Tiszta rad140 poregy nem szteroid szelektív androgénreceptor modulátor (SARM), amelyet elsősorban az izomnövekedés és a fizikai teljesítmény fokozásának vizsgálatában használnak . kémiai neve 2- chloro -4- [(1r, 2S) -1- [5- (4- cianofenil) -1, 3, 4-}}}}}}}}} -1, 3,} ({8}}} -1, 3,} ({ oxadiazol -2- yl] -2- Hydroxypropyl] amino] -3- metilbenzonitril A C20H17CLN6O2 molekuláris képlettel és a 408 molekulatömeggel . 84 g/mol . Fehér vagy off-fehér kristályos porként jelenik meg, kb. Környezet -20 fokon, védve a fénytől és lezárt.
A RAD140 elősegíti az izomszintézist az androgénreceptor szelektív aktiválásával, miközben csökkenti a mellékhatásokat, például a prosztata vagy a testszőr növekedését .. Kimutatták, hogy a katabolikus tulajdonságokkal rendelkeznek, és hasznosak lehetnek az izmos dystrophy kutatásban. a laboratóriumi tanulmányokra korlátozódik. . A szigorú biztonsági protokollokat felhasználásra kell követni, és a közvetlen érintkezést el kell kerülni .
|
|
|
Rad140 por Coa
Molekuláris képlet és molekulatömeg
Molekuláris képlet: c₂₀h₁₆cln₅o₂
Molekulatömeg: 393,826 g/mol
Ennek a molekulának molekuláris szerkezete egy klóratomot (CL), egy cianidcsoportot (-CN), egy oxadiazolgyűrűt és egy hidroxi-propil oldalláncot tartalmaz, amely egyedi kémiai stabilitással és biológiai aktivitással rendelkezik, .
CAS szám 1182367-47-0
A CAS száma a kémiai anyagok egyedi azonosítójaként szolgál, biztosítva a RAD140 pontos nyomon követését és megfelelő felhasználását a kutatásban és az iparban .
Szinonimák és álnevek
Testolone, rad -140, 2- chloro -4- [[(1r, 2S) -1- [5- ({4- ciano -menil) {{8 {8 }}, 3, 4- oxadiazol -2- yl] -2- hidroxipropil] amino] -3- metilbenzamide
Ezek a nevek tükrözik a kémiai szerkezet jellemzőit és a márka elnevezését a . anyag kereskedelmi alkalmazásaiban
Fizikai és kémiai tulajdonságok
Megjelenés és tulajdonságok
Fehér por
A nagy tisztességű RAD140 általában finom, nem kristályos porként jelenik meg, amely megkönnyíti a pontos mérlegelési és oldódási műveleteket a kutatásban .
Oldhatóság
Kissé oldódik kloroformban, DMSO
Ultrahangos kezelést vagy fűtési segítséget igényel az oldódáshoz, amelyet gyakran használnak a sejtkísérletek vagy állati modellek oldatrendszereinek elkészítéséhez .
Olvadási pont és forráspont
Olvadási pont: 179-183 fok
Forráspont: 687,7 ± 65,0 fok (előrejelzett érték)
A magas olvadáspont jelzi a kristályszerkezet stabilitását, míg a magas forráspont azt sugallja, hogy rutin kísérleti körülmények között nem könnyű ingatag, így a hosszú távú tároláshoz alkalmas .
Sűrűség és törésmutató
Sűrűség: 1,41 ± 0,1 g/cm3 (előrejelzett érték)
Refrtive index: 1,652
A sűrűség -adatok hasznosak a por kompressziós formázási folyamatának optimalizálásához, míg a törésmutató felhasználható az Anyagtudomány optikai tulajdonságok kutatásában .
Savassági együttható (PKA)
PKA: 13,76 ± 0,20 (előrejelzett érték)
Az erős bázikus környezet (PKA> 12) azt jelzi, hogy a molekula hajlamos negatív töltésre fiziológiai pH alatt, ami befolyásolhatja a kötődési affinitást a . célreceptorokkal.
Tárolási feltételek
-20 fokú hidegkonzerváció
Az alacsony hőmérsékletű környezet gátolhatja az oxidatív lebomlást, meghosszabbíthatja az eltarthatóságot (általában 2-3 éveket), és megakadályozhatja a csomók kialakulását vagy az aktivitás elvesztését az ismételt fagyasztás és a . megolvasztása miatt.
Kémiai stabilitás és reakcióképesség
Hőstabilitás
A forráspont alatt (< 687.7°C), it remains chemically inert, but at high temperatures it may decompose to produce hydrogen chloride (HCl) or nitrogen oxides (NOₓ), and should be operated in a fume hood.
Fénystabilitás
A fehér por alacsony érzékenységgel rendelkezik a látható fény iránt, de az ultraibolya fény hosszú távú expozíciója a Cyano csoport (-CN) hidrolíziséhez vezethet, amid-típusú melléktermékeket generál .
Redox tevékenység
A molekulában lévő hidroxil (-OH) és cyano (-CN) csoportok részt vehetnek redox reakciókban, és el kell kerülni az erős oxidánsokkal való együttélés (például kálium-permanganát) vagy reduktánsokkal (például borohidrid nátrium) .}
pH érzékenység
Szélsőséges savasság (pH <2) vagy lúgosság (pH> 12) mellett az oxadiazolgyűrű kinyílik, ami strukturális megszakadást és aktivitást eredményezhet .
Biokémiai jellemzők
Szelektív androgénreceptor modulátor (SARM) mechanizmus
A RAD140 nagy affinitással kötődik az androgén receptorhoz (AR), aktiválva az AR jelátviteli utat az izom- és csontszövetekben, elősegíti a fehérje szintézist és növeli a csontsűrűségeket, elkerülve a prosztata és a faggyú mírok mellékhatásait .
Anyagcsere -stabilitás
A nem-szteroid szerkezet kevésbé érzékeny a 5 - reduktáz vagy az aromatáz metabolizmusra, és orális biohasznosulása szignifikánsan magasabb, mint a hagyományos szteroidok (például a tesztoszteron) .
Farmakokinetikai paraméterek
Half-Life: Körülbelül 24 óra (patkánymodell), napi egyszeri adagolási rend támogatásával .
Eloszlás térfogata: A magas lipid oldhatóság lehetővé teszi a sejtmembránok könnyen behatolását, az izomszövetben nagyobb koncentrációval felhalmozódva, mint a . plazmában
Biztonsági és kezelési iránymutatások
Toxicitási adatok
LD₅₀ (patkány, orális): Nem nyilvánosságra hozva, de a preklinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy terápiás indexe (TI) szignifikánsan magasabb, mint a tesztoszteron, ami alacsonyabb akut toxicitási kockázatot jelez .
Hosszú távú toxicitás: A 28- napi patkány kísérletben nem figyeltek meg szignifikáns szervkárosodást, de annak karcinogenitása vagy reproduktív toxicitása további igazolást igényel .
Működési védelem
Személyi védőfelszerelés (PPE): laboratóriumi bevonat, szemüveg, N95 maszk, nitrilkesztyű .
Waste Disposal: Classified as "non-hazardous chemicals" by the EPA, but it should not be directly discharged into the sewer. It is recommended to destroy it through high-temperature incineration (>800 fok) .
Sürgősségi intézkedések
Inhaláció: Helyezze át a friss levegőt, és tartsa akadálytalanul a légúti traktust .
Bőr érintkezés: Mossa meg szappannal és vízzel 15 percig, szükség esetén kérjen orvosi ellátást .
Szivárgáskezelés: felszívódik inert anyagokkal (például vermikulit) a por elkerülése érdekében .
Alkalmazások és kutatási utasítások
Izom atrófia kezelés
A preklinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy megfordíthatja a rákos cachexiát vagy az életkorhoz kapcsolódó izomvesztést, és a potenciális indikációk között szerepel a krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) és az AIDS-hez kapcsolódó pazarló szindróma .
Osteoporosis
A RAD140 növelheti a csontsűrűség és csökkentheti a töréskockázatot, különösen a posztmenopauzális nők esetében .
Továbbfejlesztett atlétikai teljesítmény
Annak ellenére, hogy a Doppingellenes Ügynökség (WADA) tiltott anyagként szerepel, szelektív cselekvési mechanizmusa továbbra is vonzza a fitnesz rajongók illegális használatát, és fokozott szabályozásra és közoktatásra van szükség .
Mellrákos adjuváns kezelés
Androgén receptor agonistaként a RAD140 gátolhatja az ösztrogénreceptor-pozitív (ER+) emlőrákos sejtek proliferációját . Jelenleg az I. fázisú klinikai vizsgálatokban (NCT03901419) .}}}}}}
A fénytől távol lévő tárolás és a tárolás szükségessége
A fénystabilitás mechanizmusa: molekuláris szerkezet és fotodegradációs kockázat
A rad140 (kémiai képlet: c₂₀h₁₆cln₅o₂) molekuláris szerkezete tartalmazza a következő kulcsfontosságú jellemzőket, amelyek közvetlenül befolyásolják annak fénystabilitását:
Cyano (-CN) és klóratom (Cl):
A Cyanocsoport erős elektron-vontatócsoportként működik, és részt vehet a fotolízis reakciókban egy . elektronátviteli mechanizmuson keresztül. A hatóanyagok tartalma . Bár a klóratom önmagában is stabil, a cyo -csoport fotoaktivitását egy indukciós hatás révén fokozhatja .
Oxadiazol gyűrű:
Ez a konjugált gyűrűszerkezet elektronikus átmeneten eshet át fény alatt, abszorbeálva az ultraibolya fényenergiát, és gyűrűnyílásos reakciót válthat ki, láncvegyületeket generálva ., bár az oxadiazolgyűrű termikus stabilitása viszonylag magas (olvadási pont 179-183 fok), a fotolízis kockázatának továbbra is vigilánsnak kell lennie,.
Hidroxi -propil oldallánc:
A hidroxilcsoport (-OH) hidrogénkötéssel stabilizálhatja a molekulát, de a hosszú távú fény expozíciója az oldallánc oxidációjához vezethet, karbonilvegyületek előállításához (például aldehidek vagy ketonok), amelyek befolyásolják a biológiai aktivitást .}
Fotolízis kísérleti adatok: stabilitás kvantitatív értékelés
Fényvédett vs . Nem védett tároló
Világos védett tárolás: barna üveg palackokban vagy alumínium fóliazsákokban a RAD140 por stabil tartalommal rendelkezik (nagyobb vagy egyenlő 99%), szennyeződésekkel (például Cyano csoport hidrolízis termékei) tartalommal<0.1%.
Védett tárolás: Miután 6 hónapig beltéri fénynek (kb. 500 lux) volt kitéve, a tartalom körülbelül 5%-kal csökkent, és a szennyezősági tartalom 1 . 2%-ra nőtt; Az UV lámpának (365 nm, 10 W) kitett 24 órán keresztül a tartalom 15%-kal csökkent, és a szennyeződés tartalma elérte a 3,5%-ot.
Fotolízis kinetikai modell
Az elsőrendű reakció kinetikája szerint a RAD140 ultraibolya fényben lévő lebomlási sebesség-állandó (K) körülbelül 0 . 006 H⁻¹, és a felezési idő (T₁/₂) körülbelül 115 óra. Fényvédő körülmények között a k érték csökkenthető<0.0001 h⁻¹, and the half-life is extended to >7000 óra .
A fényvédett tárolás szükségessége: laboratóriumtól az ipari alkalmazásokig
Laboratóriumi kutatási forgatókönyv
Méreg és feloszlatás: Működés közben gyorsan be kell fejeznie a sötétben vagy sárga fény alatt, hogy elkerülje a por hosszabb expozícióját a fényre .
Megoldás stabilitása: A DMSO-ban feloldva a fényvédett körülmények között tárolt oldat 1 hónapig tartja fenn az aktivitást -20 fokon, míg a nem védett megoldás aktivitásának 20% -át veszíti el 7 napon belül .
Ipari termelés és tárolás
Alapanyag -tárolás: Javasoljuk, hogy barna üveg palackokat vagy alumínium fóliászsákokat használjon csomagoláshoz, -20 fokú fagyasztó környezetben tárolva, elkerülve az ismételt fagyasztást és a . megolvasztást.
Hosszú távú stabilitás: fényvédett, száraz (páratartalom <40%) és alacsony hőmérsékleti körülmények között a RAD140 por eltarthatósága elérheti a 3 évet; Ha nem védik a fénytől, akkor az eltarthatósági idő rövidebbé válik 6-12 hónapokra .
A készítmények fejlesztési kihívásai
Transzdermális foltok: UV -abszorbenseket (például titán -dioxidot) kell hozzáadni a fotostilitás fokozása érdekében, hogy biztosítsák a következetes gyógyszer felszabadulását a . fényben
Nanokristályos készítmények: A felszíni bevonási technológián keresztül (például a polietilénglikol módosítása) a fotolízis kockázata csökkenthető, de egyensúlyt kell elérni az oldhatóság és a stabilitás között .
Stratégiák a fotostabilitás optimalizálására: A molekuláris módosításoktól a csomagolási innovációig
Szerkezeti módosítás
Fluor atom helyettesítés: A cyano -csoporthoz szomszédos fluor atom bevezetése (például a 2- fluoro -4- cianofenil) javíthatja a molekuláris elektronfelhő stabilitását és csökkentheti a fotolízis érzékenységét .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}
Metilezési módosítás: A metilcsoport bevezetése az oxadiazolgyűrű nitrogénatomjára blokkolhatja az elektronátviteli útvonalat a fotolízis reakcióban, javítva a fotostabilitást .
Új csomagolóanyagok
Többrétegű kompozit film: A PET/AL/PE (poliészter/alumínium/polietilén) szerkezet használata a 99 . ultraibolya fény 9% -át blokkolhatja, a por eltarthatóságát 5 évre meghosszabbítva.
Intelligens címke: A fotóérzékeny színváltó mutatók integrálása, amikor a csomagoláson belüli fényintenzitás meghaladja a biztonsági küszöböt, a címke színváltozásai jelzik a . csomagolás cseréjének szükségességét.
Tárolási feltételek megfigyelése
A tárgyak internete érzékelők: Beágyazza a fényintenzitás-érzékelőket a tárolótartályokba a valós idejű fény expozíciós adatainak figyelemmel kísérésére, és riasztásokat ad ki a rendellenes expozíciós eseményekről a felhőplatformon keresztül .
Blockchain nyomon követhetőség: Rögzítse a por teljes expozíciós adatainak teljes láncát a termelésből a felhasználáshoz, hogy biztosítsa a minőség nyomonkövethetőségét .
Népszerű tags: Tiszta rad140 por, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó