A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a capromorelin tabletták egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű capromorelin tabletták nagykereskedelmében, amelyeket itt gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Capromorelin tablettákegy pirazolin-piridin-dipeptid vegyület, kémiai elnevezése (S) - O-phenylmethyl-laktaldehid-N - (terc-butoxicarbonyl) hidrazon, amelynek sajátos kémiai szerkezete lehetővé teszi, hogy hatékonyan kötődjön a növekedési hormon szekretagóg testreceptorhoz (GHSR). Kémiai szerkezeti képlete C28H35N5O4, CAS 193273-66-4, molekulatömege 505,61. Tartarát formája (Capromerelin-tartarát) jó oldhatósággal és biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik, ami elősegíti a hatékony felszívódást orális úton. Ez a kémiai tulajdonság lehetővé teszi, hogy jobban működjön a szervezetben, alapot biztosítva a későbbi farmakológiai hatásokhoz és mechanizmusokhoz. Magas orális aktivitással rendelkezik, és a növekedési hormont felszabadító peptid (Ghrelin) receptor agonistája, amely képes utánozni az endogén ghrelin hatását és serkenti az étvágyat. A Capromerelin Tablet Capromerelin tabletta a könnyű adagolás és az adagolás megkönnyítése érdekében.
Kiszerelési forma és specifikációk:
Tabletta formában a közös specifikációk gyártónként és régiónként változhatnak, de jellemzően tablettánként milligramm kapromerelinben vannak kifejezve. A különböző specifikációjú tabletták különböző súlyú és állapotú kutyák és macskák igényeit elégíthetik ki, az állatorvosok pedig az adott kedvenc helyzete alapján választhatják ki a megfelelő adagolást.
jelzés:
Főleg kutyák és macskák étvágytalanságának kezelésére alkalmazzák, különösen a krónikus betegségek vagy az életkorral összefüggő szexuális zavarok által okozott{0}}macskáknál. Jelentősen növelheti a kutyák és macskák étvágyát és táplálékfelvételét, elősegítve tápláltsági állapotuk és testsúlyuk szabályozását.
Termékünk
További információ a kémiai vegyületről:
| Termék neve | Capromorelin tabletta | Capromorelin belsőleges oldat |
| Termék típusa | Tabletta | Megoldás |
| Termék tisztasága | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő |
| Termékleírások | Testreszabható | Testreszabható |
| Termékcsomag | Testreszabható |
Testreszabható |
Capromorelin +. COA
 |
||
Elemzési bizonyítvány |
||
|
Összetett név |
Capromorelin | |
|
CAS-szám |
193273-66-4 | |
|
Fokozat |
Gyógyszerészeti minőségű | |
|
Mennyiség |
Testreszabott | |
|
Csomagolási szabvány |
Testreszabott | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
számú tétel |
20250109001 |
|
|
MFG |
január 12th 2025 |
|
|
EXP |
január 8th 2029 |
|
|
Szerkezet |
|
|
| VIZSGÁLATI SZABVÁNY | GB/T24768-2009 Ipar. Stnndard | |
|
Tétel |
Vállalati szabvány |
Elemzés eredménye |
|
Megjelenés |
Fehér vagy csaknem fehér por |
Megegyezett |
|
Víztartalom |
4,5% vagy annál kisebb |
0.30% |
| Szárítási veszteség |
1,0% vagy annál kisebb |
0.15% |
|
Nehézfémek |
Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. |
|
As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Tisztaság (HPLC) |
99,0% vagy nagyobb |
99.5% |
|
Egyetlen szennyeződés |
<0.8% |
0.48% |
|
Gyulladáskor maradvány |
<0.20% |
0.064% |
|
Teljes mikrobaszám |
750 cfu/g vagy annál kisebb |
80 |
|
E. Coli |
2 MPN/g vagy annál kisebb |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC szerint) |
5000 ppm vagy annál kisebb |
400 ppm |
|
Tárolás |
Zárt, sötét és száraz helyen tárolandó -20 fokon |
|
|
|
||
Capromorelin tablettákegy szelektív növekedési hormon szekréció agonista (GHSR agonista), amely egyedülálló alkalmazási értéket mutatott az orvostudományban, különösen a kisállatgyógyászatban.
(1) Elősegíti a növekedési hormon szekrécióját
A kapromerelin szelektíven serkenti a növekedési hormon felszabadulását azáltal, hogy a hipotalamuszban és az agyalapi mirigyben lévő növekedési hormon szekréciós receptorokhoz kötődik. Patkány agyalapi mirigy sejtekben a Capromerelin 3 nM EC50 értékkel serkenti a növekedési hormon (GH) szekrécióját, ami erős szekréciót elősegítő aktivitást mutat. Ez a hatás különféle anyagcsere-folyamatokat aktiválhat a szervezetben, például a fehérjeszintézist, a zsíranyagcserét és a vázizomzat növekedését. A növekedési hormon hiányában szenvedő betegek vagy állatok esetében a Capromerelin kiegészítheti az endogén növekedési hormon hiányát, elősegítheti a szervezet normális növekedését, fejlődését és anyagcseréjét.
(2) Javítja az étvágyat
A kapromerelin, mint ghrelin receptor agonista, képes utánozni a ghrelin hatásait. A gyomor-grelint általában "éhséghormonnak" nevezik, mivel az étkezések közben felszabadul a gyomorból, és a hipotalamuszra hat, erős táplálékkereső magatartást váltva ki. A kapromerelin a ghrelin receptor aktiválásával növeli az állatok spontán táplálékfelvételét. Például krónikus vesebetegségben (CKD) szenvedő macskák esetében a Capromorelin belsőleges oldat (Elura) a címkével kezeli a fogyást, miközben növeli a macska táplálékfelvételét és javítja tápláltsági állapotát.
(3) Növelje az izomtömeget
A növekedési hormon szekrécióját elősegítő kapromerelinnek köszönhetően a növekedési hormon fontos szerepet játszik az izomszintézisben. Serkentheti az izomsejtek szaporodását és differenciálódását, fokozhatja a fehérjeszintézist, csökkentheti a fehérje lebontását, ezáltal elősegítve az izomtömeg növekedését. Ez különösen fontos idős vagy betegség miatti izomvesztésben szenvedő állatok esetében, mivel javíthatja fizikai erejüket és életminőségüket.
(4) Javítsa a fizikai erőt
A növekedési hormon fokozott szekréciója javíthatja az állatok fizikai erejét is. A növekedési hormon növelheti a szervezet energia-anyagcsere szintjét, fokozhatja az izomerőt és az állóképességet. A kapromerelin elősegíti a növekedési hormon szekrécióját, energikusabbá teszi az állatokat a tevékenységek során, és javítja napi és fizikai képességeiket.
(1) GHSR-rel kombinálva
A kapromerelin specifikusan kötődik a GHSR-hez a hipotalamuszban és az agyalapi mirigyben, ami farmakológiai hatásának kulcsfontosságú lépése. A GHSR egy G-fehérjéhez kapcsolt receptor, amely aktiválja az intracelluláris jelátviteli útvonalakat, amikor a kapromorelin kötődik hozzá.
(2) Aktiválja a jelátviteli útvonalat
A GHSR-hez való kötődés után a capromerelin aktiválja az intracelluláris foszfolipáz C (PLC) jelátviteli útvonalat. Az aktiválás után a PLC katalizálja a foszfatidil-inozitol-difoszfát (PIP2) hidrolízisét, így diacilglicerint (DAG) és inozit-trifoszfátot (IP3) állítanak elő. A DAG aktiválhatja a protein kináz C-t (PKC), míg az IP3 elősegítheti az intracelluláris kalciumionok felszabadulását.
A jelzőmolekulák változásai további intracelluláris reakciók sorozatát váltják ki, ami végül a növekedési hormon szekréciójának növekedéséhez vezet.
(3) Az anyagcsere-folyamatok szabályozása
A növekedési hormon szekréciójának növekedése után olyan szövetekre hat, mint a máj, az izom és a zsír, és szabályozza a különféle anyagcsere-folyamatokat. A májban a növekedési hormon elősegítheti a fehérjeszintézist és a glükoneogenezist; Az izmokban elősegítheti az izomsejtek növekedését és helyreállítását; A zsírszövetben a növekedési hormon elősegítheti a zsírlebontást és csökkentheti a zsír felhalmozódását. Ezek az anyagcsere-szabályozó hatások együttesen elősegítik az állatok növekedését és fejlődését, izomgyarapodását és fizikai fejlődését.
(1) A növekedési hormon hiányának kezelése
capromorelin tablettákterápiás gyógyszerként használható növekedési retardáció és növekedési hormon hiány okozta alacsony termet kezelésére emberekben és állatokban. A növekedési hormon szekréciójának elősegítésével segíti a betegeket vagy az állatokat a normál növekedési és fejlődési szint elérésében.
(2) A szarkopénia és a súlycsökkenés kezelése idős állatoknál
Az életkor előrehaladtával az idős állatok gyakran izomvesztést és súlycsökkenést tapasztalnak. A kapromorelin növelheti az idős állatok étvágyát, elősegítheti a növekedési hormon szekrécióját, növelheti az izomtömeget, javíthatja a súlykontrollt és javíthatja az idős állatok életminőségét.
(3) Háziállatok krónikus betegségeinek kezelése
A háziállatok krónikus betegségei, például a macskák krónikus vesebetegsége esetén az állatok gyakran tapasztalnak olyan problémákat, mint az étvágytalanság és a súlycsökkenés. A Capromorelin felhasználható ezen tünetek kezelésére, a kedvtelésből tartott állatok táplálékának növelésére, a tápláltsági állapot javítására, valamint a betegségek gyógyulásához és a kedvtelésből tartott állatok általános egészségi állapotához.
A kaprelin egy növekedési hormont felszabadító peptid agonista, amely emlősök inzulinrezisztenciájának kezelésére használható.
A lépés
Először szervetlen vagy szerves bázisokat (például TEA, DMAP, hidroxidok vagy karbonátok, előnyösen TEA), majd az amino-védőcsoportot (lehetőleg (Boc) 2O) adjuk hozzá 4-oxo-piperidin-3-karbonsav-dimetil-észter-hidroklorid oldószerben (szerves I-klór-PE, szerves klór-PE-ben) és EtOAc, előnyösen IPE és víz) társoldószerként vízzel vagy anélkül. A fenti keveréket körülbelül 1-24 órán át, előnyösen egy éjszakán át, nitrogénatmoszférában keverjük. A szerves fázist elválasztjuk, és az utókezelést a szakember által ismert standard módszerek szerint végezzük. Ezután betöményítve megkapjuk a kívánt terméket kristályos formában.
B lépés
Adjunk hozzá szervetlen vagy szerves bázisokat (például TEA, DMAP, hidroxidok vagy karbonátok, előnyösen lítium-karbonát) 4-oxo-piperidin-1,3-dikarbonsav-1-terc-butil-észter-3-etil-észter szerves oldószerben (például THF, DNF, vagy DMF) készült oldatához, majd alkoholt, DNF-et, IPE-t. benzil-bromid. Melegítsük fel a keveréket körülbelül 25-100 fokra, előnyösen 60 fokra; És keverje körülbelül 1-24 órán át, lehetőleg 20 órán át. Ezután a reakcióelegyet szobahőmérsékletre hűtjük, szerves oldószerekkel (például IPE-vel, toluollal, tetrahidrofuránnal vagy etil-acetáttal) extraháljuk, majd a szakember által ismert standard eljárások szerint utókezelésnek vetjük alá a kívánt vegyület előállítására.
C lépés
Adjunk hozzá metilhidrazint 3-benzil-4-oxo-piperidin-1,3-dikarbonsav-1-terc-butil-3-etil-észter szerves oldószerben (például alkoholban, tetrahidrofuránban vagy toluolban) készült oldatához körülbelül 0 °C hőmérsékleten, például kénsavat, majd klórsavat adjunk szobahőmérsékletre. ecetsav vagy TsOH, előnyösen ecetsav). Lassan melegítsük fel a reakcióelegyet körülbelül 40-100 °C-ra, előnyösen körülbelül 65 °C-ra, és körülbelül 3-10 órán át, előnyösen körülbelül 7,5 órán át keverjük. Szobahőmérsékletre hűtés után a szerves réteget 10%-os nátrium-hidrogén-karbonát-oldattal mostuk, majd a szakember által ismert standard eljárások szerint utókezelésnek és betöményítésnek vetettük alá, hogy megkapjuk a kívánt vegyületet.
D lépés
A C lépésben kapott tömény oldatot keverjük össze szerves oldószerrel, például IPE-vel, hűtsük le körülbelül -10-10 fokra (lehetőleg 0 fokra), ismételjük meg a sav (például MeSO3H, TFA vagy HCl, előnyösen HCl gáz) bejuttatását, és keverjük szobahőmérsékleten a teljes hidrolízisig. Az elegy betöményítése után adjunk hozzá szerves oldószert (például diklór-metánt, IPE-t vagy THF-et), majd adjunk hozzá bázist (például hidroxidot, karbonátot, előnyösen NH4OH-t). Ezután az elegyet diklór-metánnal, IPE-vel vagy tetrahidrofuránnal extraháljuk, és betöményítjük, hogy megkapjuk a kívánt vegyületet.
E lépés
Adjunk hozzá L-borkősavat 3a-benzil-2-metil-2,3a, 4,5,6,7-hexahidropirazolo[4,3-c]piridin-3-on aceton/víz (1-11% víz, előnyösen 5% víz/aceton) elegyéhez. Melegítsük fel a keveréket 25-60 fokra, lehetőleg körülbelül 50 fokra, és keverjük, lehetőleg egy éjszakán át. A reakcióelegyet előnyösen körülbelül 10-15 °C hőmérsékletre hűtjük, a csapadékot kiszűrjük, hideg aceton/víz eleggyel mossuk, majd szárítjuk, így megkapjuk a kívánt vegyületet.
G lépés
Keverjünk össze 2-amino-izovajsavat, bázist (például hidroxidot, előnyösen 1 N NaOH-t), (Boc) 2O-t és szerves oldószert (például tetrahidrofuránt, IPE-t vagy dioxánt), és egy éjszakán át keverjük szobahőmérsékleten. Hígítsa fel a fenti reakcióelegyet szerves oldószerrel (például etil-acetáttal), és állítsa be a pH-t körülbelül 3-7-re sav vizes oldatával, például sósavval. A szerves fázist elválasztjuk, és az utókezelést a szakember által ismert standard eljárások szerint végezzük a kívánt vegyület előállítására.
H lépés
A 2-amino-3-benzil-oxi-propionsav vízben és szervetlen vagy szerves bázisban (lehetőleg TEA) készült oldatához adjuk a 2-terc-butoxi-karbonil-amino-2-metil-propionsav 2,5-dioxo-pirrolidin-1-il-észterének szerves oldószerben (például THF-ben) készült oldatát. A reakcióelegyet előnyösen egy éjszakán át, előnyösen szobahőmérsékleten nitrogénatmoszférában keverjük. Adjunk hozzá egy vizes savoldatot, például 10%-os citromsavoldatot véve az elegyhez. Az elegyet néhány percig keverjük, majd szerves oldószerrel, például etil-acetáttal hígítjuk. A szerves fázist elválasztjuk, és az utókezelést a szakember által ismert standard módszerek szerint végezzük. Ezután koncentráljon, hogy megkapja acapromorelin tablettákkristályos formában.
F és I lépés
Példaként adjuk a TEA bázisát a 3a - (R) - benzil-2-metil-2,3a, 4,5,6,7-hexahidro-pirazolo [4,3-c]-hexahidro-pirazolo [4,3-c]- (R) - benzil-- (R) --benzil-- (R)- oldatához szerves oldószerként körülbelül -78 és 20 fok között, előnyösen -66 fok körül. A vegyületet 1-24 órán át, előnyösen körülbelül 1,5 órán át keverjük. A kicsapódott só eltávolítása után 3-benzil-oxi-2-(2-terc-butoxi-karbonil-amino-2-metil-propionil-amino)-propionsavat és egy bázist, például TEA-t adunk hozzá körülbelül -50 °C és 0 °C közötti, előnyösen -35 °C körüli hőmérsékleten; Ezután peptid kapcsolószert, előnyösen 1-propánfoszfonsav gyűrűs anhidrid (PPAA) etil-acetátban készült 50%-os oldatát adjuk hozzá. A reakcióelegyet körülbelül -50 és 0 °C közötti hőmérsékleten, előnyösen körülbelül -20 °C és körülbelül -27 °C közötti hőmérsékleten, körülbelül 1 és 6 órán át, előnyösen körülbelül 2 órán át keverjük; Ezután lassan emelje fel a hőmérsékletet a kívánt, körülbelül 0 fokos szintre. Öntsük a reakcióelegyet vízbe, és extraháljuk szerves oldószerekkel, például IPE-vel. Ezután a szerves fázist elválasztjuk, és az utókezelést a szakember által ismert standard eljárások szerint végezzük a kívánt vegyület előállítására.
J lépés
TFA-t adunk az {1- [2- (3a - (R) - benzil-2-metil-3-oxo-2,3,3,3,4,6,7-hexahidro-pirazolo]-[4,-3-5-R)-piridin-1- (R)-oldatához TFA-t. benzil-oxi-metil-2-oxo-etil-karbamoil]-1-metil-etil}-karbamát-terc-butil-észter szerves oldószerben (például diklór-metánban) körülbelül -10-10 °C-on, előnyösen 0-5 °C-on, és a hőmérsékletet előnyösen körülbelül 5 °C alatt tartjuk. Ezután emelje fel a hőmérsékletet szobahőmérsékletre. Az elegyet körülbelül 1-6 órán át, előnyösen körülbelül 3 órán át keverjük. Cserélje ki a diklór-metánt más szerves oldószerekkel, például etil-acetáttal. Ezután állítsa be az elegy pH-értékét körülbelül 7-9-re, előnyösen 8-ra lúgos vizes oldattal, például telített nátrium-hidrogén-karbonát-oldattal, és végezzen utókezelést a szakember által ismert standard módszerek szerint a kívánt vegyület előállításához.
Használat és óvintézkedések
Felhasználási mód:
A Capromerelin használata viszonylag egyszerű. A megfelelő adagolást általában a kutya vagy macska súlya és állapota alapján határozzák meg, majd a tablettát közvetlenül szájon át adják be a kutyának vagy macskának. Beadás előtt meg kell győződni arról, hogy a kutyák és macskák normálisan le tudják nyelni a tablettákat. Szükség esetén a tablettákat beadás előtt kis mennyiségű étellel el lehet keverni. A beadást követően a kutyák és macskák reakcióit és étvágyváltozásait figyelni kell az adagolás vagy a kezelési terv kellő időben történő módosítása érdekében.
Dózis beállítása:
Az állatorvosok módosítják a Capromorelin adagját a kutyák és macskák súlya, állapota és étvágyának javulása alapján. A kezdeti adag általában alacsony, majd fokozatosan a terápiás hatás alapján a megfelelő fenntartó dózisra állítják be. Az adag módosítása során szorosan figyelemmel kell kísérni a kutyák és macskák étvágyát, súlyát és általános egészségi állapotát.
Ügyintézés ideje:
Étvágygerjesztő hatásuk teljes kiaknázása érdekében a Capromerelint étkezés előtt javasolt bevenni. De a konkrét beadási idő a kutyák és macskák étkezési szokásaihoz és az állatorvosok tanácsaihoz is igazítható.
Figyeld meg a reakciót:
A beadást követően a kutyák és macskák reakcióit és étvágyváltozásait gondosan figyelni kell. Ha a kutyák vagy macskák súlyos mellékhatásokat tapasztalnak, vagy rossz étvágyuk van, azonnal orvoshoz kell fordulniuk. Ugyanakkor rendszeresen ellenőrizni kell a kutyák és macskák súlyát, vérrendjét, biokémiai mutatóit stb., hogy értékelni lehessen a kezelés hatékonyságát és biztonságosságát.
Gyógyszerkölcsönhatások:
A Capromerelin alkalmazásakor figyelmet kell fordítani más gyógyszerekkel való kölcsönhatásukra. Jelenleg viszonylag kevés kutatás folyik a Capromerelin és más gyógyszerek közötti kölcsönhatásról, de ha más gyógyszereket is alkalmaznak egyidejűleg, állatorvosi vagy gyógyszerészi tanácsot kell kérni a lehetséges gyógyszerkölcsönhatások elkerülése érdekében.
Tárolási feltételek:
A kapromerelint hűvös, száraz és sötét helyen kell tárolni, hogy elkerülje a magas hőmérséklet és páratartalom hatását a gyógyszer minőségére. Ugyanakkor a gyógyszer biztonságossága érdekében tartsa távol a gyógyszert gyermekektől és háziállatoktól.
Capromorelin tabletták, mint szelektív növekedési hormon szekréció agonista, a GHSR-hez kötődve aktiválja a jelátviteli útvonalat, elősegíti a növekedési hormon szekréciót, és különböző farmakológiai hatásai vannak, például javítja az étvágyat, növeli az izomtömeget és javítja a fizikai erőt. Klinikai alkalmazásokban alkalmazható növekedési hormonhiány kezelésére, idős állatok izomvesztésének és súlyvesztésének kezelésére, valamint háziállatok krónikus betegségeinek kezelésére. A biztonságos és hatékony használat érdekében azonban figyelmet kell fordítani annak biztonságosságára és más gyógyszerekkel való kölcsönhatásaira a használat során. A Capromorelinnal kapcsolatos kutatások folyamatos elmélyülésével az orvosi alkalmazási kilátások még szélesebbé válnak.
A jövőbeli kutatások a javallatok kiterjesztésére (pl. cachexia, szarkopénia), a készítmények (pl. tabletták) optimalizálására és a transzlációs alkalmazások feltárására fognak összpontosítani a humán gyógyászatban. A precíziós állatorvosi ellátás iránti kereslet növekedésével a capromorelin továbbra is a társállatok életminőségének javítását célzó terápiás stratégiák sarokköve marad világszerte.
Népszerű tags: capromorelin tabletta, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó