A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a tianeptin-szulfát kapszulák egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű tianeptin-szulfát kapszulák nagykereskedelmi értékesítésében itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Tianeptin-szulfát kapszulaa tianeptin-szulfát hatóanyagot tartalmazó szájon át szedhető kapszulakészítmények, és egyfajta antidepresszáns. A teneprone-szulfát a Teneprone szulfát formája, amelynek nagyobb a kémiai stabilitása és felezési ideje (körülbelül 6 órával) hosszabb, mint a nátriumsó formája (tianeptin-nátrium, körülbelül 2,5 óra felezési idővel). Az 5-hidroxi-triptamin (5-HT) újrafelvételének fokozása: A hagyományos antidepresszánsokkal, például az SSRI-kkel ellentétben, amelyek gátolják az újrafelvételt, a tianepton javítja a hangulatot az 5-HT újrafelvételének elősegítésével. A glutamáterg rendszer szabályozása enyhítheti a depressziós tüneteket és elősegítheti a neuroplaszticitást az NMDA receptor antagonizmus révén. A μ - opioid receptorok részleges aktiválása enyhe fájdalomcsillapító és szorongásoldó hatást válthat ki, de a függőség kockázata alacsonyabb, mint a hagyományos opioid gyógyszereké. Maga a tenafenon keserű ízű, és a kapszula elkerülheti a szájüreggel való közvetlen érintkezést, javítva a beteg együttműködését. Minden kapszula rögzített adagot (például 12,5 mg-ot vagy 25 mg-ot) tartalmaz az adagolás egyszerű szabályozása érdekében. A kapszulahéj megakadályozhatja a gyógyszerek gyomorsavban történő lebomlását, biztosítva a hatóanyagok felszabadulását a bélben.
Termékeink
| Termék neve | Tianeptin-szulfát por | Tianeptin-szulfát tabletta | Tianeptin-szulfát kapszula |
| Termék típusa | Por | Tabletta | Kapszulák |
| Termék tisztasága | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő |
| Termékleírások | 100g/1kg/stb. | 10mg/25mg/30mg | 10mg/25mg/30mg |
| Termék űrlap | Szerves szintézis | Vegyük szájon át | Vegyük szájon át |
|
|
|
Tianeptin-szulfát COA
 |
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Tianeptin-szulfát | |
| Fokozat | Gyógyszerészeti minőségű | |
| CAS-szám | 1224690-84-9 | |
| Mennyiség | 337,3 kg | |
| Csomagolási szabvány | 25kg/dob | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 202501090032 | |
| MFG | 2025. január 9 | |
| EXP | 2028. január 8 | |
| Szerkezet |
|
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehér vagy csaknem fehér por | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.38% |
| Szárítási veszteség | 1,0% vagy annál kisebb | 0.27% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | 99,0% vagy nagyobb | 99.80% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.43% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 70 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 400 ppm |
| Tárolás | Zárt, sötét és száraz helyen tárolandó 2-8 fok alatt | |
|
|
||
A fajok közötti hatásmechanizmus
TianeptinSzulfát kapszulaa tianeptin keton szulfát formája. Antidepresszánsként hatásmechanizmusa eltér a hagyományos szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlóktól (SSRI-k) vagy a triciklikus antidepresszánsoktól (TCA). A hagyományos antidepresszánsok gyakran úgy fejtik ki hatásukat, hogy gátolják az 5-HT vagy a noradrenalin (NE) újrafelvételét, míg a tianeptin-szulfát fokozza az 5-HT újrafelvételét, szabályozza a glutamáterg rendszert, és részlegesen aktiválja a μ-opioid receptorokat antidepresszáns, neuroprotektív és szorongásgátló hatások kifejtésére. A fajok közötti kutatás fontos módszer a gyógyszerfejlesztésben és az idegtudományban. A különböző fajok (például emberek, rágcsálók és főemlősök) gyógyszerekre adott válaszainak összehasonlításával feltárható a hatásmechanizmus konzerválása és fajspecifikussága, amely hidat jelent a preklinikai kutatások klinikai gyakorlatba való átültetéséhez.
Farmakológiai tulajdonságok
Kémiai szerkezet és farmakokinetika
A tianeptin-szulfát a tianeptin szulfátkomplexe, amelynek kémiai stabilitása jobb, mint a nátriumsó formájának (Tianeptin Sodium), felezési ideje körülbelül 6 óra (a nátriumsó körülbelül 2,5 óra), és napi 1-2 adagra alkalmas. Orális biohasznosulása körülbelül 99%, inaktív metabolitok formájában metabolizálódik a májban, és a vesén keresztül választódik ki.
Az 5-hidroxi-triptamin (5-HT) rendszer: Fokozza az 5-HT újrafelvételét az agyi régiókban, például a hippocampusban és a prefrontális kéregben, csökkenti a szinaptikus rés 5-HT koncentrációját, de hosszú távú használata fokozhatja az 5-HT1A receptor érzékenységét és javíthatja az érzelmi szabályozást.
Glutaminsav rendszer: szabályozza az NMDA receptor működését, gátolja a glutamát túlzott felszabadulását, csökkenti az excitotoxicitást és elősegíti a neuroplaszticitást (például a hippocampus neurogenezisét).
μ - opioid receptorok: A μ - opioid receptorok részleges aktiválása enyhe fájdalomcsillapító és szorongásoldó hatást vált ki, de a függőség kockázata alacsonyabb, mint a hagyományos opioid gyógyszereknél (például a morfiumnál).
Klinikai és neuroimaging bizonyítékok
Több randomizált, kontrollos vizsgálat (RCT) kimutatta, hogy a tianeptin-szulfát (12,5-25 mg/nap) jelentősen javíthatja a Hamilton Depresszió Értékelő Skála (HAMD) pontszámát depressziós betegeknél, az SSRI-kéhoz (például fluoxetinhez) hasonló hatékonysággal, de gyorsabb megjelenéssel és szexuális mellékhatásokkal (néhány héttel később) súlygyarapodás.
5-HT rendszer: A funkcionális mágneses rezonancia képalkotás (fMRI) azt mutatja, hogy javíthatja a prefrontális kéreg és a limbikus rendszer közötti funkcionális kapcsolatot, és javíthatja az érzelmi szabályozási hálózatot.
Glutamát energiarendszer: Mágneses rezonancia spektroszkópiai (MRS) vizsgálatok azt találták, hogy a glutamát koncentrációja a hippocampusban a kezelés után csökken, ami azt jelzi, hogy a glutamát túlzott felszabadulása gátolt.
Neuroplaszticitás: A hosszú távú kezelés növelheti a hippokampusz térfogatát (MRI-vel mérve), ami a kognitív funkciók javulásával jár. Bár a humán vizsgálatokban a μ - opioid receptor aktiváció közvetlen bizonyítéka korlátozott, egyes betegek
Kutatás rágcsálókon (egereken, patkányokon): Mechanizmus validálása és dózishatás elemzése
Kényszerúszó teszt (FST): TianeptinSzulfát kapszula(5-20 mg/kg, orális) jelentősen lerövidítheti az egerek/patkányok mozdulatlanság idejét, ami antidepresszáns hatást jelez.
Emelt keresztlabirintus (EPM): A nyitott karú felfedezési idő növekedése szorongásgátló hatást jelez.
Krónikus kiszámíthatatlan stressz (CUS) modell: A stressz által kiváltott csökkent cukorpreferencia, fogyás és kognitív károsodás.
5-HT rendszer: A mikrodialízises vizsgálatok kimutatták, hogy a tianeptin-szulfát (10 mg/kg) gyorsan növelheti a hippocampalis 5-HT újrafelvételét és csökkentheti a szinaptikus rés 5-HT koncentrációját, összhangban az emberi vizsgálatokkal. Hosszú távú használat fokozza az 5-HT1A receptor expresszióját és fokozza a receptorok érzékenységét.
Glutamát rendszer: gátolja a hippocampalis glutamát felszabadulását, csökkenti az NMDA receptor aktivációt és enyhíti az excitotoxicitást. Elősegíti az agyi eredetű neurotróf faktor (BDNF) expresszióját, és fokozza a neurogenezist.
μ - opioid receptor: Radioligand kötődési kísérletek megerősítették, hogy a tianeptin-szulfát részlegesen serkentő hatással van μ - opioid receptorokra (Ki ≈ 100 nM), de affinitása kisebb, mint a morfiumé (Ki ≈ 1 nM). A naloxon (opioidreceptor antagonista) részben blokkolhatja antidepresszáns hatását, ami μ - opioid receptorok érintettségét jelzi.
Dózisátalakítás: Különbségek vannak a humán klinikai dózisok (12,5-25 mg/nap) és a patkányok egyenértékű dózisai (körülbelül 1-2 mg/ttkg/nap) között, ami a fajok közötti metabolikus sebességgel (például májenzim-aktivitás) és a receptorok eloszlási sűrűségével hozható összefüggésbe.
Érzékenységbeli különbség: A rágcsálók érzékenyebbek a μ - opioid receptorok aktiválására, és alacsony dózisok (5 mg/kg) antidepresszáns hatást válthatnak ki, míg az embereknek magasabb dózisokra (25 mg/nap) van szükség a hasonló hatások megfigyeléséhez.
Nem{0}}ember főemlősökön (makákók) végzett kutatás: hídfajok validálása
Viselkedési modell
Társadalmi szeparációs modell
A makákó kölykök szorongásszerű viselkedést mutatnak (például összegömbölyödés és fokozott önápolás) a szociális elszakadás után, és a tianeptin-szulfát (1-5 mg/kg, szájon át adva) jelentősen enyhítheti ezeket a viselkedéseket, az SSRI-kéhoz (például a szertralinhoz) hasonló hatásokkal.
Kognitív feladat
Javítja a munkamemória-feladat teljesítményét, és szabályozó hatásokat javasol a prefrontális kéreg működésére.
Neurobiológiai mechanizmusok
5-HT rendszer
A mikrodialízises vizsgálatok kimutatták, hogy a tianeptin-szulfát (2 mg/kg) fokozhatja az 5-HT újrafelvételét a prefrontális kéregben, és csökkentheti az 5-HT koncentrációját a szinaptikus hasadékban, összhangban az embereken és rágcsálókon végzett vizsgálatokkal.
Hosszú távú használat fokozza az 5-HT1A receptor expresszióját és fokozza a receptorok érzékenységét.
Glutamát energiarendszer
Gátolja a glutamát felszabadulását a prefrontális kéregben és csökkenti az NMDA receptor aktivációt.
Elősegíti a BDNF expresszióját és fokozza az idegi plaszticitást.
μ - opioid receptor
Radioligand kötődési kísérletek megerősítették, hogy a makákó agyszövetben lévő tianeptin-szulfát hasonló affinitással rendelkezik a μ - opioid receptorokhoz, mint az emberben (Ki ≈ 100 nM).
A naloxon részben blokkolhatja szorongásgátló hatását, ami μ - opioid receptorok érintettségét jelzi.
Összehasonlítás a rágcsálókkal
Viselkedési következetesség
A makákók és a rágcsálók hasonló antidepresszáns és szorongásoldó viselkedést mutatnak, de a makákók közelebb állnak az emberi szociális viselkedéshez és a kognitív funkciókhoz.
Neurobiológiai megőrzés
A makákók 5-HT, glutamatergia és μ - opioid receptorainak mechanizmusa nagymértékben megegyezik az emberben tapasztaltakkal, ami megerősíti a rágcsálókutatás preklinikai értékét.
Dóziskülönbség
A makákók ekvivalens dózisa (1-5 mg/kg) az ember (0,2-0,5 mg/kg, testfelület alapján számolva) és a patkányok (1-2 mg/kg) dózisa között van, ami összefüggésben lehet az anyagcsere sebességével és az agy térfogatával.
A fajokon átívelő mechanizmusok konzisztenciája és specifitása
Következetesség
A fő mechanizmus megőrzése: A fokozott 5-HT újrafelvétel, a glutamáterg rendszer szabályozása és a μ - opioid receptorok részleges aktiválása a tianeptin-szulfát kapszulák gyakori mechanizmusai emberekben, rágcsálókban és főemlősökben.
A neuroplaszticitás javítása: A hosszú távú használat elősegítheti a neurogenezist és a BDNF-expressziót a hippocampusban/prefrontális kéregben, ami az antidepresszáns hatékonysággal jár.
Viselkedési teljesítmény: Az antidepresszáns, szorongásoldó és kognitív képességjavító hatások fajonként következetesek, alátámasztva klinikai alkalmazásukat.
A dózishatás különbsége: A rágcsálók érzékenyebbek a μ - opioid receptorok aktiválására, és alacsony dózisok is hatást válthatnak ki, míg az embereknek nagyobb dózisokra van szükségük.
A receptorok eloszlási sűrűsége: μ - opioid receptorok sűrűbben oszlanak el a rágcsáló agyi régióiban (például a nucleus accumbensben), ami megmagyarázhatja a jutalmazási viselkedésre gyakorolt erősebb szabályozó hatásukat.
Környezeti alkalmazkodóképesség: A főemlősök (például makákók) szociális viselkedése és kognitív feladatai összetettebbek, és gyógyszerre adott válaszaik közelebb állhatnak az emberi klinikai forgatókönyvekhez.
Gyógyszerkölcsönhatások és speciális populációk
A szerotonin szindróma mellett a Tianeptin és a MAOI-k kombinációja más mechanizmusokon keresztül is növelheti a kockázatokat:
Szív- és érrendszeri események: A MAOI-k és a nem-szelektív monoamin-oxidáz-gátlók kombinációja paroxizmális magas vérnyomást, tachycardiát, sőt kardiogén sokkot is kiválthat.
Érzéstelenítés veszélye:Azok a betegek, akik nem hagyták abba a Tianeptin-kezelést a műtét előtt, súlyos légzésdepressziót tapasztalhatnak az érzéstelenítés indukciós időszakában a kórosan megemelkedett 5-HT-szint miatt.
Tabuk speciális csoportoknak:
Idősek: a veseműködési zavarok lassú gyógyszer-anyagcseréhez vezetnek, így hajlamosak a gyógyszerek felhalmozódására és mérgezésére;
Gyermekek: 15 év alatti betegek számára ellenjavallt az éretlen idegrendszeri fejlődés miatt, ami érzékenyebbé teszi őket az 5-HT ingadozásokra;
Veseelégtelenségben szenvedők: A tianeptin és metabolitjainak kiválasztása csökken, ami jelentősen növeli a mérgezés kockázatát.
Gyakran Ismételt Kérdések
Mennyire erős a tianeptin a morfiumhoz képest?
+
-
Először meleg{0}}lemezes fájdalomcsillapító teszttel határoztuk meg a maximális fájdalomcsillapító válasz időpontját a tianeptin (15 perc) és a morfium (30 perc) esetében, majd a dózis-válasz összehasonlítására használták (2a. ábra). Tianeptin (ED50=15) akevésbé erős fájdalomcsillapító válasz a morfiumhoz képest(ED50=3.1).
Hogyan hat a tianeptin az agyra?
+
-
Az ilyen modellekben a tianeptin ellenzi a krónikus stressz hatásait az agy szerkezetére és plaszticitására. Például a tianeptinmegakadályozta a szerkezeti változásokat és módosította az idegsejtek anyagcseréjét és működését a hippocampusban.
Mennyi idő alatt hat a tianeptin?
+
-
Mennyi idő alatt hat a tianeptin? Az online fórumok felhasználói arról számolnak be, hogy a tianeptin-nátrium és a szulfát belül kezd működni30-60 percszájon át szedve. A hatások azonban gyorsabban jelentkezhetnek, ha más beadási módokon alkalmazzák.
Mire használható a tianeptin-szulfát?
+
-
A többek között Stablon, Tatinol és Coaxil márkanéven forgalmazott tianeptin egy atipikus triciklusos antidepresszáns, amelyet főként súlyos depressziós rendellenességek kezelésére használnak, bár szorongás, asztma és irritábilis bél szindróma kezelésére is használható.
A tianeptin jó a szorongás ellen?
+
-
Kis adagokban szedve a tianeptin segíthet a szorongás tüneteinek enyhítésében, depresszió és irritábilis bél szindróma. A helytelen használat azonban nagyobb adagok bevételéhez és függőséghez vezethet. Nagyobb dózisban szedve a tianeptin magas eufóriát vagy eufóriát okozhat. A tianeptin nagy dózisú bevétele végzetes lehet.
Népszerű tags: tianeptin-szulfát kapszula, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó