A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a staurosporine cas 62996-74-1 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű staurosporine cas 62996-74-1 nagykereskedelmi értékesítésében, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Staurosporin, molekulatömege C28H26N4O3, CAS-száma 62996-74-1, molekulatömege 466,53. Általában fehér vagy világossárga szilárd anyag. Ez egy természetes alkaloid, amely Streptomycesből származik (például Staurosporeus AM-2282 vagy Streptomyces sp.). Először 1977-ben izolálták a Streptomyces staurosporeusból, korábban AM-2282 antibiotikumként ismerték. Számos biológiai aktivitással és jelentős kutatási értékkel rendelkezik, különösen az apoptózis indukálásában és protein kináz inhibitorként szolgál. Ez egy hatékony ATP-kompetitív kináz inhibitor, amely gátolja a kináz aktivitását azáltal, hogy kötődik a kináz ATP-kötő helyéhez. Ez a gátló hatás nem specifikus, mivel több kináz aktivitását gátolhatja, beleértve a PKC (protein kinase C), PKA (protein kinase A), PKG (protein kinase G) stb.
|
|
|
Staurosporin, más néven AM-2282 antibiotikum vagy STS, a Streptomyces staurosporeus tápközegéből izolált alkaloid. 1977-es felfedezése óta nagy figyelmet keltett biológiai tevékenységeinek széles skálája miatt. Az alábbiakban részletesen tárjuk fel biológiai aktivitását, hogy átfogóan feltárjuk több biológiai folyamatban betöltött fontos szerepét.
Egyik fő biológiai tevékenysége a protein kinázok gátlása az ATP kinázokhoz való kötődésének megakadályozása révén. Mint tipikus ATP kompetitív kináz inhibitor, több kinázhoz is képes nagy affinitással kötődni, bár szelektivitása viszonylag kicsi. Ez a tulajdonság széles körben alkalmazható a biológiai kutatásokban, különösen az olyan biológiai folyamatok vizsgálatában, mint a sejtjelátvitel, a sejtproliferáció és az apoptózis.
A protein kinázok döntő szerepet játszanak a sejtjelátviteli és proliferációs folyamatokban. Különféle biológiai folyamatokat szabályoznak a sejtekben a fehérje foszforilációjának katalizálásával. A kináz ATP-kötőhelyének elfoglalása megakadályozza az ATP és a kináz közötti kölcsönhatást, ezáltal blokkolja a kináz katalitikus funkcióját. Ez a gátló hatás jelentős hatással van az olyan biológiai folyamatokra, mint az intracelluláris jelátvitel és a sejtproliferáció.
Sejtapoptózis indukálása
Ezenkívül képes sejtapoptózist indukálni. Az apoptózis egy programozott sejthalál, amely kulcsfontosságú az organizmusok normális fejlődésének és homeosztázisának fenntartásához. Az apoptózishoz kapcsolódó fehérjék, például a kaszpáz-3 aktiválásával a sejt apoptózis programja beindul. Meghatározott koncentrációkban több sejttípusban is képes apoptózist indukálni, ami magában foglalja az apoptózishoz kapcsolódó fehérjék aktiválását és a sejtciklus folyamatok szabályozását.
A kutatások kimutatták, hogy a sejt apoptózist indukáló mechanizmusa összefügghet a protein kináz aktivitás gátlásával. A kináz aktivitás gátlásával befolyásolhatja az intracelluláris jelátviteli utakat és apoptózis programokat indíthat el. Ezenkívül a sejtciklus különböző szakaszaira is hatással lehet, például megakadályozhatja a sejtek progresszióját a G1 vagy G2/M fázisban, ezáltal tovább elősegítve a sejt apoptózisát.
A protein kináz aktivitás gátlása és a sejt apoptózis indukálása mellett bizonyos neuroprotektív hatása is van. Alacsonyabb koncentrációban a ciklosporin elősegítheti az idegi folyamatok növekedését, új ötleteket és módszereket kínálva az idegregeneráció és a neurodegeneratív betegségek tanulmányozására.
A neurodegeneratív betegségek olyan betegségek, amelyeket az idegsejtek degenerációja és elhalása jellemez, beleértve az Alzheimer-kórt, a Parkinson-kórt és másokat. Kutatások kimutatták, hogy képes megvédeni az idegsejteket a károsodástól, és elősegíti az idegi folyamatok növekedését és helyreállítását. Ez a felfedezés új potenciális gyógyszercélpontokat és kezelési stratégiákat kínál a neurodegeneratív betegségek kezelésére.
Rákellenes hatás-
Nagy lehetőségeket mutatott a rákellenes kezelésben is-. Rendkívül hatékony protein kináz inhibitorként nagyon erős citotoxikus hatással van a rákos sejtekre. A rákos sejtekben a kinázok aktiválódásának gátlásával a rákos sejtek proliferációja és növekedése visszaszorítható, apoptózisuk indukálható.
Tanulmányok kimutatták, hogy számos daganatos sejtet képes gátolni, beleértve a gyomorrákot, tüdőrákot, emlőrákot stb. A tumorsejtek apoptózisának indukálásával gátolhatja a daganatok növekedését és terjedését. Ezenkívül befolyásolhatja a tumorsejtek anyagcseréjét és inváziós képességét, tovább fokozva a rákellenes hatásukat.
A fent említett fő biológiai aktivitásokon kívül a staurosporinnak más biológiai hatásai is vannak, például antibakteriális, vírusellenes, gyulladáscsökkentő, stb. Ezek a hatások miatt a staurosporin több területen is potenciálisan alkalmazható.
Antibakteriális tulajdonságait tekintve gátolhatja a különféle baktériumok növekedését és szaporodását, beleértve néhány gyakori kórokozót és gyógyszer-{0}}rezisztens baktériumot. Ez a felfedezés új támpontokat és ötleteket ad az antibakteriális gyógyszerek kifejlesztéséhez.
Vírusellenes hatását tekintve: gátolhatja a vírusok szaporodását és terjedését, ezáltal csökkenti a vírusfertőzések tüneteit és lefolyását. Bár vírusellenes hatásának specifikus mechanizmusa nem teljesen ismert, ez a felfedezés új potenciális gyógyszercélpontokat kínál a vírusellenes gyógyszerek kifejlesztéséhez.
Gyulladáscsökkentő hatás-: a Stellaricin gátolja a gyulladásos reakciók előfordulását és kialakulását, ezáltal csökkenti a szövetkárosodást és a gyulladás okozta fájdalmat. Ez a felfedezés új támpontokat és ötleteket ad a gyulladásgátló gyógyszerek kifejlesztéséhez.
Gombaellenes és vérnyomáscsökkentő hatások
A fent említett biológiai tevékenységeken túlsztaurosporingomba- és vérnyomáscsökkentő hatása is van. Ezek a funkciók potenciális alkalmazási értékkel bírnak az orvostudomány és a mezőgazdaság területén is.
Gombaellenes hatását tekintve gátolhatja a különböző gombák növekedését és szaporodását, beleértve néhány gyakori kórokozót is. Ez a felfedezés új nyomokat és ötleteket ad a gombaellenes gyógyszerek kifejlesztéséhez.
Ami a magas vérnyomás elleni küzdelmet illeti, befolyásolhatja a vaszkuláris simaizom összehúzódását és relaxációs funkcióját, ezáltal szabályozza a vérnyomást. Bár a magas vérnyomás elleni hatás specifikus mechanizmusa nem teljesen ismert, ez a felfedezés új potenciális gyógyszercélpontot jelent a magas vérnyomás kezelésére.
Staurosporin, más néven AM-2282 antibiotikum vagy STS, a Streptomyces staurosporeus tápközegéből izolált alkaloid. Felfedezése óta egyedülálló kémiai szerkezetének és kiterjedt biológiai aktivitásának köszönhetően nagy lehetőséget mutat a tudományos kutatásban való alkalmazásra.
Eszközök a sejtbiológiai kutatásban
Erős ATP kompetitív kináz inhibitorként széles körű alkalmazási értéke van a sejtbiológiai kutatásokban. Képes blokkolni a kináz katalitikus funkcióját azáltal, hogy elfoglalja a kináz ATP-kötőhelyét, megakadályozva az ATP és a kináz közötti kölcsönhatást. Ennek a gátló hatásnak nagy jelentősége van az olyan biológiai folyamatok vizsgálatában, mint az intracelluláris jelátvitel, a sejtproliferáció és az apoptózis.
(1) Sejtapoptózis indukálása:
Számos sejttípusban képes apoptózist indukálni, és ez a mechanizmus magában foglalja az apoptózishoz kapcsolódó fehérjék (például a kaszpáz-3) aktiválását és a sejtciklus folyamatok szabályozását. A kutatásokban gyakran használják sejtapoptózis kiváltására, az apoptózis során a sejtek élettani és morfológiai változásainak megfigyelésére, valamint a sejtapoptózis mechanizmusának mélyebb megértésére.
(2) Befolyásolja a sejtciklust:
A sejtciklus különböző szakaszaira is hatással lehet, például megakadályozhatja a sejtek progresszióját a G1 vagy G2/M fázisban. Ez a tulajdonság fontos szerepet játszik a biológiai folyamatok, például a sejtproliferáció és -differenciálódás tanulmányozásában. Megfelelő mennyiségben a sejttenyésztő rendszerbe adva megfigyelhetők a sejtciklusban a proteinkináz aktivitás gátlása utáni változások, ezáltal feltárva a sejtproliferáció és -differenciálódás szabályozó mechanizmusait.
Lehetőségek az idegtudományi kutatásban
A Stellarin az idegtudományi kutatások területén is nagy potenciált mutatott. A kutatások kimutatták, hogy a staurosporin elősegítheti az idegi folyamatok növekedését, új ötleteket és módszereket kínálva az idegregeneráció és a neurodegeneratív betegségek tanulmányozására.
(1) Neuroprotektív hatás: Alacsonyabb koncentrációban bizonyos neuroprotektív hatása van. Megvédheti az idegsejteket a károsodástól, elősegítheti az idegi folyamatok növekedését és helyreállítását. Ez a felfedezés új potenciális gyógyszercélpontokat és kezelési stratégiákat kínál olyan neurodegeneratív betegségekre, mint az Alzheimer-kór, a Parkinson-kór stb.
(2) Neurális jelátvitel kutatása: Protein-kináz inhibitorként hatással lehet a kulcsenzimekre az idegi jelátvitel folyamatában. Az idegi jelátvitelre gyakorolt hatásának vizsgálatával mélyebben megismerhetjük az idegrendszer funkcióit és szabályozó mechanizmusait, új perspektívákat és ötleteket adva az idegtudományi kutatásokhoz.
Az onkológiai kutatások értéke
Jelentős értéket mutatott az onkológiai kutatásokban is. Rendkívül hatékony protein kináz inhibitorként erős citotoxikus hatást fejt ki a rákos sejtekre, amelyek gátolhatják azok proliferációját és növekedését, valamint indukálhatják apoptózisukat.
(1) Rákellenes szerek kifejlesztése: Rákellenes aktivitása miatt fontos jelöltmolekula a rákellenes gyógyszerfejlesztésben. A rákos sejtekre kifejtett hatásmechanizmus-elmélyült kutatása révén erős támogatást lehet nyújtani annak rákellenes gyógyszerként való kifejlesztéséhez. Ezenkívül az analógokról, például az UCN{10}}01-ről és a CGP 41251-ről kimutatták, hogy hatékonyan gátolják számos humán eredetű tumorsejtvonal növekedését in vitro, tovább bizonyítva a rákellenes gyógyszerfejlesztésben rejlő potenciáljukat.
(2) A tumor előfordulási mechanizmusának kutatása: Több szempontot is érinthet, például a tumorsejtek anyagcseréjét, inváziós képességét és jelátviteli útvonalait. A daganatsejtekre gyakorolt hatásának vizsgálatával mélyebben megismerhetjük a daganatok kialakulásának és kialakulásának mechanizmusait, új ötleteket és módszereket kínálva a daganatok diagnosztizálására és kezelésére.
Alkalmazások más tudományos kutatási területeken
A fent említett területeken kívül más tudományos kutatási területeken is kiterjedt alkalmazási értékkel bír.
(1) Gombaellenes és antihipertenzív hatás: Gombaellenes és antihipertenzív hatása van, ami potenciálisan értékessé teszi az orvostudomány és a mezőgazdaság területén. Gombaellenes és vérnyomáscsökkentő mechanizmusainak-mélyreható kutatásával erős támogatást nyújthat a kapcsolódó területeken való alkalmazása.
(3) Gyógyszerszűrés és toxikológiai kutatás: Erős protein kináz inhibitorként fontos értéket képvisel a gyógyszerszűrésben és a toxikológiai kutatásban is. A staurosporin eszközmolekulaként történő felhasználásával specifikus biológiai aktivitással rendelkező vegyületek vagy gyógyszerek szűrhetők, toxicitásuk és biztonságosságuk értékelhető. Ez erős támogatást nyújt az új gyógyszerek fejlesztéséhez és a gyógyszerbiztonsági értékeléshez.
(2) Gyulladáscsökkentő és immunszabályozó:
Tanulmányok kimutatták, hogy gyulladáscsökkentő- és immunszabályozó hatása is van. Gátolja a gyulladásos reakciók előfordulását és kialakulását, enyhíti a szövetkárosodást és a gyulladás okozta fájdalmat. Ugyanakkor befolyásolhatja az immunsejtek aktivitását, működését, szabályozhatja az immunrendszer homeosztázisát, egyensúlyát. Ez a felfedezés új potenciális gyógyszercélpontokat kínál a gyulladáscsökkentő és immunmoduláló gyógyszerek kifejlesztéséhez.
mellékhatás
Staurosporina Streptomyces tenyészetből izolált természetes alkaloid, amely az indol-karbonsavak osztályába tartozik. Széles spektrumú fehérjekináz-inhibitorként kompetitív módon kötődik a kinázok ATP-kötő helyeihez, gátolva a különböző szerin/treonin-kinázok és tirozin-kinázok aktivitását, ezáltal megzavarva a sejtjelátvitelt, a sejtciklus szabályozását és a sejttúlélési útvonalakat. Egyedülálló kémiai szerkezete és biológiai aktivitása fontos eszközzé teszi a sejtapoptózis, a rákkezelés és a gyógyszerfejlesztés tanulmányozásában. Erőteljes hatásai azonban súlyos mellékhatásokkal is járnak, ami korlátozza klinikai alkalmazását.
Citotoxicitás
Sejthalál in vitro sejtkísérletekben
A staurosporin alacsony koncentrációban (pl. . 1 μM) képes apoptózist indukálni különböző sejtvonalakban (például Jurkat T-sejtekben és HeLa-sejtekben), ami kromatinkondenzációban, DNS-létrasávokban és hipodiploid csúcsok képződésében nyilvánul meg. Az apoptózisindukció hatékonysága szorosan összefügg a hatás időtartamával és koncentrációjával, és általában 2-3 órán belül jelentős sejthalál figyelhető meg.
Normál sejtekre gyakorolt hatás
Bár a staurosporin szelektív toxicitást fejt ki a daganatsejtekre, a magas koncentrációk vagy a hosszan tartó expozíció nem specifikus toxicitást okozhat normál sejtekben, például fibroblasztokban és endoteliális sejtekben, ami sejthalálhoz vagy funkcionális károsodáshoz vezethet. Például a szaruhártya endothel sejtjeiben a Staurosporine apoptózist indukál a kaszpáz-3 aktiválásával, ami befolyásolhatja a szaruhártya átlátszóságát és működését.
Szervspecifikus toxicitás
Májtoxicitás
Mechanizmus: A sztaurosporin májsejtkárosodást okozhat azáltal, hogy gátolja a protein kináz aktivitást a májsejtekben, megzavarva a sejtek anyagcseréjét és a méregtelenítési funkciókat. Ezenkívül az általa kiváltott oxidatív stressz és mitokondriális diszfunkció tovább súlyosbíthatja a májkárosodást.
Klinikai megnyilvánulások: Állatkísérletekben a sztaurosporin nagy-dózisú expozíciója a szérum transzaminázok (ALT, AST) emelkedéséhez, hepatocita nekrózishoz és gyulladásos sejtbeszűrődéshez vezethet. A preklinikai vizsgálatok során a májfunkciós mutatók szoros monitorozása szükséges.
Vesetoxicitás
Mechanizmus: A staurosporin gátolhatja a protein kinázokat a vesetubuláris epiteliális sejtekben, befolyásolva a citoszkeleton átrendeződését és az intercelluláris kapcsolatokat, ami vesetubuláris diszfunkcióhoz vezethet. Ezenkívül az indukált apoptózis súlyosbíthatja a vese tubuláris sérülését.
Klinikai megnyilvánulások: Állatmodellekben a staurosporin expozíció a vér kreatininszintjének emelkedéséhez, a vizelet fehérjeszintjének növekedéséhez és a tubulointerstitialis gyulladáshoz vezethet. A vesetoxicitás kockázatát a klinikai alkalmazások során értékelni kell.
Kardiotoxicitás
Mechanizmus: A protein kinázok (például PKC és CDK) gátlása a szívizomsejtekben a Staurosporin által megzavarhatja a szívizom összehúzódási funkcióját és a sejtek túlélési jeleit, ami a szívizomsejtek apoptózisához vagy nekrózisához vezethet.
Klinikai megnyilvánulások: A Staurosporine nagy dózisú expozíciója aritmiát, csökkent szívizom-összehúzódást és szívműködési zavarokat okozhat. A preklinikai vizsgálatok során ellenőrizni kell az elektrokardiogramot és a szív ultrahang indikátorait.
Neurotoxicitás
Mechanizmus: A sztaurosporin megzavarhatja a neurotranszmitterek felszabadulását, a szinaptikus plaszticitást és az idegsejtek túlélését azáltal, hogy gátolja a protein kinázokat (például PKA és CDK-k) az idegsejtekben, ami neurológiai diszfunkcióhoz vezet.
Klinikai megnyilvánulások: Állatkísérletekben a Staurosporine expozíció neuronális apoptózishoz, agyödémához és viselkedési rendellenességekhez vezethet. Legyen óvatos a neurotoxicitás kockázatával a klinikai alkalmazások során.
Népszerű tags: staurosporine cas 62996-74-1, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó