A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a tubercidin cas 69-33-0 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű tubercidin cas 69-33-0 nagykereskedelmi értékesítésén itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Tubercidin(tuberkulózist{0}}ölő antibiotikum) a Streptomyces által termelt nukleozid antibiotikum. Szerkezete nagymértékben hasonlít az adenin-nukleozidhoz, azzal a fő különbséggel, hogy az adeningyűrű 7. pozíciójában lévő szénatomot nitrogénatom helyettesíti. Ez a finom, de döntő fontosságú szerkezeti változás lehetővé teszi, hogy a sejtek tévesen normális nukleozidként ismerjék fel, és beépüljenek a szintetizáló RNS- és DNS-láncokba, ezáltal súlyosan megzavarják a nukleinsavak szintézisét és működését, és végső soron gátolja a sejtproliferációt. Ez a vegyület széles -spektrumú biológiai aktivitást mutat, beleértve jelentős antibakteriális, gombaellenes, protozoa- és daganatellenes hatásokat. Ezért gyakran használják klasszikus molekuláris eszközként az orvosbiológiai kutatásokban a nukleinsav-anyagcsere és a kapcsolódó sejtfolyamatok feltárására. A gazdasejtekre gyakorolt erős toxicitása miatt azonban közvetlen klinikai alkalmazása erősen korlátozott. A kutatók jelenleg azon dolgoznak, hogy a szerkezete alapján szelektívebb származékokat fejlesszenek ki.
|
Kémiai képlet |
C11H14N4O4 |
|
Pontos mise |
266 |
|
Molekulatömeg |
266 |
|
m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
|
Elemelemzés |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
|
|
|
Jelentős biológiai aktivitású nukleozid antibiotikumkéntTubercidinszéles körű alkalmazási kilátásokat mutatott az orvosi, tudományos kutatásban és egyéb lehetséges területeken.
(1) A Mycobacterium tuberculosis célpontja
Jelentős gátló hatása van a Mycobacterium tuberculosisra (BCG), minimális gátló koncentrációja (MIC) kevesebb, mint 1 μg/ml (forrás: ChemicalBook, Baidu Baike). Ez azt jelenti, hogy nagyon alacsony koncentrációban hatékonyan gátolja a Mycobacterium tuberculosis szaporodását, így nagy potenciált mutat a tuberkulózis kezelésében. A tuberkulózis, mint a mycobacterium tuberculosis által okozott krónikus fertőző betegség, komoly veszélyt jelent az emberi egészségre. Ezért a tuberkulinnak fontos alkalmazási értéke van a tuberkulózis kezelésében és megelőzésében.
(2) Széles spektrumú antibakteriális hatás
A Mycobacterium tuberculosis elleni gátló hatása mellett bizonyos antibakteriális aktivitást is mutat számos más mikroorganizmus ellen. Például gyenge gátló hatása van a rizs-körte alakú spórákra és a Candida albicans-ra. Ezek az eredmények lehetőséget adnak a tuberkulin alkalmazására az antibakteriális kezelések szélesebb körében.
Bizonyos lehetőségeket mutatott a rákellenes -területen is. A kutatások kimutatták, hogy a tuberkulin gátolja az egér NF-szarkómasejtek, valamint a daganatos sejtek, például a sarcoma 180 és az Ehrlichen ascites rák növekedését állatokban. Ez a felfedezés új ötleteket ad a rákkezelésben való alkalmazásához. Bár további kutatásokra van szükség a rákellenes hatékonyságának és biztonságosságának igazolására, ez a lehetséges felhasználás kétségtelenül új reményt ad a rákkezelés területén.
A fent említett fő célokon kívül egyéb gyógyászati célok is lehetnek. Használható például kutatási vegyszerként az organizmusokon belüli anyagcsere-útvonalak és betegségmechanizmusok feltárására. Emellett a termékkutatás folyamatos elmélyülésével az emberek más orvosi területeken is új alkalmazásokat fedezhetnek fel.
Nukleozid antibiotikumként egyedülálló molekulaszerkezete és biológiai aktivitása a biokémiai kutatások fontos eszközévé teszi. A tudósok a tuberkulin segítségével olyan biológiai folyamatokat tanulmányozhatnak, mint a DNS-replikáció, az RNS-szintézis és a fehérjetranszláció, így felfedik az élet titkait.
Azt a gyógyszerkutatás és -fejlesztés területén is fontos alkalmazási értékkel bír. Jelentős antibakteriális és rákellenes hatása miatt a tudósok ólomvegyületként használhatják szerkezeti optimalizálásra és módosításra új, nagyobb aktivitású és alacsonyabb toxicitású gyógyszerek kifejlesztéséhez. Ezek az új gyógyszerek várhatóan fontos szerepet játszanak majd a tuberkulózis, a rák és más súlyos betegségek kezelésében.
Bár jelenleg nincsenek egyértelmű jelentések a tuberkulin közvetlen mezőgazdasági alkalmazásáról, széles spektrumú antibakteriális hatása{0}} lehetőséget ad a mezőgazdasági kártevők és betegségek elleni védekezésre. A jövőben további kutatások és feltárások végezhetők tuberkulin alapú mezőgazdasági gombaölő vagy biopeszticidek kifejlesztésére.
A környezetszennyezés egyre súlyosabb problémájával az emberek egyre nagyobb figyelmet fordítanak a szennyezett környezet hatékony kezelésére és javítására. A tuberkulin antibakteriális hatásának bizonyos alkalmazási értéke lehet a környezetvédelem területén. Használható például káros anyagok kezelésére a környezeti közegekben, például szennyvízben és patogén mikroorganizmusokkal szennyezett talajban; Bioremediációs szerek részeként is használható a szennyezett környezet természetes helyreállításának és ökológiai egyensúlyának elősegítésére.
Az általános szintézis módszerekTubercidina szerves szintéziskémia összetett területe. 7-A deazaadenozin a pirrol [2,3-d] pirimidin-nukleozid természetes terméke, amely jelentős schistosomiasis-ellenes, antibakteriális és daganatellenes hatással rendelkezik. Az alábbiakban részletesen ismertetjük általános szintézismódszereit:
Specifikus szintézis módszerek
1. Tuberkulin szintézise 4-klór-pirrolidon pirimidinen keresztül
Ez egy általános szintézisút, és a konkrét lépések a laboratóriumi és a reakciókörülményektől függően változhatnak. Általánosságban azonban ez az út a 4-klór-pirrolidon-pirimidinnel kezdődik, és fokozatosan kialakítja a tuberkulin vázszerkezetét egy sor szubsztitúciós, addíciós, ciklizálási és egyéb reakciólépésen keresztül. Ebben az eljárásban megfelelő katalizátorokat, oldószereket és reakciókörülményeket kell kiválasztani, hogy biztosítsák a reakció zökkenőmentes lefolyását és a termék tisztaságát.
2. Szintézismódszer, melynek kulcslépése a Vorbr ü ggen glikozilezési reakció
Egy másik hatékonyabb szintézis módszer a Vorbr ü ggen glikozilációs reakció, amelyet kulcslépésként a mikrohullámú sütő segít elő. Ez a módszer 6-klór-7-bróm-pirrol-[2,3-d] pirimidint és 1-O-acetil-2,3,5-O-tribenzoil-- - D-furán-ribózt használ nyersanyagként, és befejezi a teljes forrásból származó reakció három lépését: Masahashi Tudományos Kutatás). A módszer előnye, hogy kihasználja a mikrohullámú melegítés előnyeit, ami jelentősen javítja a reakciósebességet és a hozamot, miközben csökkenti a melléktermékek képződését.
A konkrét lépések a következők lehetnek:
1. lépés:A 6-klór-7-bróm-pirrol [2,3-d] pirimidin megfelelő védőcsoportokkal reagál, hogy megvédje aktív helyét.
2. lépés:Használja a Vorbr ü ggen glikozilezési reakciót, hogy a glikozil részt a pirrolidon pirimidin vázra vigye be, glikozidos kötéseket képezve. Ez a lépés kulcsfontosságú a teljes szintézisfolyamat szempontjából, megköveteli a reakciókörülmények pontos szabályozását a glikozidos kötések képződésének hatékonyságának és szelektivitásának biztosítása érdekében.
3. lépés:Távolítsa el a védőcsoportokat, és hajtsa végre a szükséges utókezelési-lépéseket, hogy tiszta tuberkulinölő termékeket kapjon.
Szintézis módszerek optimalizálása, fejlesztése
A gyakorlati alkalmazásokban a szintézis módszerek optimalizálása és fejlesztése kulcsfontosságú a hozam növelésében és a költségek csökkentésében. A tudósok ezt a célt általában a következő utakon érik el:
(1) Szitakatalizátorok és oldószerek:
A megfelelő katalizátorok és oldószerek kiválasztása jelentősen javíthatja a reakciósebességet és a hozamot, valamint csökkentheti a melléktermékek képződését-.
(2) Optimalizálja a reakciókörülményeket:
Beleértve az olyan paraméterek optimalizálását, mint a hőmérséklet, a nyomás és a reakcióidő annak biztosítására, hogy a reakció optimális körülmények között menjen végbe.
(3) Továbbfejlesztett utólagos-feldolgozási lépések:
Az utófeldolgozási lépések{0}}javításával növelhető a termék tisztasága és hozama, valamint csökkenthető a hulladékképződés.
(4) Új technológiák átvétele
Mint például a mikrohullámú fűtés és az ultrahangos segítségnyújtás, jelentősen javíthatja a reakció hatékonyságát és hozamát, valamint lerövidítheti a reakcióidőt.
Oldott régiTubercidinhatékonysága és szerepe van a tuberkulin teszt pozitív meghatározásában, a tuberkulózis diagnosztizálásában, a tuberkulózis immunstátusz értékelésében, a tuberkulózis látens fertőzés szűrésében, a tuberkulózis fertőzés kontroll monitorozásában stb.
1. A tuberkulin teszt pozitív meghatározása
Bizonyos mennyiségű tuberkulin befecskendezésével figyelje meg, hogy a szervezet nem tapasztal-e túlérzékenységi reakciókat a Mycobacterium tuberculosis fertőzés jelenlétének meghatározásához.
2. A tuberkulózis diagnózisa
Tuberkulint fecskendeztek be a betegek bőrébe, hogy megfigyeljék bőrreakcióikat, és ezzel segítsék a tuberkulózis diagnosztizálását.
3. A tuberkulózis immunállapotának értékelése
Értékelje az egyének immunállapotát és lehetséges kockázatait a tuberkulinra adott immunválaszuk intenzitásának kimutatásával.
4. tuberkulózis látens fertőzés szűrése
A teszt célja tünetmentes, de potenciálisan fertőző tuberkulózissal fertőzött személyek felkutatása.
5. A tuberkulózis fertőzés elleni védekezés monitorozása
Azonosítsa az újonnan fertőzött vagy visszatérő eseteket rendszeres ellenőrzésekkel, és tegye meg a megfelelő intézkedéseket az átvitel megakadályozására.
Milyen mellékhatásai vannak ennek a vegyületnek?
Tubercidin(más néven 7-deaza-adenozin, a tuberkulin kínai neve) egy adenozin analóg, és a nukleozid antibiotikumok közé tartozik. Beépülhet a DNS-be a polimeráz gátlására, ezáltal elnyomva a DNS replikációt és az RNS/fehérje szintézist. Ezenkívül gomba- és vírusellenes hatással is rendelkezik. Használatát azonban mellékhatások is kísérik, és az alábbiakban részletesen összefoglaljuk a mellékhatásait:
1.Súlyos mellékhatások
Hepatorenalis toxicitás: Egyes tanulmányok arra utalnak, hogy károsíthatja a májat és a vesét. Állatkísérletekben napi 5 mg/ttkg Tubercidin injekció egerekbe 4 egymást követő napon keresztül az egér elhullását eredményezte, ami összefüggésben állhat a máj és a vese károsodásával.
Egyéb súlyos mellékhatások lehetnek túlérzékenységi reakciók, szepszis, rhabdomyolysis, hepatotoxicitás, kardiomiopátia stb.
2.Gyakori mellékhatások
Emésztőrendszeri reakciók: hányinger, hányás, székrekedés, hasmenés stb.
Neurológiai válasz: Olyan tünetek jelentkezhetnek, mint a fáradtság, fejfájás és álmatlanság.
Légzőrendszeri válasz: Néhány beteg légzési nehézséget tapasztalhat.
Az izom-csontrendszeri reakciók, mint például az ízületi fájdalom és az izomfájdalom, szintén gyakori mellékhatások.
3.Kóros laboratóriumi vizsgálat
Kóros májfunkciós mutatók: Az ALT (alanin-aminotranszferáz) és AST (aszpartát-aminotranszferáz) emelkedett szintje a májfunkció lehetséges károsodását jelzi.
A kóros veseműködési mutatók, mint például az emelkedett kreatinin, károsodott vesefunkcióra utalhatnak.
Egyéb kóros mutatók közé tartozik az emelkedett ALP (alkáli foszfatáz), a hipoalbuminémia, az emelkedett kreatin-foszfokináz, a bilirubinszint emelkedése, a vérszegénység, a neutropenia, a thrombocytopenia stb. Ezen mutatók eltérései tovább erősíthetik a máj- vagy veseműködési zavarra való következtetést.
4. Használati óvintézkedések
Használat előtt átfogó fizikális vizsgálatot kell végezni a beteg máj- és vesefunkciójának, valamint egyéb releváns mutatóinak felmérése céljából.
A kezelés során a betegek máj- és vesefunkcióját, vérrendjét és egyéb mutatóit rendszeresen ellenőrizni kell a lehetséges mellékhatások azonnali észlelése és kezelése érdekében.
Ha bármilyen kellemetlen érzés vagy feltételezett mellékhatás jelentkezik, azonnal forduljon orvoshoz, és tájékoztassa orvosát a vegyület használatáról.
Gyakran Ismételt Kérdések
Félrevezető a neve? -- Elpusztíthatja a tuberkulózisbaktériumokat, de nem a klinikai tuberkulózis elleni gyógyszereket
+
-
Igen, ez egy "névrontó" vegyület, de "identitásmegfordítás".
Erős gátló hatással rendelkezik a Mycobacterium tuberculosis ellen, minimális gátló koncentrációja (MIC) kevesebb, mint 1 μg/ml. Hideg igazság: Erős toxicitása miatt (az egérvénák LD50-értéke mindössze 45 μg/kg) soha nem vált klinikai tuberkulózis elleni gyógyszerré, ehelyett az RNS polimeráz inhibitorok és a glikolízis kutatások (például a Trypanosoma) fontos eszközévé vált egyedülálló 7-deazapurin szerkezetének köszönhetően. A név történelem, célja pedig a tudományos kutatás.
Hogyan jelenik meg „halálos álcája” az emberi testben?
+
-
Összetévesztik az adenozinnal, meghívják az anyagcsere-ciklusba, majd önmegsemmisítik.
A tuberkulin az adenozin (7-deadenoadenozin) analógja, amelynek szerkezete az adenozinban található N-7-et C-7-re cseréli. Hidegmechanizmus: A sejtbe való belépés után az adenozin-kináz foszforilálja egy, kettő és három foszfát formát. Ezek a foszforilációs termékek beépülnek a DNS-be és az RNS-be, gátolják a polimerázt és blokkolják a nukleinsav- és fehérjeszintézist – a sejt „tévedési” mechanizmusát használja fel öngyilkos támadások végrehajtására.
Mennyire mérgező? -- Jelentős különbségek vannak a fajok és az útvonalak között
+
-
A toxicitási adatok kettős oldalt mutatnak: „fajkülönbségek” és „útvonal-függőség”.
Fajkülönbségek: Az orális LD50 egereknél 28,3 mg/kg, patkányoknál 16 mg/kg, kutyáknál 48 mg/kg.
Útfüggőség: Az intraperitoneális injekció LD50-értéke egerekben 6 mg/kg, míg az intravénás injekcióhoz csak 45 μg/kg - az intravénás injekció toxicitása 133-szorosa az intraperitoneális injekcióénak és 628-szorosa az orális beadásénak.
Hideg logika: Az adagolás módja meghatározza az életet és a halált, és az intravénás expozíció rendkívüli óvatosságot igényel.
Népszerű tags: tubercidin cas 69-33-0, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó