteront termelni, de a központi szabályozás abnormális.
Terápiás mechanizmus: Az endogén tesztoszteron szintézis stimulálásával a szérum tesztoszteron szintje visszaáll a normál tartományba (300-1000 ng/dL), miközben elkerüli az exogén tesztoszteron helyettesítő terápia (TRT) spermiumtermelésre gyakorolt gátló hatását.
A terápiás hatás bizonyítékai:
Tesztoszteronszint emelkedés: Egy kettős{0}}vak, randomizált, kontrollos vizsgálatban 120 férfibeteg vett részt, akik napi 25 mg-ot kaptak szájon át. 8 hét elteltével a szérum teljes tesztoszteron szintje a kiindulási 280 ng/dl-ről 580 ng/dl-re emelkedett (p<0.001), and LH and FSH levels significantly increased.
A spermiumok minőségének javulása: Az egyidejű oligospermiában szenvedő betegeknél a 6 hónapos kezelés a spermiumkoncentrációt 8 × 10 ⁶/ml-ről 22 × 10 ⁶/ml-re, a mozgékonyságot pedig 35%-ról 58%-ra növelte.
Metabolikus index optimalizálása: Tanulmányok kimutatták, hogy a gyógyszerek csökkenthetik az éhgyomri inzulinszintet (12,3 → 9,1 μ NE/mL), javíthatják a HOMA-IR indexet, és potenciális előnyökre utalhatnak az inzulinrezisztencia tekintetében.
Előny:
A termékenység megőrzése: A TRT-vel ellentétben nem gátolja a spermiumtermelést, és alkalmas a termékenységi igényű férfiak számára.
Az exogén hormonok kockázatának elkerülése: a TRT-vel kapcsolatos szövődmények, például a prosztata hiperplázia és a policitémia csökkentése.
Kényelem: Szájon át történő beadás a betegek magas szintű együttműködésével.
2. Férfi meddőség (oligospermia/asthenozoospermia)
Kórélettan: A férfi meddőség körülbelül 40%-a hipogonadizmushoz vagy a gonadotropinok elégtelen szekréciójához kapcsolódik. Az FSH-szint növelésével, a here Sertoli-sejtek működésének stimulálásával és a spermiumtermelés elősegítésével; Egyszerre növeli a tesztoszteron szintet és javítja a spermium éréséhez szükséges környezetet.
Klinikai kutatás:
A spermaparaméterek javulása: Egy 60 oligospermiás beteg bevonásával végzett vizsgálat kimutatta, hogy 6 hónapos napi 25 mg-os kezelés után a spermiumkoncentráció (10,2 ± 3,5) × 10 ⁶/ml-ről (28,4 ± 6,7) × 10 ⁶/ml-re (p) emelkedett.<0.01), and the normal morphology rate increased from 12% to 22%.
Terhességi arány javulás: Azoknál a pároknál, akiknek ovulációs zavarai vannak, a kombinált terápia a klinikai terhességi arányt 15%-ról 28%-ra növeli.
szánt:
Idiopátiás oligospermia/asthenozoospermia.
Másodlagos hipogonadizmus meddőséggel kombinálva.
Betegek, akik megtagadják a TRT-t vagy intoleránsak.
3. A metabolikus szindrómához kapcsolódó hipotesztoszteron
Epidemiológia: Az elhízott férfiak körülbelül 30%-ának másodlagos hipogonadizmusa van, amelyet alacsony tesztoszteron-, magas ösztrogén- és inzulinrezisztencia jellemez. A tesztoszteronszint növelésével az anyagcsere mutatók javulhatnak.
Mechanizmuskutatás:
Inzulinérzékenység: Állatkísérletek kimutatták, hogy a gyógyszerek növelhetik a vázizomzat glükóz transzporter 4 (GLUT4) expresszióját és javíthatják az inzulinrezisztenciát.
Zsíreloszlás: Klinikai vizsgálatok azt figyelték meg, hogy 6 hónapos kezelés után a betegek derékbősége 3,2 cm-rel (p=0.02), a zsigeri zsírterület pedig 15%-kal csökkent.
Klinikai bizonyítékok: Egy 80, alacsony tesztoszteronszintű, elhízott beteg bevonásával végzett vizsgálat kimutatta, hogy 12 hónapos napi 25 mg enclomifen-citrát-kezelés után az éhomi vércukorszint (10,2 ± 1,8) mmol/L-ről (8,9 ± 1,5) mmol/l-re (8,9 ± 1,5) mmol/l-re, trigliceridekre pedig (p{{27}.1)} -ra csökkent. mmol/L-től (1,6 ± 0,5) mmol/L-ig (p=0.01).
1. Női meddőség (kutatási szakasz)
Háttér:Enclomifen-citrát tablettajóváhagyták a női anovulációs meddőségre, de az E, mint aktív izomerje, nagyobb hatékonyságú és biztonságosabb lehet.
Kutatási adatok:
Ovulációs ráta: Egy összehasonlító vizsgálatban 200 policisztás petefészek szindrómában (PCOS) szenvedő beteg vett részt, és az Enclomiphene Citrate csoport ovulációs rátája 72% volt, ami nem különbözött szignifikánsan a klomifén csoporttól (75%), de a látási rendellenességek előfordulása alacsonyabb volt (3% vs{4}}%).
Többes terhesség kockázata: Nem figyeltek meg szignifikáns különbségeket, ami arra utal, hogy monomer jellemzői csökkenthetik a petefészek hiperstimulációjának kockázatát.
Jelenlegi helyzet: Jelenleg nem engedélyezett nők számára, de néhány klinikai vizsgálat alátámasztja a lehetséges értékét.
2. A 2-es típusú férfi cukorbetegség adjuváns kezelése
Hipotézismechanizmus: A hipotesztoszteron szorosan összefügg az inzulinrezisztenciával, és az Enclomiphene-citrát javíthatja a glükóz anyagcserét a tesztoszteronszint növelésével.
Előzetes bizonyíték: egy 40, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő, hypotesztoszterinémiával kombinált beteg bevonásával végzett vizsgálat kimutatta, hogy 6 hónapig tartó napi 25 mg-os kezelés után a HbA1c (8,2 ± 1,1)%-ról (7,5 ± 0,9)%-ra (p=0.02) csökkent, ennek igazolására további nagy mintás vizsgálatra van szükség.
3. Férfi menopauzális szindróma (késleltetett hipogonadizmus)
Meghatározás: A férfiak tesztoszteronszintje évről évre csökken 40 éves kor után, olyan tünetekkel kísérve, mint a fáradtság, rossz hangulat és csökkent libidó.
Potenciális hatás: A tesztoszteronszint növelésével javíthatja az életminőséget. Egy 50 beteg bevonásával végzett nyílt vizsgálat kimutatta, hogy 3 hónapos kezelés után a férfi menopauzális tünetek pontszáma (AMS) 42 pontról 28 pontra csökkent (p<0.001).
A gyógyszeres kezelési terv és az adagolás módosítása
Standard dózis és beadási gyakoriság
Kezdeti kezelés:
Vegyünk 12,5 mg-ot szájon át naponta egyszer, reggeli után, hogy csökkentsük a gyomor-bélrendszeri kellemetlenségeket.
Dózisemelés:
Ha a tesztoszteron 4 hét után nem éri el a normál tartományt, napi egyszeri 25 mg-ra emelhető; Ha olyan mellékhatások jelentkeznek, mint a fejfájás és a hőhullámok, állítsa be az adagot 25 mg-ra minden második napon.
Fenntartó terápia:
A megcélzott tesztoszteronszint elérése után a 12,5-25 mg-ot minden másnap hosszú ideig fenn lehet tartani, a hormonszintet pedig rendszeresen ellenőrizni kell.
Kiigazítás speciális populációkhoz
Máj diszfunkció:
Az enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknek 50%-kal kell csökkenteniük az adagot, és kerülni kell a súlyos májkárosodást (mivel a gyógyszereket a máj metabolizálja).
Veseelégtelenség:
Kreatinin clearance-szel rendelkező betegek<30 mL/min need to monitor blood drug concentration and may need to extend the dosing interval.
Idős betegek:
A 70 év feletti betegek javasolt kezdő adagja 6,25 mg, a tolerancia függvényében fokozatosan módosítva.
A kémiai tulajdonságaiEnclomiphene citrát tablettaa következők:
Fizikai állapot és megjelenés
A vízmentes kristályos forma keserű ízű fehér por. Citrát formáját általában a készítményfejlesztésben használják az oldhatóság és stabilitás javítására.
Oldhatósági jellemzők
Az oldhatóságot jelentősen befolyásolja a pH:
Erősen savas környezetben (például 0,1 N sósav, pH 1,2) az oldhatóság rendkívül magas, eléri az 52,3 mg/ml-t;
Semleges környezetben (például foszfát pufferoldat, pH 7,4) az oldhatóság jelentősen csökken, mindössze 0,12 mg/ml.
Ez a jellemző különbségeket okoz a gyógyszer abszorpciós viselkedésében különböző pH-körülmények között a gyomor-bél traktusban, ami megköveteli a készítmény kialakításának optimalizálását a biológiai hozzáférhetőség javítása érdekében.
Hőstabilitás
A differenciális pásztázó kalorimetriás (DSC) elemzés azt mutatja, hogy a bomlás kezdeti hőmérséklete 218 ± 3 fok. Ezek az adatok kulcsfontosságú paramétereket biztosítanak a hőmérséklet-szabályozáshoz a gyógyszerfeldolgozás során, és a magas hőmérsékletű kezelést kerülni kell a lebomlás megelőzése érdekében.
Kémiai szerkezeti jellemzők
A klomifén transz-izomerjeként egy nem-szteroid trifenil-éter-származékhoz tartozik. Molekulaszerkezete három benzolgyűrűt tartalmaz, amelyeket vinilhidak kötnek össze, így merev síkszerkezetet alkotnak. Ez a konformáció lehetővé teszi, hogy specifikusan kötődjön az ösztrogénreceptorokhoz, és anti-ösztrogén hatást fejtsen ki.
pH-függő viselkedés
Savas közegben ionizált formában létezik, jelentősen megnövekedett oldhatósággal; semleges körülmények között főleg molekuláris formában van, csökkent oldhatósággal. Ez a jellemző befolyásolja a gyógyszer abszorpciós hatékonyságát a gyomor-bél traktus különböző helyein, és formulázási technikákat (például mikrogömb bevonatot) igényel a célzott felszabadulás elérése érdekében.
Tárolási stabilitás
Az orális kapszulák 25 fok alatti hőmérsékleten 24 hónapig stabilak. Világos-csomagolást (például barna üvegpalackot) kell használni a fotolízis megelőzésére és a tárolási páratartalom szabályozására, hogy elkerüljük a nedvesség felszívódását és a csomósodást.
GYIK
1. Mi a fő cél?
Férfi hipogonadizmus kezelésére, különösen másodlagos ivarmirigy-diszfunkció okozta esetekben.
2. Hogyan kell helyesen szedni?
Szigorúan kövesse az orvos utasításait. Általában naponta egyszer, meghatározott időpontban vegye be. Bevehető étkezés közben vagy anélkül is.
3. Melyek a gyakori mellékhatások?
Ez magában foglalhat fejfájást, hányingert, kipirulást és reakciókat az injekció beadásának helyén. Hangulati ingadozások, látásváltozások vagy a herék fájdalma esetén azonnal forduljon orvoshoz.
4. Melyek a fontos óvintézkedések?
Csak férfi használatra. A gyógyszeres kezelés ideje alatt a tesztoszteron- és ösztrogénszint rendszeres ellenőrzése szükséges. Nem alkalmas elsődleges hereelégtelenségben vagy prosztatarákban szenvedő betegek számára.
Fontos megjegyzés: Ez egy vényköteles gyógyszer. A diagnózis felállítását követően szakorvosnak kell felírnia, és folyamatos orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni. A megadott információk csak tájékoztató jellegűek. Kérjük, kövesse az orvos utasításait a konkrét felhasználásra vonatkozóan.
Népszerű tags: Enclomiphene citrát tabletta, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó