Oktreotid-acetát por CAS 83150-76-9

Oktreotid-acetát pora szomatosztatin mesterségesen előállított analógja. Ez egy oktapeptid vegyület, amely peptidkötésekkel összekapcsolt aminosavakból áll. Molekulaképlete C53H74N10O13S2 • C2H4O2, CAS 83150-76-9, relatív molekulatömege 1129,38. A szerkezetében található többszörös peptid és tioéter kötések miatt kémiai tulajdonságai viszonylag stabilak, és bizonyos mértékben tűri a fényt, a hőt és a savasságot. Színtelen vagy csaknem színtelen átlátszó folyadék a vizes oldatokban való jó oldhatósága és viszonylag stabil oldata miatt. Vízben való oldhatósága viszonylag jó, de könnyen oldódik az általánosan használt szerves oldószerekben, például etanolban és acetonban is. Ez a kiváló oldhatóság lehetővé teszi, hogy a ctreotid könnyen keverhető legyen más gyógyszerekkel vagy oldószerekkel. A kémiai tulajdonságok viszonylag stabilak, de szélsőséges körülmények között, mint például magas hőmérséklet, erős sav vagy erős bázis, bomlási vagy polimerizációs reakciók léphetnek fel. A viszkozitást a hőmérséklet és a koncentráció befolyásolja. Alacsony hőmérsékleten a viszkozitása megnőhet; Magas hőmérsékleten vagy koncentrációban a viszkozitása csökkenhet.

Oktreotid-acetát pornövekedési hormon, gasztrointesztinális és hasnyálmirigy peptid szekréció gátlására használják. A termék kábítószer-használatára tekintettel in vivo kutatást kell végezni.

A konkrét kísérletek a következők:

Az oktreotód jelentősen csökkentheti a HFD csoportban lévő elhízott patkányok vércukorszintjét. Az oktreotódák beavatkozása jelentősen csökkentette a szérum inzulinkoncentrációját; A szérum TG, TC, FFA, ALT és AST szintje azonban nem csökkent szignifikánsan. Az oktreotóda szignifikánsan gátolta a HOMA indexet. Az oktreotód csökkentette az ipgtt és ipitt AUC-t, de nem szignifikánsan. Az oktreotód javította a HFD által kiváltott elhízott patkányok zsíros degenerációját és a lipidcseppek felhalmozódását PA-val kezelt HepG2 sejtekben. Az oktreotód elősegítheti az Akt és a GSK3 képződését HFD által kiváltott elhízott patkányokban a foszforilációt és a GSmRNS expressziót. A vivőanyaggal kezelt csoporthoz (kontrollcsoport) képest az oktreotóda csökkentette a testtömeget és a vese nedves tömegét. A PAS és az octreotode/PAS kezelés csökkentette a PCK patkányok cAMP szintjét, de az oktreotód önmagában nem csökkentette azt. A PS6 pozitív sejtek száma az octreotode/PAS csoportban szignifikánsan kevesebb volt, mint a PAS csoportban önmagában, így bebizonyosodott, hogy a termék bizonyos gátló hatással bír a gyomor-bélrendszeri hasnyálmirigy szekréciós peptidre.

Oktreotid-acetát pora szomatosztatin mesterségesen előállított analógja.

1. Gasztrointesztinális és hasnyálmirigy endokrin daganatok kezelése:

 

A szomatosztatin receptor (SSTR) specifikus és nagy affinitású ligandumaként a tumorsejtek felszínén kötődhet az SSTR-hez, gátolja a tumorsejtek proliferációját és szekréciós funkcióját, így szerepet játszhat a gyomor-bélrendszeri és a hasnyálmirigy endokrin daganatainak kezelésében. Hatékonyságát számos klinikai vizsgálat igazolta, és különféle gyomor-bélrendszeri és hasnyálmirigy endokrin daganatok kezelésére használható, mint például a gastrinoma, a vasoactive intestinalis peptidoma stb.

2. A tünetek enyhítése:

 

Gátolhatja a gyomor-bélrendszeri és hasnyálmirigy endokrin daganatok szekréciós funkcióját, ezáltal enyhítheti a daganat által okozott túlzott hormonelválasztás okozta tüneteket, mint a hasmenés, hasi fájdalom, bélcsengés. Mindeközben olyan tüneteket is enyhíthet, mint a hasmenés és az egyéb okok által okozott hasi fájdalom.

3. Kiegészítő diagnosztika:

 

Bizonyos alkalmazási értéke van a gyomor-bélrendszeri és a hasnyálmirigy endokrin daganatainak diagnosztizálásában is. Például a szomatosztatin-receptor képalkotó technológiában nyomkövetőként szolgálhat az orvosoknak a daganatok helyének és méretének kimutatásában, alapot adva a kezelési tervek kidolgozásához. Ezen túlmenően felhasználható a szomatosztatin receptorok expressziós szintjének kimutatására tumorsejtekben, a kezelési válasz és a prognózis előrejelzésére.

4. A szövődmények megelőzése:

 

Gátolja a gasztrointesztinális és hasnyálmirigy endokrin daganatok szekréciós funkcióját, ezáltal csökkenti a daganatok által okozott túlzott hormonelválasztás okozta szövődmények kockázatát, mint például a hipoglikémia, víz-elektrolit zavarok stb. Azon betegeknél, akiknél már kialakultak szövődmények, a tünetek is enyhíthetők, állapota javítható.

5. A hormonszint szabályozása:

 

Számos hormonreceptorhoz képes kötődni, ezáltal szerepet játszik a hormonszint szabályozásában. Például gátolhatja a gasztrin, a glukagon és más hormonok szekrécióját, ami segít a vércukorszint szabályozásában és a cukorbetegség tüneteinek enyhítésében. Emellett a pajzsmirigy-stimuláló hormon szekrécióját is gátolhatja, ami segít a pajzsmirigybetegségek kezelésében.

6. Portális hipertónia kezelése májcirrhosisban:

 

Csökkentheti a portális hipertóniában szenvedő betegek portális nyomását májcirrhosisban, és javíthatja a portális hipertónia okozta tüneteket és jeleket. Hatásmechanizmusa magában foglalja a hormonok, például a glukagon és a vazoaktív bélpeptid szekréciójának gátlását, valamint a zsigeri erek tágulásának csökkentését.

7. Nem-kissejtes tüdőrák kezelése:

 

A legújabb tanulmányok kimutatták, hogy képes gátolni a nem{0}}kissejtes tüdőráksejtek proliferációját és migrációját, valamint apoptózisukat indukálni. Hatásmechanizmusa összefügghet a jelátviteli útvonalak szabályozásával és a tumorsejteken belüli génexpresszióval. Bár további klinikai vizsgálatokra van szükség a ctreotid nem-kissejtes tüdőrák kezelésében való hatékonyságának igazolására, ez a felfedezés új ötleteket és módszereket kínál a tüdőrák kezelésére.

Mi vagyunk a szállítójaOktreotid-acetát por.

Megjegyzés: A BLOOM TECH (2008 óta), az ACHIEVE CHEM-TECH a mi leányvállalatunk.

Az oktreotód-acetát, amelyet kínaiul ctreotidnak is neveznek, a szomatosztatin mesterségesen előállított analógja. A következő az anyag laboratóriumi szintézise:

Kémiai egyenlet
A ctreotid szintézisének több lépése és specifikus kísérleti körülményei miatt nehéz a szintézis teljes folyamatát egyetlen kémiai egyenlet segítségével leírni. Azonban néhány kémiai egyenlet a legfontosabb lépésekhez referenciaként megadható:
Az aminosavak oktapeptidekké történő összekapcsolásának kémiai egyenlete: Ebben a lépésben jellemzően peptidkötések jönnek létre, ami elősegíthető kondenzációs szerek, például DCC (N, N '- diciklohexilkarbamid) és HOBt (hidroxibenzotriazol) használatával. A konkrét kémiai egyenlet a következő:

X-Y+Z → X-Y-Z+H2O

Közülük X, Y és Z különböző aminosav-maradékokat, a „-” pedig peptidkötések kialakulását jelöli.
A védőcsoportok eltávolítására és az acetilezésre vonatkozó kémiai egyenlet: Ez a lépés jellemzően erős savak vagy bázisok felhasználását foglalja magában a védőcsoportok eltávolítására, majd acetilezési reakciót ecetsavanhidriddel vagy más acetilező reagensekkel. A konkrét kémiai egyenlet a következő:

X-Y-Z+CH3COOH → X-Y-Z-CH3COOH+H2O

Közülük az X-Y-Z az oktapeptidet jelenti a védőcsoport eltávolítása nélkül, a „- CH3CO -” pedig az acetilcsoportot.

Népszerű tags: oktreotid-acetát por cas 83150-76-9, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó