Eptifibatideegy gátlemez -vérlemezke -vegyület, amely a glikoprotein IIB/IIIA gátlók kategóriájához tartozik. Ez egy kis molekula vegyület, viszonylag alacsony molekulatömeggel és viszonylag kis molekuláris térfogatmal. Ez egy fehér vagy szinte fehér por vagy kristályos szilárd anyag. C35H49N11O9S2 molekuláris képlet, CAS 188627-80-7. Eltérő elektromos vezetőképességet mutatva különböző körülmények között. A víz feloldása után vezetőképessége növekedhet. Az ST szegmens emelkedési miokardiális infarktusban (STEMI) szenvedő betegekben is alkalmazzák. Használható trombolitikus gyógyszerekkel (például rekombináns szöveti plazminogén aktivátor) kombinációban a trombolízis fokozására és a koszorúér véráramának helyreállítására. Használható a nem ST szegmens emelkedési miokardiális infarktus (NSTEMI) és instabil angina (UA) kezelésére. Csökkenti vagy megakadályozza a miokardiális ischaemiát azáltal, hogy blokkolja a vérlemezke -aggregációt és csökkenti a vérrögök képződését.
|
Testreszabott palack sapkák és dugók:
|
|
|
Vegyi képlet |
C35H49N11O9S2 |
|
Pontos tömeg |
831 |
|
Molekulatömeg |
832 |
|
m/z |
831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
|
Elemi elemzés |
C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Eptifibatideegy IIB/IIIA receptor antagonista, amely kifejezetten kötődik az IIB/IIIA receptorokhoz a vérlemezkék felületén, blokkolva a fibrinogén kötődését ezekhez a receptorokhoz.
1. A vérlemezke -aggregáció gátlása: A vérlemezke -aggregáció az egyik legfontosabb lépés a vérrögök képződésének. A IIB/IIIA receptorok kulcsfontosságú molekulák a vérlemezke -aggregációban, és aktiválásuk közvetítheti a vérlemezkék közötti keresztirányú áthidaló csatlakozások kialakulását, ezáltal elősegítve a vérlemezke -aggregációt és a trombózist. Az IIB/IIIA receptorokhoz való versenyképességgel való kötődés révén megakadályozza a vérlemezke -aggregációt és a trombus képződését.
3. Farmakokinetika: A test felezési ideje körülbelül 2,5 óra, elsősorban a vese anyagcseréje és a kiválasztás révén. Rövid távú hatásainak köszönhetően általában intravénásan, nem pedig orálisan adják be.
2. Reverzibilitás: Az antiplatívumgátló hatása visszafordítható. A megszüntetés után a gyógyszer metabolizálódik és ürül, és a vérlemezke funkció fokozatosan visszatér a normál állapotba. Ez a visszafordíthatóság nagyon hasznossá teszi az Eptiibati-t olyan helyzetekben, amikor rövid távú antiplatális kezelésre van szükség, például miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél, akik koszorúér-beavatkozáson (PCI) szenvednek.
4. Antitrombotikus hatás: Az antitrombotikus hatás hasznossá teszi a különféle klinikai helyzetekben. Széles körben alkalmazzák akut koszorúér -szindrómában (ACS), miokardiális infarktusban (MI) és koszorúér -beavatkozáson (PCI -vel) átesett betegekben a trombózis és a kardiovaszkuláris események kockázatának csökkentése érdekében.
5. Biztonság: Noha az epifiibatid hatékonyan képes megakadályozni a trombózist, ez növeli a vérzés kockázatát is. Ezért az epifiibatid használata során az orvosi személyzetnek szorosan figyelemmel kell kísérnie a beteg koagulációs funkcióját, figyelmet kell fordítania a lehetséges vérzésre, és meg kell tennie a megfelelő intézkedéseket. Ezenkívül nem lehet alkalmazni bizonyos specifikus helyzetekben, például aktív vérzés, ellenőrizetlen hipertónia, súlyos véralvadási diszfunkció stb.
6. Kábítószer -interakciók: kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen azokkal, amelyek befolyásolják a vérlemezke működését és a koagulációs folyamatokat. Epifiibatid használatakor az orvosi személyzetnek figyelnie kell más gyógyszerekre, amelyeket a beteg használ, és szükség szerint beállítja az adagot vagy a monitorot.
A laboratóriumi szintézis módszerEptifibatideÁltalában több lépést foglal magában, beleértve a nyersanyagok kiválasztását, a reakcióviszonyok ellenőrzését és a tisztítást. Adjon meg egy lehetséges laboratóriumi szintézis módszert az epitibatidhoz:
Először válassza ki a megfelelő nyersanyagokat, például a TRT MPA OH, a H-LYS (FMOC) OME-t, valamint más alapvető aminosavakat és reagenseket, amelyek szükségesek a dipeptid-szintézishez. Győződjön meg arról, hogy a vásárolt alapanyagok megfelelnek a kémiai tisztasági előírásoknak a sima szintézis biztosítása érdekében.
A TRT MPA OH és a H-LYS (FMOC) OME-t kiindulási anyagként használják a dipeptidek szintetizálására folyadékfázisú szintézis révén. Ez a lépés általában olyan reakciókat foglal magában, mint például a védőcsoportok beállítása, a visszaszorítás és a peptidkötések képződése. A szintézis folyamatában szigorúan ellenőrizni kell a reakció körülményeit, például a hőmérsékletet, a pH -értéket, a nyersanyagarányt stb., A reakció zökkenőmentes előrehaladásának és a termék stabilitásának biztosítása érdekében.
A szintetizált dipeptidet a H -Gly ASP (OTBU) - TRP (BOC) - Pro CYS (P1) - NH2 fragmentummal kondenzálják. Ez a lépés általában olyan reakciókat foglal magában, mint például az FMOC védőcsoportok eltávolítása, peptidkötések kialakítása és az oldallánc védőcsoportok felállítása. A kondenzációs reakciót meghatározott körülmények között kell végrehajtani a termékszerkezet helyességének és a hozam javulásának biztosítása érdekében.
A szintetizált dipeptidet fragmentum -kondenzációval kapják, hogy a teljes védőpeptid TRT MPA Har (BOC) 2 -GLY ASP (OTBU) - TRP (BOC) - Pro Cys (P1) - NH2. A reakcióviszonyok és a működés ebben a lépésben hasonló a dipeptidek és fragmensek kondenzációjához, és a termék stabilitásának és helyességének biztosítása érdekében szigorú szabályozásra van szükség a reakcióviszonyok számára.
A teljesen védett peptidekben a mindkét oldalsó lánc védőcsoportjait el kell távolítani, és oxidációs reakción kell átesni, hogy a végső nyers eptiibatidot megkapja. Ez a lépés általában magában foglalja a savas vagy lúgos oldatok használatát a mosdsághoz, és oxidánsokat, például H2O2 -t használ az oxidációs reakciókhoz. A visszaszorítás és az oxidáció folyamatában ellenőrizni kell a reakcióviszonyokat, hogy elkerüljék a termékvesztést és a minőségi lebomlást, amelyet a túlzott vagy hiányos oxidáció okoz.
Tisztítsa meg a nyers ettifabatid terméket a szennyeződések és melléktermékek eltávolítása érdekében. A tisztítási módszert a tényleges helyzet szerint választhatjuk ki, például gélszűrés, fordított fázisú, nagy teljesítményű folyadékkromatográfia stb. Tisztítás révén nagy tisztaságú eptiiatidot kaphatunk, megalapozva a későbbi biológiai aktivitás meghatározását és a gyógyszerfejlesztést.
Végezzen biológiai aktivitási vizsgálatot a tisztított Eptiibatidon a várt biológiai hatásainak értékeléséhez. Az aktivitási meghatározási módszert a tényleges igények szerint választhatjuk meg, például a vérlemezke -glikoprotein GP IIB/IIIA receptor antagonista aktivitásának meghatározását. Tevékenységi vizsgálatok elvégzésével az epifiibatid farmakológiai tulajdonságai előre értékelhetők, alapot adva a későbbi gyógyszerfejlesztéshez és a klinikai kutatásokhoz.
A farmakodinamika az abszorpció, az eloszlás, az anyagcsere és a kiválasztási (ADME) folyamatok tudományos vizsgálata az élő szervezetekben és azok időbeli variációiban. Alapvető fontosságú a gyógyszermechanizmusok megértése, az adagolási rend optimalizálása, a gyógyszerek kölcsönhatásainak előrejelzése és a gyógyszer biztonságának értékelése szempontjából. Az etriptid egy vérlemezke -glikoprotein IIB/IIIA receptor antagonista, amelyet széles körben használnak akut koszorúér -szindrómában (ACS) és perkután koszorúér -beavatkozásban (PCI) a trombózis és a szív- és érrendszeri események kockázatának csökkentése érdekében. Egyedülálló farmakokinetikai tulajdonságai döntő szerepet játszanak annak hatékonyságának és biztonságának biztosításában a klinikai gyakorlatban.
Az etriptidet elsősorban intravénás injekcióval adják be, tehát abszorpciós folyamata nem foglalja magában a hagyományos gastrointestinalis abszorpciós gátot. Az intravénás injekció után a gyógyszer közvetlenül a véráramba lép, elkerülve az első átadási hatást, és lehetővé téve a vér gyógyszerkoncentrációjának gyorsan a terápiás szint elérését. Az intravénás injekciót követő mindössze 5 percen belül el lehet érni az eptibatid vérkoncentrációját, és ez a gyors megjelenési tulajdonság különösen kritikus a vészhelyzeti helyzetekben, amelyek megkövetelik a vérlemezke -aggregáció gyors gátlását.
A véráramba való belépés után a gyógyszerek gyorsan eloszlanak a különféle szövetekbe az egész testben. Az eptipatid eloszlási térfogata körülbelül 185 ml/kg, ami tükrözi a gyógyszer széles körű eloszlását a testben, de nem lép be szignifikánsan a sejtekbe, vagy szorosan kötődik más szövetekhez. Eloszlásának felezési ideje csak 5 perc, ami azt jelzi, hogy a gyógyszer eloszlási folyamata a testben nagyon gyors, és rövid időn belül elérheti az egyes célszervek tényleges koncentrációját. Érdemes megjegyezni, hogy az Eptibatide teljes fehérje -kötődési sebessége 25%, ami azt jelenti, hogy a legtöbb gyógyszer szabad formában létezik a vérben, ami megkönnyíti a gyógyszerek gyors kötődését és hatását olyan célokkal, mint például a glikoprotein IIB/IIIA receptorok a vérlemezkéken.
Az eptifibatid metabolizmusa a testben viszonylag egyszerű, elsősorban a deaminációs reakció révén, hogy dezaminációs eptifibatid és poláris metabolitokat generáljon. Ezeknek a metabolitoknak nincs biológiai aktivitása, tehát nem zavarják az eredeti gyógyszer farmakológiai hatásait. A gyógyszer-anyagcserének fő helye a máj, de az eptifibatid metabolikus sebessége nem magas, ami elősegíti annak tartós hatékonyságát. Ezenkívül a metabolitok inaktivitása miatt nem kell aggódniuk a potenciális toxicitás vagy a gyógyszerkölcsönhatások miatt.
Az eptibatid kiválasztási útvonalai változatosok, elsősorban a vese kiválasztását, a légzési ürülést és a széklet kiválasztását. Közülük a vese kiválasztása a fő kiválasztási út, amely a teljes gyógyszer mennyiségének kb. 71,4% -át teszi ki. Ez a magas vese clearance sebesség (3,79L/h) biztosítja, hogy a gyógyszer ne halmozódjon túl a testben, elősegítve a vér gyógyszerkoncentrációjának stabilitását. Ezzel szemben a légzés és a széklet által kiválasztott gyógyszerek mennyisége rendkívül kicsi, kevesebb, mint 1% és 1,5%, jelezve, hogy ez a két ürülési út korlátozott hatással van az eptipatid clearance folyamatára.
Az eliminációs felezési idő az a szükséges idő, amelyhez a gyógyszer fele a testben fel kell távolítania, és fontos mutatója a kábítószer-hatás időtartamának értékeléséhez. Az eptipatid eliminációs felezési ideje 1,13-2,5 óra, jelezve, hogy a gyógyszer gyorsabb a testben. Ez a tulajdonság lehetővé teszi az eptibatid számára, hogy rövid időn belül elérje a terápiás hatásokat, és gyorsan kitisztuljon a testből, miután befejezte a farmakológiai hatásait, csökkentve a test lehetséges terheit.
A károsodott vesefunkcióval rendelkező betegek esetében a hemodialízis hatékony gyógyszeres clearance módszer. Az etriptid hemodialízis útján tisztítható meg, ami biztonságos garanciát biztosít a veseelégtelenségben szenvedő betegek számára az etriptid használatához. A hemodialízis során a gyógyszereket a dialízis membránon keresztül szűrik a testből, ezáltal csökkentve a vér gyógyszerkoncentrációját és elkerülve a gyógyszerek túlzott felhalmozódását a testben.
Hatékony vérlemezke -glikoprotein IIB/IIIA receptor antagonistaként, az egyedi farmakokinetikai tulajdonságokeptifibatideAdjon erős támogatást széles körben elterjedt klinikai alkalmazásához. A jövőbeli kutatások tovább vizsgálhatják az eptipatid farmakokinetikai különbségeit a különböző betegpopulációkban, valamint annak kölcsönhatás mechanizmusait más gyógyszerekkel, az adagolási rend optimalizálása, a kezelés hatékonyságának javítása és a mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében. Eközben a gyógyszerfejlesztési technológiák folyamatos fejlődésével az új vérlemezke -gátlók kutatása és fejlesztése több választási lehetőséget fog biztosítani a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésére és kezelésére.
Népszerű tags: EPTIFIBATIDE CAS 188627-80-7, Szállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó