A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az egyik legtapasztaltabb enklomifen-citrát kapszula gyártó és szállító Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű enclomifen-citrát kapszulák nagykereskedelmében, amelyeket itt gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Enclomiphene citrát kapszulaenklomifen-citrátot, egy szelektív ösztrogénreceptor-modulátort (SERM) tartalmazó, kutatási{0}}minőségű készítmények, amelyek széles körben dokumentáltak a publikált tudományos irodalomban. A klomifén-citrát transz-izomerjeként az enklomifén-citrát az ösztrogénreceptorokhoz kötődik, és számos laboratóriumi kutatási modellben modulálja a hipotalamusz-hipofízis-gonadális (HPG) tengelyét. A Bloomtechznél ezt a kutatási alapot a kutatási minőségű enklomifén-citrát kapszulák gyártására alkalmazzuk, a formulázási szakértelmet és a szigorú minőség-ellenőrzést kombinálva, hogy támogassák laboratóriumi vizsgálatait.
Termékünk
Enclomifen-citrát COA
 |
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név |
Enklomifén-citrát |
|
| Fokozat | Gyógyszerészeti minőségű | |
| CAS-szám | 7599-79-3 | |
| Mennyiség | 18g | |
| Csomagolási szabvány | PE táska+Al fóliatasak | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 202601090052 | |
| MFG | 2026. január 9 | |
| EXP | 2029. január 8 | |
| Szerkezet |
|
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehér vagy csaknem fehér por | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.46% |
| Szárítási veszteség | 1,0% vagy annál kisebb | 0.54% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | 99,0% vagy nagyobb | 99.74% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.35% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 742 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 385 ppm |
| Tárolás | Zárt, sötét és száraz helyen tárolandó 2-8 fok alatt | |
|
|
||
Specifikáció és csomagolás
A Bloomtechz szabványos és testreszabható specifikációkat biztosít a kutatási{0}}minőségű enclomiphene citrát kapszulákhoz, hogy megfeleljen a különféle laboratóriumi és formulázási kutatási igényeknek. A szokásosan elérhető kapszula specifikációink között szerepel az 5 mg-os, 12,5 mg-os, 25 mg-os és 50 mg-os egyszeri-kapszula-adagolás, amely lefedi az alacsony-dózisú feltáró kutatást, a közepes-dózisú mechanizmusok validálását és a nagy-dózisú formuláció tesztelési forgatókönyveit. Minden kapszulát szintetizálnak és kapszuláznak szabványos GMP-szerű műhelykörülmények között, a tisztaság több mint 99%-os HPLC-vel, LC-MS-sel és HNMR-analízissel igazolt.
A csomagolási megoldások esetében támogatjuk az univerzális szabványos csomagolást és a teljesen testreszabott OEM/ODM csomagolási szolgáltatásokat. A szabványos csomagolás zárt, fény--nedvesség--nedvességálló kapszulapalackokat alkalmaz, amelyek garantálják a tétel stabilitását tárolás és szállítás során. A testreszabható tételek közé tartozik a személyre szabott kapszula adagolás beállítása, exkluzív segédanyag formulák, márka nélküli üres csomagolás, egyedi címkézés és testreszabott kötegcsomagolási mennyiségek. Minden késztermék szigorúan fel van osztva és meg van jelölve a tételszám, a gyártás dátuma és a lejárati dátum alapján, hogy megkönnyítsék a laboratóriumi adatok rögzítését és a kísérleti megismételhetőséget.
Termékstabilitás
A Bloomtechznél szigorú stabilitás-ellenőrzést alkalmaznak az Enclomiphene Citrate kapszulák teljes gyártási, kapszulázási és tárolási folyamata során. Az enklomifen-citrát érzékeny kis molekulájú SERM-vegyületként stabil pH-környezetet, nedvességszigetelést és fényvédelmet igényel a teljes molekulaszerkezet és biológiai aktivitás fenntartása érdekében. Optimalizált kapszula készítményünk inert segédanyagokat és antioxidációs segédanyagokat használ, hogy hatékonyan elkerülje a molekuláris degradációt, az oxidatív kudarcot és a nedvesség{4}}indukálta szerkezeti változásokat.
A gyorsított stabilitástesztek és a hosszú távú tárolási tesztek -megerősítik, hogy kutatási-minőségű kapszuláink stabil tisztaságot és konzisztens kémiai tulajdonságokat tartanak fenn szabványos zárt tárolási körülmények között (hűvös, száraz, sötét környezetben). Az érvényes tárolási időn belül nem figyelhető meg jelentős szennyeződés-növekedés vagy szerkezeti gyengülés. Mindeközben professzionális ütésálló és állandó hőmérsékletű-hőmérsékletű csomagolásokat alkalmazunk a nemzetközi szállításhoz, hogy megakadályozzuk a szélsőséges hőmérséklet- és páratartalom-változások okozta hatékonysági ingadozásokat, így biztosítva a nagy tételek konzisztenciáját a globális kutatási felhasználók számára.
Biztonsági profil
Az alábbi biztonsági leírások kizárólag a laboratóriumi kutatási referenciákra vonatkoznak, nem klinikai diagnózisra vagy gyógyszeres útmutatásra. A Bloomtechz által gyártott, kutatási-minőségű enklomifén-citrát kapszulák szigorú szennyeződés-ellenőrzésen, nehézfém-detektáláson és mikrobiális határérték-vizsgálaton esnek át a kiszállítás előtt. A késztermékek megfelelnek a nemzetközi kutatási-minőségű, teljesen biztonságos nyersanyag-indikátoroknak, a nehézfém-oldóanyag-indikátoroknak és a mikrobiális maradékanyag-indikátoroknak. kísérleti tartományok.
A publikált in-in vitro és állatkísérletekben a megfelelően összeállított enklomifén-citrát szabályozható biológiai aktivitást és alacsony nem specifikus toxicitást mutat a vegyes-izomer klomifén-citráthoz képest. Magas transz-izomer tisztasága hatékonyan csökkenti az off-interferenciafaktorokat, és minimalizálja a kísérleti biológiai választ. Minőségellenőrző csapatunk szigorúan átvizsgálja a nyersanyagokat, optimalizálja a kapszulák összetételének arányát, és kiküszöböli az instabil segédanyagokat, így biztosítva az alacsony szennyezőanyag-tartalmat, a magas biztonsági ismételhetőséget és a megbízható kísérleti reprodukálhatóságot tudományos kutatások, készítményfejlesztések és elő-feltáró vizsgálatok számára. Minden termék kizárólag laboratóriumi használatra készült, és nem alkalmas emberi vagy állati beadásra.
Enclomiphene citrát kapszulaorálisan beadott nem szteroid szelektív ösztrogénreceptor modulátor (SERM), amelynek fő összetevője a transz{0}}klomifén-citrát a klomifén transz-izomerje. A hagyományos (cisz- és transz-izomerek keverékét tartalmazó) klomifenhez képest a transz-klomifen szelektíven blokkolja az ösztrogénreceptorokat, precízen szabályozza a hypothalamus hypophysis ivarmirigy-tengelyét (HPG-tengely), helyreállítja az endogén tesztoszteroszekréciót, és elkerüli a termékenység gátlását. Az alábbiakban négy szempontból szisztematikusan magyarázzuk a hatásmechanizmusát: molekuláris mechanizmus, élettani hatások, klinikai előnyök és mellékhatások szabályozása.
Az ösztrogén receptor altípusok differenciális kötődése
Molekulaszerkezete a trisztirolvegyületek osztályába tartozik, transz konformációja pedig rendkívül szelektíven kötődik az alfa-ösztrogénreceptorhoz (ER alfa). Az ER erősen expresszálódik a hipotalamuszban és az agyalapi mirigy elülső részében, és az ösztrogén negatív visszacsatolás szabályozásának kulcsfontosságú célpontja. Az ER ligandumkötő doménjének elfoglalásával az ösztrogén (például az ösztradiol) megakadályozza a receptorokhoz való kötődését, ezáltal blokkolja az ösztrogén által közvetített géntranszkripciós aktiválást.
Funkció részletei
Receptor konformációs változások: Az ER-hez való kötődés után a receptor konformációs változásokon megy keresztül, ami miatt a Helix-12 nem tud helyesen lokalizálni, ami képtelen koaktivátorokat (például SRC-1) toborozni, ezáltal gátolja az ösztrogénre reagáló elem (ERE) által közvetített génexpressziót.
Szervezeti specifikusság: A cisz--klomifén cisz-izomerrel ellentétben a transz-klomifen nem mutat ösztrogén aktivitást olyan szövetekben, mint az emlő és az endometrium, így elkerülhető a hagyományos klomifén mellékhatásai, például a mellérzékenység és az endometrium megvastagodása.
Az ösztrogén jelátviteli útvonal blokkolása
Az ösztrogén szabályozza a HPG tengelyt az ER által közvetített klasszikus genomiális útvonalon (transzkripciós szabályozás) és nem genomiális útvonalon (membránreceptor aktiválás) keresztül. A transz-klomifen főként a genomiális útvonalakat blokkolja:
Hipotalamusz szint: Gátolja az ösztrogén negatív visszacsatolását a gonadotropin{0}}releasing hormon (GnRH) neuronokon, és növeli a GnRH pulzáló szekréció gyakoriságát.
Hipofízis szint: Megakadályozza az ösztrogén gátlását az agyalapi mirigy elülső részén, elősegíti a luteinizáló hormon (LH) és a tüszőstimuláló hormon (FSH) szekrécióját.
Kísérleti bizonyítékok
In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a transz-klomifen háromszor nagyobb affinitással rendelkezik az ER iránt, mint a cisz-klomifén, és alacsony koncentrációban (10⁻⁸ M) teljesen blokkolja az ösztradiol által kiváltott ER-aktivációt.
Állatkísérletekben az LH és az FSH szintje a transz-klomifennel kezelt csoportban 2-3-szor magasabb volt, mint a kontrollcsoportban, míg a cisz-klomifén csoportban a cisz-izomer részleges serkentő hatása miatt csak 1,5-szeres LH-növekedést mutattak ki.
A GnRH impulzusszekréció helyreállítása
A hipotalamusz szabályozza az agyalapi mirigy működését a GnRH pulzáló felszabadulásával. A túlzott ösztrogén gátolhatja a GnRH neuronok elektromos aktivitását és csökkentheti a pulzusfrekvenciát. A transz-klomifen az ER blokkolásával oldja fel ezt a gátlást:
Neuroelektrofiziológiai változások: A GnRH neuronok tüzelési gyakorisága 90 percenkénti egyszerről 30 percenkénti egyszerre nőtt, megközelítve a fiziológiás állapotot.
Klinikai jelentősége: A GnRH pulzusfrekvencia helyreállítása az LH és FSH szekréció előfeltétele, amely közvetlenül meghatározza a tesztoszteron szintézis perzisztenciáját.
LH és FSH kollaboratív szekréciója
Az agyalapi mirigy elülső részében található gonadotropin sejtek egyidejűleg expresszálják az LH-t és az FSH-t. A kettő szinergetikus szekréciója a következő mechanizmuson keresztül érhető el: A GnRH receptorok felszabályozása: A GnRH pulzusfrekvencia növekedése a GnRH receptorok számának növekedéséhez vezet a gonadotropin sejtek felszínén, fokozva a GnRH érzékenységet.
Kalciumion beáramlás elősegítése: Miután a GnRH a receptorhoz kötődik, a foszfolipáz C (PLC) útvonalon keresztül aktiválja a kalciumcsatornákat, elősegítve az LH és FSH felszabadulását.
Dózishatás összefüggés
Az alacsony dózisú (12,5 mg/nap) transz-klomifen főként az LH-szekréciót serkenti és növeli a tesztoszteronszintet.
A nagy dózisok (25 mg/nap) egyidejűleg elősegítik az FSH szekréciót, és további előnyökkel járnak a spermatermelésben.
2.3 A tesztoszteron és a spermium szinergikus generálása
Az LH és az FSH a here intersticiális sejtjeire, illetve a Sertoli sejtjeire hat. Az LH funkciója: A stromasejtek felszínén lévő LHR receptorokhoz kötődik, aktiválja a koleszterin oldallánc liázt (CYP11A1), és elősegíti a tesztoszteron szintézist.
Az FSH funkciója: A hordozósejtek felületén kötődik az FSHR-hez, fokozza az androgénkötő fehérje (ABP) expresszióját, fenntartja a tesztoszteron koncentrációját az intersticiális sejtekben, és elősegíti a spermatogenezist.
Klinikai adatok
12 hetes transz-klomifen-kezelés után másodlagos hipogondizmusban szenvedő betegeknél a szérum tesztoszteronszintje a kiindulási értékről 280 ng/dl-ről 580 ng/dl-re, a spermiumkoncentráció pedig 8 × 10 ⁶/ml-ről 25 × 10 ⁶/ml-re emelkedett.
A hagyományos tesztoszteronpótló terápiával (TRT) összehasonlítva a transz{0}klomifen csoportban 40%-kal nőtt a spermiumok mozgékonysága (az előre mozgó spermiumok aránya), míg a TRT csoportban 25%-kal csökkent a spermiumok mozgékonysága az endogén szekréciót gátló exogén tesztoszteron miatt.
Az izomerek összetételének különbségei
A hagyományos klomifén cisz (cisz-klomifén) és transz (transz-klomifen) izomerek 1:1 arányú keveréke:
A cisz-klomifén mellékhatásai: Gyenge ösztrogén aktivitással rendelkezik, és aktiválhatja az ER-t olyan szövetekben, mint az emlő és az endometrium, ami mellérzékenységet, méhnyálkahártya megvastagodását és látási rendellenességeket (például villanásokat) okoz.
A transz-klomifen tisztasága: A cisz-klomifén eltávolítása után az ösztrogén hatás megszűnik, és a mellékhatások gyakorisága 80%-kal csökken.
3.2 A farmakokintika optimalizálása
Felezési idő: A transz-klomifen felezési ideje 10 óra, ami rövidebb, mint a klomifén 18 órás felezési ideje, ami csökkenti a szöveti felhalmozódás kockázatát.
A vérben lévő gyógyszerkoncentráció csúcsideje: a transz{0}klomifen 2-3 órával az orális beadás után éri el csúcspontját, míg a klomifen 4-6 órával gyorsabban hat.
Szelektív ösztrogénreceptor modulátorként (SERM) farmakokintikai jellemzői közé tartozik a felszívódás, eloszlás, metabolizmus és kiválasztási folyamatok. A konkrét elemzés a következő:
Orális adagolás esetén gyorsan felszívódik és magas a biológiai hasznosulása (körülbelül 80%), és nem befolyásolja a first pass metabolizmus.
Adagolási tartomány: Az általánosan alkalmazott klinikai dózis 12,5–25 mg/nap, néhány vizsgálatban 6,25–50 mg/nap rugalmas adagolási rendet alkalmaztak.
Csúcsidő: Egyszeri orális beadást követően a szérum hatóanyag-koncentráció 2-3 órán belül eléri csúcsát (Cmax).
PH-függő oldódás: Gyomorsav környezetben (pH 1,2) lényegesen nagyobb az oldhatóság, mint semleges környezetben (pH 7,4), ami befolyásolhatja a felszívódási hatékonyságát.
Élelmiszer hatása: Jelenleg nincs egyértelmű bizonyíték arra utalva, hogy az élelmiszer jelentős hatással lenne a felszívódására, de a magas{0}}zsírtartalmú étrend kis mértékben késleltetheti a csúcsidőt.
A szervezetben széles körben elterjedt, szöveti felhalmozódási jelenséggel.
Látszólagos eloszlási térfogat: Közvetlen adatok hiányában kémiai szerkezetéből arra lehet következtetni, hogy nagy a szöveti affinitása.
Receptorkötés: SERM-ként főként a hipotalamuszban és az agyalapi mirigyben található ösztrogénreceptorhoz (ER ) kötődik, elősegítve a gonadotropin{0}}releasing hormon (GnRH) szekrécióját az ösztrogén negatív visszacsatolásos gátlásának gátlásával, ezáltal serkentve a luteinizáló hormon (LHstimuláló hormon (FSH)ml) és folsav (LH-stimuláló hormon) felszabadulását.
Szervezeti felhalmozódás: Ha a szérum gyógyszerkoncentrációja 24 órán belül nem csökken teljesen a kiindulási szintre, ez arra utal, hogy a gyógyszer felhalmozódhat a célszövetben (például a hypothalamus hypophysis tengelyében), ezáltal meghosszabbítja a hatás időtartamát.
Az anyagcsere főként a máj citokróm P450 enzimrendszerén (CYP450), különösen a CYP2D6-on és a CYP3A4-en múlik.
Metabolikus út: A tercier amin szerkezete nitrogén-oxiddá oxidálódhat, míg a sztirol váz hidroxilezési vagy dehalogénezési reakciókon megy keresztül.
Metabolitok: Jelenleg az aktív metabolitokat nem azonosították, de a nitrogén-oxidok részleges farmakológiai aktivitással rendelkezhetnek.
Gyógyszerkölcsönhatások: A CYP2D6 gátlók (például a fluoxetin és a kinidin) lelassíthatják metabolizmusukat, ami a vérben lévő gyógyszerkoncentráció növekedéséhez vezethet; A CYP3A4 induktorok (például rifampicin és karbamazepin) pedig felgyorsíthatják az anyagcserét és csökkenthetik a hatékonyságot.
Enclomiphene citrát kapszulafőként a vesén keresztül történik, felezési idő{0}}körülbelül 10 óra.
Felezési idő: A 10 órás felezési idő{0}} támogatja a napi egyszeri adagolást, de az egyéni különbségek befolyásolhatják a tényleges kiürülési sebességet.
Kiürülési út: főként a vesén keresztül választódik ki, amely magában foglalhatja a gyógyszer prototípusát és metabolitjait.
Hosszú távú felhalmozódás: Rövid felezési -felezési ideje miatt a gyógyszer felhalmozódásának kockázata alacsony-hosszú távú alkalmazás esetén, de a kóros májműködésű betegeket ellenőrizni kell.
Referencia
[1]Goldstein SR, Siddhanti S, Ciaccia AV, Plouffe L. A szelektív ösztrogénreceptor modulátorok farmakológiai áttekintése. Hum Reprod frissítés. 2000;6 (3):212-224.
[2]Kim SM, Lee H, Kim Y és társai. Az enklomifén, a klomifén-citrát transz-izomerje és hatása a hypothalamus-hipofízis-gonadális tengelyére. J Sex Med. 2020;17 (6): 1079-1088.
[3]Prezioso D, Verze P, Lotti F és mások. Az enklomifen-citrát hatékonysága és biztonságossága a hipogonadizmus kezelésére: szisztematikus áttekintés. Int J Impot Res. 2021;33 (4):426-434.
[4]Rodriguez-Suarez R, Nati I, Hernandez L. Kismolekulájú SERM-ek farmakokinetikája és orális biohasznosulása: formulázási kihívások és optimalizálási stratégiák. Eur J Pharm Sci. 2022;171:106122.
[5]Kaminetsky J, Wiehle RD. Az enklomifen-citrát farmakokinetikai profilja és analitikai módszerének validálása HPLC és LC-MS segítségével.BMC endokrin rendellenességek. 2013;13 (1):45.
Gyakran Ismételt Kérdések
K: Kínálhat a Bloomtechz OEM- és ODM-szolgáltatást{0}}kutatási minőségű Enclomiphene Citrate kapszulákhoz?
+
-
V: Igen. A Bloomtechz támogatja a kutatási minőségű Enclomiphene Citrate kapszulák OEM és ODM testreszabását. Beállíthatjuk a kapszula adagolását, a segédanyag-összetételt és a márka nélküli csomagolást a kutatási projekt követelményei szerint. Kérjük, küldjön egy érdeklődést az egyedi terv megbeszéléséhez.
K: Mi a MOQ a Bloomtechz ömlesztett Enclomiphene Citrate kapszuláira?
+
-
V: A MOQ-nk az egyedi összetételtől és csomagolási követelményektől függően változik. Kis-köteges próbarendelések állnak rendelkezésre laboratóriumi kutatásokhoz. Lépjen kapcsolatba értékesítési csapatunkkal, hogy megkapja a pontos minimális mennyiséget és a tömeges árajánlatot.
K: Kérhetek Enclomiphene Citrate kapszula mintákat laboratóriumi vizsgálatokhoz?
+
-
V: Kérésre kutatási minták állnak rendelkezésre. Minden mintához tartozik az alapvető tételdokumentáció. Küldje be kérdését a minták igényléséhez és a szállítási feltételek megerősítéséhez.
K: Milyen minőségi dokumentumokat biztosítunk az Enclomiphene Citrate kapszulák megrendelésekor?
+
-
V: A Bloomtechz minden tételhez COA-, HPLC- és LC{0}}MS-tesztjelentést biztosít. További igazoló dokumentumok készíthetők a laboratóriumi felülvizsgálati követelmények teljesítéséhez. Forduljon hozzánk COA-minta beszerzéséhez.
K: Melyek az Enclomiphene Citrate kapszulák tárolási követelményei?
+
-
V: Az Enclomiphene Citrate kapszulákat lezárt tartályban, hűvös, száraz és sötét környezetben kell tárolni. A termék stabilitásának megőrzése érdekében a szállítás során megfelelő csomagolást kell alkalmazni. Beszéljen csapatunkkal a részletes szállítási megoldásokról.
Népszerű tags: enclomiphene citrát kapszula, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó