A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a dexmedetomidin-hidroklorid injekció egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű dexmedetomidin-hidroklorid injekció nagykereskedelmi értékesítésében itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Dexmedetomidin-hidroklorid injekció, a dexmedetomidin-hidroklorid fő összetevője, színtelen és átlátszó folyadék, amelyet intravénás infúzió előtt 4 μg/ml-re kell hígítani. A gyógyszer az alfa2-receptorok aktiválásával fejti ki hatását a központi idegrendszerben (CNS) és a perifériás idegrendszerben, szelektivitása az alfa2-receptorokra nézve 1620-szorosa az alfa2-receptorokénak. Ez a tulajdonság jelentősen csökkenti az alfa₁-receptor aktiválása által okozott érszűkület és vérnyomás-emelkedés kockázatát, miközben nyugtató és fájdalomcsillapító hatást fejt ki. Hatékony és rendkívül szelektív ₂ - adrenerg receptor agonista. Az Egyesült Államokban 1999-ben történt első forgalomba hozatala óta egyedülálló nyugtató, fájdalomcsillapító és szimpatikus hatásainak köszönhetően fontos gyógyszerré vált a perioperatív, intenzív terápiában és speciális klinikai körülmények között.
Termékeink
Fludrokortizon-acetát COA
|
|
1. Perioperatív szedáció
Szedáció nem intubált betegeknek: helyi érzéstelenítési műtétek, diagnosztikai vizsgálatok (pl. gasztroszkópia, kardiovaszkuláris beavatkozás) és regionális blokád során alkalmazható szedációra. Egy 1200 beteg bevonásával végzett metaanalízis kimutatta, hogy a midazolámhoz képestdexmedetomidin-hidroklorid injekció30%-kal csökkentheti a légzésdepresszió előfordulását (95% CI: 15% -42%).
Általános érzéstelenítés előidézése és fenntartása: Anesztetikus adjuvánsként csökkentheti a propofol és az opioidok adagját. Például a dexmedetomidin (0,5 μg/kg terhelés+0.2 μg/kg/h karbantartás) kombinált alkalmazása szívsebészetben 25%-kal csökkentheti a propofol adagját, és 20 perccel lerövidítheti a posztoperatív extubációs időt.
Posztoperatív szedáció és fájdalomcsillapítás: Intenzív osztályon gépi lélegeztetésű betegeknél a dexmedetomidin a propofolnak megfelelő nyugtatási mélységet biztosít (RASS pontszám -2-től -3-ig), de a delírium előfordulása 40%-kal csökken (p=0.02). A posztoperatív fájdalomban szenvedő betegeknél a dexmedetomidin (0,1 μg/kg/h) és a morfium együttes alkalmazása 1,8 ponttal csökkentheti a fájdalompontszámot (VAS) (p<0.01).
2. Speciális lakossági alkalmazások
Idős betegek: A 65 év feletti betegeknek 50%-kal kell csökkenteniük az adagot a súlyos hipotenzió (szisztolés vérnyomás) elkerülése érdekében.<90mmHg) and bradycardia (heart rate<50 beats/minute). A study on elderly hip joint surgery showed that a maintenance dose of 0.2 μ g/kg/h can reduce the incidence of postoperative delirium from 32% to 15% (p=0.04).
Gyermekgyógyászati betegek: 1 hónapos és 17 éves kor közötti gyermekek, 1 μg/ttkg telítő dózissal (10 percig infúzióban), fenntartó dózissal 0,2-0,7 μg/kg/óra. Veleszületett szívbetegség műtéte során a dexmedetomidin csökkentheti a posztoperatív görcsrohamok kockázatát (OR=0.35, 95% CI: 0,13-0,92).
Súlyos betegek: ARDS-ben szenvedő szeptikus sokkban szenvedő betegeknél a dexmedetomidin csökkentheti a 28 napos mortalitást (28% vs 39%, p=0.04), és mechanizmusa összefüggésbe hozható a gyulladásos faktorok felszabadulásának csökkentésével.
3. Felmerülő alkalmazási területek
Neuroprotekció: Állatkísérletek kimutatták, hogy a dexmedetomidin képes aktiválni a ₂ A receptorokat, gátolja a glutamát excitotoxicitását, és csökkenti az infarktus térfogatát agyi ischaemia után. Klinikai tanulmányok kutatják annak alkalmazását a stroke thrombectomiában.
Adjuváns tumorterápia: In vitro kísérletek azt mutatják, hogy a dexmedetomidin képes gátolni az emlőráksejtek proliferációját (IC50=15 μM), és mechanizmusa összefüggésben lehet a PI3K/AKT útvonal le-szabályozásával.
Anyagmegvonási kezelés: Alkoholelvonási szindrómában a dexmedetomidin enyhítheti a remegést (a CIWA Ar pontszám 40%-kal csökkent), és az autonóm tüneteket (a pulzusszám variabilitása 25%-kal nőtt).
adagolási és beadási terv
Szabványos adminisztrációs eljárás
Terhelési adag:
1 μg/kg, 20 ml-re hígítva, intravénásan pumpálva 10 percen belül. Hemodinamikai instabilitásban szenvedő betegeknél az adag 0,5 μg/kg-ra csökkenthető, vagy az infúziós idő 20 percre meghosszabbítható.
Fenntartó adag:
0,2-0,7 μg/kg/h, a szedáció mélysége (RAS-pontszám) és a hemodinamika szerint módosítva. Idős betegeknél 0,2 μg/ttkg/óra adagolás javasolt.
Leállítási reakció:
A gyógyszeres kezelés hirtelen abbahagyása rebound hypertoniához és tachycardiához vezethet. Az adagolás fokozatos csökkentése javasolt (24 óránként 0,1 μg/kg/óra).
Különleges forgatókönyv-beállítás
Idegsebészet:
A megemelkedett koponyaűri nyomás elkerülése érdekében az átlagos artériás nyomást (MAP) az alapérték 80-100%-án kell tartani. Ebben az időben a nikardipin (0,5-5 μg/kg/perc) kombinációban alkalmazható a vérnyomás szabályozására.
Szívsebészet:
A dexmedetomidin (0,5 μg/kg terhelés+0.4 μg/kg/h karbantartás) alkalmazása a cardiopulmonalis bypass előtt csökkentheti a posztoperatív szívizom sérülés markerek (cTnI) felszabadulását (az AUC 35%-kal csökken).
Elhízott betegek:
Az adagolást az ideális testtömeg alapján számítsa ki, hogy elkerülje a gyógyszer zsírszövetben történő felhalmozódása által okozott késleltetett toxicitást.
Dexmedetomidin-hidroklorid injekció, mint hatékony és rendkívül szelektív ₂ - adrenerg receptor agonista, kulcsszerepet játszik a klinikai szedációban, fájdalomcsillapításban és a szervvédelemben a többcélú szinergikus hatások révén, amelyek több szintre, például a központi idegrendszerre, a perifériás idegrendszerre és az immunszabályozásra kiterjednek. A következő elemzést három aspektusból kell elvégezni: az alapvető mechanizmusok, a receptor altípusok hatásai és a klinikai relevancia:
A dexmedetomidin-hidroklorid fő célpontja az alfa2A receptor altípus az agytörzs locus coeruleusában. A locus coeruleus a noradrenerg neuronok fő aggregációs területe, és háti kötegszálai az agykéregbe nyúlnak, kulcsfontosságú láncszemet alkotva az "arousal útvonalban". A gyógyszer aktiválja a locus coeruleus preszinaptikus membránján lévő alfa ₂ A receptort, gátolja a noradrenalin felszabadulását, csökkenti a posztszinaptikus membrán ingerlékenységét, és így blokkolja az izgató jelek átvitelét a kéreg felé. Ez a mechanizmus egyedülálló "ébreszthető szedáció" tulajdonsággal ruházza fel: a páciens természetes, szemmozgás nélküli alvási állapotban van, amely nyelvi stimulációval és utasításokkal felébreszthető, ami alapvető különbséget jelent a propofol vagy midazolam okozta eszméletvesztéshez képest.
Állatkísérletek kimutatták, hogy 0,5 μg/kg terhelési dózis után a betegek agyhullámai alvásszerű mintázatot mutatnak, amelyet a théta hullámok (4-8 Hz) uralnak, miközben megtartják a kérgi válaszokat a hallási ingerekre. Klinikai vizsgálatokban a dexmedetomidin-hidroklorid (0,2 μg/kg/h szinten tartva) kombinált alkalmazása szívsebészeti érzéstelenítés során 40%-kal csökkentheti a beteg intraoperatív ébredési idejét, és 25%-kal csökkentheti a posztoperatív kognitív diszfunkció előfordulását.
1. A gerincvelő fájdalomcsillapításának mechanizmusa
A gyógyszer aktiválja az alfa ₂ receptorokat a gerinc hátsó szarv II rétegében (gliális zóna), gátolja a P anyag és a glutamát felszabadulását, és blokkolja a fájdalomjelek továbbítását a talamuszba. Ezenkívül fokozhatja a GABAerg interneuronok aktivitását, és tovább gátolhatja a fájdalommal kapcsolatos neuronok tüzelését. 1 μg/kg dexmedetomidin-hidroklorid hozzáadása a plexus brachialis blokkjához 55%-kal meghosszabbíthatja a szenzoros blokk és 30%-kal a motoros blokk időtartamát anélkül, hogy növelné az idegkárosodás kockázatát.
2. Perifériás antinociceptív hatás
Helyi alkalmazás esetén a gyógyszer gátolja a kalcitonin génhez kapcsolódó peptid (CGRP) és P anyag felszabadulását a nociceptív receptorokról, csökkentve a gyulladásos mediátorok felszabadulását. A 0,5%-os ropivakain és 1 μg/kg dexmedetomidin-hidroklorid együttes alkalmazása posztoperatív incisiós infiltrációban 40%-kal csökkentheti a beteg nyugalmi fájdalompontszámát, 35%-kal a dinamikus fájdalompontszámot, és több mint 12 órára meghosszabbíthatja a fájdalomcsillapítás időtartamát.
1. Centrális szimpatikus gátlás
A medulla oblongata szoliter magjában található alfa2 receptorok aktiválásával a szimpatikus preganglionális neuronok ürülése gátolt, és a perifériás noradrenalin felszabadulása csökken. A klinikai adatok azt mutatják, hogy 10 perccel a 0,5 μg/ttkg telítő dózis után a beteg plazma noradrenalin koncentrációja 60%-kal, a szívverése 20%-kal, a vérnyomása pedig 15%-20%-kal csökkent. Ez a hatás különösen jelentős a szeptikus sokkos betegeknél, és csökkentheti a katekolamin-függő szívizom-károsodás kockázatát.
2. Perifériás vaszkuláris hatás
Nagy dózisokban (1 μg/kg vagy annál nagyobb) a gyógyszer aktiválhatja a vaszkuláris simaizom ₂ B receptorait, ami átmeneti érszűkülethez vezethet. Az általánosan alkalmazott klinikai dózisok (0,2-0,7 μg/kg/h) esetén azonban a nettó hatást a szimpatikus gátlás uralja, amely perifériás értágulatban és a perctérfogat újraelosztásában nyilvánul meg. A szívkoszorúér bypass műtét során a dexmedetomidin-hidroklorid kombinált alkalmazása 30%-kal javíthatja a szívizom oxigénellátás-igény egyensúlyi indexét, és 18%-kal csökkentheti a posztoperatív szívinfarktus előfordulását.
1. A gyulladásgátló folyamat gátlása
A gyógyszer aktiválja a kolinerg gyulladáscsökkentő utat, gátolja a makrofág TLR4/NF - κ B jelátvitelét, és csökkenti a pro-inflammatorikus faktorok, például a TNF - és az IL-6 felszabadulását. A szepszis állatmodelljeiben a dexmedetomidin-hidroklorid 50%-kal csökkentheti az IL-1 szintjét a bronchoalveoláris mosófolyadékban, és 40%-kal enyhítheti a tüdőödémát.
2. Mikrokeringés védelem
Az ICAM-1 expressziójának gátlásával az endothel sejtekben, csökkenti a neutrofilek adhézióját és javítja a mikrocirkulációt az ischaemia-reperfúziós szövetekben. Májtranszplantáció esetén 10 ng/ml hozzáadásávaldexmedetomidin-hidroklorid injekcióA májperfúziós oldat 35%-kal csökkentheti a korai posztoperatív májsejt-nekrózis területét, és 25%-kal csökkentheti a bilirubin csúcsértékét.
mellékhatás
A dexmedetomidin-hidroklorid injekciót, mint rendkívül szelektív ₂ - adrenerg receptor agonistát, széles körben alkalmazzák a klinikai gyakorlatban anesztézia indukciójára, intraoperatív szedációjára és szedációjára intenzív osztályon (ICU) lévő betegeknél. Használata azonban számos nemkívánatos reakciót okozhat, amelyek több szempontot is érintenek, mint például a szív- és érrendszer, a légzőrendszer, az idegrendszer, az emésztőrendszer, az anyagcsere és az endokrin rendszer.
A szív- és érrendszeri mellékhatások
Hipotenzió
Hypotension is one of the most common adverse reactions of dexmedetomidine hydrochloride injection. In clinical trials, its incidence can reach as high as 54%, significantly higher than the control group (such as 30% in the midazolam group). In long-term ICU sedation studies, the incidence of hypotension requiring intervention also reached 28%, similar to the control group (27%), but may be higher at specific doses (such as>1,1 mcg/kg/óra). A hipotenziót főként a preszinaptikus alfa 2 receptorok gyógyszeres stimulációja okozza, ami csökkenti a noradrenalin felszabadulását, ami értágulathoz és csökkent perctérfogathoz vezet. Ezenkívül a gyógyszereknek az érrendszeri simaizomzatra gyakorolt közvetlen hatása is érintett lehet. A betegek olyan tüneteket tapasztalhatnak, mint szédülés, fáradtság, homályos látás, súlyos esetekben pedig ájulás vagy sokk. A vérnyomás változásait szorosan ellenőrizni kell, és szükség esetén módosítani kell a gyógyszeradagokat, vagy vazopresszorokat kell adni. Idős betegek vagy szív- és érrendszeri alapbetegségben szenvedők esetében óvatosan kell eljárni, és meg kell erősíteni a monitorozást.
Bradycardia
A bradycardia a dexmedetomidin-hidroklorid injekció gyakori mellékhatása is. A klinikai vizsgálatok során előfordulási aránya elérheti a 14%-ot, jelentősen magasabb, mint a kontrollcsoporté (4%). A hosszú távú ICU szedációs vizsgálatokban a bradycardia incidenciája magasabb, eléri a 42%-ot, a beavatkozást igénylők aránya pedig 5%. A bradycardiát a preszinaptikus alfa2-receptorok gyógyszeres stimulációja is okozza, ami csökkenti a noradrenalin felszabadulását, és ezt követően a pulzusszámot. Ezenkívül a gyógyszereknek a szív vezetési rendszerére gyakorolt közvetlen gátló hatása is szerepet játszhat. A betegek olyan tüneteket tapasztalhatnak, mint a szívdobogás, a mellkasi szorító érzés, a szédülés, és súlyos esetekben az ájulás vagy a szívmegállás. A pulzusszám változásait szorosan ellenőrizni kell, és szükség esetén bradycardia elleni gyógyszereket, például atropint kell alkalmazni. Súlyos bradycardiában vagy vezetési blokkban szenvedő betegeknél a dexmedetomidin-hidroklorid injekció beadását kerülni kell, vagy óvatosan kell alkalmazni.
Magas vérnyomás
Bár nem olyan gyakori, mint a hipotenzió és a bradycardia, a magas vérnyomás is a dexmedetomidin-hidroklorid injekció által okozott lehetséges mellékhatások egyike. A klinikai vizsgálatok során előfordulási aránya körülbelül 16%, hasonlóan a kontrollcsoporthoz. A magas vérnyomást főként a vaszkuláris simaizomzat alfa2 receptorainak gyógyszeres stimulációja okozza, ami érszűkülethez vezet. Ezen túlmenően a szimpatikus idegrendszer drogok általi közvetett stimulálása is szerepet játszhat. A betegek olyan tüneteket tapasztalhatnak, mint a fejfájás, szédülés és szívdobogás, ami súlyos esetekben hipertóniás krízishez vezethet. A vérnyomás változásait szorosan ellenőrizni kell, és szükség esetén módosítani kell a gyógyszeradagokat vagy a vérnyomáscsökkentőket. A magas vérnyomásban szenvedő betegek esetében óvatosság szükséges, és meg kell erősíteni a monitorozást.
Egyéb kardiovaszkuláris mellékhatások
Szívizom ischaemia vagy infarktus: Bár ritka, a dexmedetomidin-hidroklorid injekció szívizom ischaemiát vagy infarktust okozhat, különösen azoknál a betegeknél, akiknél szív- és érrendszeri alapbetegségben szenvednek.
Szívritmuszavar: A bradycardia mellett a gyógyszeres kezelés más típusú szívritmuszavarokat is okozhat, például pitvarfibrillációt, korai kamrai összehúzódásokat stb.
Népszerű tags: dexmedetomidin-hidroklorid injekció, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vásárlás, ár, ömlesztve, eladó