A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az ostarin (mk-2866) egyik legtapasztaltabb gyártója és beszállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű ostarine (mk-2866) nagykereskedésében, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Ostarine (MK-2866)egy szelektív androgénreceptor modulátor (SARM), amelyet eredetileg a GTx Company fejlesztett ki, és olyan betegségek kezelésére használják, mint az izomsorvadás és a csontritkulás. Szelektíven aktiválja az androgén receptorokat a vázizmokban és a csontszövetekben, elősegíti az izomnövekedést és növeli a csontsűrűséget, miközben csökkenti az olyan szövetekre gyakorolt mellékhatásokat, mint a prosztata és a szőrtüszők, elkerülve a hagyományos szteroidok számos mellékhatását. A preklinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az Ostarine jelentősen növelheti a sovány testtömeget és az izomerőt, és magas az orális bioava-képessége. Bár orvosi potenciálját nagyra becsülik, a Nemzetközi Doppingellenes Ügynökség (WADA) tiltott anyagnak minősítette, mivel a sportolást fokozó szerként való visszaélés lehetősége miatt.
|
|
|
Ostarine(MK-2866) COA
Bevezetés
A neurodegeneratív betegségek az idegsejtek progresszív pusztulásával és funkcionális károsodással jellemezhető rendellenességek kategóriája. Ilyenek például az Alzheimer-kór (AD), a Parkinson-kór (PD), a Huntington-kór (HD) és az amiotrófiás laterális szklerózis (ALS). Ezek a betegségek jelentősen befolyásolják a betegek életminőségét, és jelenleg nem gyógyíthatóak. A globális öregedés felerősödésével évről évre növekszik a neurodegeneratív betegségek előfordulása, ami súlyos terhet ró a társadalomra és a családokra. Ezért sürgős a hatékony kezelési módszerek keresése.
Ostarine (MK-2866)egy szelektív androgén receptor modulátor (SARM), amelyet eredetileg a GTx Company fejlesztett ki izomsorvadás és csontritkulás kezelésére. Az utóbbi években egyre több tanulmány kimutatta, hogy az Ostarine egyedülálló molekuláris mechanizmusa révén neuroprotektív hatást fejthet ki a neurodegeneratív betegségekre. Ez a cikk áttekinti az Ostarine lehetséges alkalmazását neurodegeneratív betegségekben, tárgyalja hatásmechanizmusát, a kísérleti kutatás előrehaladását és a jövőbeli fejlesztési irányokat.
Az Ostarine molekuláris mechanizmusa
A szelektív androgénreceptor modulátorok (SARM) jellemzői
A SARM-ok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek szelektíven aktiválhatják vagy gátolhatják az androgénreceptorokat (AR). A hagyományos androgén gyógyszerekkel (például a tesztoszteronnal) ellentétben a SARM-ok nagy szelektivitással rendelkeznek a célszövetek (például izmok és csontok) tekintetében, és kevésbé hatnak a nem{1}}célszövetekre, például a prosztatára és a mellre. Ez a szelektivitás lehetővé teszi a SARM-ok számára, hogy fenntartsák az androgénszerű hatásokat, miközben csökkentik a hagyományos androgén gyógyszerek mellékhatásait, például a prosztata megnagyobbodását és a férfi emlőfejlődést.
Az Ostarin kötődése androgénreceptorokhoz
Az Ostarine az androgénreceptorokhoz kötődve szabályozza az intracelluláris jelátviteli útvonalakat, ezáltal kifejti biológiai hatásait. Tanulmányok kimutatták, hogy az Ostarine androgénreceptorokhoz való kötődése nagy affinitással rendelkezik, Ki-értéke 3,8 nM, ami az androgénreceptorokhoz való kötődésének szorosságát jelzi. Ez a kötődés aktiválhatja az AR-közvetített génexpressziót, elősegítheti a fehérjeszintézist és a sejtproliferációt, ezáltal fokozva az izmokra és csontokra kifejtett anabolikus hatásokat.
Az Ostarine metabolizmusa és farmakokinetikája
Az Ostarine felezési ideje hozzávetőlegesen 24 óra, ami azt jelenti, hogy napi egyszeri adagolással stabil vérkoncentrációt tarthat fenn. Orális biohasznosulása magas, és a táplálék nem befolyásolja. Az Ostarint főként a máj metabolizálja a szervezetben, de más orális gyógyszerekkel összehasonlítva a májra gyakorolt hatása kisebb. Ezenkívül az Ostarine nem alakul át dihidrotesztoszteronná (DHT) vagy ösztrogénné, ezáltal elkerülhető a hagyományos androgén gyógyszerek androgén és ösztrogén mellékhatásai.
Az Ostarine neuroprotektív hatásai neurodegeneratív betegségekben
A neuronális túlélés és növekedés elősegítése
Tanulmányok kimutatták, hogy az androgénreceptorok széles körben expresszálódnak az idegrendszerben, és részt vesznek a neuronok túlélésében, növekedésében és differenciálódásában.Ostarine (MK-2866), az androgénreceptorok aktiválásával elősegítheti a neuronok túlélését és növekedését. Például az in vitro tenyésztett neuronok, az Ostarine növelheti a neuronok szinapszisainak számát és hosszát, javíthatja a neuronok morfológiáját és működését. Ezenkívül az Ostarine elősegítheti az idegi őssejtek proliferációját és differenciálódását is, új sejtforrást biztosítva a neurodegeneratív betegségek kezelésében.
Gyulladáscsökkentő és antioxidáns hatások
A neurodegeneratív betegségek előfordulása és kialakulása szorosan összefügg a gyulladásos válaszokkal és az oxidatív stresszel. Az Ostarine gyulladáscsökkentő és antioxidáns hatással rendelkezik, ami enyhítheti a neuronok ideggyulladás és oxidatív stressz által okozott károsodását. Tanulmányok kimutatták, hogy az Ostarine gátolja a gyulladásos faktorok, például a tumornekrózis faktor- (TNF-), az interleukin-6 (IL-6) stb. expresszióját, ezáltal csökkentve a neuroinflammatorikus választ. Ugyanakkor az Ostarine növelheti az antioxidáns enzimek, például a szuperoxid-diszmutáz (SOD), a glutation-peroxidáz (GPx) stb. aktivitását, csökkentve az oxidatív stressz okozta neuronkárosodást.
A neurotranszmitter rendszer szabályozása
A neurotranszmitter rendszer egyensúlyhiánya a neurodegeneratív betegségek egyik fontos jellemzője. Az Ostarine szabályozhatja a neurotranszmitter rendszer egyensúlyát és enyhítheti a neurodegeneratív betegségek tüneteit. Például Parkinson-kórban a dopaminerg neuronok elpusztulása a dopaminszint csökkenéséhez vezet, ami mozgászavarokat okoz. Tanulmányok kimutatták, hogy az Ostarine fokozhatja a dopamin szintézisét és felszabadulását, javítva a Parkinson-kórban szenvedő betegek motoros funkcióit. Ezenkívül az Ostarine szabályozhatja a neurotranszmitterek, például a glutamát és a -aminovajsav (GABA) szintjét is, fenntartva az idegrendszer stabilitását.
A neurovaszkuláris regeneráció elősegítése
A neurovaszkuláris regeneráció a neurodegeneratív betegségek kezelésének egyik fontos célpontja. Az Ostarine elősegítheti a neurovaszkuláris regenerációt, javítja a vérellátást és a neuronok táplálkozási támogatását. Tanulmányok kimutatták, hogy az Ostarine képes aktiválni a pro-angiogén faktorok, például a vaszkuláris endoteliális növekedési faktor (VEGF) expresszióját, elősegítve a vaszkuláris endoteliális sejtek proliferációját és migrációját, ezáltal új érhálózatot alkotva. Ez a neurovaszkuláris regeneráló hatás segít javítani az agyi véráramlást neurodegeneratív betegségekben szenvedő betegeknél és enyhíteni az idegsejtek károsodását.
Az Ostarine állatkísérletei és preklinikai tanulmányai neurodegeneratív betegségekben
Alzheimer-kór (AD) modell
Az Alzheimer-kór állatmodelljébenOstarine (MK-2866)jelentős neuroprotektív hatást mutattak. Például transzgenikus egérmodellekben az Ostarine enyhítheti az -amiloid fehérje (A ) lerakódását és a neurofibrilláris gubancok (NFT) kialakulását, javítva az egerek kognitív funkcióit.
Ezenkívül az Ostarine gátolja a neuroinflammatorikus válaszokat és az oxidatív stresszt is, megvédve a neuronokat az A által kiváltott károsodástól. Ezek a tanulmányok arra utalnak, hogy az Ostarine többféle mechanizmuson keresztül fejthet ki terápiás hatást az Alzheimer-kórra.
Parkinson-kór (PD) modellje
A Parkinson-kór állatmodelljeiben az Ostarine kiváló neuroprotektív hatást is mutat. Például a 6-hidroxidopamin (6-OHDA) által kiváltott Parkinson-kór patkánymodelljében az Ostarine enyhítheti a substantia nigra dopaminerg neuronjainak pusztulását, és javíthatja a patkányok motoros funkcióit.
Ezenkívül az Ostarine fokozhatja a dopamin szintézisét és felszabadulását, valamint növelheti a dopamin szintjét az agyban. Ezek a tanulmányok arra utalnak, hogy az Ostarine terápiás hatást fejthet ki a Parkinson-kórra azáltal, hogy elősegíti a dopaminerg neuronok túlélését és funkcionális helyreállítását.
Huntington-kór (HD) modell
A Huntington-kór egy neurodegeneratív rendellenesség, amelyet a Huntington-fehérje (HTT) mutációi okoznak. A Huntington-kór állatmodelljeiben az Ostarine bizonyos neuroprotektív hatásokat mutat. Például transzgenikus egérmodellekben az Ostarine enyhítheti a Huntington-fehérje aggregációját és a neuronhalált, javíthatja az egerek motoros koordinációját és kognitív funkcióit.
Ezenkívül az Ostarine szabályozhatja a neurotranszmitter rendszerek egyensúlyát és enyhítheti a Huntington-kóros betegek tüneteit. Ezek a vizsgálatok arra utalnak, hogy az Ostarine többféle mechanizmuson keresztül fejthet ki terápiás hatást a Huntington-kórra.
Amiotróf laterális szklerózis (ALS) modell
Az amiotróf laterális szklerózis egy neurodegeneratív betegség, amely a motoros neuronokat érinti. Az ALS állatmodelljeiben az Ostarine bizonyos neuroprotektív hatásokat is mutat. Például a SOD1 transzgénikus egérmodellben az Ostarine meghosszabbíthatja az egerek élettartamát, csökkentheti a motoros neuronok pusztulását és az izomsorvadást.
Ezenkívül az Ostarine javíthatja az egerek motoros működését és életminőségét is. Ezek a tanulmányok arra utalnak, hogy az Ostarine terápiás hatást fejthet ki az ALS-re azáltal, hogy elősegíti a motoros neuronok túlélését és funkcionális helyreállítását.
Az Ostarine más gyógyszerekkel való szinergikus hatásai
Szinergikus hatások az -Alzheimer-kór elleni gyógyszerekkel
Az Ostarine az Alzheimer-kór elleni gyógyszerekkel (például az acetilkolinészteráz-gátlókkal és az NMDA-receptor antagonistákkal) együtt tud működni, hogy fokozza terápiás hatásukat. Például az Ostarine fokozhatja az acetilkolin szintézisét és felszabadulását, növelve az acetilkolin szintjét az agyban, ezáltal fokozva az acetilkolinészteráz inhibitorok hatását. Ezenkívül az Ostarine szabályozhatja a neurotranszmitterek, például a glutamát és a GABA szintjét, enyhítve az NMDA receptor antagonisták által okozott mellékhatásokat.
Szinergikus hatás{0}}Parkinson-kór elleni gyógyszerekkel
Az Ostarine a Parkinson-kór elleni gyógyszerekkel (mint például a levodopa és a dopaminreceptor agonisták) együttműködve képes javítani a betegek motoros funkcióit. Például az Ostarine fokozhatja a dopamin szintézisét és felszabadulását, növelheti a dopamin szintjét az agyban, ezáltal fokozva a levodopa hatását. Ezen túlmenően, az Ostarine enyhítheti a levodopa okozta motoros szövődményeket (például a dózis vége-a-adagolást és az on-off jelenséget), és javíthatja a betegek életminőségét.
Szinergikus hatás neuroprotektív szerekkel
Az Ostarine szinergikusan működhet a neuroprotektív szerekkel (például antioxidánsokkal és{0}}gyulladáscsökkentő szerekkel), hogy fokozza neuroprotektív hatásukat. Például az Ostarine olyan antioxidánsokkal együtt működhet, mint az E-vitamin és a Q10 koenzim, hogy enyhítse az oxidatív stressz{3}}a neuronok károsodását. Ezenkívül az Ostarine a nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel (NSAID) is együttműködve gátolja a neuroinflammatorikus válaszokat és megvédi a neuronokat a gyulladásos károsodástól.
Az Ostarine biztonsága és toleranciája
SARM-ként az Ostarine viszonylag magas biztonsági szinttel rendelkezik. A hagyományos androgén gyógyszerekkel összehasonlítva az Ostarine kisebb hatással van a nem -célszövetekre, például a prosztatára és a mellre, csökkentve a mellékhatások előfordulását, például a prosztata hipertrófiáját és a férfi mellfejlődést. Ezenkívül az Ostarine nem alakul át DHT-vé vagy ösztrogénné, elkerülve a hagyományos androgén gyógyszerek androgénképző és ösztrogénképző mellékhatásait. Az Ostarine hosszú távú alkalmazása azonban bizonyos hatással lehet a májra és a szív- és érrendszerre, ezért rendszeres májfunkció- és lipidprofil-vizsgálatokra van szükség.
Az Ostarine toleranciája jó. A legtöbb beteg elviseli az Ostarine terápiás adagját. A klinikai vizsgálatok során az Ostarine gyakori mellékhatásai közé tartozik az enyhe hányinger, gyomorégés, hasmenés és gyomorfájdalom, amelyek gyomor-bélrendszeri reakciók. Ezek a mellékhatások azonban általában enyhék és visszafordíthatóak. Ezenkívül az Ostarine az ösztrogénszint enyhe növekedését is okozhatja, de ez a növekedés néha előnyös a betegek számára, mivel elősegíti a sérült ízületek gyógyulását. Mindazonáltal azoknak a betegeknek, akik aggódnak az ösztrogénszint emelkedése miatt, az Ostarine kezelés abbahagyása után enyhe vagy legalacsonyabb{5}dózisú aromatáz-inhibitort lehet alkalmazni.
Ostarine (MK-2866)(általános név Enobosarm, kutatási kódok MK-2866/GTx-024) az első szelektív androgénreceptor modulátor (SARM), amely a III. fázisú klinikai vizsgálatokba jutott. Fejlesztése az 1990-es évek végén kezdődött, az akadémiai csapatok és a gyógyszergyárak közötti együttműködés vezérelte. 1997-ben a James T. Dalton és Duane D. Miller által vezetett kutatócsoportok a Tennessee Egyetemen és az Ohio Állami Egyetemen először szintetizálták ezt az aril-propionamid vegyületet. Ugyanebben az évben a GTx, Inc. megszerezte a szabadalmi engedélyt, és fejlesztést kezdeményezett, amelynek célja a rák cachexia, az életkorral összefüggő izomvesztés és a csontritkulás kezelése.
Az I. fázisú klinikai vizsgálatok 2005-ben fejeződtek be, megerősítve a magas orális biohasznosulást és a kedvező biztonságosságot. 2007-ben lépett be a II. fázisba, ami jelentős növekedést mutatott a sovány testtömegben és javult az izomműködés idős férfiaknál és rákos betegeknél. 2009-ben publikálták a tüdőrák cachexia II. fázisú adatait: az 1–3 mg-os dózisú csoport szignifikánsan megnövekedett sovány testtömeget és jobb lépcsőzési -képességet mutatott 16 hét után. 2011-ben kapta az Egyesült Államokban az Enobosarm általános nevet, és ez lett az első SARM vegyület, amely hivatalos általános nevet kapott.
2016-ban a tüdőrák cachexiával kapcsolatos III. fázisú vizsgálata nem érte el az elsődleges végpontot a beteg kiindulási állapotának gyengesége miatt. A későbbi fejlesztés olyan új indikációk felé tolódott el, mint például az emlőrák. 2020-ig több mint 25 klinikai vizsgálatot fejeztek be, amelyekben több mint 1700 alany vett részt. A mai napig vizsgálati gyógyszer, hatósági engedély nélkül. Szövetszelektivitása és anabolikus tulajdonságai miatt azonban a sportban tiltott anyag és széles körben használt kutatási eszközvegyület.
Következtetés és kilátások
Következtetés
Ostarine (MK-2866), mint szelektív androgénreceptor modulátor (SARM), potenciális neuroprotektív hatást mutat neurodegeneratív betegségekben. Különféle mechanizmusokon keresztül fejti ki terápiás hatását az olyan neurodegeneratív betegségekre, mint az Alzheimer-kór, a Parkinson-kór, a Huntington-kór és az amiotrófiás laterális szklerózis, beleértve a neuronok túlélését és növekedését, gyulladásgátló és antioxidáns hatásokat, szabályozza a neurotranszmitter rendszereket és elősegíti a neurovaszkuláris képződést. Ezenkívül az Ostarine más gyógyszerekkel is szinergikusan működhet, hogy fokozza terápiás hatékonyságát. A biztonság és az elviselhetőség tekintetében az Ostarine magas biztonságot és jó toleranciát mutat.
Outlook
Bár az Ostarine potenciális alkalmazási lehetőségei a neurodegeneratív betegségekben széleskörűek, a jelenlegi kutatás még korai szakaszban van. A jövőbeni tanulmányoknak tovább kell tárniuk az Ostarine hatásmechanizmusát, optimalizálniuk kell az adagolási rendet, értékelniük kell a hosszú távú-hatékonyságot és biztonságosságot stb. Ezenkívül nagy-léptékű klinikai vizsgálatokra van szükség az Ostarine terápiás hatásának és biztonságosságának igazolására neurodegeneratív betegségekben. A kutatás és a technológiai fejlődés elmélyülésével úgy gondolják, hogy az Ostarine a neurodegeneratív betegségek egyik fontos kezelési módszere lesz.
GYIK
Mit csinál az MK-2866 ostarine?
+
-
Az Ostarine, más néven enobosarm vagy MK-2866, az egyik szelektív androgénreceptor modulátor (SARM). Számos preklinikai adat utal ezeknek az anyagoknak a jótékony felhasználásáranöveli az izomtömeg növekedését és a csontsűrűséget.
Az ostarin csökkenti a tesztoszteront?
+
-
Eredményeink azt mutatják, hogy mind a testmozgás, mind az ostarin kezelés voltnincs jelentős hatása a luteinizáló hormon, a tüsző{0}}stimuláló hormon és a tesztoszteron szérumszintjére, vagy az IGF-1 és a VEGF-A miogén génexpressziójára.
Az ostarin kemény a májra?
+
-
Az izomépítő amatőr sportolók körében a SARM-ok (ligandrol vagy ostarin) és/vagy a PCT-ben lévő anyagokhosszan tartó felépüléssel cholestaticus májkárosodást okozhat.
Mennyi idő alatt hat az ostarin?
+
-
Az ostarin anabolikus hatásai nem azonnaliak, és a gyógyszert hosszú távon- kell szedni (legalább néhány hét).
Népszerű tags: ostarine (mk-2866), beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó