A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a cefpodoxim proxetil por egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű cefpodoxim proxetil por nagykereskedelmi értékesítésében itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Cefpodoxim Proxetil poregy orális harmadik-generációs cefalosporin antibiotikum alapanyag. Prekurzor gyógyszerként úgy tervezték, hogy jelentősen növelje a biológiai hozzáférhetőséget. Ennek a porformának a tulajdonságait és minőségét szigorúan az orvosi felhasználás alapján határozzák meg. Általában finom fehér vagy törtfehér kristályos vagy amorf por formájában jelenik meg. Ami a kémiai szerkezetét illeti, azáltal, hogy a Cefpodoxim aktív kiindulási magjának karboxilcsoportjába terc-pentil-oxi-metil-észtert visz be, nagymértékben javítja a gyógyszer lipidoldékonyságát és bélrendszeri felszívódási sebességét. Orális beadás után az észterkötést az észteráz gyorsan hidrolizálja a gyomor-bél traktusban és a vérben, felszabadítva az eredeti, erős antibakteriális hatású Cefpodoxim hatóanyagot. Ez a hatóanyag széles spektrumú antibakteriális hatást fejt ki azáltal, hogy hatékonyan gátolja a bakteriális sejtfal mukopoliszacharidjainak szintézisét, és kulcsfontosságú kiindulási anyag a légúti, húgyúti, bőr- és lágyszöveti fertőzések kezelésére szolgáló megfelelő készítmények előállításához.
További információ a kémiai vegyületről:
| Termék neve | Cefpodoxim Proxetil por | Cefpodoxime Proxetil tabletta | Cefpodoxim Proxetil Liquid | Cefpodoxim Proxetil kapszula |
| Termék típusa | Por | Tabletták | Folyékony | Kapszulák |
| Termék tisztasága | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő |
| Termékleírások | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható |
| Termékcsomag | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható |
Termék űrlapunk
Cefpodoxime Proxetil +. COA
 |
||
Elemzési bizonyítvány |
||
|
Összetett név |
Cefpodoxim Proxetil | |
|
CAS-szám |
87239-81-4 | |
|
Fokozat |
Gyógyszerészeti minőségű | |
|
Mennyiség |
Testreszabott | |
|
Csomagolási szabvány |
Testreszabott | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
számú tétel |
20250109001 |
|
|
MFG |
január 12th 2025 |
|
|
EXP |
január 8th 2029 |
|
|
Szerkezet |
|
|
| VIZSGÁLATI SZABVÁNY | GB/T24768-2009 Ipar. Stnndard | |
|
Tétel |
Vállalati szabvány |
Elemzés eredménye |
|
Megjelenés |
Fehér vagy csaknem fehér por |
Megegyezett |
|
Víztartalom |
4,5% vagy annál kisebb |
0.30% |
| Szárítási veszteség |
1,0% vagy annál kisebb |
0.15% |
|
Nehézfémek |
Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. |
|
As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Tisztaság (HPLC) |
99,0% vagy nagyobb |
99.5% |
|
Egyetlen szennyeződés |
<0.8% |
0.48% |
|
Gyulladáskor maradvány |
<0.20% |
0.064% |
|
Teljes mikrobaszám |
750 cfu/g vagy annál kisebb |
80 |
|
E. Coli |
2 MPN/g vagy annál kisebb |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (GC szerint) |
5000 ppm vagy annál kisebb |
400 ppm |
|
Tárolás |
Zárt, sötét és száraz helyen tárolandó -20 fokon |
|
|
|
||
Középfülgyulladás
A fent említett akut középfülgyulladáson túlmenően a krónikus középfülgyulladás akut exacerbációja esetén bizonyos esetekbencefpodoxim proxetil porantibakteriális hatást is kifejthet, csökkenti a középfül nyálkahártyájának gyulladását, javítja a hallást és csökkenti a tüneteket, például a hallójárati váladékozást. A krónikus középfülgyulladás kezelésében ez a gyógyszer más kezelési módszerekkel, például fülöblítéssel és helyi gyógyszeres kezeléssel kombinálva is alkalmazható a kezelés hatékonyságának javítása érdekében.
Paranasalis sinusitis
Beleértve az akut arcüreggyulladást és a krónikus arcüreggyulladás akut exacerbációját. A betegek gyakran tapasztalnak olyan tüneteket, mint az orrdugulás, gennyes váladékozás, fejfájás és csökkent szaglás. A cefotaxim-észter száraz szuszpenzió használható az arcüreggyulladást okozó bakteriális fertőzések kezelésére, elősegíti a genny kiürülését az orrmelléküregekből, csökkenti az arcüreg nyálkahártyájának gyulladását, enyhíti a tüneteket. Krónikus arcüreggyulladásban szenvedő betegeknél ennek a gyógyszernek a hosszú távú, -megelőző kezelési alkalmazása csökkentheti az akut rohamok gyakoriságát.
Akut egyszerű gonococcus cervicitis
Az akut egyszerű gonococcus cervicitis a Neisseria gonorrhoeae által okozott méhnyakgyulladás. A betegek fokozott hüvelyváladékot, gennyes megjelenést tapasztalhatnak, szag kíséretében, és néha olyan tüneteket tapasztalhatnak, mint a fájdalmas közösülés és a vérzés. A cefotaxim-észter száraz szuszpenzió jó antibakteriális hatással rendelkezik a Neisseria gonorrhoeae ellen, és hatékonyan képes kezelni az akut egyszerű gonococcus cervicitist, eltávolítani a kórokozókat és enyhíteni a tüneteket. A kezelési folyamat során a szexuális partnereket egyidejűleg kell kezelni a keresztfertőzés elkerülése érdekében.
Perianalis periarthritis, amelyet Neisseria gonorrhoeae okoz
Amikor a Neisseria gonorrhoeae megfertőzi a perianális bőrt és nyálkahártyát, perianális gyulladást okozhat, és a betegek olyan tüneteket tapasztalhatnak, mint a végbélnyílás körüli bőrpír, fájdalom és viszketés, amelyet néha gennyes váladékozás kísér. A cefotaxim-észter száraz szuszpenzió elpusztíthatja a Neisseria gonorrhoeae-t, szabályozhatja a perianális fertőzést, enyhítheti a tüneteket és elősegítheti a gyógyulást. A kezelés során ügyelni kell a tisztaság és a higiénia megőrzésére a végbélnyílás körül, hogy elkerüljük a karcolódást.
A cefpodoxim-proxetil egy fontos orális cefalosporin gyógyszer, és különféle módszerek léteznek a por formájának előállítására. Mindegyik módszernek megvan a maga egyedi reakcióútja, állapotoptimalizálása és minőségellenőrzési pontjai. Az alábbiakban számos elterjedt szintézis módszert és azok részletes leírását ismertetjük:
Klasszikus kémiai szintézis módszer
1. Kiindulási anyagok és oldalláncok bemutatása
Kiindulási anyag: 7-Aminocefalosporánsavat (7-ACA) használunk kiindulási anyagként, amely szerkezetében egy -laktámgyűrűt és egy aminocsoportot tartalmaz, megkönnyítve a későbbi módosításokat.
Oldallánc bevezetés: Az oldallánc a 7-ACA 7-aminocsoportjához kapcsolódik a MAEM ((S) - benzotiazol-2-il-(2-amino-4-tiazolil)(metoxiimino)-tioacetát) acilezési reakcióján keresztül. Ezt a lépést alacsony hőmérsékleten (0-5 °C) kell végrehajtani, oldószerként diklór-metánt vagy N,N-dimetil-formamidot, báziskatalizátorként trietil-amint vagy DIPEA-t használva, és a reakcióidő körülbelül 2-4 óra. Ez a reakció egy nukleofil szubsztitúciós mechanizmuson keresztül megy végbe, és közbenső cefpodoximsav keletkezik.
2. Karboxil-észterezés
Észterező reagens: Az IPOC (1-(izopropoxikarboniloxi)-etil) a cefpodoximsav 4-karboxilcsoportjának észterezésére szolgál, hogy fokozza lipidoldékonyságát és orális felszívódását.
Észterezés körülményei: Vízmentes acetonitrilben bázisként IPOC-I-t (1-jód-etil-izopropil-karbonát) és kálium-karbonátot adunk hozzá, és a reakciót 40-50 fokon 6-8 órán keresztül folytatjuk. Ez a folyamat egy szubsztitúciós mechanizmuson keresztül megy végbe, karbonát kötések képződnek, és kálium-jodid melléktermékek szabadulnak fel.
3. Védőcsoportok eltávolítása
Védőcsoport: A klór-acetamid csoportot gyakran ideiglenes védőcsoportként vezetik be a cefuroxim-axetil szintézisében, amelyet végül tiokarbamid-lízissel kell eltávolítani.
Eltávolítási feltételek: Adjunk feleslegben lévő tiokarbamidot a DMA-hoz (N,N-dimetil-acetamid), és reagáltatjuk 60-70 fokon 3-5 órán keresztül. A tiokarbamid megtámadja a klór-acetamid szén-klór-kötését, és tioacetamidot és hidrogén-kloridot termel, amely utóbbit tiokarbamid semlegesíti.
4. Kristályosítási tisztítás és szárítás
Kristályosítási körülmények: A reakció befejeződése után a kristályosodás előidézhető anti-oldószer hozzáadásával vagy oldószerkeverék alkalmazásával az átkristályosításhoz a tisztaság javítása érdekében.
Szárítási feltételek: Szárítsa meg nedvesencefpodoxim proxetil porvákuum körülmények között megfelelő hőmérsékleten (például 40 fokon), amíg a nedvességtartalom el nem éri a gyógyszerkönyv követelményeit.
A zöld szintézis útvonal feltárása
1. Enzimes észterezés
Katalizátor kiválasztása: Használjon immobilizált lipázt (például CALB) a hagyományos kémiai bázisok helyett a cefpodoximsav és az IPOC észterezési reakciójának katalizálására.
Reakciókörülmények: Adjunk hozzá immobilizált CALB-t terc-butanol és víz oldószer elegyéhez, és szabályozzuk a reakció hőmérsékletét és forgási sebességét. Az enzimatikus katalízis nagy szelektivitással rendelkezik, elkerülheti a mellékreakciókat, és újrahasznosítható a költségek csökkentése érdekében.
2. Ionos folyadékrendszer
Oldószer kiválasztása: Használjon ionos folyadékokat (például [BMIM] PF ₆) a hagyományos szerves oldószerek helyett a MAEM-acilezés és észterezés egyedényes reakciójának eléréséhez.
A reakció előnyei: Az ionos folyadékok jó oldhatósággal és termikus stabilitással rendelkeznek, csökkenthetik az oldószerfelhasználást, és újra felhasználhatók. Az egyedényes módszer leegyszerűsíti a folyamatot és javítja a hozamot.
Folyamatoptimalizálás és minőségbiztosítás
1. Kulcsparaméterek vezérlése
Hőmérséklet-szabályozás: A reakció minden lépése szigorú hőmérséklet-szabályozást igényel a zökkenőmentes előrehaladás és a mellékreakciók elkerülése érdekében. Például a MAEM-acilezés alacsony hőmérsékletet igényel a hidrolízis megakadályozása érdekében, míg az észterezési reakció mérsékelt hőmérsékletet igényel a reakció felgyorsításához.
PH beállítása: A reakciórendszer pH-értékének beállításával a reakciókörülmények optimalizálhatók. Az acilezési reakcióhoz semleges, míg az észterezési reakcióhoz lúgos környezetre van szükség.
2. Szennyeződés-szabályozási stratégia
Dezacetilezési szennyeződések: A bázis mennyiségének és a reakcióidő szabályozásával a 7-ACA 3-acetoxicsoportjának hidrolízise gátolt, és dezacetilációs szennyeződések keletkeznek.
Klór-acetamid-maradék: Biztosítsa a védőcsoport-eltávolítási reakció teljes lefutását, és HPLC-vel monitorozza a klór-acetamid maradék mennyiségét, hogy megakadályozza a gyógyszer lebomlását.
3. A kristályszerkezet szabályozása és stabilitása
Kristályforma kiválasztása: A kristályosodási körülmények és az oldószerarány szabályozásával kapja meg a jól oldódó - kristályformát.cefpodoxim proxetil por.
Stabilitási vizsgálat: Gyorsított és hosszú távú -teszteket végezzen a gyógyszerkönyvi követelményeknek megfelelően, hogy biztosítsa a termék stabilitását a tárolási körülmények között.
Különböző módszerek összehasonlítása és kilátása
1. A klasszikus kémiai szintézis módszerek előnyei és kihívásai
Előnyök:
Érett folyamat, nagy hozam, könnyű nyersanyagok hozzáférhetősége és viszonylag alacsony költség.
Kihívás:
A szerves oldószerek magas felhasználása és a hulladékártalmatlanítás magas költsége; Néhány mellékreakciót nehéz teljesen elkerülni, ami befolyásolja a termék tisztaságát.
2. A zöld szintézis útvonalak lehetőségei és korlátai
Potenciális:
Csökkentse a szerves oldószerek felhasználását és a hulladékkibocsátást a környezetvédelmi követelményeknek megfelelően; Az enzimkatalízis és az ionos folyadékrendszerek várhatóan javítják a reakciószelektivitást és a hozamot.
Korlátozások:
A zöld oldószerek és katalizátorok költsége magas, és a költségek csökkentése érdekében nagy{0}}termelést igényelnek; A folyamat körülményeit tovább kell optimalizálni a stabilitás és a hozam javítása érdekében.
toxikológia
1. Toxicitás
⑴ Akut toxicitás LD50 érték (mg/kg)
⑵ Szubakut és krónikus toxicitás: A szer által okozott rendellenességet nem figyelték meg.
2. Különleges toxicitás
(1) Reprodukciós teszt: Nem figyeltek meg az anyai reproduktív funkcióban, az utódok morfológiájában, fejlődésében, növekedésében, memóriájában vagy szaporodási funkciójában ez a szer által okozott rendellenességet a terhesség előtti és korai vemhesség gyógyszertesztjei, a magzati szervképződésre vonatkozó gyógyszertesztek, valamint a perinatális és laktációs gyógyszertesztek során patkányokon.
⑵ Spermaképződést gátló teszt: Fiatal patkányokban nem figyeltek meg heresorvadást vagy spermiumképződést gátló hatást ezzel a szerrel.
⑶ Vesetoxicitás: A nyulak 800 mg/kg-os gyógyszeres csoportjában néhány állat vakbélében ödémát és pangást figyeltek meg, de vesekárosodást okozó morfológiai elváltozásokat nem észleltek.
⑷ Antigenitási teszt: Egyetlen állatnál sem figyeltek meg immunogenitást.
farmakokinetikája
1. Koncentráció a szérumban
Ha egészséges felnőttek étkezés után szájon át egy vagy két tablettát vesznek be ebből a szerből, a legmagasabb koncentrációbancefpodoxim proxetil por(hatóanyag) a szérumban a beadás után 3-4 órával jelenik meg, 1,5-1,8 μg/ml, illetve 3,0-3,6 μg/ml koncentrációkkal, ami dózisfüggő összefüggést mutat. A szérumkoncentráció felezési ideje nem függ az adagtól, és körülbelül 2 órán keresztül állandó marad.
Ezenkívül a gyógyszer felszívódása étkezés után jobb, mint éhgyomorra.
2. Farmakokinetikai paraméterek:
A Ka abszorpciós sebességi állandó 0,75 ± 0,09 óra-1, a Ke eliminációs sebességi állandó pedig 0,37 ± 0,02 óra-1 (200 mg egészséges felnőttek szájon át étkezés után) (átlag ± SE, n=6); Szérumfehérje-kötődési arány: Ha egy személy 200 mg-ot vesz be szájon át, a szérumfehérje-kötődési arány 0,5-12 óra elteltével körülbelül 30%; AUC: 8,7 ± 0,3 μg · óra/ml (100 mg szájon át egyszer étkezés után egészséges felnőtteknél) (átlag ± SE, n=6), 15,2 ± 1,8 μg · óra/mL (200 mg szájon át egyszer étkezés után egészséges felnőtteknél) (n)
3. Elosztás
Eloszlik a köpetben, a mandulaszövetben, a bőrszövetben, a szájszövetben stb.
4. Anyagcsere és kiválasztódás
Ezt a szert a bélfal észteráza hidrolizálja a felszívódás során, és a vesén keresztül kiválasztódik a vizelettel. Az étkezés után a véráramba kerülő cefuroxim orális beadását követő 12 órán belüli vizelet visszanyerésének aránya körülbelül 40-50%. Ezenkívül ennek a szernek a folyamatos adagolása (2 tabletta x 2-szer/nap, összesen 14 napig) nem mutatott felhalmozódást.
5. Szérumkoncentráció és vizeletkiválasztás veseműködési zavar esetén
Enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegek (A csoport: 7 eset) és közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek (B csoport: 2 eset), amikor ebből az adagból 200 mg-ot szájon át, étkezés után 30 perccel vettek be, a Cmax, Tmax és AUC (0-12) növekedését mutatták a vesefunkció csökkenésével.
Az A csoport koncentrációja a vizeletben 4-6 órán belül csúcsot mutat, és a vizelet 12 órán belüli visszanyerésének aránya 33,8 ± 3,8%. A B csoport 8-12 óra között mutat csúcsot, 12 órán belül 17,5%-os vizeletvisszanyerési arány. A vesefunkció csökkenésével a vizeletkiválasztás késik.
mellékhatás
Az összesen 12615 esetből 317 esetet (2,51%) jelentettek mellékhatásként. A fő tartalom az emésztőrendszeri tüneteket tartalmazza (hasmenés, lágy széklet: 0,40%, gyomorpanaszok: 0,10%, hányinger és hányás: 0,09%).
1. Főbb mellékhatások (előfordulási gyakorisága ismeretlen): sokk, allergiás tünetek, mucocutan okuláris szindróma, toxikus epidermális nekrózis, pszeudomembranosus colitis, akut veseelégtelenség, intersticiális tüdőgyulladás, PIE-szindróma, májműködési zavar, sárgaság, thrombocytopenia.
2. Egyéb mellékhatások
(1) Előfordulási gyakorisága ismeretlen: allergiás eredetű limfadenopátia és ízületi fájdalmak, veserendszeri vérvizelés, bakteriális váltakozás okozta candidiasis, K-vitamin-hiánytünetek (például hipohrombinémia és vérzési hajlam) és B-vitamin-hiányos tünetek (például glossitis, szájgyulladás, étvágytalanság, vitaminhiány, stb.) stb.
⑵ Az előfordulási arány 0,1-1%: allergiás kiütések, megnövekedett AST, ALT, GPT, Al-P, LDH szint a májban, megnövekedett BUN a veserendszerben, hasmenés az emésztőrendszerben és kellemetlen érzés a gyomorban.
⑶ előfordulási arány<0.1%: Allergic urticaria, erythema, itching, fever, increased eosinophils, decreased platelets, and decreased granulocytes in the blood system, liver function damage in the liver system, increased creatinine in the blood of the kidney system, nausea, vomiting, soft stools, stomach pain, abdominal pain, loss of appetite, constipation in the digestive system, stomatitis with bacterial alternation syndrome, dizziness, headache, and edema in other types.
Népszerű tags: cefpodoxime proxetil por, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó