Ketokonazol tabletta 100 mg, a fő hatóanyag a ketokonazol, kémiai neve 1-acetil-4-[4-[2-(2,4-diklórfenil)-2-(1H-imidazol-1-metil)-1,3-dioxolán-4-metoxi]fenil]piperazin. Molekulaképlete C26H28Cl2N4O4, molekulatömege 531,44. A ketokonazol tabletták általában fehér tabletták, tablettánként 0,2 gramm specifikációval. Reprezentatív imidazol széles spektrumú gombaellenes gyógyszerként fontos szerepet játszott a klinikai kezelésben, de az esetleges kockázatok miatt is nagy figyelmet keltett.
A ketokonazol általában fehér vagy törtfehér kristályos porként jelenik meg, szagtalan vagy gyenge jellegzetes szaggal. Kristálymorfológiája szabályos, textúrája finom, mikroszkóp alatt jellegzetes kristályszerkezet figyelhető meg. Ez a megjelenési tulajdonság szorosan összefügg a kémiai szerkezetével. A ketokonazol-molekulákban található imidazolgyűrű, dioxángyűrű, benzolgyűrű és más szerkezeti egységek kovalens kötések és intermolekuláris erők révén stabil kristályszerkezetet alkotnak.
A kristályos por morfológiája nemcsak a gyógyszerek tisztaságának kimutatását befolyásolja, hanem szorosan összefügg az előállítási folyamattal és a készítmény hatóanyag-leadási jellemzőivel is. Például a krémkészítés során a ketokonazol kristályos morfológiája befolyásolhatja a mátrixban való diszperziójának egyenletességét, ezáltal befolyásolva a gyógyszer bőrfelületen való behatolási hatékonyságát.
Termékünk
További információ a kémiai vegyületről:
| Termék neve | Ketokonazol por | ketokonazol táblázat |
| Termék típusa | Por | Táblázat |
| Termék tisztasága | HPLC nagyobb vagy egyenlő, mint 99,0% | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő |
| Termékleírások | 100g/1kg/stb. | Testreszabható |
| Termékcsomag | PE/Al fóliatasak/ papírdoboz a Pure porhoz |
100 tabletta/üveg 80 palack/doboz |
|
|
|
Ketokonazol +. COA
 |
||
Elemzési bizonyítvány |
||
|
Összetett név |
Ketokonazol | |
|
CAS-szám |
65277-42-1 | |
|
Fokozat |
Gyógyszerészeti minőségű | |
|
Mennyiség |
Testreszabott | |
|
Csomagolási szabvány |
Testreszabott | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
számú tétel |
20250109001 |
|
|
MFG |
január 12th 2025 |
|
|
EXP |
január 8th 2028 |
|
|
Szerkezet |
 |
|
| VIZSGÁLATI SZABVÁNY | GB/T24768-2009 Ipar. Stnndard | |
|
Tétel |
Vállalati szabvány |
Elemzés eredménye |
|
Megjelenés |
Fehér vagy csaknem fehér por |
Megegyezett |
|
Víztartalom |
4,5% vagy annál kisebb |
0.30% |
| Szárítási veszteség |
1,0% vagy annál kisebb |
0.15% |
|
Nehézfémek |
Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. |
|
As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Tisztaság (HPLC) |
99,0% vagy nagyobb |
99.5% |
|
Egyetlen szennyeződés |
<0.8% |
0.48% |
|
Gyulladáskor maradvány |
<0.20% |
0.064% |
|
Teljes mikrobaszám |
750 cfu/g vagy annál kisebb |
80 |
|
E. Coli |
2 MPN/g vagy annál kisebb |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC szerint) |
5000 ppm vagy annál kisebb |
400 ppm |
|
Tárolás |
Zárt, sötét és száraz helyen tárolandó -20 fokon |
|
|
|
||
|
|
||
Farmakológiai mechanizmus és antibakteriális spektrum
Ketokonazol tabletta 100 mgtöbb mechanizmuson keresztül fejti ki gombaellenes hatását. A fő mechanizmus az, hogy megzavarja a gomba citokróm P-450 aktivitását, ezáltal gátolja az ergoszterol bioszintézisét, amely a gomba sejtmembránján található fő szterin. Ez a folyamat nemcsak a gombás sejtmembránok szerkezetét károsítja, hanem megváltoztatja azok permeabilitását is, ami fontos intracelluláris anyagok kiszivárgásához vezet. Ezenkívül a ketokonazol gátolhatja a gombás trigliceridek és foszfolipidek bioszintézisét, valamint az oxidázok és peroxidázok aktivitását, ami hidrogén-peroxid felhalmozódásához vezet a sejtekben, ami végső soron sejtmikrostrukturális degenerációt és sejtnekrózist eredményez.
A ketokonazol széles-spektrumú antibakteriális hatással rendelkezik, és hatékony a különféle mélyen{1}}fekvő és felületes gombák ellen. Pontosabban, antibakteriális hatással rendelkezik a mélyen elhelyezkedő fertőző gombák, például a Candida, a kromogén gombák, a Sphingosporum, a Histoplasma és a Sporothrix, valamint a felületi gombák, például a Trichophyton ellen. A ketokonazol azonban viszonylag gyenge hatással van az olyan gombákra, mint az Aspergillus, a Burkholderia sporogenes, bizonyos sötét színű gombák és a Mucor nemzetség. Ennek az antibakteriális hatásspektrumnak a széles spektruma a ketokonazolt potenciálisan értékessé teszi különféle gombás fertőzések kezelésében.
Klinikai alkalmazás és indikációk
A ketokonazolt széles körben alkalmazzák a klinikai gyakorlatban, különféle szisztémás gombás fertőzések és bőrgombás fertőzések kezelésére.
(1) Szisztémás gombás fertőzés
Candidiasis: beleértve a krónikus bőr- és nyálkahártya candidiasist, szájüregi candidiasist, húgyúti candidiasist stb. A ketokonazol jó terápiás hatást mutatott a krónikus és visszatérő hüvelyi candidiasis esetén is, amely helyi kezelésben nem hatékony.
Mély gombás betegségek: például dermatitis blastomycosis, kokcidiomikózis, szöveti citoplazmatikus mycosis, kromogén mikózis, para kokcidiomikózis stb. Ezeket a betegségeket általában mélyen{1}}fekvő gombák okozzák, és nehezen kezelhetők. A ketokonazol, mint hatékony gombaellenes gyógyszer, új lehetőséget kínál ezeknek a betegségeknek a kezelésére.
(2) Bőrgombás fertőzés
Felületes gombás betegségek: például tinea pedis, tinea pedis, tinea corporis, tinea crus, pityriasis versicolor stb. Ezeket a betegségeket bőrgombák és élesztőgombák okozzák, amelyek olyan tünetekkel nyilvánulnak meg, mint a viszketés, a bőrpír és a bőr hámlása. A ketokonazol hatékonyan enyhíti ezeket a tüneteket a gombák növekedésének és szaporodásának gátlásával.
Makacs bőrgombás fertőzések: A ketokonazol olyan súlyos, makacs bőrgombás fertőzések kezelésében alkalmazható, amelyek helyi kezeléssel vagy oxitetraciklin szájon át történő adagolásával hatástalanok, vagy nehezen kezelhetők oxitetraciklinnel.
Ezen kívülketokonazol tabletta 100 mgkorpásodás és a kapcsolódó hámlás, hámlás, viszketés, valamint seborrhoeás dermatitisz és egyéb betegségek kezelésére és leküzdésére is használható. Bár ezek a betegségek nem tartoznak a gombás fertőzések közé, a ketokonazol bizonyos mértékig enyhítheti a tüneteket gyulladásgátló és immunszuppresszív hatásai révén.
Mellékhatások és kockázatfigyelés
A ketokonazol különféle mellékhatásokat okozhat a kezelési folyamat során, ezért szoros megfigyelést és időben történő kezelést igényel.
(1) Hepatotoxicitás
A hepatotoxicitás a ketokonazol egyik legsúlyosabb mellékhatása. A szérum aminotranszferáz szintjének növekedését okozhatja, ami olyan tünetekben nyilvánul meg, mint a sárgaság, a vizelet sötét színe és a kóros fáradtság. A hepatotoxicitás előfordulási gyakorisága körülbelül 0,01%, de ha egyszer előfordul, a következmények súlyosak lehetnek, sőt haláleseteket is jelentettek. A hepatitishez hasonló esetek gyermekeknél is előfordulnak. Ezért a ketokonazol alkalmazása előtt a betegeknek májfunkciós értékelést kell végezniük, és a kezelés során rendszeresen ellenőrizniük kell a májfunkciós mutatókat. Ha kóros májműködést észlelnek, a gyógyszeres kezelést időben le kell állítani, és megfelelő kezelési intézkedéseket kell tenni.
(2) Gasztrointesztinális reakciók
A gyomor-bélrendszeri reakciók a ketokonazol egyik gyakori mellékhatása, amely hányinger, hányás, rossz étvágy, hasi fájdalom, hasmenés, emésztési zavar és egyéb tünetek formájában nyilvánul meg. Ezek a tünetek általában enyhék, és a gyógyszeres kezelés abbahagyása után maguktól is megszűnhetnek. De a súlyos tünetekkel küzdő betegeknél tüneti kezelés adható, például hányáscsillapítók, gyomornyálkahártya-védők stb.
(3) Az endokrin rendszer válasza
A ketokonazol gátolhatja a tesztoszteron és a mellékvesekéreg hormonjainak szintézisét, ami endokrin rendszer reakciókhoz, például emlőfejlődéshez és spermahiányhoz vezethet férfiaknál. Ezek a reakciók általában fokozatosan helyreállnak a gyógyszeres kezelés abbahagyása után, de súlyos tünetek esetén endokrin kezelésre lehet szükség.
(4) Bőrirritáció
A ketokonazol helyi alkalmazásakor égő és viszkető érzés léphet fel a bőrön a gyógyszeres kezelés helyén, és egyeseknél bőrirritációs tünetek, például kontakt dermatitisz jelentkezhetnek. Ezek a tünetek általában enyhék, és a gyógyszeres kezelés abbahagyása után maguktól is megszűnhetnek. Súlyos tünetek esetén azonban helyi gyulladáscsökkentő és antiallergiás kezelés adható.
(5) Egyéb mellékhatások
A ketokonazol egyéb mellékhatásokat is okozhat, mint például bőrkiütés, szédülés, álmosság és fotofóbia. Ezeknek a mellékhatásoknak az előfordulása viszonylag alacsony, de amint előfordulnak, azokat is azonnal kezelni kell.
Gyógyszerkölcsönhatások és gyógyszerbiztonság
A ketokonazol több gyógyszerrel is kölcsönhatásba lép, ami befolyásolhatja a gyógyszerek hatékonyságát és biztonságosságát.
(1) Kölcsönhatás véralvadásgátló gyógyszerekkel
Ha a ketokonazolt véralvadásgátlókkal, például warfarinnal, kumarinnal és indándion-származékokkal együtt alkalmazzák, a hatása fokozódhat, ami a protrombin-idő meghosszabbodásához vezethet. Ezért a ketokonazol alkalmazása során, ha véralvadásgátló szerek egyidejű alkalmazása szükséges, a beteg véralvadási funkcióját szorosan ellenőrizni kell, és az antikoagulánsok adagját a protrombin időnek megfelelően módosítani kell.
(2) Kölcsönhatás ciklosporinnal
Ciklosporin és ketokonazol egyidejű alkalmazása esetén az előbbi vérkoncentrációja megemelkedhet, és a nefrotoxicitás kockázata is megnőhet. Ezért a ketokonazol alkalmazása során, ha ciklosporint kell egyidejűleg alkalmazni, a ciklosporin vérkoncentrációját ellenőrizni kell, és a ciklosporin adagját a monitorozási eredmények alapján módosítani kell.
(3) Kölcsönhatás savképző gyógyszerekkel stb
Antacidok, antikolinerg szerek, görcsoldók, hisztamin H2 receptor blokkolók, omeprazol, szukralfát stb. egyidejű alkalmazása esetén a felszívódásketokonazol tabletta 100 mgjelentősen csökkenthető. Ezért ezeket a gyógyszereket a ketokonazol bevétele után 2 órával kell beadni a gyógyszerkölcsönhatások elkerülése érdekében.
(4) Kölcsönhatások más gyógyszerekkel
A ketokonazol kölcsönhatásba léphet különféle gyógyszerekkel, például antiaritmiás gyógyszerekkel, antidepresszánsokkal, gombaellenes szerekkel, antihisztaminokkal és hipoglikémiás gyógyszerekkel. Ezért a ketokonazol alkalmazása előtt a betegeknek tájékoztatniuk kell orvosukat a jelenleg szedett egyéb gyógyszerekről. Az orvosok a konkrét körülmények alapján felmérik a gyógyszerkölcsönhatások kockázatát, és ennek megfelelően módosítják a gyógyszeres tervet.
A ketokonazol tabletta egy erős gombaellenes szer, amely jól -bevált szerepet játszik súlyos szisztémás mikózisok és refrakter felületi fertőzések kezelésében. Noha használatuk a biztonságosabb alternatívák megjelenésével visszaszorult, továbbra is fontos terápiás lehetőséget jelentenek bizonyos klinikai forgatókönyvekben. A ketokonazol tabletta felírásakor a klinikusoknak mérlegelniük kell a lehetséges előnyöket a hepatotoxicitás, az endokrin zavarok és a gyógyszerkölcsönhatások kockázatával szemben. A májfunkció, a mellékvese állapot és a szívparaméterek szoros monitorozása elengedhetetlen a biztonságos és hatékony kezelés biztosításához. Ahogy a kutatások folyamatosan új alkalmazásokat tárnak fel, a ketokonazol új jelentőséggel bírhat az összetett gombás fertőzések és a hormonfüggő rosszindulatú daganatok kezelésében.
Továbbra is értékes lehetőség a súlyos szisztémás és refrakter felületes gombás fertőzések kezelésére, különösen olyan körülmények között, ahol nem állnak rendelkezésre alternatív terápiák. Alkalmazásukat azonban korlátozzák a jelentős hepatotoxicitás, az endokrin zavarok és a gyógyszerkölcsönhatások, ami szükségessé teszi a felírási irányelvek szigorú betartását és a szoros monitorozást. A klinikusoknak mérlegelniük kell a lehetséges előnyöket a kockázatokkal szemben, és lehetőség szerint biztonságosabb alternatívákat kell mérlegelniük. Ahogy a gombaellenes terápia folyamatosan fejlődik, a ketokonazol szerepe valószínűleg tovább csökken, csak bizonyos esetekre van fenntartva, ahol egyedi tulajdonságai határozott előnyt jelentenek.
Gyakran Ismételt Kérdések
Mi a veszélye a ketokonazolnak?
+
-
Ketokonazolmájkárosodást okozhat, néha elég súlyos ahhoz, hogy májátültetést igényeljen vagy halált okozzon. Májkárosodás léphet fel olyan embereknél, akik még nem szenvednek májbetegségben vagy bármilyen más olyan betegségben, amely növeli a májkárosodás kialakulásának kockázatát.
Biztonságos a ketokonazol a bőrre?
+
-
Ha túl sokat használ. Ha túl sok ketokonazol sampont vagy krémet használ, vagy a kelleténél gyakrabban használja,irritálhatja vagy kipirosíthatja a bőrt, bár a barna vagy fekete bőrön a bőrpír kevésbé nyilvánvaló.
Milyen gyorsan hat a ketokonazol?
+
-
Ketokonazol krém és sampon általában2-4 hétkorpás, hámló és száraz vagy zsíros bőr (seborrhoeás dermatitis), bőrviszketés és izzadságkiütés kezelésére. A lábgombásodás és néhány más bőrfertőzés akár 6 hétig is eltarthat, mire javul.
Mennyi ideig hagyja a bőrön a ketokonazolt?
+
-
Nedvesítse meg a bőrt, és vigye fel a gyógyszert a tisztítandó területekre. Gyengéden masszírozza be a bőrbe, hogy teljes habos legyen. Hagyja a helyén5 perc.
Népszerű tags: ketokonazol tabletta 100 mg, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó