A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az egyik legtapasztaltabb adrenalon-hidroklorid cas 62-13-5 gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű adrenalon-hidroklorid cas 62-13-5 nagykereskedelmi értékesítésében, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Adrenalon-hidroklorid, kémiai neve [2-(3,4-dihidroxifenil)-2-oxoetil]metilamin-klorid, barnásszürke kristályos por, vízben, alkoholban és éterben gyengén oldódik. Hidrokloridja könnyen oldódik vízben, etanolban és éterben. A klór-acetil-katekolt katekolból, klór-ecetsavból és foszfor-oxi-kloridból Freund Gram-reakcióval szintetizálták, majd metil-aminnal aminálták, hogy adrenokortikotont kapjanak.
Adrenalone hcl, kémiai képlet C9H13NO3 · HCl, CAS 62-13-5, relatív molekulatömeg: 227,67. Ez egy fehér kristályos vagy kristályos por. Ez a por általában szagtalan és vízben oldódik. Vízben jól oldódik. Normál hőmérsékleten és nyomáson gyorsan feloldódik, és színtelen, átlátszó oldatot képez. Az oldat savas. Savanyúsága pH-értékkel fejezhető ki. Oldatának pH-tartománya jellemzően 2,5 és 4,5 között van. A szerkezetben királis szénatom van, ezért királis vegyület. Kétféle optikai izomerje lehet, a D-típusú és az L-típusú, és optikai forgatóképességük a megfelelő optikai tisztaságukhoz kapcsolódik. Ez egy gyenge lúgos anyag. Fényérzékeny, ezért az elkészítés és a felhasználás során kerülni kell a tartós napsugárzást. Biológiai reagensként széles körben alkalmazható. Fontos szerepet játszik a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében, a szív regenerációjában és védelmében, a laboratóriumi kutatási eszközökben, valamint a gyógyszerszűrésben és -fejlesztésben. Ezen túlmenően orvosi diagnosztikában és kezelésben, valamint egyéb laboratóriumi alkalmazásokban is alkalmazható.
|
Kémiai képlet |
C9H12ClNO3 |
|
Pontos mise |
217 |
|
Molekulatömeg |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
Elemelemzés |
C, 49,67; H 5,56; Cl 16,29; N, 6,44; O, 22.05 |
A termék klór-acetil-katekolból és metil-aminból történő előállítása során a reakciót alkoholos oldatban szabályozzuk, és fázistranszfer katalizátorként tetrabutil-amin-bromidot vagy tetrabutil-ammónium-jodidot választanak. felgyorsította a reakciósebességet, lerövidítette a reakcióidőt és csökkentette a szennyeződések felhalmozódását Finomítás nélkül egyszerre jó minőségű termék állítható elő, amely kiváló minőségű intermediert biztosít az L adrenalin előállításához.
Adrenalon-hidroklorid(epinefrin-hidroklorid) egy fontos vegyület, amelyet széles körben használnak az orvostudomány és a kémia területén. Kémiai tulajdonságai és biológiai aktivitása miatt számos alkalmazásban fontos szerepet játszik.
-Szív- és érrendszer: a szív- és érrendszer egy típusa, amely adrenerg receptor aktivitással és gyógyszerekkel rendelkezik. Széles körben alkalmazzák akut hipotenzió és sokk kezelésére szívleállás, szív- és érrendszeri vészhelyzet, szívműtét stb. esetén. Növeli a vérkeringést és fenntartja a vérnyomást az erek összehúzásával, a szívizom összehúzódásának és a pulzusszám növelésével.
-Bronchiectasia: Hörgőgyulladásként is használják légúti betegségek, például asztma és krónikus obstruktív tüdőbetegség kezelésére. 2 receptorra hat, ellazítja a hörgő simaizomzatát, enyhíti a légúti elzáródást és javítja a légzést.
-Allergiás reakció: Az adrenalon-hidrolid allergiás reakciók kezelésére is használható, beleértve az ételallergiát, a gyógyszerallergiát és a rovarcsípéseket. Enyhíti az allergiás tüneteket azáltal, hogy összehúzza az ereket, csökkenti a szöveti ödémát és megakadályozza az allergiás reakcióláncok kialakulását.
-Helyi vérzéscsillapító szer: Érösszehúzó hatása miatt vérzéscsillapítóként is használják a traumás vérzés csökkentésére. Alkalmazható lokálisan vagy a seb körüli szövetbe fecskendezve vérzéscsillapító hatás elérése érdekében.
2. Kémiai szintézis:
Főleg az adrenalin kémiai módosításával állítják elő. Az adrenalin az emberi szervezetben jelen lévő endogén hormon és neurotranszmitter, amely a szintézis alapanyaga.Adrenalon-hidroklorid. sósav (HCl) csoportok molekuláiba történő bejuttatásával állítható elő. Ezt a kémiai szintézis módszert széles körben alkalmazzák, és laboratóriumban és ipari méretekben is elvégezhető.
-Kémiai kutatás: Sokrétű biológiai tevékenysége miatt a kémiai kutatások során kísérleti anyagként is használják. Például az adrenerg receptor szerkezetének, működésének és a hozzá kapcsolódó gyógyszerfejlesztésnek a tanulmányozása során az Adrenalone Hidrolid felhasználható aktivitás meghatározására, ligandumkötési kísérletekre stb.
-Analitikai kémia: Az adrenalon-hidrolid referenciaanyagként is használható az analitikai kémiában. Specifikus reakciója alapján más anyagok, például adrenalin és rokon vegyületek mennyiségi meghatározására is használható.
Amikor leírjuk az adrenalin-hidroklorid klór-acetil-katekol (feltételezve, hogy szerkezete egy klór-acetilcsoport, amely közvetlenül a katekol egyik hidroxilcsoportjához, azaz a . 2-klóracetoxi-1,3-diolhoz) és metil-amin felhasználásával történő előállításának részletes lépéseit leírjuk, fel kell ismernünk, hogy ez nem lehet közvetlen és egyszerű hétlépéses reakciófolyamat.
Ez a lépés általában nem a klór-acetil-katekollal kezdődik, mivel ez egy köztitermék lehet, amelyet más módszerekkel kell szintetizálni. De a teljesség kedvéért feltételezzük, hogy a klór-acetil-katekolt klór-acetilezési reakcióval állítják elő katecholból (1,3-benzoldiol) kiindulva.
1,3-benzoldiol+klór-acetil-klorid → 2-klór-acetoxi-1,3-diol+HCl
Ezt a reakciót általában lúgos körülmények között hajtjuk végre, például kálium-karbonátot vagy trietil-amint használunk bázisként, és megfelelő oldószerben (például diklór-metánban vagy DMF-ben) visszafolyató hűtő alatt forraljuk. A klór-acetil-klorid klóratomját a katekol hidroxilcsoportja helyettesíti, így a céltermék és a hidrogén-klorid keletkezik.
Ebben a lépésben a klór-acetil-katekol klóratomját a metil-amin aminocsoportja helyettesíti, így N-metil-klór-acetil-katekol keletkezik.
2-klór-acetoxi-1,3-diol+metil-amin → N-metil-2-klór-acetoxi-1,3-diol+HCl
Ezt a reakciót általában lúgos körülmények között hajtják végre, hogy elősegítsék a metil-amin nukleofil támadását. A szokásos bázisok közé tartozik a kálium-karbonát, a nátrium-hidroxid vagy a trietil-amin. A reakció oldószere lehet etanol, DMF, THF stb.
Ez a lépés valójában több összetett reakciót is magában foglal, mivel oldalláncok és funkciós csoportok bevitelét igényli, amelyek a mellékvese ketonjaira jellemzőek (például - hidroxil, - metil stb.). Ezeknek a lépéseknek a nagy bonyolultsága és változékonysága miatt több kulcsreakciótípusba foglaltam össze őket, nem pedig konkrét lépésekre.
(1) Alfa-metil bevezetése: Ezt jellemzően Grignard-reagensreakcióval érik el, ahol a metil-Grignard-reagens reagál egy megfelelő ketonnal vagy aldehiddel, és így alfa-metilezett köztiterméket hoz létre. Ebben a specifikus szintetikus úton azonban előfordulhat, hogy először a klór-acetilcsoportot kell átalakítanunk a metilcsoport bevezetéséhez.
(2) - hidroxilcsoportok létrehozása: Ez különféle módszerekkel érhető el, például aldol-kondenzációs reakciókkal, olefinek hidratálásával vagy epoxidok gyűrűnyitási reakcióival. Az eljárás konkrét megválasztása az intermedier szerkezetétől és a reakciókörülményektől függ.
(3) Redukciós és oxidációs reakciók: Az oldalláncok felépítése során többszörös redukciós és oxidációs reakciókra lehet szükség a funkciós csoportok oxidációs állapotának beállításához. Ezek a reakciók redukáló- vagy oxidálószerek, például nátrium-bór-hidrid, lítium-alumínium-hidrid, krómsav stb.
Az oldalláncok és funkciós csoportok felépítése után feltételezzük, hogy az adrenalin szerkezetéhez közeli intermediert kaptunk. Azonban további átalakításra vagy tisztításra lehet szükség ennek az intermediernek a végső mellékvese-keton-hidroklorid előállításához.
[Hipotetikus mellékvese-keton közepes] → Adrenalin+melléktermékek
Adrenalin+HCl → Mellékvese keton-hidroklorid+H2O
Ebben a hipotetikus lépésben először valamilyen módon (esetleg hidrolízissel, redukcióval vagy más reakcióval) adrenalinná alakítjuk az intermediert. Ezután az adrenalin sósavval reagál, és adrenalin-hidrokloridot és vizet termel. A tényleges szintézisben azonban ez a lépés több lépést és reakciókörülményeket is magában foglalhat.
mellékhatás
Az adrenalon-hidroklorid, mint mesterségesen előállított szimpatomimetikus gyógyszer, klinikailag főként helyi vérzéscsillapításra, érszűkületre és a szemtágulat kiegészítő kezelésére használatos. Hatásmechanizmusa hasonló az adrenalinhoz, de a szívre gyakorolt serkentő hatása gyengébb. Bár a gyógyszer nagy biztonságú helyi alkalmazás esetén, még mindig vannak különféle mellékhatások, amelyek több dimenziót is lefednek, mint például a helyi irritáció, az allergiás reakciók és a szív- és érrendszeri hatások. A mellékhatások előfordulása szorosan összefügg az adagolással, az alkalmazás módjával és a betegek egyéni különbségeivel.
Helyi alkalmazás gyakori mellékhatásai: főleg irritáció és szöveti reakciók
Az adrenalin-hidroklorid leggyakrabban alkalmazott klinikai beadási módjai a helyi alkalmazás (például a bőr és a nyálkahártya vérzéscsillapítása) és a szemcseppentés (például a kisegítő mydriasis). A helyi mellékhatások előfordulási gyakorisága a legmagasabb, és gyakran a helyi szövetek közvetlen stimulálásával vagy a gyógyszer érszűkítő hatásaival kapcsolatosak. A legtöbb reakció enyhe és visszafordítható, de a súlyos szövődményeket továbbra is figyelemmel kell kísérni.
Helyi reakciók a bőrön és a nyálkahártyákon: 15% feletti előfordulási aránnyal, többnyire enyhe irritáció
A bőrön vagy nyálkahártyán történő helyi gyógyszeres kezelést követően a leggyakoribb mellékhatás a helyi irritációs tünetek, amelyek előfordulási aránya körülbelül 15-25%. A konkrét megnyilvánulások a következők:
Miután a gyógyszer érintkezésbe kerül a bőrrel és a nyálkahártyákkal, serkentheti a helyi kapillárisok összehúzódását és aktiválhatja az idegvégződéseket, ami rövid bőrpírt, égő vagy szúró érzést okoz a gyógyszeres kezelés helyén. Ez általában a gyógyszeres kezelés után 5-10 perccel következik be, és a legtöbb beteg külön kezelés nélkül 30 percen belül magától is enyhül.
A gyógyszeres kezelés hosszú távú vagy ismételt alkalmazása ugyanazon a területen (például krónikus bőrfekélyes vérzéscsillapítás) gátolhatja a faggyúmirigyek szekrécióját a helyi bőrben, károsíthatja a bőr barrier funkcióját, és száraz és érdes bőrt okozhat a gyógyszeres kezelés helyén. Súlyos esetekben pikkelysömör léphet fel, különösen száraz bőrű idős betegeknél, vagy olyanoknál, akik hosszú ideje ágyhoz kötöttek.
A betegek kis részénél (kb. 2-5%) előfordulhat pigmentfolt a gyógyszeres kezelés helyén 1-2 héttel a használat után, ami a helyi bőrszín elsötétülésében (barna vagy világosfekete) nyilvánul meg, ami a gyógyszer által stimulált melanociták fokozott aktivitásával függ össze. A pigmentfoltok többnyire átmeneti jellegűek, és a gyógyszeres kezelés abbahagyása után 1-3 hónappal fokozatosan csökkenhetnek. Világos bőrű vagy kóros pigmentanyagcserével (például melazmával) rendelkező betegek esetében azonban a feloldódási idő több mint 6 hónapra meghosszabbítható.
Helyi reakciók a szemben: Figyeljen a szaruhártya sérülésének veszélyére
Ha adrenalin-hidroklorid cseppeket alkalmaznak a szemben, a gyógyszer közvetlenül a szem felszíni szövetére hat, és a mellékhatások főként a szemben koncentrálódnak, körülbelül 8-18% előfordulási arányban. Egyes reakciók befolyásolhatják a látást, és szoros megfigyelést igényelnek:
A gyógyszeres infúzió után a szaruhártya epitéliumának közvetlen stimulálása a gyógyszerrel rövid szúró érzést okozhat a betegeknél, amihez a "szembe jutó idegen test" kellemetlen érzése társul, amely általában 10-20 másodpercig tart, mielőtt megkönnyebbül; Ha a gyógyszeroldat hőmérséklete túl alacsony a csepegtetés során (például közvetlenül hűtés után használja), az irritációs tünetek nyilvánvalóbbak lesznek. Javasoljuk, hogy a gyógyszeres oldatot szobahőmérsékleten hagyja csepegtetés előtt.
Kötőhártya-torlódás vagy ödéma
Néhány betegnél (körülbelül 3% -7%) enyhe kötőhártya pangást (a szem fehérje kivörösödését) vagy kötőhártya ödémát (a szem fehérje duzzanatát) tapasztalhat 1-2 órával a gyógyszeres kezelés után, ami a gyógyszernek a kötőhártya ereire gyakorolt kettős hatásával kapcsolatos - a kezdeti érszűkület és a későbbi stádiumban bekövetkező visszapattanás. Ha a torlódás vagy az ödéma 24 óránál tovább fennáll, fontolja meg a gyógyszer abbahagyását, hogy elkerülje a szemfelszíni gyulladás súlyosbodását.
Ez a szem gyógyszeres kezelésének súlyos helyi mellékhatása, amelynek előfordulási aránya körülbelül 1-3%, gyakran a túlzott adagolás (például több mint 2 csepp adagonként) vagy a nagy gyakoriságú gyógyszeres kezelés (például 1 csepp óránként) miatt. A szaruhártya vérereinek gyógyszerekkel történő hosszú távú összehúzódása a szaruhártya epitéliumának elégtelen vérellátásához vezethet, ami hámhibákat okozhat (homályos látásban és fényfóbiában nyilvánul meg). Ha a gyógyszeres kezelést nem hagyják abba időben, szaruhártyafekélysé válhat, és még a látást is befolyásolhatja. A klinikai adatok azt mutatják, hogy a szaruhártya hámkárosodásban szenvedő betegek körülbelül 80%-a teljesen felépül 1-2 héten belül a gyógyszeres kezelés abbahagyása és adjuváns terápiaként kapott műkönnyezés után, és csak néhány súlyos esetben van szükség szaruhártya hámjavító kezelésre.
Gyakran Ismételt Kérdések
Milyen egyedi farmakológiai tulajdonságokkal rendelkezik a molekulaszerkezete az adrenalin és az efedrin között?
+
-
Szerkezetileg az adrenalin keton analógja és az efedrin orto-hidroxilezett analógja. Ez lehetővé teszi, hogy megőrizze szimpatomimetikus aktivitásának egy részét (érszűkület), de a katekol-O-metil-transzferáz és a monoamin-oxidáz nem metabolizálja könnyen, és hatása tartósabb is lehet, de a hatékonysága gyengébb, és nem biztos, hogy 2 receptort gerjeszt.
Miért nem vált általánossá annak ellenére, hogy „helyi vérzéscsillapító szerként” használják a szemészetben és a fül-orr-gégészetben?
+
-
Enyhe alfa-adrenerg serkentő hatása összehúzhatja a nyálkahártya ereit a vérzéscsillapítás érdekében, az adrenalin erős szívmellékhatásai nélkül. Viszonylag gyenge hatékonysága, potenciális helyi irritációja, valamint hatékonyabb és biztonságosabb vérzéscsillapító szerek (például noradrenalin és trombin) megjelenése miatt azonban megszűnt.
Miért tanulmányozták a kokain helyi érzéstelenítő hatását fokozó szerként, és mi a lehetséges szinergikus mechanizmusa?
+
-
Érszűkítőként meghosszabbíthatja a kokain lokális tartózkodási idejét és lelassíthatja a felszívódását, ezáltal fokozza és meghosszabbítja az érzéstelenítő hatást, miközben elméletileg csökkenti a kokain szisztémás toxicitását és addikciós kockázatát. De magának a kokainnak az ellenőrzése és kockázatai miatt ezt a kutatási utat elhagyták.
Milyen konkrét stabilitási vagy oldhatósági problémákat oldott meg „hidroklorid” formája a korai gyógyszerkészítményekben?
+
-
A hidrokloridsó javítja vízoldhatóságát és kristályosságát, megkönnyítve a stabil injekciók vagy helyi oldatok előállítását. Ennél is fontosabb, hogy a sóképződés segít megelőzni a keton- és katekolszerkezetek oxidatív lebomlását, ami kulcsfontosságú lépés a nyersanyag-stabilitás javításában a korai gyógyszerkémiában.
Népszerű tags: adrenalone hydrochloride cas 62-13-5, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó