Klortetraciklin injekció, A Streptomyces Coelicolor metabolizmusa által előállított sárga kristályos formájú. Az injekciós formája antibakteriális hatást gyakorol a baktériumok fehérje szintézisének gátlásával. A specifikus mechanizmus az, hogy konkrétan kötődjünk a baktériumok riboszóma 30S alegységének A helyéhez, blokkoljuk az aminoacil -tRNS mRNS -hez való kötődését, és így gátolják a peptidlánc kiterjesztését. A tetraciklin antibiotikumok alapvető tagjaként annak injektálható formája fontos szerepet játszott a klinikai és az állatgyógyászatban, mivel a Streptomyces aureofaciens fermentációja és izolálása a 20. század közepén. Noha az emberi kábítószer -piac a stabilitási problémák és az új antibiotikumok növekedése miatt jelentősen csökken, ez továbbra is pótolhatatlan konkrét forgatókönyvekben.
A klórotetraciklin gram pozitív baktériumokat (például penicillin -rezisztens Staphylococcus aureus -ot és Streptococcus -ot), a gram negatív baktériumokat (például a pasteurella és a haemophilus influenzae), valamint az atipikus kórokozók (például a mycoplasm, a chlamydia és a Rickettsia). Klinikai szempontból elsősorban érzékeny baktériumok, például sertés légzőszervi szindróma (PRDC), krónikus légzőszervi detisek (CRD) által okozott súlyos fertőzések, krónikus légzőszervi detisek (CRD) és hasmenéses malacokban történő kezelésére használják. Ugyanakkor az akvakultúrában használják a hal vibriosis, streptococcus betegek stb. Peavelésére és kezelésére stb. Felhívjuk figyelmét, hogy az Enterococcus természetesen rezisztens ennek a gyógyszernek.
További információk a kémiai vegyületről:
Termékünk
Chleortetraccline +. Coa
Mellékhatások és ellenjavallatok
2. Az állatgyógyászati gyógyszerek mellékhatásai
Pigs: Long term use of high doses (>100 g/t) a bél mikrobiota megzavarását okozhatja, ami hasmenéshez vagy székrekedéshez vezet.
Baromfi: A tojás -tojási periódus alatt történő felhasználás csökkentheti a tojáshéj minőségét (a vastagság 10–15% -os csökkenése), és a gyógyszer -elvonási időszak alatt kell kezelni.
Aquatic animals: Soaking in high concentrations (>20 mg/l) kopoltyú torlódást vagy epidermális elrontást okozhat, és az adagot szigorúan ellenőrizni kell.
3. Ellenjavallatok
Állat -egészségügyi gyógyszerek:
Baromfi a tojás -tojási periódus alatt (a tojások maradék határértéke kevesebb vagy 100 μg/kg).
Szoptató tehenek (a tejben lévő maradék határértéke kevesebb vagy 100 μg/kg).
Klortetraciklin injekció(CTC), mint a tetraciklin antibiotikumok alapvető tagja, kulcsszerepet játszott a klinikai és az állatgyógyászatban, mivel 1948 -ban a Streptomyces aureofaciens -ből származik, injektálható formájában. Noha az emberi gyógyszerpiac jelentősen csökken a kábítószer -rezisztencia -problémák és az új antibiotikumok növekedése miatt, ez továbbra is pótolhatatlan az egyes forgatókönyvekben.
A klortetraciklin kifejezetten kötődik a baktériumok riboszómáinak 30 -as alegységéhez, amely több szakaszban blokkolja a fehérje szintézist. A hatásmechanizmusa felosztható a következő három szakaszba:
1. peptidlánc meghosszabbítás gátlása
A klórotetraciklin -molekulákban szorosan kötődik a tetraphenilénmag -mag (4 konjugált benzolgyűrűt tartalmazó) klorotetraciklin -molekulákban a hidrofób kölcsönhatások révén a 30S alegység A helyéhez, stabil komplexet képezve. Ez a komplex fizikailag blokkolja az aminoacil -tRNS (AA tRNS) bejutását az mRNS riboszóma komplex receptorába (P helyzetbe), ami képtelen a peptidlánc meghosszabbítására. Például a csirkék mycoplasm gallisepticum -n végzett in vitro kísérletek azt mutatták, hogy a klórotetraciklin több mint 80%-kal csökkentheti a peptidlánc meghosszabbításának sebességét.
2. peptidlánc felszabadulási blokádja
A klórotetraciklin kötődhet a szintetizált peptidláncok végéhez, gátolja a peptidil -transzferáz aktivitást, és megakadályozhatja a peptidláncok felszabadulását a P helyről a citoplazmába. Ez a mechanizmus jelentős hatással van a gram -pozitiv baktériumokra, a peptidlánc felszabadulási sebessége 95% -ig akár a Staphylococcus aureus esetében, és a gram negatív baktériumok körülbelül 60% -70% -os blokkolási sebessége a membrán gátlási hatás miatt.
3. A sejtmembrán permeabilitásának változásai
A klórotetraciklin magas (10 μg/ml -nél nagyobb vagy egyenlő) koncentrációja indukálhatja a baktériumsejtmembránok foszfolipid kétrétegű szerkezetének megszakadását, ami kis molekulák, például ATP és nukleotidok szivárgásához vezet a sejtből. A kísérletek kimutatták, hogy az Escherichia coli -val végzett 2 órás tratment után az extracelluláris ATP koncentráció 300%-kal növekszik, míg az intracelluláris káliumion koncentráció 50%-kal csökken, ami végül baktériumok líziséhez vezet.
A klórotetraciklin antibakteri spektruma lefedi a grampozitiv baktériumokat, a gram negatív baktériumokat és az atipikus kórokozókat, és szelektív előnyeit a következő szempontok tükrözik:
1. Gram pozitív baktériumok
A streptococcusok (például a Streptococcus pyogenes) és a Staphylococcus (beleértve a penicillin-rezisztens törzsek) minimális gátló koncentrációját (MIC) (például a penicillin-rezisztens törzsek) 0,1-0,5 μg/ml. A klinikai adatok azt mutatják, hogy a Streptococcus suis fertőzés tényleges trófálódási aránya sertésekben 82%, szignifikánsan magasabb, mint a penicillin (65%).
2. Gram negatív baktériumok
A Haemophilus influenzae és a Pasteurella MIC 0,5-2 μg/ml, de természetesen rezisztens a Pseudomonas aeruginosa-ra.
A sertés légzőszervi diseesas szindróma (PRDC) tratmentumában a klórotetraciklin és a tetraciklin kombinációja 40% -kal csökkentheti a kék fülvírus (PRRSV) terhelését, és a mycoplasm pneumoniae clearance sebességét 75% -ra növeli.
3. atipikus kórokozók
A micoplazma, a chlamydia és a rickettsia MIC 0,05-0,2 μg/ml. A csirkék krónikus légzőszervi betegek (CRD) modelljében a klórotetraciklinnel végzett monoterápia 30% -ról 15% -ra csökkentheti a halálozási arányt, míg a tetraciklinnel történő kombináció (3: 1 arány) tovább csökkenti a halálozási arányt 5% -ra, és növeli a gyógyulási sebességet 90% -ra.
AKlortetraciklin injekcióelsősorban a tetraciklinnel való szinergetikus hatás és a hatékonysági tágulási hatás tükröződik. Alapvető mechanizmusa magában foglalja a többcélú blokádot, a gyógyszerrezisztencia megfordítását és a farmakológiai komplementaritást. A konkrét elemzés a következő:
Célkomplementaritás
A klórotetraciklin kifejezetten kötődik a baktériumok riboszómáinak 30 -as alegységének helyéhez, gátolva az aminoacil -tRNS mRNS -hez való kötődését és a peptid lánc megnyúlását blokkolva; A teramicin (a csonkított pleurotoxin típusú) az 50 -es évek alegységének peptidil -transzferáz központjához kötődik, gátolva a peptidláncok felszabadulását. A kettő kombinációja egy "30S-50-es kettős célblokkot" képez, amely teljesen blokkolja a baktériumfehérje szintézis folyamatot.
Kísérleti adatok: A chessboard hígítási módszer azt mutatta, hogy a klórotetraciklin és a tetraciklin kombinációjának FIC-indexe a csirkék mycoplasm-on (mg) 0,5-0,75 volt (FIC<0.5 was synergistic, 0.5-1 was additive), indicating a significant synergistic effect between the two. In the in vivo experiment, the mortality rate of the 200mg/L combination group was 40% lower than that of the monotherapy group, and the cure rate was increased by 35%.
A gyógyszerrezisztencia megfordító hatása
A teramicin gátolhatja a baktériumok kiáramlásának (például a tetk és a tetl) expresszióját, csökkentheti a klórotetraciklin kiáramlását, és helyreállíthatja a gyógyszer-rezisztens baktériumokkal szembeni érzékenységét.
Experimental data: The combination therapy can restore sensitivity of tetracycline resistant Staphylococcus aureus (MIC>32 μg/ml) (MIC 2 μg/ml -re csökkent), és 60%-kal növeli a rezisztens baktériumok clearance sebességét.
Kiegészítő antibakterialispektrum
Klórotetraciklin:
Fedezi a grampozitiv baktériumokat (például a Staphylococcus aureus és a Streptococcus), a Gram negatív baktériumokat (például a Haemophilus influenzae és a Pasteurella), valamint az atipikus kórokozókat (például micoplazma, chlamydia és rickettsia).
Taimiao mycoplasm:
Rendkívül szelektív aktivitással rendelkezik a mycoplazma és bizonyos grampozitiv baktériumok (például a mycopleumoniae és a streptococcus suis) ellen.
Kombinált hatás:
A kettő kombinációja szinte az összes kórokozót lefedi a sertésállományban, beleértve a multi-gyógyszer-rezisztens törzseket, a vírusok kivételével. Például a sertés proliferációs enteritis tratment ciklusa 7 napról 3 napra rövidíthető.
A gyógyszer hatékonyságának javítása és az adagolás optimalizálása
Fokozott hatékonyság: A kombinált kezelés hatékonysága 3-8-szor növelhető. Például a krónikus légzőszervi betegek (CRD) tratmentálásakor a csirkékben a klórotetraciklin és a tetraciklin (3: 1 arány) kombinációja csökkentheti a halálozási arány 30% -ról 15% -ra, és a gyógyulási sebességet 90% -ra növelheti.
Dózis optimalizálása: Az alacsony dózisú kombináció elérheti a hatékony trófeát. Például nem volt statisztikailag szignifikáns különbség a hatékonyságban a 100 mg/l kombinált csoport és a 200 mg/l monoterápiás csoport között, de a halálozási arány alacsonyabb volt, és a gyógymód magasabb volt.
A klórotetraciklinnel szembeni rezisztencia kérdésével kapcsolatban a jelenlegi kutatás a következő irányokra összpontosít:
Származékos fejlődés
Javítsa a gyógyszer stabilitását a szerkezeti módosítás révén. Például a klórotetraciklin-biszulfát (CTC-HS) víz-oldhatósága ötször növekedett, a biohasznosulás 30%-ról 65%-ra nőtt, és a MIC a tetraciklin-rezisztens törzsekkel szemben 50%-kal csökkent.
Impulzus alapú adagolási rendszer
A "nagy dózisú, alacsony dózisú karbantartási" mód elfogadása késleltetheti a gyógyszerrezisztencia kialakulását. A sertésfarm gyakorlatában a 200 g klórotetraciklin hozzáadása tonna takarmányonként (3 napos ütközési periódus) és 50 g-ra csökkentve (karbantartási periódus) csökkentheti a gyógyszer-rezisztens baktériumok kimutatási sebességét 45% -ról 15% -ra.
A kombinált terápia szabványosítása
Az Egészségügyi Világszervezet (WHO) a kombinációját ajánljaklortetraciklin injekcióés béta -laktáz -gátlók (például klavulánsav), hogy fedezzék az enzimet termelő törzseket. A klinikai adatok azt mutatják, hogy az ampicillin -rezisztens Haemophilus influenzae B típusú meningitis kezelési sebessége 60% -ról 85% -ra nőtt.
Népszerű tags: Klortetraciklin injekció, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó