A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a prokain-hidroklorid cas 51-05-8 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű prokain-hidroklorid cas 51-05-8 nagykereskedelmi értékesítésén itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Prokain-hidroklorid CAS 51-05-8alapanyagként, vegyi anyagként használható a laboratóriumban. ez egy viszonylag stabil só, általában fehér kristályos por vagy színtelen átlátszó kristály. Színét általában a kémiai tisztaság és a gyártási folyamatok befolyásolják. A vízben való oldhatóság meglehetősen magas. Néhány szerves oldószerben, például etanolban, éterben, kloroformban és benzolban is feloldható vagy diszpergálható. Olvadáspontja 154-158 fok. Ez az olvadáspont használható a minőség kimutatásának egyik szabványaként. Ez egy viszonylag stabil érzéstelenítő. Szobahőmérsékleten stabilan tárolható. Ellenáll a levegőben lévő oxidációnak is, és nem befolyásolja a fény.
|
Kémiai képlet |
C13H21ClN2O2 |
|
Pontos mise |
272.13 |
|
Molekulatömeg |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
Elemelemzés |
C% 57,24; H 7,76; Cl 13,00; N, 10,27; O 11,73 |
|
|
|
|
|
Helyi érzéstelenítő, és vény nélkül kapható--gyógyszerként is használják enyhe fájdalom, például fogfájás enyhítésére. Széles körben használják az orvosi iparban, mivel biztonságos és hatékony helyi érzéstelenítő. Itt több módszert tárgyalunk a szintézisére.
1. Reakciók para-aminobenzoesav (PABA) és dietil-amin-éter között
A termék legkorábbi előállítási módja az volt, hogy lúgos körülmények között PABA-val és dietil-aminnal reagáltatták prokaint. Ezt a módszert Ernest Fourneau és Pierre Refrain fedezte fel 1905-ben.
Először a PABA-t tömény kénsavval megsavanyítják, így a megfelelő amid keletkezik, majd nátrium-hidroxid hatására etilén-diaminnal reagál, és prokainbázist képez. Végül a prokainbázist sósavoldattal semlegesítjük, így terméket kapunk.
2. Reakció a prokainamid és a PABA között
A prokainamid egy fejlett pszichotróp gyógyszer, amelyet a prokain szulfonálási reakciójával állítanak elő. Ezért a prokain reakcióba lép p-toluolszulfonsavval és H2SO4-gyel, és a 14-es pozícióban metilezett prokain-midot termel, és reagál a PABA-val, és HCL-sót termel.
|
|
|
|
Tiszta API (aktív gyógyszerészeti összetevő) csak tudományos kutatáshoz, standard anyag elemzéshez, farmakokinetikai vizsgálathoz, receptor rezisztencia teszthez stb.Prokain-hidroklorid, fehér kristályos vagy kristályos por helyi érzéstelenítő, erős hatású, de kevésbé mérgező és rövid ideig-hatékony. A klinikai gyakorlat főként használjaprokain hcl, prokain hcl porinfiltrációs érzéstelenítéshez és vezetési érzéstelenítéshez. Gyenge penetrációja miatt általában nem használják felületi érzéstelenítésre.
Kémiai tulajdonság:
a) Stabilitás:
Szobahőmérsékleten és nyomáson stabilan tárolható. Azonban megváltozik a színe, lebomlik, és elveszíti tulajdonságait napfényben és levegőben.
b) Oldhatóság:
Vízben könnyen oldódik, illékonysága rendkívül alacsony. Néhány szerves oldószerben, például metanolban és etanolban is oldható. Ha az oldhatóság 25 fok, akkor minden 100 ml vízben 8,8 g termék van.
(c) PH-érték:
Vizes oldata gyengén savas, pH-értéke kb. 3,0-5,0.
(d) Oxidációs-redukciós tulajdonságok:
Kéknek tűnik kationok, például Fe3+és Cu2+. jelenlétében. Oxidálható olyan reagensekkel is, mint a HI, HNO3, FeCl3 trachoma reagens, Molisch-reagens stb., és lúgos körülmények között melegítve lila színű anyagot képezhet.
e) Hígítás:
A termékoldat hígítása fokozatosan növekszik, de nem tud lebomlani.
f) Lúgosság:
Gyengén savas, és egyenlő mólszámú, hidrogénionokra és stabil sósavmolekulákra bomlik.
g) Instabilitás:
Szigorú stabilitási követelményei vannak. Zárt, nedvesség- és fényálló környezetben kell tárolni, és kerülni kell a lúgos oldószerekkel, fémionokkal és oxidálószerekkel való érintkezést.
vizsgálja meg
Savasság:
Vegyünk 0,40 g ebből a termékből, oldjuk fel 10 ml vízben, és adjunk hozzá 1 csepp metilvörös indikátor oldatot. Ha pirosra vált, adjon hozzá 0,20 ml nátrium-hidroxid titrálót (0,02 mol/l), és a törzs narancssárga színűvé válik.
A megoldás egyértelműsége:
Vegyünk 2,0 g-ot ebből a termékből, és oldjuk fel 10 ml vízben. Az oldatnak átlátszónak kell lennie.
Aminobenzoesav:
nagy teljesítményű folyadékkromatográfiával (0512. általános szabály) határozzák meg.
Teszt megoldás:
Fogja meg ezt a terméket, mérje le pontosan, oldja fel vízben, és hígítsa fel mennyiségileg, hogy 0,2 mg/1 ml oldatot kapjon.
Referencia megoldás:
Vegyünk megfelelő mennyiségű para-aminobenzoesav referenciaanyagot, pontosan mérjük le, oldjuk fel vízben, és mennyiségileg hígítsuk fel, hogy körülbelül 1 µg/1 ml oldatot kapjunk.
Rendszeralkalmassági megoldás:
Vegyünk 1 ml vizsgálati oldatot és 9 ml referenciaoldatot, és jól keverjük össze.
Mérési módszer:
Mérjük meg pontosan a vizsgálati oldatot és a kontrolloldatot, fecskendezzük őket külön a folyadékkromatográfba, és rögzítsük a kromatogramot.
Száraz fogyás:
Fogja meg ezt a terméket, és szárítsa meg 105 °C-on tömegállandóságig, legfeljebb 0,5%-os súlyveszteséggel (0831 általános szabály).
Égési maradék:
Vegyen 1,0 g-ot ebből a termékből, és ellenőrizze a törvény szerint (0841 általános szabály). A maradék nem haladhatja meg a 0,1%-ot.
Határ:
Ha a vizsgálati oldat kromatogramján olyan kromatográfiás csúcsok vannak, amelyek retenciós ideje megegyezik a para-amino-benzoesav csúcsával, a csúcs területe nem haladhatja meg a 0,5%-ot, a külső standard módszerével számítva.
24 órás online szolgáltatás
Convallis posuere morbi urna molestie elementum pulvinar odio etiam.
Globális szállítás
Urna condimentum mattis pellentesque nibh. Integer vitae justo eget magna
Kromatográfiás körülmények:
Töltőanyagként oktadecilszilán kötésű szilikagélt használtunk, mozgófázisként 0,05 mol/l-es kálium-dihidrogén-foszfát oldatot, amely 0,1% nátrium-heptánszulfonátot (foszforsavval pH 3,0-ra állítva) - metanolt (68:32) tartalmazott. A detektálási hullámhossz 279 nm, az injektált térfogat 10 µl.
Rendszeralkalmassági követelmények:
A rendszeralkalmassági oldat kromatogramján a para-aminobenzoesav-csúcs alapján számított elméleti lemezszám nem lehet kisebb 2000-nél, a prokain-csúcs és a para-amino-benzoesav-csúcs közötti elválasztási fok pedig 2,0-nál nagyobb.
Vas só:
A gyújtási maradék alatt maradt maradékot vegyük fel, adjunk hozzá 2mL sósavat, párologtassuk be vízfürdőn, adjunk hozzá 4mL híg sósavat, oldjuk fel alacsony hőmérsékleten, adjunk hozzá 30mL vizet és 50mg ammónium-perszulfátot, és ellenőrizzük az általános szabály szerint 0807-es 0807-es kontrolloldatból készült standard oldatból. nem lehet mélyebb (0,001%).
Prokain-hidrokloridaz észter helyi érzéstelenítők közé tartozik, amelyek helyi érzéstelenítő,-gyulladáscsökkentő, reumaellenes, értágító, antiaritmiás és egyéb hatásúak. A klinikai gyakorlatban elsősorban infiltrációs érzéstelenítésre, blokk érzéstelenítésre, ágyéki gerinc érzéstelenítésre stb.
Az észteres helyi érzéstelenítők közé tartozik, gyorsan fellép, jó érzéstelenítő hatása van, és különböző részeken blokkoló hatással bír az idegszövetekre. Ezért a klinikai gyakorlatban gyakran használják helyi infiltrációs érzéstelenítésre, vezetési érzéstelenítésre, spinális érzéstelenítésre stb.
Az észteres helyi érzéstelenítők közé tartozik,{0}}gyulladáscsökkentő hatása van, és blokkolhatja a gyulladásos reakciókat. Klinikailag általában olyan tünetek enyhítésére használják, mint a fogfájás, fejfájás, neuralgia és ízületi fájdalom.
Antireumatikus hatása is van, ami gátolja a gyulladásos tényezőket a páciens szervezetében, ezáltal enyhíti az olyan tüneteket, mint az ízületi fájdalom és a rheumatoid arthritis okozta duzzanat.
Közvetlenül hathat a vaszkuláris simaizomra, kitágítja az ereket, fokozza a véráramlást, javítja a mikrokeringést, és a klinikai gyakorlatban általánosan alkalmazzák ischaemiás agyi érbetegség, perifériás érbetegség stb. okozta szédülés és fejfájás tüneteinek kezelésére.
Aritmiás gátló hatása is van, amely gátolhatja a központi idegrendszert, és enyhítheti az olyan tüneteket, mint a szívdobogás, a mellkasi szorító érzés és az aritmia okozta szédülés.
Meg kell jegyezni, hogy a fenti gyógyszereket orvos irányítása alatt kell alkalmazni, és nem szabad vakon használni, hogy elkerüljék a mellékhatásokat és a szervezet károsodását. Ezenkívül ellenjavallt helyi érzéstelenítő allergiás, máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél stb.
Prokain-hidroklorid, mint klasszikus helyi érzéstelenítő, összetett és precíz hatásmechanizmussal rendelkezik, amely számos fiziológiai rendszert és molekuláris kölcsönhatást foglal magában.
Észter helyi érzéstelenítőként helyi érzéstelenítő hatását elsősorban az idegrostok vezetésének gátlásával éri el. A konkrét mechanizmus a következő:
(1) Neuronmembrán-penetráció: A prokain molekulák koncentráció-gradiensen keresztül diffundálnak az idegsejtek membránján, ami érzéstelenítő hatásuk első lépése.
(2) Nátrium-ioncsatorna blokád: Az idegsejtekbe jutva a prokain szelektíven kötődik a sejtmembrán nátriumion-csatornáihoz, megakadályozva a nátriumion beáramlását. A nátriumionok kulcsfontosságú ionok az idegsejtekben az akciós potenciálok létrehozásában és terjedésében, és belső áramlásuk akadályozott, ami az idegsejtek gerjesztési küszöbének növekedéséhez, valamint az ingerlékenység és vezetőképesség elvesztéséhez vezet.
(3) Információátviteli blokád: Mivel az idegimpulzusok generálása és terjedése a nátriumionok transzmembrán áramlásán alapul, a prokain hatékonyan blokkolja az idegimpulzusok átvitelét a nátriumioncsatornák blokkolásával, helyi érzéstelenítő hatást érve el.
Központi idegrendszeri hatás
A központi idegrendszerre gyakorolt hatás szorosan összefügg a gyógyszerek adagolásával, különösen a következőképpen nyilvánul meg:
(1) Gátlási hatás: Hagyományos dózisokban a prokain főként a központi idegrendszerre fejt ki gátló hatást. A betegek szedációt, emelkedett fájdalomküszöböt, sőt kómát vagy kómát is mutathatnak. Ez a gátló hatás segít enyhíteni a betegek szorongását és fájdalmát, és javítja a műtét vagy kezelés kényelmét.
(2) Serkentő hatás: A gyógyszeradag emelésével a prokain központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatása fokozatosan gyengülhet, sőt serkentő hatásgá alakulhat át. A betegek izgalmi állapotokat, mániát tapasztalhatnak, és súlyos esetekben mellékhatásokhoz, például görcsrohamokhoz vezethetnek. Ezért a prokain alkalmazásakor az adagolást szigorúan ellenőrizni kell a túlzott használat elkerülése érdekében.
A szív- és érrendszerre gyakorolt hatás szorosan összefügg a gyógyszerek adagolásával is, különösen a következőkben nyilvánul meg:
(1) A pulzusszám és a vérnyomás változásai: stimulálhatják a szimpatikus idegrendszert, ami pulzusszám- és vérnyomás-emelkedést okoz. A gyógyszeradag növekedésével azonban gátolhatja a perifériás vaszkuláris tágulást, ami a vérnyomás csökkenéséhez vezethet. Ez az összetett dózis{3}}válasz összefüggés megköveteli, hogy az orvosok szorosan kövessék a betegek pulzusszámának és vérnyomásának változásait a prokain alkalmazása során.
(2) Antiaritmiás hatás: Antiaritmiás hatása is van. Csökkentheti az aritmia előfordulását azáltal, hogy gátolja az idegimpulzusok átvitelét és gátolja a szívizomsejtek ingerlékenységét. Ezt a funkciót azonban ésszerűen, orvos irányítása mellett kell használni a mellékhatások előfordulásának elkerülése érdekében.
Neuromuszkuláris blokád hatás
Az acetilkolin receptorok kompetitív gátlása a motoros véglemez membránján az idegimpulzusok nem hatékony átvitelét eredményezi az izomsejtek felé, ami neuromuszkuláris blokádhoz vezet. Ez a hatás segít csökkenteni az izomfeszültséget és a fájdalmat a műtét során, és javítja a sebészeti beavatkozások gördülékenységét. Mindazonáltal meg kell jegyezni, hogy a prokain neuromuszkuláris blokkoló hatása olyan mellékhatásokhoz vezethet, mint a betegek izomgyengesége vagy bénulása, ezért a használat során az izomfunkció változásait szorosan figyelemmel kell kísérni.
mellékhatás
Prokain-hidroklorid, mint klasszikus észteres helyi érzéstelenítő, a 20. század eleji klinikai alkalmazása óta széles körben alkalmazzák infiltrációs érzéstelenítésben, blokk érzéstelenítésben és epidurális érzéstelenítésben gyors fellépése és mérsékelt hatástartamának köszönhetően. A használata során előforduló mellékhatások azonban több szervrendszert érintenek, mint például a szív- és érrendszer, a központi idegrendszer, a légzőrendszer, a gyomor-bél traktus és az allergiás reakciók.
A szív- és érrendszeri mellékhatások
Klinikai megnyilvánulások
Szívritmuszavar: A prokain-hidroklorid sinus tachycardiát, korai pitvari szívveréseket, kamrai korai szívveréseket és még kamrai tachycardiát is okozhat. A klinikai adatok azt mutatják, hogy az aritmia előfordulási gyakorisága epidurális érzéstelenítésben körülbelül 2-5%, ami gyakoribb, ha a beadási sebesség túl gyors vagy az adagolás túl magas.
Vérnyomás-ingadozás: Egyes betegek átmeneti hipotenziót vagy magas vérnyomást tapasztalhatnak. A hipotenziót általában értágulat vagy szívizom-gátlás okozza, míg a magas vérnyomást szimpatikus idegrendszeri izgalom vagy fájdalomstimuláció okozhatja.
Arc kipirulása: A betegek körülbelül 10-15%-a tapasztal arckipirulást az injekció beadása után, ami azzal kapcsolatos, hogy a gyógyszer közvetlenül stimulálja az ereket vagy hisztamin felszabadulását okozza.
Előfordulási mechanizmus
Nátriumcsatorna blokád: A prokain-hidroklorid gátolja a nátriumcsatornákat a szívizomsejtekben, csökkenti a 0. fázisú akciós potenciál emelkedésének sebességét és lelassítja a vezetést, ami reentrant aritmiát válthat ki.
A kalciumcsatorna hatásai: A gyógyszerek nagy koncentrációja gátolhatja az L- típusú kalciumcsatornákat, csökkentheti a kalcium beáramlását, csökkent szívizom-összehúzódáshoz vezethet, és hipotenziót okozhat.
Hisztamin felszabadulás: Az észter helyi érzéstelenítők könnyen indukálhatják a hisztamin felszabadulását, értágulatot és fokozott kapilláris permeabilitást okozva, ami az arc kipirulásához és hipotenzióhoz vezet.
Megelőző intézkedések
Az adagolás sebességének szabályozása: infiltrációs érzéstelenítés során a 0,25%-0,5%-os oldat nem haladhatja meg az 1,5 g/óra mennyiséget; blokk érzéstelenítés során az 1% -2% oldat nem haladhatja meg az 1,0 g/óra mennyiséget.
Az életjelek monitorozása: Folyamatosan monitorozza az elektrokardiogramot és a vérnyomást a műtét során, hogy azonnal észlelje és kezelje az aritmiát.
Kerülje el, hogy véletlenül az erekbe kerüljön: Az injekció beadása előtt húzza vissza, hogy megbizonyosodjon arról, hogy a tű nincs a véredényben, és csökkenti a szisztémás felszívódást.
A központi idegrendszer mellékhatásai
Klinikai megnyilvánulások
Központi gerjesztés: A korai tünetek közé tartozik a szorongás, fülzúgás, szédülés, súlyos esetekben izomremegés, görcsrohamok, sőt epilepsziás rohamok is előfordulhatnak. Az előfordulási arány körülbelül 0,1% -0,5%, ami gyakoribb, ha a vér gyógyszerkoncentrációja meghaladja az 5 μg/ml-t.
Központi gátlás: A betegek kis része álmosságot és kómát tapasztalhat, ami a központi idegrendszer közvetlen gyógyszeres gátlásával kapcsolatos.
Neurotoxicitás: Hosszú távú vagy túlzott használat perifériás neuropátiához vezethet, amely érzékszervi rendellenességekben vagy csökkent izomerőben nyilvánul meg.
Előfordulási mechanizmus
Behatolás a vér-agy gátba: A nagy koncentrációjú gyógyszerek áthatolhatnak a vér-agy gáton, gátolhatják a gátló neuronokat a központi idegrendszerben, és fokozott ingerlékenységhez vezethetnek.
Gamma aminovajsav (GABA) receptor gátlás: A prokain-hidroklorid gátolhatja a GABA receptor működését, csökkentheti a kloridion-beáramlást és csökkentheti a neuronális gátlást.
Metabolitok felhalmozódása: Az olyan metabolitok, mint a para-aminobenzoesav (PABA), neurotoxicitást okozhatnak, különösen, ha májműködési zavar esetén halmozódnak fel.
Megelőző intézkedések
Adagolás szabályozása: A maximális adag testtömeg alapján számítva nem haladhatja meg az 1,0 g-ot, és a helyi injekció nem haladhatja meg a 20 mg/kg-ot.
Az éhség elkerülése: Az alultáplált vagy éhező betegek hajlamosabbak a mérgező reakciókra, és előre kell pótolniuk az energiát.
Készítse elő a sürgősségi felszerelést: benzodiazepinek (például diazepam) és nátrium-tiopentál állnak rendelkezésre a műtét során az epilepsziás rohamok kezelésére.
Népszerű tags: prokain-hidroklorid cas 51-05-8, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó