Penicillin G nátriumsó, A kínai neve penicillin-nátrium, amely egy tipikus - laktám antibiotikum. A megjelenése fehér vagy csaknem fehér kristályos por, amely higroszkópos. Vízben jól oldódik, etanolban oldódik, zsíros olajban, folyékony paraffinban pedig nem oldódik. Ha savaknak, bázisoknak, oxidálószereknek, penicillináznak stb. van kitéve, a penicillin - laktámgyűrűje megnyílik és hatástalanná válhat. A kristályos penicillin-nátriumsó viszonylag stabil tulajdonságokkal rendelkezik, de vizes oldata szobahőmérsékleten hajlamos a tönkremenetelre, és nem forralható fertőtlenítés céljából. Főleg a baktériumsejtfalak szintézisét zavarja, baktériumölő szerként működik a baktériumok szaporodása során, és antibakteriális hatást fejt ki a Gram-pozitív baktériumokra (G⁺) és néhány Gram-negatív baktériumra (G⁻), beleértve a diftériát, tetanust, lépfene baktériumokat, spirocétákat, Clostridium difficile-t, actinomy Bactceeroides-t és néhány baktériumot. Ugyanakkor a klinikai gyakorlatban elsősorban olyan bakteriális fertőzések kezelésére használják, mint a streptococcus, a pneumococcus és a meningococcus. Ezenkívül kolesztiraminnal kombinálva csökkentheti a penicillin-nátrium felszívódását, valószínűleg a penicillinnek a kolesztiraminhoz való kötődése miatt; A Jiangdanning-gal kombinálva a penicillin-nátrium plazmaszintje 78%-kal 79%-kal, a plazmakoncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) pedig 75%-85%-kal csökkent; Metotrexáttal kombinációban alkalmazva a tubuláris szekrécióért folytatott versengés csökkentheti a metotrexát renális kiürülési sebességét és növelheti toxicitását.
További információ a kémiai vegyületről:
|
Kémiai képlet |
C16H17N2O4S- |
|
Pontos mise |
333.09 |
|
Molekulatömeg |
333.38 |
|
m/z |
333.09(100.0%),334.09(17.3%),335.09(4.5%),335.10(1.4%) |
|
Elemelemzés |
C, 57.64; H, 5.14; N, 8.40; O, 19.20; S, 9.62 |
|
Olvadáspont |
209-212 fok |
|
Sűrűség |
1.41 |
|
Tárolási feltételek |
2-8 fok |
|
|
|
Penicillin G nátriumsó, más néven penicillin G nátriumsó, az antibiotikumok fontos alapanyaga. Ennek az anyagnak a gyártási folyamata több kulcsfontosságú lépésből áll, beleértve a törzs kiválasztását, a fermentációs tenyésztést, az extrakciót és a tisztítást, a kristályosítást és szárítást, valamint a formulázási feldolgozást. Az alábbiakban a gyártási információk részletes leírása található.
Törzsválasztás és fermentációs termesztés
A penicillin G nátriumsó előállítása a törzs kiválasztásával kezdődik. Jelenleg a Penicillium chrysogenum a fő termelési törzs az iparban. Mutagenezises tenyésztési vagy géntechnológiai módszerekkel nagy hozamú és stabil törzseket lehet előállítani. Ezeket a törzseket specifikus táptalajokon, például laktózt, kukoricakeményítőt, foszfátot stb. tartalmazó folyékony táptalajokon tenyésztik. Az erjesztési folyamat során szigorúan ellenőrizni kell az olyan paramétereket, mint a hőmérséklet, a pH érték és az oldott oxigén tartalom, hogy optimalizáljuk a törzs növekedését és a penicillin G szintézisét. G a fermentlében elérhet egy bizonyos szintet.
Kivonás és tisztítás
A fermentációs folyamat befejezése után a fermentlevet ki kell vonni és meg kell tisztítani, hogy nagy-tisztaságú penicillin G-t kapjunk. Ez a folyamat általában a következő lépésekből áll:
Szűrő:Először is, a fermentlében lévő gombatesteket és egyéb szilárd szennyeződéseket szűréssel távolítják el, ami tiszta szűrletet eredményez.
Kitermelés:A penicillin G szerves oldószerek és a vizes fázis közötti eloszlási együttható különbségét kihasználva a szerves oldószert (például butil-acetátot, etil-acetátot stb.) extrakcióhoz használják a penicillin G-nek a vizes fázisból a szerves fázisba való átvitelére.
Re{0}}kivonás:A penicillin G-t tartalmazó szerves fázist lúgos vizes oldattal érintkeztetjük, hogy a penicillin G-t nátriumsó formájában a vizes fázisba vigyük át, és így a G-penicillin előzetes tisztítását érjük el.
Színtelenítés és szűrés:Az aktív szén színtelenítésével és szűrésével a szennyeződéseket tovább távolítják el a penicillin G tisztaságának javítása érdekében.
Kristályosítás és szárítás
Kivonás és tisztítás után a kapott penicillin G-nátriumsó-oldatot kristályosítani és szárítani kell, hogy szilárd terméket kapjunk. A kristályosítási folyamatot általában olyan paraméterek szabályozásával hajtják végre, mint a hőmérséklet, a koncentráció és a pH, hogy a penicillin G-nátriumsó kristályok formájában kristályosodjon. Ezt követően szűréssel, mosással és szárítással száraz penicillin G-nátriumsó kristályokat kapunk. A folyamat során szigorúan ellenőrizni kell a kristályosodás körülményeit és a szárítási hőmérsékletet, hogy elkerüljük a termék lebomlását vagy a szennyeződés-tartalom növekedését.
Előkészítés Feldolgozás
A penicillin G nátriumsó-kristályai tovább feldolgozhatók különféle dózisformákká, például injekciós porrá és injekciós oldatokká. Az elkészítési folyamat során megfelelő segédanyagokat (például stabilizátorokat, szolubilizálószereket stb.) kell hozzáadni, és olyan lépéseket kell végrehajtani, mint a sterilizálás és az aszeptikus töltés, hogy biztosítsák a készítmények minőségét és biztonságát. Például a penicillin G-nátriumsó injektálható porához általában a penicillin G-nátriumsót megfelelő mennyiségű glükózzal vagy nátrium-kloriddal és egyéb segédanyagokkal egyenletesen össze kell keverni, majd töltési és sterilizálási eljárásokat kell végrehajtani.
Minőségellenőrzés
A minőség-ellenőrzés a penicillin G-nátriumsó gyártási folyamatának döntő lépése. A törzs kiválasztásától a készítmény feldolgozásáig minden lépés szigorú minőségellenőrzést igényel, hogy a termék tisztasága és aktivitása megfeleljen a szabványoknak. Például a fermentációs folyamat során rendszeresen ellenőrizni kell a fermentlé penicillin G-tartalmát és a törzs növekedését; az extrakciós és tisztítási folyamatban az egyes lépések hozamának és tisztaságának változását nyomon kell követni; a készítmény feldolgozása során olyan mutatókat kell tesztelni, mint a pH-érték, a sterilitás és a készítmény tartalom egységessége.
|
|
|
|
Penicillin G nátriumsóa klinikai gyakorlatban széles körben használt -laktám antibiotikum. Alapvető hatásmechanizmusa, hogy baktériumölő hatást fejt ki a baktériumsejtfalak szintézisének gátlásával. Különösen hatékony a Gram{3}}pozitív baktériumok és egyes Gram{4}} baktériumok ellen. Az alábbiakban öt aspektusból magyarázzuk meg a használatát: beadási mód, dózismódosítás, gyógyszeres kezelés speciális populációk számára, kombinációs terápia és óvintézkedések.
Beadási útvonal és indikációk
Penicillin G nátriumsóintravénás injekcióval (IV) vagy intramuszkuláris injekcióval (IM) adható be. Az alkalmazás konkrét módja a fertőzés súlyosságától és a beteg állapotától függ.
Intravénás injekció
Alkalmas súlyos fertőzésekre vagy olyan forgatókönyvekre, ahol a vérben gyors hatékony gyógyszerkoncentrációt kell elérni, mint pl. szepszis, agyhártyagyulladás, endocarditis stb. Például érzékeny baktériumok által okozott agyhártyagyulladás kezelésekor a felnőtt napi adag elérheti a 24 millió egységet, intravénásan, 4-6 részre osztva. A kezelés folyamata a kórokozótól függően változik, és 10-21 napig tart.
Izom injekció
Enyhe és közepesen súlyos fertőzések, például streptococcus pharyngitis, bőr- és lágyrészfertőzések, stb. kezelésére használják. A hagyományos felnőtt adag 800 000-2 000 000 egység naponta, 3-4 részre osztva. A helyi fájdalom csökkentése érdekében fontos, hogy nagy izomterületet válasszunk (például a gluteus maximust) az injekció beadásához.
A dózis beállításának alapelvei
Az adagot dinamikusan kell beállítani a fertőzés típusától, a kórokozó érzékenységétől és a beteg élettani állapotától függően:
A fertőzés típusa:Agyhártyagyulladásban szenvedő betegeknél a vér-gát fokozott permeabilitása miatt nagyobb adagra van szükség (például Streptococcus pneumoniae meningitis esetén napi 2-4 millió egység/kg, többszöri adagban adva); míg a húgyúti fertőzések esetén a gyógyszer koncentrációja magasabb lehet a vizeletben, az adag megfelelően csökkenthető.
Veseelégtelenség:A penicillin G főként a vesén keresztül választódik ki. Károsodott vesefunkciójú betegeknél az adagot a kreatinin-clearance sebességének megfelelően kell módosítani. Például, ha a kreatinin-clearance sebessége 30-50 ml/perc, az adag felére csökken; ha 10 ml/perc alatt van, az adagolási intervallum 12-18 órára növekszik.
Gyermekek és idősek:A gyermekek adagját a testtömeg alapján számítják ki (500 000-2 000 000 egység/ttkg naponta), míg időseknél a csökkent vesefunkció miatt az adagot gondosan módosítani kell, és a vesefunkciót szorosan ellenőrizni kell.
Gyógyszer speciális populációk számára
Terhes és szoptató nők
A penicillin G nátriumsót az FDA B kategóriába sorolta. Terhesség alatti alkalmazása viszonylag biztonságos, de a javallatokat szigorúan ellenőrizni kell; szoptató nők gyógyszerszedése után a gyógyszer kismértékben kiválasztódik az anyatejbe, de általában nincs szükség a szoptatás megszakítására.
Újszülöttek
A koraszülött csecsemőknek a máj- és veseműködés éretlensége miatt hosszabb adagolási intervallumra van szükségük (például 12 óránként egyszer), és ellenőrizni kell vérük gyógyszerkoncentrációját a toxicitás elkerülése érdekében.
Allergiás betegek
A gyógyszer szedése előtt részletes allergiás anamnézisről kell tájékozódni, és bőrtesztet (például penicillin bőrtesztet) kell végezni. Ha a bőrteszt pozitív, a penicillin és cefalosporin osztályokat meg kell tiltani (kereszt-allergiás kockázat), és helyette más antibiotikumokat kell alkalmazni.
Kábítószer-kombináció és kölcsönhatások
Szinergikus hatás
Aminoglikozidokkal (például gentamicinnel) együtt alkalmazva fokozhatja a Gram{0}}negatív baktériumok elleni baktericid hatást. Mindazonáltal tisztában kell lenni az aminoglikozidok nefrotoxicitásával, és kerülni kell, hogy ugyanabban a tartályban keverjék és csepegtessenek.
Antagonista hatás
Ha antibakteriális szerekkel, például tetraciklinekkel és kloramfenikollal együtt alkalmazzák, a hatékonyság csökkenhet, mivel az antibakteriális szerek gátolhatják a baktériumok szaporodását és csökkenthetik a penicillin G célhelyeit.
Gyógyszerkölcsönhatások
Probeneciddel (butazolidinnel) együtt alkalmazva csökkentheti a penicillin G vese tubuláris szekrécióját, meghosszabbíthatja felezési idejét, de figyelni kell a toxicitás felhalmozódására; antikoagulánsokkal (például warfarin) együtt alkalmazva fokozhatja az antikoaguláns hatást, ezért szükséges a véralvadási funkció monitorozása.
Óvintézkedések a gyógyszeres használathoz
A gyógyszer-kompatibilitás ellenjavallatai
A penicillin G nátriumsó-oldata szobahőmérsékleten hajlamos a károsodásra. Azonnal el kell készíteni és fel kell használni, és nem szabad kalcium-{1}}tartalmú oldatokkal (például Ringer-oldattal) keverni a kicsapódás elkerülése érdekében.
A mellékhatások monitorozása
A gyakori mellékhatások közé tartoznak az allergiás reakciók (például bőrkiütés, csalánkiütés, és súlyos esetek anafilaxiás sokkhoz vezethetnek), elektrolit-rendellenességek (nagy-dózisú intravénás infúzió hipernatrémiát okozhat) és központi idegrendszeri toxicitás (például görcsök, amelyek gyakoribbak veseelégtelenség vagy túladagolás esetén).
Tanfolyam menedzsment
A fertőzés tüneteinek enyhülése után a gyógyszeres kezelést a kúra végéig folytatni kell (streptococcus pharyngitis esetén 10 napig kell szedni), hogy elkerüljük a kiújulást vagy a gyógyszerrezisztens baktériumok megjelenését.
GYIK
1. Kérdés: Miért kell a penicillin G-t intravénásan beadni klinikai körülmények között, és nem orális tabletta formájában?
Válasz: A fő ok az, hogy a penicillin G kémiai szerkezete rendkívül instabil. Gyorsan és szinte teljesen hidrolizálódik, és elveszíti hatékonyságát az erősen savas gyomorsavban. Ezért orális adagolással nem tud hatékony vérkoncentrációt elérni, és az emésztőrendszer megkerülésével kell beadni (például intramuszkuláris vagy intravénás injekció formájában). Ez az egyik legfontosabb különbség közte és sok modern penicillin{3}}alapú gyógyszer között.
2. Kérdés: Honnan származik a G-penicillin „nemzetközi egysége”, és miért nincs milligrammban kifejezve, mint a modern drogoknál?
Válasz: A Penicillin G-t kezdetben mikrobiális fermentléből vonták ki keverékként. Tisztasága és aktivitása tömeggel nem mérhető pontosan. Ezért a tudományos közösség a "nemzetközi egységet" a standard Staphylococcus aureusra kifejtett gátló hatása alapján határozta meg, ami a hatékonyság mérésének egyik módja volt. Noha ma már nagy tisztaságú kristályok is előállíthatók, a történelmi konvenciók és a klinikai gyógyszerelés folytonossága miatt az "egységet" továbbra is indikációra használják (körülbelül 1 milligramm 1667 egységnek felel meg), tükrözve az antibiotikum-ipar korai történetét.
3. Kérdés: Miért nevezik a Penicillin G-t a "szűk-spektrumú" penicillinek egyikeként? Milyen kihívásokat jelent ez a modern orvoslás számára?
Válasz: A Penicillin G főleg a proliferációs fázisban lévő Gram{0}}pozitív coccusok, néhány bacilus és néhány Gram{1}}negatív coccus (például Neisseria gonorrhoeae) ellen hatékony. Antibakteriális spektruma nagyon "klasszikus" és szűk. A modern klinikai gyakorlatban a széles körben elterjedt gyógyszerrezisztencia miatt főként a rá még nagyon érzékeny kórokozók kezelésére korlátozódik, mint például a Treponema pallidum, a Streptococcus és a Neisseria meningitidis néhány fertőzés közül. Ezért, bár ez az „ős”, „pontos” fegyverré vált, amely támogatásként pontos diagnózist igényel, nem pedig egy széles-spektrumú,-elsőként választott gyógyszer.
Népszerű tags: penicillin g nátrium só cas 69-57-8, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó