Aoxitetraciklin kapszula 250 mgoxitetraciklus, a kémiai névvel 6-metil-4- (dimetil-amino) -3,5,6,10,12,12a-hexahidroxi-1,11-dioxo-1,4,4a, 5,5a, 6,11,112a-octahidro-2-tetrabenzamid. Hidroklorid formája egy sárga kristályos por, amely vízben könnyen oldódik. A klinikai készítmények gyakran használják az ilyen származékokat az oldhatóság javítására. A készítmény kapszulák formájában történik, tipikus specifikációval 0,125 g (125000 egység) vagy 0,25 g (250000 egység) kapszulánként, és a csomagolási előírások 24 kapszulától/doboztól 100 kapszuláig/dobozig terjednek.
Termékünk
További információk a kémiai vegyületről:
| Terméknév | Oxitetraciklin por | Oxitetraciklin tabletták | Oxitetraciklin -kapszula | Oxitetraciklin krém |
| Terméktípus | Por | Tabletta | Kapszula | Krém |
| Termék tisztaság | 99% -nál nagyobb vagy egyenlő | 99% -nál nagyobb vagy egyenlő | 99% -nál nagyobb vagy egyenlő | 99% -nál nagyobb vagy egyenlő |
| Termékcsomag | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható |
Termékünk
ToltTrazuril +. COA
 |
||
Elemzési igazolás |
||
|
Összetett név |
Oxitetraciklin | |
|
CAS száma |
79-57-2 | |
|
Fokozat |
Gyógyszeripar | |
|
Mennyiség |
Testreszabott | |
|
Csomagolási szabvány |
Testreszabott | |
| Gyártó | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
|
Tétel száma |
20250109001 |
|
|
MFG |
Január 12 -énTH 2025 |
|
|
Exp |
Január 8 -ánTH 2029 |
|
|
Szerkezet |
|
|
| Tesztszabvány | GB/T24768-2009 ipar. Stnndard | |
|
Tétel |
Vállalati szabvány |
Elemzési eredmény |
|
Megjelenés |
Fehér vagy szinte fehér por |
Megfelel |
|
Víztartalom |
Kevesebb vagy egyenlő 4,5% |
0.30% |
| A szárítás vesztesége |
Kevesebb vagy egyenlő 1,0% |
0.15% |
|
Nehézfémek |
A PB kevesebb vagy egyenlő 0,5ppm |
N.D. |
|
0,5 ppm -nél kevesebb vagy egyenlő |
N.D. | |
|
HG kevesebb vagy egyenlő 0,5ppm |
N.D. | |
|
A CD kevesebb vagy egyenlő 0,5ppm |
N.D. | |
|
Tisztaság (HPLC) |
99,0% -nál nagyobb vagy egyenlő |
99.5% |
|
Egyetlen szennyezettség |
<0.8% |
0.48% |
|
A gyújtás maradványai |
<0.20% |
0.064% |
|
Teljes mikrobiális szám |
Kevesebb vagy egyenlő 750cfu/g |
80 |
|
E. coli |
Kevesebb vagy egyenlő 2mpn/g |
N.D. |
|
Szalmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC által) |
Kevesebb vagy egyenlő, mint 5000ppm |
400ppm |
|
Tárolás |
Tároljon egy lezárt, sötét és száraz helyen, 20 fokkal |
|
|
|
||
A hatásmechanizmusoxitetraciklin kapszula 250 mgNégy szempontból szisztematikusan elemezhető: molekuláris célzás, antibakteriális spektrum lefedettség, rezisztencia mechanizmus válasz és a klinikai alkalmazás korrelációja
Az oxitetracikli kapszulák, az oxitetraciklus alapkomponense az antibiotikumok tetraciklin osztályához tartozik, és célpontja a baktérium riboszóma 30 -as alegységének helye. A specifikus mechanizmus a következő:
Kötési hely verseny: Az oxitetraciklus kifejezetten kötődik a 30 -as alegység A helyéhez, blokkolva az aminoacil -tRNS és az mRNS riboszóma komplexek dokkolását, ezáltal gátolva a peptidlánc meghosszabbodását.
A fehérje szintézis megszakítása: Az A hely megszállása miatt a bakteriek nem képesek teljes peptidkötési képződést végezni, ami a protein szintézis befejezését eredményezi. Ez a folyamat nagyon szelektív a bakteriekre, mivel az emlősök riboszómái 80 -as évek szerkezetével rendelkeznek (40 és 60 -as alegységeket tartalmaznak), és nem keresztezik a reagálást a 30 -as baktériumok alegységeivel.
Koncentrációtól függő hatás: Alacsony koncentráció esetén antibakteriális aktivitást mutat (a fehérje szintézisének blokkolása), míg magas koncentrációban baktericid aktivitást mutat az érzékeny bakteriekkel szemben (például rickettsia és mycoplasma) (a sejtmembrán integritásának megzavarásával).
Antibakteriális spektrum lefedettség: A széles spektrum-gátlás patogén alapja
Az antibakteriális spektrum a patogén mikroorganizmusok négy fő kategóriáját fedi le, és ezek hatásmechanizmusai szorosan kapcsolódnak a kórokozók jellemzőihez:
Gram pozitív bakteri:
Érzékeny törzsek: Staphylococcus aureus (nem enzim termelő törzs), Streptococcus pneumoniae és Streptococcus pyogenes.
Gyengeség: Az Enterococcus természetesen rezisztens (a tetm riboszóma védőfehérje jelenléte miatt), míg a Staphylococcus ellenállási sebessége 75% -85% (TETK Efflux szivattyúk előállítása).
Gram negatív bakteri:
Érzékeny törzsek: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Yersinia, Brucella.
Kábítószer -rezisztencia -mechanizmus: A gram -negatív baktériumok külső membrán porinfehérje (például az OMPF/OMPC alulszabályozása) hiánya a gyógyszer -permeációs rendellenességekhez vezet. A teta efflux szivattyú expressziójával kombinálva a gyógyszer -rezisztencia aránya körülbelül 50% -60%.
Atipikus kórokozók:
Mycoplasma: A sejtmembrán behatolása a riboszóma funkció gátlására, a MIC -nél kisebb vagy egyenlő 0,5 μg/ml a mycoplasma pneumoniae esetében.
Chlamydia: gátolja az inklúziós testképződést, és nagyon érzékeny a chlamydia trachomatis szerotípusokra.
Rickettsia: Az energiacserékkel kapcsolatos fehérjék szintézisének gátlásával a rickettsia porusi MIC -je kevesebb, mint 0,25 μg/ml.
Egyéb kórokozók:
Spiroplasma: gátolja a mozgáshoz kapcsolódó fehérjék szintézisét, nem hatékony a Treponema pallidum ellen, de képes kezelni a leptospirosist.
Amoebic Protozoa: gátolja a tápláló testfehérjék szintézisét, és hatékonyabb, mint a karbapenem az akut amoebikus dizentéria kezelésében.
Válasz a gyógyszer -rezisztencia mechanizmusokra: Keresztrezisztencia és kombinációs kábítószer -stratégiák
Gyógyszerrezisztencia gén vonal:
Exopump gének: teta (gramm negatív bacteri) és tetk (gramp pozitív bakteri) olyan membránfehérjéket kódolva, amelyek aktívan kiválasztják a gyógyszereket.
Riboszómális védelmi gén: A TETM olyan fehérjéket kódol, amelyek kötődnek a tetraciklinhez és versenyképes módon kiszorítják a gyógyszereket.
Enzim módosított gén: A tetx olyan monooxigenázt kódol, amely oxidálja és lebontja az oxitetraciklus szerkezetét (ritka, de nagyon fenyegető).
Kereszt ellenállás jellemzői:
Az oxitetraciklus teljes keresztrezisztenciájával rendelkezik a tetraciklinnel és a doxi -ciklinnel (ugyanazon akció célpontja miatt).
Nincs keresztrezisztencia a makrolidokkal, például az azitromicinnel (az 50 -es évek alegységét célzó).
Kombinációs terápiás terv:
Brucellosis: Az oxitetraciklus (2G/nap) és a streptomycin (napi) kombinációja, 6 hét kezeléssel (az intracelluláris parazita stádium lefedésével).
Pestis: oxitetraciklus (2G/nap) a gentamicinnel (napi 160 mg) kombinálva 10 napig (a szepszis előrehaladásának előmozdításához).
Kábítószer -rezisztens mycoplasma pneumoniae pneumonia: a tetraciklin (1,5 g) és a moxifloxacin (400 mg) kombinációja 14 napig.
Rickettsia betegség:
Scrub typhus: A súroló typhus riboszóma funkciójának gátlásával a lázfázis lerövidíthető 3-5 napig, és a halálozási arány csökkenthető.
Q Láz: A doxiciklinnel kombinálva előfordulhat a krónikus Q láz (a kezelési folyamatot 3 évre kell meghosszabbítani).
Atipikus tüdőgyulladás:
Mycoplasma pneumonia: A tetraciklin és a makrolid -rezisztens törzsek levofloxacinjával kombinált gyógyulási sebessége 92%.
Chlamydia psittaci pneumonia: A gyulladásos vihar ellenőrzéséhez a glükokortikoidokat (például a 20 mg/nap prednizonot) kell kombinálni.
Biológiai terrorizmus védelme:
PESTIS: A WHO által ajánlott első vonalbeli gyógyszerként csökkentheti a tüdőpestis halálozását (90% -ról 40% -ra).
Anthrax: Hatékony a bőr anthrax ellen, de kombinált antitoxin -kezelést igényel (mivel az oxitetracikli nem semlegesíti a toxinokat).
Mint a tetraciklin antibiotikumok reprezentatív gyógyszere, a klinikai alkalmazásoxitetraciklin kapszula 250 mgSzigorúan be kell tartania a kábítószer -interakciók és az ellenjavallatok kezelését, hogy elkerüljék a hatékonyságot vagy a káros reakciók romlását.
Kábítószer -interakciós mechanizmus és klinikai kezelés:
Az oxitetraciklus antibakteriális hatásokat fejez be a baktériumfehérje szintézisébe való beavatkozással, de kémiai szerkezete (többszörös hidroxil- és karbonilcsoportokat tartalmaz) hajlamos a különféle gyógyszerekkel vagy élelmiszer -komponensekkel való fiziológiai reakciókra, amelyek rendellenes abszorpcióhoz, eloszláshoz, metabolizmushoz vagy kiürülési eljárásokhoz vezetnek.
Savak készítése gyógyszerek és fémionok készítése: Ha sav -előállító gyógyszerekkel, például nátrium -hidrogén -karbonáttal és magnézium -alumínium -karbonáttal történő kombinációban használják, akkor a gyomor pH -ja növekszik, ami az oxitetraciklus oldhatóságának csökkenését és az abszorpció csökkentését okozza 30% -50% -kal. Kalciumot (például kalcium tablettákat), magnéziumot (például antacidokat) és vas (például vas -szulfátot) tartalmazó gyógyszerek képezhetnek oldhatatlan kelátok tetraciklinnel, csökkentve a vér gyógyszerkoncentrációját 60% -70% -kal.
Menedzsment stratégia: A fenti gyógyszerek kombinációját 2-3 órás távolságra kell venni, és kerülni kell a tejkel vagy antacidokkal történő szedést.
Lipidcsökkentő gyanta: Az anioncserélő gyanták, mint például a kolisztin és a kolisztin, adszorbíthatják az oxitetracikliát és csökkenthetik az enterohepatikus keringését.
Menedzsment stratégia: 4-6 óránként el kell szedni, vagy más antibiotikumokat kell választani.
Vese -toxicitási gyógyszer szinergia: Az általános érzéstelenítő metoxi -fluránnal történő kombináció során az oxitetraciklus javíthatja tubuláris toxicitását, ami az akut veseelégtelenség kockázatának háromszorosára növekszik; Ha erős diuretikumokkal, például furoszemidekkel kombinálva használják, a vese hemodinamikájának változásai súlyosbodhatnak a vese sérüléseit.
Menedzsment stratégia: Kerülje el a kombinációs terápiát és figyelje a vesefunkciót (kreatinin, karbamid -nitrogén).
A hepatotoxikus gyógyszerek kombinációja: Ha daganatellenes kemoterápiás gyógyszerekkel (például metotrexáttal) és epilepsziás gyógyszerekkel (például nátrium-valproáttal) kombinálják, akkor az oxitetracikli indukálhatja a máj enzim aktivitását és a májsejt-nekrózist.
Kezelési stratégia: A kombinációs időszak alatt a májfunkciót (ALT, AST) kell ellenőrizni, és szükség esetén az adagot be kell állítani.
Antikoaguláns terápiás interferencia: Az oxitetraciklus gátolhatja a B -vitamin szintézisét, csökkentheti a protrombin aktivitását, és fokozhatja az antikoagulánsok, például a warfarin és a rivaroxaban hatását 20% -40% -kal.
Menedzsment stratégia: A kombinációs időszak alatt az INR -értékeket ellenőrizni kell, és az antikoaguláns gyógyszerek adagolását be kell módosítani.
Hormonális gyógyszer -elégtelenség: Az oxitetraciklus csökkentheti az orális fogamzásgátlók (például etinil -ösztradiol) vérkoncentrációját, és növeli az áttöréses vérzés kockázatát.
Menedzsment stratégia: Javasoljuk, hogy a kombinációs időszak alatt gátló fogamzásgátlást használjon.
Mellékhatások, valamint a kockázatmegelőzés és ellenőrzés
Emésztőrendszer: émelygés (15% -20%), hányás (8% -12%), felső hasi kellemetlenség (10% -15%), hasi disztenziós (5% -8%), alkalmi pancreatitis (0,1% -0,3%) és a eszophagealis fekélyek (főleg az ágyban szenvedő betegeknél, akiket az ágyban azonnal fekszenek).
Hepatotoxicitás: A zsíros májdegeneráció előfordulása 3% -5%, és a kockázat megnövekszik a terhes nőkben és a vese diszfunkcióval rendelkező betegeknél (vagy 4,2-6,8 érték).
Allergiás reakciók: papulák (2% -3%), eritéma (1% -2%), urticaria (0,5% -1%), alkalmi anafilaxiás sokk (0,01% -0,05%) és fényérzékeny dermatitisz (fokozott eritéma az eritéma előfordulása 30% -kal a nap kitöltése után).
Kettős fertőzés: A hosszú távú gyógyszeres kezelés indukálhatja a gyógyszer -rezisztens Staphylococcus aureus -t (5% -8%), a Gram negatív bacillákat (3% -5%) és a gombás fertőzőket (2% -4%), és súlyos esetekben szepszis.
Hematológiai rendszer: csökkent granulociták (0,1% -0,3%), csökkentett vérlemezkék (0,05% -0,1%).
Központi idegrendszer: jóindulatú intrakraniális hipertónia (fejfájás, hányás, optikai korong ödéma, előfordulási gyakoriság 0,01% -0,05%).
Pre -gyógyszeres szűrés: A tetraciklin -allergia kórtörténetében szenvedő betegek tilos használnioxitetraciklin kapszula 250 mg- A nemi úton terjedő betegségek kezelése során kizárni kell a Treponema pallidum fertőzést (sötét mezőmikroszkópos+szerológiai vizsgálat).
Monitoring mutatók: A vér rutinja, valamint a máj és a vese funkciója (ALT/AST magassági sebessége 5% -8%, a vér karbamid -nitrogén emelési arányát 3% -5%) 2 hetente tesztelik a hosszú távú kábítószer -használók számára.
Gyógyszeres oktatás:
Igyon 240 ml vizet, miközben gyógyszert szed a nyelőcső fekélyek elkerülése érdekében.
Kerülje el az ágy pihenését a gyógyszer szedése után 1 órán belül a gastroesophagealis reflux kockázatának csökkentése érdekében.
Kerülje a közvetlen napfényt és csökkentse a fényérzékeny dermatitis előfordulását.
Népszerű tags: Oxitetraciklin kapszula 250 mg, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó