Kinin-szulfát-dihidrát CAS 6119-70-6

Kinin-szulfát-dihidrátegy kinin alkaloid, más néven cinchona alkaloid, kémiai neve: (8s, 9R) -6 '- metoxi-cinchona-9-alkohol-szulfát-dihidrát, tiszta fehér tűszerű kristály, általában fénytelen. Forró vízben (i:35) és alkoholban (i:125) oldódik, kloroformban és éterben nem oldódik. Fény hatására sötétbarna. Szagtalan, erős, tartósan keserű ízű. Ez egy kinolin-származék, amely a Plasmodium DNS-ével kombinálva komplexet képezhet, amely gátolja a DNS-replikációt és az RNS-transzkripciót, így gátolja a Plasmodium fehérjeszintézisét. Hatása gyengébb, mint a klorokiné. Ennek a terméknek a végső gyógyszere a több gyógyszerre rezisztens törzsek által okozott klorokin és falciparum malária kezelésére vonatkozik. Vivax malária kezelésére is használható. Óvatosan kell alkalmazni asztmában, pitvarfibrillációban, súlyos egyéb szívbetegségben, glükóz{10}}foszfát-dehidrogenáz-hiányban, valamint menstruációs időszak alatti nőknél. Ez a termék csak laboratóriumi használatra készült.

Megjegyzés: BLOOM TECH (2008 óta), ACHIEVE CHEM-TECH a mi leányvállalatunk.

A kinin leghatékonyabb formáját a malária kezelésére 1737-ben fedezték fel. 1820-ban két francia kémikus, Pelletier és cavernous, elválasztották a quia kérgétől, és kininnek vagy kininnek nevezték el. A név az inka Quina Quina fa nevéből származik. 1850 körül kezdték széles körben használni. A kinin-szulfát és a kinin-hidroklorid rendkívül keserű ízű fehér kristályok. Az előbbi szájon át történő alkalmazáshoz vízben gyengén oldódik, míg az utóbbi könnyen oldódik injekcióhoz való vízben.

Számos módszer létezik a szintetizálásraKinin-szulfát-dihidrát, amelyek között számos általános szintézis módszer található:

1. Tollard szintézis

Ez egy klasszikus szintézis módszer, amelyet főként a következő lépésekkel érnek el:

- Először is: - Naftokinon szerkezetű ketonvegyületek (például 1-hidroxi-2- metoxicsoport, naftalin) és - Etil-formiát reakciója, - karbamát.

-Akarat - A karbamát aminvegyületekkel (például tioacetamiddal) reagál szulfhidrilcsoporttal, és - karbamát-tiol-észtert képez.

- - A kinin a tiol-karbamát-észter hidrolízise, ​​ammonolízise és brómozása során keletkezik.

2 Gólya szintézis

Ez egy másik gyakran használt szintézis módszer, a következő lépésekkel:

- Guanint használva kiindulási anyagként, a valeriánsav kémiai reakciók sorozata során képződik.

-A valeriánsav fokozatosan hidroxi-kinolinná alakul több lépésben, beleértve az acil-klórozási reakciót, a szubsztitúciós reakciót stb.

- A hidroxi-kinolin több lépésen megy keresztül, beleértve az acilezést, redukciót stb., hogy végül megkapja a kinint.

3 Cinchonitine módszer

Ez a módszer a cinchona alkaloiddal kezdődik, és egy sor kémiai reakción megy keresztül, hogy végül szintetizálja a kinint.

-Először is a cinchona alkaloidok hidrogénezési reakcióját hajtják végre, hogy cinchona alkaloidokat kapjanak.

- A kinin fokozatosan kininné alakul több reakcióval, beleértve az átrendeződést, oxidációt stb.

Olvadáspont ~225°C (bomlás) (l.), Fajlagos forgatóképesség -245 º (c=2, 0.1M HCl), FEMA 2977|KININ-SZULFÁT, Sötét helyen, száraz helyen tartandó, 2-8 C fok, Oldhatóság kloroform és abszolút alkohol (2:1) keverékében, Morfológia kristálypor, Szín világossárgától vagy bézstől barnáig, Vízben való oldhatóság 0.12 g/100 ml (20 ºC), fényérzékeny, Merck 14,8061, BRN 6113937, stabil, nem kompatibilis erős oxidálószerek, lúgok, ammónia, erős bázisok, jód.

A farmakológiai hatásaKinin-szulfát-dihidrátaz, hogy a kinin egy kinolinszármazék, amely a Plasmodium DNS-ével kombinálva komplexet képezhet, amely gátolja a DNS-replikációt és az RNS-transzkripciót, így gátolja a Plasmodium fehérjeszintézisét. Hatása gyengébb, mint a klorokiné. Ezenkívül a kinin csökkentheti a Plasmodium oxigénfogyasztását, ellenáll a Plasmodium foszforilázának és megzavarhatja a glükóz metabolizmusát. A kinin szintén maláriás pigment aggregációt okoz, de a kémiai könyv kialakulása lassú, ritkán képez nagy csomókat, és gyakran sejthalál kíséri. Az elektronmikroszkópos megfigyelés azt mutatta, hogy a protozoon magja és külső membránja megduzzadt, és apró vakuolák voltak. A vérsejt részecskék a kis vakuólumokban aggregálódtak, ami különbözik a klorokin pigment-agglutinációjától. A vérben a kinin bizonyos koncentrációja a parazitált vörösvértestek idő előtti felszakadásához vezethet, így megakadályozza a skizonták érését.

A felfedezés történeteKinin-szulfát-dihidrátszázadig vezethető vissza. Íme néhány fontos történelmi mérföldkő:

A kinin és a klorokin két különböző gyógyszer, amelyek bizonyos terápiás hatással bírnak a malária kezelésében, de jelentős különbségek vannak. Itt egy részletes összehasonlítás:

1. Gyógyszerforrások és összetevők

Kinin: A cinchona kéregéből kivont alkaloid, amely a természetgyógyászathoz tartozik.
Klorokin: A klorokin egy mesterségesen előállított maláriaellenes gyógyszer, más néven klorokinolin.

2. Hatásmechanizmus

• Főleg a malária parazitákat pusztítja el azáltal, hogy gátolja azok dezoxiribonukleinsav (DNS) replikációját, ezáltal maláriaellenes hatást fejt ki.
• Klorokin: A klorokin hatásmechanizmusa, hogy a maláriaparaziták DNS-éhez kötődve komplexet képez, amely gátolja a DNS-függő RNS polimeráz DNS templátokhoz való kötődését, ezáltal gátolja az RNS transzkripciót és a malária paraziták szaporodását.

3.Javallatok és terápiás hatások

• Főleg rosszindulatú malária és Plasmodium vivax kezelésére használják, amelyet klorokin-rezisztens és multirezisztens törzsek okoznak. Kiújulási aránya azonban viszonylag magas, és már nem a malária elleni kezelés kedvelt gyógyszere.

Klorokin: A klorokin maláriaellenes hatását széles körben elismerték a klinikai gyakorlatban, és jó hatékonyságot mutatott a Plasmodium vivax, Plasmodium vivax és Plasmodium falciparum kezelésében. Ezenkívül a klorokin olyan betegségek kezelésére is használható, mint az extraintestinalis amőbiasis, a kötőszöveti betegség, a nap által kiváltott bőrpír és a rheumatoid arthritis.

4. Mellékhatások és toxicitás

• Nemkívánatos reakciókat okozhat, beleértve az allergiás reakciókat, a gyomor-bélrendszeri kényelmetlenséget, a neurológiai károsodást, a szívtoxicitást, valamint a máj- és vesekárosodást. Mérgező hatása több szervet és rendszert érinthet.
• Klorokin: A klorokin mellékhatásai közé tartozik a szédülés, hasi fájdalom, fülzúgás, halláskárosodás, látásromlás és aritmia. A klorokin hosszú távú alkalmazása kóros elváltozásokhoz vezethet a retinában és a látómezőben. Ezenkívül a klorokin jelentős szívtoxicitást mutat, és súlyos esetekben szívmegálláshoz vezethet.

5. Használati óvintézkedések

• Alkalmazása során a betegeket szorosan ellenőrizni kell a mellékhatások tekintetében, és követni kell az orvosok útmutatásait, hogy elkerüljék a gyógyszerrezisztencia kialakulását. Terhes és szoptató nők, valamint a kininre allergiás betegek számára a használatát meg kell tiltani.
• Klorokin: A klorokin alkalmazásakor a beteg mellékhatásait is szorosan figyelemmel kell kísérni, és követni kell az orvos gyógyszeres kezelésre vonatkozó útmutatásait. A klorokinra allergiás betegek, terhes nők és szoptató nők esetében szintén meg kell tiltani a klorokin használatát. Ezenkívül a klorokin magas szívtoxicitása miatt 18 éven felüli, szívbetegségben nem szenvedő felnőttek számára javasolt.

Népszerű tags: kinin-szulfát-dihidrát cas 6119-70-6, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó