Kloperasztin-hidrokloridmint kémiai anyag, számos speciális fizikai tulajdonsággal rendelkezik. Színtelen, félig átlátszó kristály vagy fehér finom vagy durva kristályos por, amely bizonyos fokú kristályossággal rendelkezik, ami határozottan szilárd megjelenést kölcsönöz neki. Molekulaképlet C20H24ClNO · HCl vagy C20H25Cl2NO, CAS C20H25Cl2NO. Ennek az anyagnak van egy bizonyos savassága, amelyet a molekulaszerkezetében lévő savas csoportok (például kloridionok) határozhatnak meg. Ez az anyag öt elemből áll: szén (C), hidrogén (H), klór (Cl), nitrogén (N) és oxigén (O). Közülük a szén aránya a legmagasabb (kb. 65,57%), ezt követi a klór (kb. 19,36%). Ennek az anyagnak a klinikai alkalmazása főként száraz köhögés kezelésére szolgál, azaz olyan köhögés kezelésére, amelynél nincs vagy kevés a váladék. A köhögési központ gátlásával és a köhögési reflex csökkentésével enyhíti a száraz köhögés tüneteit. Ez a hatásmechanizmus jelentősen hatásossá teszi a felső légúti fertőzések, akut hörghurut, krónikus hörghurut és egyéb állapotok által okozott száraz köhögés tüneteinek kezelésében. Meg kell azonban jegyezni, hogy ez a termék csak laboratóriumi használatra készült.
|
|
|
|
Kémiai képlet |
C20H24ClNO |
|
Pontos mise |
329 |
|
Molekulatömeg |
330 |
|
m/z |
329 (100.0%), 331 (32.0%), 330 (21.6%), 332 (6.9%), 331 (2.2%) |
|
Elemelemzés |
C 72,82; H 7,33; Cl 10,75; N, 4,25; O 4,85 |
A szintézis módszerekloperasztin-hidroklorid(más néven klórfeniramin-hidroklorid vagy köhögés elleni szirup-hidroklorid) különböző utakon érhető el, amelyek főként a szerves kémia szintézistechnikáira és reakcióelveire támaszkodnak.
Alapvető szintetikus út
A klórfeniramin-hidroklorid szintézise általában több lépésből áll, beleértve a nyersanyagok kiválasztását, az intermedierek szintézisét és a végtermék sóképzési reakcióját. Az alapvető szintézisút a következő kulcsfontosságú lépéseket tartalmazhatja:
Válasszon megfelelő kiindulási anyagokat, amelyek általában benzolgyűrűket, piridingyűrűket és egyéb szerkezeteket tartalmazó vegyületeket, valamint sóképzéshez használt savakat, például hidrogén-kloridot vagy sósavat tartalmaznak.
Szerves reakciók sorozatával, például szubsztitúciós reakciókkal, kondenzációs reakciókkal, éterezési reakciókkal stb., a kiindulási anyagok a cél gyógyszervázat tartalmazó köztitermékekké alakulnak. Ezek a reakciók katalizátorokat, oldószereket és speciális reakciókörülményeket igényelhetnek, például hőmérsékletet, nyomást, pH-t stb.
Intermedierek tisztítása a szennyeződések eltávolítása és a termék tisztaságának javítása érdekében. A tisztítási módszerek magukban foglalhatják az átkristályosítást, desztillációt, extrakciót stb.
A tisztított köztiterméket hidrogén-kloriddal vagy sósavval reagáltatva klórfeniramin-hidrokloridot állítanak elő. Ez a lépés a szintézis folyamatának egyik kulcsfontosságú lépése, amely meghatározza a végtermék tulajdonságait és minőségét.
Kloperasztin-hidroklorid, mint nem addiktív központi köhögéscsillapító, fő hatásmechanizmusa azáltal, hogy gátolja a velős köhögési központot, blokkolja a köhögési reflexív bejövő impulzusait, és gyenge antihisztaminokkal és bronchospasmolyticus hatással rendelkezik. Javallatai nemcsak a gyakori légúti betegségekre terjednek ki, hanem több területre is kiterjednek, mint például az allergia, a műtét utáni gyógyulás és a daganatok adjuváns terápiája.
Légzőrendszeri betegségek: teljes cikluskezelés az akut fertőzéstől a krónikus obstruktív elváltozásokig
1. Akut felső légúti fertőzés (URI)
Megfázás: A vírus behatol a felső légúti nyálkahártyába, torokirritációt és száraz köhögést okozva, amely gyorsan elnyomja a köhögési központot és enyhíti a tüneteket, különösen alkalmas az alvást befolyásoló éjszakai köhögésben szenvedő betegek számára.
Akut pharyngitis: A torokgyulladás a köhögési tengely szenzibilizálódásához vezet, a gyógyszeres kezelés pedig a központi köhögéscsillapítás révén csökkenti a köhögés gyakoriságát, elkerülve a torok további károsodását (például hangszál-ödéma).
Klinikai adatok: Megfázásban szenvedő betegeknél egyszeri 20 mg-os orális adag a köhögés gyakoriságának 60%-os csökkenését eredményezte 30 percen belül, 4 órán keresztül, és jelentősen javította az alvás minőségét.
2. Akut alsó légúti fertőzés
Akut hörghurut: Vírusos vagy bakteriális fertőzés a hörgők nyálkahártyájának gyulladását okozhatja, serkentve a köhögési reflexet. Használható köptető szerekkel (például ambroxollal) kombinálva a száraz köhögés elfojtására és a köpet ürítésének elősegítésére.
Tüdőgyulladás: A tüdőgyulladás köhögéshez vezet, amelyet sűrű köpet kísér. Gyógyszeres kezelést kell alkalmazni a köhögés elfojtására a fertőzés típusának (bakteriális/vírusos) értékelése során. A bakteriális tüdőgyulladás kombinált antibiotikus kezelést igényel.
Klinikai eset: Egy 35 éves akut hörghurutban szenvedő betegnek naponta háromszor 20 mg klórfeniramin-hidrokloridot és 30 mg ambroxolt adtak szájon át. Három nap elteltével a köhögés gyakorisága 75%-kal csökkent, a köpet elvékonyodott és könnyen kiköhöghető.
3. Krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD)
Krónikus hörghurut: A hosszú távú dohányzás vagy a környezetszennyezés a hörgők krónikus gyulladásához vezethet, váltakozó száraz köhögéssel és köpettermeléssel. A klórfeniramin-hidroklorid enyhítheti a száraz köhögést, de önmagában történő alkalmazása kerülendő (mivel gátolhatja a köptetést).
Emfizéma: Az alveoláris szerkezet megsemmisülése korlátozott légáramláshoz vezet, és a köhögés gyakran irritáló száraz köhögés. A tünetek javítása érdekében a gyógyszerek kombinálhatók hosszan ható -hörgőtágítókkal (például tiotropium-bromiddal).
Kutatási adatok: Stabil COPD-s betegeknél a kombinált terápiás csoport (klórfeniramin-hidroklorid+tiotropium-bromid) köhögési pontszáma 40%-kal csökkent az önmagában hörgőtágítókkal kezelt csoporthoz képest.
4. Speciális tüdőbetegségek
Tuberkulózis: A Mycobacterium tuberculosis fertőzés száraz köhögést okoz, és a gyógyszeres kezelés enyhítheti a tüneteket, de szigorúan be kell tartani a tuberkulózis elleni kezelési előírásokat (például a "négyszeres terápia").
A tüdő intersticiális fibrózisa: A tüdő intersticiális gyulladása száraz köhögéshez vezet, és glükokortikoidokkal (például prednizonnal) kombinálható a gyulladásos válasz enyhítésére.
Klinikai eset: Egy 60 éves tüdőtuberculosisban szenvedő beteget naponta háromszor 10 mg clopidogrel-hidrokloriddal kezeltek tuberkulózis elleni terápia alapján. Két hét elteltével a köhögés gyakorisága 50%-kal csökkent, és az életminőség javult.
Allergiás betegségek: átfogó beavatkozás a légutaktól a bőrig
1. Légúti allergia
Allergiás nátha: a hisztamin felszabadulása az orrnyálkahártya torlódását és ödémáját okozza, ami orrduguláshoz, orrfolyáshoz és köhögéshez vezet. Gátolja a hisztamin által közvetített köhögési reflexet és enyhíti az orr-tüneteket.
Köhögési variáns asztma (CVA): az asztma olyan típusa, amelyet száraz köhögés jellemez, amikor a gyógyszert inhalációs kortikoszteroidokkal (például budezoniddal) lehet kombinálni a légúti gyulladás szabályozására.
Kutatási adatok: A CVA-s betegeknél a kombinált terápiás csoport (klórfeniramin-hidroklorid+budezonid) köhögéscsillapítási aránya elérte a 92%-ot, ami 15%-kal magasabb, mint az önmagában kezelt hormoncsoportban.
2. Bőrallergia
Csalánkiütés: A bőr és a nyálkahártyák kis ereinek kitágulása bőrpírt és viszketést okozhat, ami enyhítheti a hisztamin által közvetített értágulatot és enyhítheti a viszketési tüneteket.
Kábítószer-kiütés: Gyógyszerallergia által okozott bőrkiütés, amelyben a gyógyszerek segíthetnek az antihisztaminok (például a loratadin) kezelésében az allergiás reakciók szabályozásában.
Klinikai eset: Egy 25 -éves csalánkiütéses beteg szájon át 10 mg klórfeniramin-hidrokloridot és 10 mg loratadint kapott naponta egyszer. 3 nap múlva a kiütések eltűntek, és a viszketés teljesen megszűnt.
Posztoperatív és poszttraumás tünetek: A fájdalom és a köhögés közös kezelése
1. Posztoperatív köhögés
Mellkasi műtétek: például tüdőreszekció és thoracoscopia, a posztoperatív köhögés bemetszési fájdalmat vagy pneumothoraxot okozhat. Gátolhatja a köhögési központot és csökkentheti a köhögés okozta bemetszés stimulálását.
Felső hasi műtétek: például kolecisztektómia vagy subtotal gastrectomia, a posztoperatív köhögés növelheti a hasi nyomást és befolyásolhatja a sebgyógyulást. A gyógyszerek fájdalomcsillapítókkal (például acetaminofen) kombinálva is alkalmazhatók.
Klinikai adatok: Mellkasi műtéten átesett betegeknél napi háromszori 20 mg klopidogrel-hidroklorid posztoperatív alkalmazása a köhögés gyakoriságának 65%-os csökkenését és a bemetszéssel kapcsolatos fájdalompontszám 40%-os csökkenését eredményezte.
2. Poszttraumás köhögés
Bordatörés: A köhögés súrlódást okozhat a törés helyén, ami súlyos fájdalomhoz vezethet. A klórfeniramin-hidroklorid elnyomhatja a köhögést, és mellkasi rögzítést igényel (például mellkasi kötést).
Légcső intubáció után: A gépi lélegeztetés alatt álló betegek extubálás után gyakran irritáló száraz köhögést tapasztalnak. A gyógyszeres kezelés enyhítheti a tüneteket és elősegítheti a légutak helyreállítását.
Klinikai eset: Egy 40 éves bordatörésben szenvedő betegnek naponta háromszor 10 mg clopidogrel-hidrokloridot adtunk szájon át. Három nap elteltével a köhögés gyakorisága 70%-kal csökkent, és a fájdalom jelentősen csökkent.
Tumorral kapcsolatos tünetek: kulcsfontosságú adjuváns terápia az életminőség javításához
1. Tüdőrák
Elsődleges tüdőrák: A tumorstimuláció vagy a hörgők összenyomódása által okozott száraz köhögés enyhítheti a tüneteket, de a daganat stádiumát és a kezelési tervet (például műtét/kemoterápia) értékelni kell.
Tüdőrák sugárkezelése után: A hörgők nyálkahártyájának sugárkárosodása száraz köhögéshez vezet, a gyógyszeres kezelés nyálkahártyavédő szerekkel (például szukralfáttal) kombinálva is alkalmazható.
Kutatási adatok: Előrehaladott tüdőrákos betegeknél a köhögési tünetek enyhülése klórhexidin-hidroklorid alkalmazása után 60%-kal, a betegek alvásminősége pedig jelentősen javul.
2. Mediastinalis daganatok
Thymoma/neurogén daganat: A daganat összenyomja a légcsövet vagy a hörgőket, száraz köhögést okozva. A gyógyszeres kezelés enyhítheti a tüneteket, de elsőbbséget kell adni a daganat kezelésére (például műtéti reszekció).
Klinikai eset: Egy 55 éves, mediastinalis daganatos beteget napi háromszor 20 mg klopidogrel-hidrokloriddal kezeltek a műtétre várva. A köhögés gyakorisága 50%-kal csökkent, és a műtét előtti állapot stabil volt.
Kloperasztin-hidrokloriderős koncentráció-függő módon gátolja a HERGK+ áramokat, IC50-értéke 27 nM. A köhögéscsillapítók közül a kloperasztin köhögéscsillapító és vérszegénység-csillapító hatással rendelkezik, és bronchomuscularis kemoterápiában is alkalmazzák. A kloperasztin egy központilag ható köhögéscsillapító, amely antihisztamin és opioid aktivitással is rendelkezik, de nincs érzéstelenítő hatása.
Farmakológiai alkalmazások
Nem{0}}függőséget okozó központi köhögéscsillapítóként a klepivasztin köhögéscsillapító hatását főként a köhögési központ gátlásával fejti ki. Köhögéscsillapító hatása gyengébb, mint a kodeiné, de nem-toleráns és nem okoz függőséget, ezért széles körben alkalmazzák a klinikai gyakorlatban. A Cloperastine hatékonyan csillapítja a gyakori száraz köhögést, köpet nélkül, amelyet a felső légutak akut gyulladása, krónikus hörghurut, tuberkulózis és tüdőrák okoz. Köhögéscsillapító mechanizmusa magában foglalja a hörgők simaizom görcsének gátlását, a hörgők nyálkahártyájának torlódásának és ödémájának enyhítését, és így hozzájárul a köhögés elnyomásához. Ezenkívül a klepivasztin H1 receptor blokkoló hatása az allergiás reakciókat is csökkenti, tovább segítve a köhögés elnyomását.
A kloperasztin egy antihisztamin, amely blokkolja a H1 receptorokat, és csökkenti a hízósejtek és az eozinofilek hisztamin stimulációját, ezáltal csökkentve az allergiás reakciók tüneteit. Ez a tulajdonság teszi a Cloperastine-t hatékonysá az allergiás reakciók, például az allergiás rhinitis és a csalánkiütés által okozott tünetek kezelésében. Ezenkívül a Cloperastine gátolja a gyomorsavszekréciót és csökkenti a gyomornyálkahártya károsodását a gyomorfal sejtjein lévő hisztamin H2 receptorok kompetitív antagonizmusa révén, amely alkalmas a túlzott gyomorsav okozta kellemetlen tünetek, például gyomorégés és savas reflux kezelésére.
A kloperasztinnak van egy bizonyos nyugtató hatása, amely javíthatja az alvás minőségét, és segít enyhíteni a szorongást és a feszültséget. Ez a hatásmechanizmus teszi a Cloperastine értékessé az álmatlanság kezelésében. Azonban meg kell jegyezni, hogy a Cloperastine hosszú távú alkalmazása-függőséget okozhat, ezért a gyógyszert orvos irányítása mellett kell alkalmazni, és a beteg fizikai állapotát szorosan figyelemmel kell kísérni.
A kloperasztin enyhén képes enyhíteni a hörgők simaizom görcsét, amely tulajdonság kiegészítő a légzőszervi rendellenességek, például a bronchiális asztma és a krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) kezelésében. A hörgőizmok ellazításával a loperasztin javítja a beteg légzését és csökkenti a tüneteket, például a nehézlégzést.
A Cloperastine mellékhatásokat, például álmosságot és szédülést okozhat, ezért kerülnie kell a gépjárművezetést vagy más olyan munkát, amely nagyfokú koncentrációt igényel a használat során.
- Terhes és szoptató nők esetében a Cloperastine-t óvatosan kell alkalmazni orvosi felügyelet mellett, hogy elkerüljék a magzat vagy a csecsemő egészségét.
- Ha a beteget nyilvánvaló köhögési tünetek kísérik, a loperasztin köhögéscsillapító alkalmazása gátolhatja a köhögési reflexet, aminek következtében a köpet nem könnyű kiköhögni, ezért köptető gyógyszerekkel kombinálva kell alkalmazni.
- A loperasztin konkrét alkalmazását és adagját az orvosnak kell meghatároznia a beteg életkora, súlya, állapota stb. alapján. A betegeknek követniük kell az orvos utasításait.
Összefoglalva, központi köhögéscsillapító hatással, valamint antihisztamin- és opioid-szerű hatású (de nincs érzéstelenítő hatása) a loperasztin széles körben alkalmazható köhögés, antihisztamin, központi idegrendszeri gátlás és hörgőizom relaxáció esetén. Alkalmazása során azonban figyelembe kell venni lehetséges mellékhatásait és ellenjavallatait, és a gyógyszert orvos irányítása mellett ésszerűen kell alkalmazni.
gyk
Mi a kloperasztin-hidroklorid hatásmechanizmusa?
A kloperasztin-hidroklorid hatásmechanizmusa több olyan utat foglal magában, amelyek együttesen hozzájárulnak a köhögési tünetek enyhítésére szolgáló hatékonyságához. Elsősorban a Cloperastine-hidroklorid úgy működik, hogyközponti hatást fejt ki az agy hosszúkás velőjében található köhögési központra.
Milyen mellékhatásai vannak a kloperasztin HCL-nek?
Népszerű tags: cloperastine hydrochloride cas 14984-68-0, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó