Quetiapin Fumarate Powder CAS 111974-72-2

Quetiapin-fumarát poregy dibenzotiazepin-származék. Fehér vagy törtfehér kristályos por formájában létezik, amely gyakorlatilag vízben oldhatatlan, de jégecetben oldódik. A gyógyszer olvadáspont-tartománya 170{10}}174 fok. A szagtalan és íztelen tulajdonságok kényelmesebbé teszik a kezelést és tárolást, miközben csökkentik a más anyagokkal való összetéveszthetőség kockázatát is. Tárolás közben tartsa távol oxidálószerektől. Újrahasznosításkor éghető oldószerek feloldása és bekeverése utóégető és mosóberendezéssel felszerelt vegyi égetőben javasolt. Ez az atipikus pszichotróp szerek új generációja. A Zeneca-t először 1997 novemberében jegyezték be az Egyesült Királyságban. Klinikailag első vonalbeli gyógyszerként alkalmazták a skizofrénia kezelésére.

Quetiapin-fumarát poregy atipikus antipszichotikus gyógyszer, amely a dopaminreceptorok és az 5-hidroxi-triptamin receptorok antagonizálásával fejti ki terápiás hatását. Alkalmazása a pszichiátriai alapbetegségek széles körére terjed ki, és kiterjed az adjuváns terápiára és a speciális forgatókönyv-alkalmazásokra is. A konkrét felhasználások a következők:

Alapvető indikációk: skizofrénia és bipoláris zavar

 

1. A skizofrénia kezelése
Ez a skizofrénia első -vonalbeli gyógyszere, amely jelentős terápiás hatással bír a pozitív tünetekre (például hallucinációk, téveszmék és gondolkodási zavarok) és a negatív tünetekre (például érzelmi apátia és szociális visszahúzódás). Hatásmechanizmusa a dopamin D2 receptorok blokkolásával csökkenti a dopamin túlműködést, míg az 5-HT2 receptorok antagonizálása javítja a negatív tüneteket. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy rövid távú hatékonysága összehasonlítható a hagyományos gyógyszerekkel, mint például a klórpromazin és a haloperidol, és a hosszú távú használat nem okoz tartósan emelkedett prolaktinszintet, ami csökkenti az endokrin rendellenességek kockázatát.

 

2. Bipoláris zavar kezelése
Mániás epizód: Érzelmi stabilizátorként az 5-HT2- és D2-receptorok szabályozásával, az érzelmi ingadozások kiegyensúlyozása érdekében gyorsan kontrollálni tudja az I-es bipoláris zavar mániás tüneteit (például magas hangulat, impulzív viselkedés, alvászavarok).
Vegyes epizód: Mind a mániás, mind a depressziós jellemzőkkel rendelkező betegek esetében kétirányú szabályozó hatása csökkentheti a szélsőséges érzelmi változásokat és csökkentheti az öngyilkosság kockázatát.
Adjuváns terápia: Lítium-sókkal vagy nátrium-valproáttal kombinálva fokozhatja a hatékonyságot és lerövidítheti a rohamok időtartamát, különösen refrakter esetekben.

Adjuváns terápia: kiterjesztve a depresszióra és más mentális zavarokra

 

1. A depresszió adjuváns kezelése
A pszichotikus tünetekkel, például hallucinációkkal és téveszmékkel kísért depresszióban szenvedő betegeknél a Ping fokozhatja az antidepresszánsok hatékonyságát, csökkentheti a szorongást, az öngyilkossági gondolatokat és az alvászavarokat. A mechanizmus magában foglalhatja az 5-HT1A receptorok részleges aktiválását, javítva a hangulati ingadozásokat és a kognitív funkciókat.

2. Szorongásos zavarok és poszttraumás stressz zavar (PTSD){1}}
Szorongásos tünetek: Az amygdala prefrontális kéreg útvonalának szabályozásával csökken a túlzott éberség és félelemreakció, enyhítve a generalizált szorongásos zavar (GAD) alapvető tüneteit.

 

PTSD-kezelés: Javító hatással van a poszttraumás visszaemlékezésre, az elkerülő viselkedésre és a fokozott éberségre, különösen alkalmas összetett, társ pszichiátriai jellemzőkkel járó esetekre.
3. Testi betegségek miatti mentális zavarok
A kvetiapin-fumarát az extrapiramidális reakciók (EPS) alacsony kockázata miatt az egyik előnyben részesített gyógyszer a másodlagos pszichiátriai tünetek, például hallucinációk, téveszmék és izgatottság kezelésére olyan fizikai betegségekben, mint a Parkinson-kór és a stroke.

Speciális forgatókönyv alkalmazás: Álmatlanság és idős betegek kezelése

 

1. A makacs álmatlanság kezelése
Alacsony dóziskvetiapin-fumarát por(25-100 mg/nap) nyugtató hatást fejt ki a hisztamin H1 receptorok antagonizálásával, lerövidíti az elalvás idejét és meghosszabbítja az alvás időtartamát. Előnye abban rejlik, hogy nem okoz függőséget és minimális hatással van az alvás szerkezetére, így alkalmas a benzodiazepinekkel toleráns vagy függő betegek számára.

 

2. Időskori mentális zavarok kezelése
Dózismódosítás: Az idős betegek lelassult anyagcseréje miatt a kezdeti adagot napi 25 mg-ra kell csökkenteni, és fokozatosan a hatásos dózisig kell emelni (általában 150-300 mg/nap), hogy csökkentsék a mellékhatásokat, például a hipotenziót és a szédülést.
Komorbiditás kezelése: Idős szív- és érrendszeri betegségekben és cukorbetegségben szenvedő betegeknél a kvetiapin-fumarát nem befolyásolja jelentősen a vérzsír- és vércukorszintet, biztonságossága jobb, mint a hagyományos antipszichotikumoké.

A reakciólombikba dibenzo [b, f][1, 4] azatio-11-(10h) ketont és toluolt adunk, nátrium-karbonát oldatot adunk hozzá, lehűtjük, a toluolban oldott trifoszgén oldatot csepegtetjük, a hőmérsékletet 1 órán át 0 fokon tartjuk, a hőmérsékletet 20-30 fokra emeljük, és a hőmérsékletet kb. reakcióba lép, és a véggáz belép az abszorpciós tartályba. A vizes réteget szétválasztjuk, a toluolos réteget kétszer mossuk híg sósavval, majd kétszer mossuk vízzel. Vegye ki a toluolos réteget és szárítsa meg vízmentes nátrium-szulfáttal, szűrje le a szárítószert, hogy a klórozott termék toluolos oldatát kapja, és közvetlenül lépjen be a következő kondenzációs reakcióba. Minden etetés után 8 órán át melegítettük és visszafolyató hűtő alatt forraltuk, és a visszafolyató hűtő alatti reakció 24 órán át tartott. A reakció befejezése után az elegyet szobahőmérsékletre csökkentjük, vízzel összekeverjük, hogy a szilárd anyagot feloldjuk, és a vizes réteget eltávolítjuk. A toluolos réteget vízzel kétszer mossuk, vízmentes nátrium-szulfáton szárítjuk, a szárítószert kiszűrjük, és a toluolos oldószert csökkentett nyomáson elpárologtatjuk, így kvetiapinolajat kapunk. Adjunk abszolút etanolt a kvetiapinolajhoz, keverjük feloldódásig, adjunk hozzá fumársavat, melegítsük és forraljuk visszafolyató hűtő alatt 1 órán át, csökkentsük a hőmérsékletet a kristályosodáshoz, szűrjük és szárítsuk, hogy kvetiapin-szemifumarátot kapjunk. A tartalom 99,2% (HPLC), a teljes kitermelés 81,2%.

• Adjon izopropanolt és vizet a No. 1 3 szájú palackba, adjon hozzá merkaptoszalicilsavat és o-klórnitrobenzolt keverés közben, cserélje ki nitrogénnel, a rendszer zavaros folyékony, majd adjuk hozzá a nátrium-hidroxiddal és vízzel készített oldatot és vizet; 10-12 órás refluxálás, szulfhidril-szalicilsav vékonyréteg-kromatográfiás detektálása, hűtés 20-30 fokra a reakció után, pH 1-re állítása tömény sósavval, keverés közben végzett kristályosítás, szűrés, kétszeri mosás vízzel és toluollal, és csökkentett nyomáson szárítva 2-benzoartonisav-2-benzoartonil-benzoaronsav 90%, tisztasága 98,5%.
• Adjon hozzá 2- (2-nitrofenilmerkapto) benzoesavat és diklórmetánt a No. 2 3 szájú üvegbe, csepegtessen le diklórszulfoxidot, hajtson végre hőtartósító reakciót, centrifugáljon, hígítsa fel az olajat diklór-metánnal, adjon n-[2-(2-hidroxi-etoxi)-, diklór-metil]-piperazin}}-hoz háromszájú palackot, keverjük le a hőmérséklet csökkentésére, csepegtessük a fenti diklór-metán hígítót a rendszerbe, reagáljunk rétegenként, mossuk a szerves réteget nátrium-karbonáttal, illetve vízzel, centrifugáljuk meg, hogy piperazin-kondenzátumot kapjunk.
• A piperazin-kondenzátumot és a hangyasavat melegítsük fel, adjunk hozzá vasport, végezzünk hőtartósítási reakciót, szűrjük le és szárítsuk meg a hangyasavat, miután a nyersanyagreakciót vékonyrétegkromatográfiával kimutattuk, adjunk hozzá metilén-kloridot és vizet, állítsuk be a pH-t nátrium-hidrogén-karbonát oldattal, válasszuk szét a rétegeket, 3-szor extraháljuk metilén-kloriddal, egyesítsük a szerves rétegeket 2 mol-os hozammal, centrifugálással szárítjuk, majd 9%-ot kapunk. tisztasága 99,8%.
• A kvetiapint és a fumársavat metanolban sózzuk és szárítjuk, így 92,0%-os moláris hozammal és tisztaságú kvetiapin-félfumarátot kapunk.Quetiapin-fumarát por99,5%-ról.

Népszerű tags: kvetiapin-fumarát por cas 111974-72-2, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó