A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a cefpodoxim proxetil kapszulák egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű cefpodoxim proxetil kapszulák nagykereskedelmi értékesítésében itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Cefpodoxim proxetil kapszulaharmadik generációs, orális, széles-spektrumú cefalosporin antibiotikumok. Prodrugként nem rendelkeznek antibakteriális hatással, és a gyomor-bél traktusban észterázokkal kell hidrolizálniuk őket, hogy a cefpodoxim aktív metabolitot állítsák elő. Ez utóbbi gátolja a peptidoglikán láncok keresztkötését azáltal, hogy specifikusan kötődik a penicillinkötő fehérjékhez (PBP) a bakteriális sejtfalban, ami sejtfalhibákhoz, valamint az ozmotikus nyomás kiegyensúlyozatlansága miatt a baktériumok repedéséhez és halálához vezet. Ez a mechanizmus lehetővé teszi, hogy erős baktericid hatást fejtsen ki a legtöbb Gram-pozitív baktériumra (például Streptococcus pneumoniae, Streptococcus nemzetség) és Gram-negatív baktériumokra (például Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli), miközben fenntartja aktivitását bizonyos --t termelő törzsekkel szemben.
Farmakokinetikai előnyei:
Az orális biohasznosulás körülbelül 50%, és a táplálék jelentősen javíthatja a felszívódás hatékonyságát (Cmax 15%-kal -24%-kal, AUC 21%-33%-kal nő). A gyógyszer széles körben elterjedt a légutakban, a húgyutakban és a bőr lágyszöveteiben, alacsony fehérjekötődési rátával (21-29%) és nagy mennyiségű szabad hatóanyaggal, hogy biztosítsa a célszöveti koncentrációt. Az anyagcsere főként a gasztrointesztinális észterázokra támaszkodik, a máj citokróm P450 enzimeinek részvétele nélkül, csökkentve a májtoxicitás kockázatát. Körülbelül 60%-a ürül ki eredeti formájában a vesén keresztül, felezési ideje 2-3 óra, ami támogatja a napi kétszeri adagolást.
További információ a kémiai vegyületről:
| Termék neve | Cefpodoxim Proxetil por | Cefpodoxime Proxetil tabletta | Cefpodoxim Proxetil Liquid | Cefpodoxim Proxetil kapszula |
| Termék típusa | Por | Tabletták | Folyékony | Kapszulák |
| Termék tisztasága | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő |
| Termékleírások | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható |
| Termékcsomag | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható |
Termék űrlapunk
Cefpodoxime Proxetil +. COA
 |
||
Elemzési bizonyítvány |
||
|
Összetett név |
Cefpodoxim Proxetil | |
|
CAS-szám |
87239-81-4 | |
|
Fokozat |
Gyógyszerészeti minőségű | |
|
Mennyiség |
Testreszabott | |
|
Csomagolási szabvány |
Testreszabott | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
számú tétel |
20250109001 |
|
|
MFG |
január 12th 2025 |
|
|
EXP |
január 8th 2029 |
|
|
Szerkezet |
|
|
| VIZSGÁLATI SZABVÁNY | GB/T24768-2009 Ipar. Stnndard | |
|
Tétel |
Vállalati szabvány |
Elemzés eredménye |
|
Megjelenés |
Fehér vagy csaknem fehér por |
Megegyezett |
|
Víztartalom |
4,5% vagy annál kisebb |
0.30% |
| Szárítási veszteség |
1,0% vagy annál kisebb |
0.15% |
|
Nehézfémek |
Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. |
|
As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Tisztaság (HPLC) |
99,0% vagy nagyobb |
99.5% |
|
Egyetlen szennyeződés |
<0.8% |
0.48% |
|
Gyulladáskor maradvány |
<0.20% |
0.064% |
|
Teljes mikrobaszám |
750 cfu/g vagy annál kisebb |
80 |
|
E. Coli |
2 MPN/g vagy annál kisebb |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC szerint) |
5000 ppm vagy annál kisebb |
400 ppm |
|
Tárolás |
Zárt, sötét és száraz helyen tárolandó -20 fokon |
|
|
|
||
A tőgygyulladás gyakrabban fordul elő szoptató nőknél, és főként olyan baktériumok okozzák, mint a Staphylococcus aureus. A betegek bőrpírt, duzzanatot és fájdalmat tapasztalhatnak a mellükben, helyileg megemelkedett hőmérséklettel és néha szisztémás tünetekkel, például lázzal.Cefpodoxim proxetil kapszulagátolhatja a bakteriális sejtfal szintézisét, elpusztítja a tőgygyulladást okozó baktériumokat, enyhíti az emlőgyulladást, enyhíti a tüneteket és elősegíti a tejelválasztást. A tőgygyulladás kezelésekor a betegeket arra kell ösztönözni, hogy szoptassanak többet, vagy használjanak mellszívót a tej levételére, hogy fenntartsák a mell átjárhatóságát.
Vestibularis mirigy gyulladás és vestibularis mirigy tályog
A vesztibuláris mirigy a női nagyajkak hátsó részén található. Ha bakteriális fertőzés vesztibuláris mirigygyulladást okoz, vörös, duzzadt és fájdalmas csomó jelenik meg a nagyajkak alsó-harmadában, és súlyos esetekben tályog is kialakulhat. A cefotaxim-észter száraz szuszpenzió antibakteriális hatást fejt ki a vestibularis mirigygyulladást okozó gyakori baktériumokra, képes kontrollálni a fertőzést, elősegíti a gyulladás oldását vagy a tályog felszívódását. Azoknál a betegeknél, akiknél már kialakult tályog, bemetszés és drenázs műtétre van szükség, és a gyógyszert a műtét utáni fertőzés elleni kezelésre kell alkalmazni.
A parodontitis a periodontális szövet krónikus gyulladása, míg a periapikális parodontitis a fogkoronát körülvevő lágyszövet gyulladása, amely akkor fordul elő, ha a bölcsességfogak nem törnek ki teljesen, vagy eltömődnek. A cefotaxim-észter száraz szuszpenzió segíthet az érzékeny baktériumok által okozott parodontitis és periapikális parodontitisz kezelésében, csökkenti az olyan tüneteket, mint az ínyvörösség, fájdalom és vérzés, valamint elősegíti a gyulladás oldását. A parodontitis és a korona-parodontitis kezelése során egyidejűleg kell szájhigiénés útmutatást nyújtani, mint például a helyes fogmosás és a fogselyem használata.
A cefpodoxim-proxetil egy harmadik generációs orális cefalosporin antibiotikum, és hatásmechanizmusa számos biológiai és farmakológiai vonatkozást foglal magában.
A cefpodoxim-axetil kémiai neve (±) -1-hidroxi-etil (+) - (6R, 7R) -7-[2-(2-amino-4-tiazolil)-glioxilát]-3-(metoxi-metil)-8-oxo-5-tio-ciklo-4-aza. okt-2-én-2-karboxilát, 72-(Z)-(O-metil-oxim)-izopropil-karbonát, molekulaképlete C21H27N5O9S2 és molekulatömege 557,6. Szerkezeti jellemzői a következők:
Cefotaxim váz: A 7-es pozícióban egy metoxi-tiazol-csoport, a 3-as pozícióban egy metoxi-metil-csoport, a 4-es pozícióban pedig egy proxetil-csoport (izopropoxi-karbonil-oxi-etil) található a karbonsavon.
Prekurzor gyógyszertervezés: A proxetilcsoportok jelenléte inaktív prodruggá teszi, amelyet in vivo hidrolizálni kell a cefpodoxim hatóanyag felszabadulásához.
Ez a szerkezet nemcsak a gyógyszer szájon át történő felszívódásának hatékonyságát biztosítja, hanem a prodrug tervezés révén meghosszabbítja a gyógyszer felezési idejét a szervezetben, fokozva az antibakteriális hatást.
A prekurzor gyógyszer jellemzői és az in vivo konverzió
A cefpodoxim-axetil kapszulák önmagukban nem rendelkeznek antibakteriális hatással, és hatásuk az orális beadás után a szervezetben zajló átalakulási folyamattól függ:
Felszívódás és hidrolízis: Szájon át történő alkalmazás után a cefpodoxim-axetilt a gyomor-bél traktusban a nem specifikus észterázok hidrolizálják, és a cefpodoxim aktív metabolitja felszabadul. Ez a folyamat főleg a bélfalban és a májban játszódik le, biztosítva, hogy a gyógyszer a véráramba kerülése előtt átalakuljon.
Bioakkumuláció: A cefoperazon abszolút biohasznosulása körülbelül 50% (éhgyomorra beadva). Az élelmiszer elősegítheti a tabletta feloldódását, növelve a vér csúcskoncentrációját (Cmax) és a gyógyszeridő görbe alatti területet (AUC) 15-24%-kal, illetve 21-33%-kal anélkül, hogy befolyásolná a felszívódási sebességet. Ez a funkció optimalizálja a gyógyszer orális adagolási rendjét.
A cefotaxim antibakteriális hatást fejt ki azáltal, hogy gátolja a bakteriális sejtfal szintézisét, és fő célpontja a penicillinkötő fehérjék (PBP):
A PBP-k funkciója: A PBP-k kulcsenzimek a bakteriális sejtfalban lévő peptidoglikánok szintézisében, beleértve a transzpeptidázokat, karboxipeptidázokat és endopeptidázokat, amelyek felelősek a peptidoglikánláncok keresztkötésének katalizálásáért, a sejtfal integritásának és mechanikai szilárdságának megőrzéséért.
A cefuroxim hatásmechanizmusa:
Kötési specifitás: A cefotaxim nagy affinitással kötődik a PBP-khez (különösen a PBP1A, PBP1B, PBP2 és PBP3), gátolva azok enzimatikus aktivitását.
Blokkolt sejtfalszintézis: A PBP-k inaktiválása a peptidoglikánláncok képtelenségéhez vezet a keresztkötések kialakulásához, ami sejtfalhibákat eredményez. A baktériumsejtek az ozmotikus nyomás kiegyensúlyozatlansága miatt megduzzadnak és deformálódnak, ami végül szakadáshoz és halálhoz vezet.
A baktericid koncentráció időfüggősége: A cefotaxim baktericid koncentrációja 1-4-szerese az Enterobacteriaceae baktériumokkal (beleértve a - laktáztermelő törzsekkel) szembeni minimális gátló koncentrációnak (MIC); A Haemophilus influenzae és Moraxella catarrhalis (beleértve a - laktáztermelő törzseket) elleni baktericid arány 6 órán belül elérheti a 99,9%-ot (a koncentráció a MIC 4-szeresénél kisebb vagy egyenlő).
Cefpodoxim proxetil kapszulaErős antibakteriális hatással rendelkezik különböző Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokkal szemben:
Gram-pozitív baktériumok:
Streptococcus nemzetség: beleértve az A csoportú - hemolitikus streptococcust (GAS), Streptococcus pneumoniae-t (penicillinre nem érzékeny törzsek ellen is hatékony), Streptococcus agalactiae stb.
Staphylococcus nemzetség: Hatékony a meticillin{0}}rezisztens Staphylococcus aureus és a koaguláz-negatív Staphylococcus aureus ellen, de hatástalan a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA) ellen.
Gram-negatív baktériumok:
Haemophilus influenzae: beleértve a - laktázt termelő törzseket.
Catamora: gyakran légúti fertőzéseket okozó kórokozó.
Enterobacteriaceae: például Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter stb. (nem hatékony a kiterjesztett spektrumú béta-laktázokat (ESBL) termelő törzsekkel szemben).
Neisseria gonorrhoeae: Egyetlen 200 mg-os adag hatékonyan kezelheti az egyszerű gonorrhoeát.
Egyéb patogén baktériumok: bizonyos aktivitással rendelkeznek a Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Salmonella, Shigella stb.
Bár a cefuroxim-axetil kapszulák nagy érzékenységet mutatnak a legtöbb kórokozóval szemben, a gyógyszerrezisztencia kérdése továbbra is figyelmet igényel:
- laktáz termelés: Egyes Gram-negatív baktériumok (például az Escherichia coli és a Klebsiella) inaktiválhatják a cefuroximot azáltal, hogy - laktázt termelnek a - laktámgyűrű hidrolizálására. A cefoperazon azonban még mindig hatásos egyes, - laktázt termelő törzsekkel szemben, köszönhetően az enzimen lévő metoxi-tiazolcsoport stabilitásának.
PBP-változatok: A baktériumok csökkenthetik a cefuroxim kötődési affinitását azáltal, hogy megváltoztatják a PBP-k szerkezetét, ami gyógyszerrezisztenciához vezet. Például a Streptococcus pneumoniae rezisztenciája a makrolid linkozamid sztreptomicin (MLS) antibiotikumokkal szemben összefüggésbe hozható a PBP eltéréseivel.
Az efflux pumpák túlzott expressziója: Egyes baktériumok efflux pumpákat használnak a cefoperazon extracelluláris térből való kilökésére, ami csökkenti az intracelluláris gyógyszerkoncentrációt és gyógyszerrezisztenciához vezet.
Klinikai rezisztencia aránya: Hazai vizsgálatok kimutatták, hogy a cefuroxim-axetil hatásos a Streptococcus pneumoniae GAS ellen. A Haemophilus influenzae rezisztencia aránya (beleértve a - laktáztermelő törzseket is) alacsony, de hatástalan a meticillin{1}rezisztens baktériumokkal, a coliusokat okozó egyéb baktériumokkal, Esrichchecusiákkal
Cefpodoxim Proxetil kapszula, mint a harmadik -generációs orális cefalosporin antibiotikumok, olyan farmakokinetikai tulajdonságokkal rendelkeznek, amelyek közvetlenül befolyásolják a klinikai hatékonyságot és biztonságosságot.
A cefpodoxim egy inaktív prodrug, amelyet nem specifikus gasztrointesztinális észterázoknak kell hidrolizálniuk, hogy orális adagolás után a cefpodoxim aktív metabolitot képezzék, és antibakteriális hatást fejtsenek ki.
Bioakkumuláció: Éhgyomri körülmények között az abszolút biohasznosulás körülbelül 50%, és a táplálék jelentősen javíthatja a felszívódási hatékonyságát. Tanulmányok kimutatták, hogy étellel történő együttadás esetén a vér csúcskoncentrációja (Cmax) 15-24%-kal, a gyógyszeridő-görbe alatti terület (AUC) pedig 21-33%-kal nőhet. Ez a tulajdonság abból adódik, hogy az élelmiszer elősegíti a pirulák oldódását, csökkenti a gyógyszerek retenciós idejét a gyomor-bél traktusban, és ezáltal csökkenti a first pass hatást.
Dózisfüggőség: A farmakokinetikai paraméterek dózis-függő kapcsolatot mutatnak. 0,1 g, 0,2 g és 0,4 g orális beadása után a Cmax elérte az 1,4 mg/l-t, a 2,3 mg/l-t és a 3,9 mg/l-t, a csúcsidő (Tmax) 2-3 óra volt. Egyszeri, 400 mg-os adag beadásakor a vérben lévő gyógyszerkoncentráció 6 órán keresztül 0,38 mg/l marad, ami 1-4-szerese a legtöbb kórokozó MIC-jének, biztosítva a baktericid hatást.
A cefotaxim széles körben eloszlik a szervezetben, és behatol a fertőzött területekre, például a légutakra, a húgyutakra, a bőrre és a lágy szövetekre
Szervezeti koncentráció: A tüdőszövetben, a mandulában és a bőrhólyag-folyadékban a koncentráció 2,7-szerese, 0,17-szerese, illetve 0,4-0,7-szerese a plazmáénak. Például 0,2 g orális beadása után a tüdőszövet koncentrációja elérte a 0,63 mg/l-t, a mandulaszöveti koncentráció pedig 0,24 mg/l volt, ami szignifikánsan magasabb, mint a legtöbb kórokozó MIC értéke.
Fehérjekötődési ráta: A plazmafehérjékhez való kötődés mértéke alacsony (21% -29%), és magas a szabad gyógyszerek aránya, ami előnyös a sejtmembránok és szöveti gátak behatolásában, valamint antibakteriális hatás kifejtésében.
A cefuroxim-axetil metabolizmusa főként a gasztrointesztinális észteráz hidrolízisén alapul, a máj citokróm P450 enzimeinek részvétele nélkül. Ezért:
Egyetlen anyagcsereút: az adag körülbelül 90%-a alakul cefpodoximmá a gyomor-bél traktusban, csak kis mennyiségben (<10%) entering the liver in its original form or metabolite form, significantly reducing the risk of liver toxicity.
Nincs gyógyszerkölcsönhatás: antacidokkal vagy H2-receptor antagonistákkal kombinálva az utóbbi csökkentheti a gyomor pH-értékét, gátolhatja az észteráz aktivitást, és a cefuroxim-axetil felszívódásának csökkenéséhez vezethet, ami 30-50%-os Cmax-csökkenést eredményez. Ezért ajánlott kerülni az ilyen típusú gyógyszerek együttes szedését.
A cefotaxim főként a vesén keresztül ürül, felezési ideje (t1/2) 1,9-3,7 óra:
Kiürülési út: A dózis kb. 60%-a eredeti formájában glomeruláris filtráción és tubuláris szekréción keresztül, 29-33%-a cefuroxim formájában, kis mennyiségben pedig epével választódik ki.
A felezési idő előnye: bár a felezési idő-rövid, baktericid koncentrációja 6-8 órán keresztül fenntartható, ami támogatja a napi kétszeri adagolást. Például 0,2 g orális beadása után a vér gyógyszerkoncentrációja 0,18 mg/l értéken maradt 12 órán át, fenntartva a gátló hatást a legtöbb kórokozóra.
Népszerű tags: cefpodoxime proxetil kapszula, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó