A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az ornidazol cas 16773-42-5 egyik legtapasztaltabb gyártója és beszállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű ornidazol cas 16773-42-5 nagykereskedelmi értékesítésében, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Ornidazol, kémiai név 1-(3-klór-2-hidroxipropil)-2-metil-5-nitroimidazol, CAS 16773-42-5, A C7H10ClN3O3 molekulaképlete egy 5-nitroimidazol antibiotikum. Különféle érzékeny anaerob baktériumok által okozott fertőző betegségek kezelésére használják, mint például Bacteroides fragilis, Bacteroides diricholi, Bacteroides ovalis, Bacteroides polymorphus, Bacteroides vulgaris, Clostridium, Eubacterium, Digestive coccus és Digestive Streptococcus, Helicobacter B2, Helicobacter, F, Helicobacter bakteriofág, Bacteroides gingivalis stb. Gátolhatja a baktériumok növekedését és szaporodását, és baktericid hatással van számos különböző típusú baktériumra, beleértve az anaerob baktériumokat és a Gram-negatív baktériumokat. Nagyon hatékony az emésztőrendszer fertőzéseinek, különösen a bélbaktériumok és a hasmenést okozó amőb fertőzések kezelésében.
|
Kémiai képlet |
C7H10ClN3O3 |
|
Pontos mise |
219 |
|
Molekulatömeg |
220 |
|
m/z |
219 (100.0%), 221 (32.0%), 220 (7.6%), 222 (2.4%), 220 (1.1%) |
|
Elemelemzés |
C, 38,28; H 4,59; Cl 16,14; N, 19,13; O, 21,85 |
|
|
|
Farmakológiai hatás
Ez a termék egy nitroimidazol-származék, és antimikrobiális hatásának kifejtésének mechanizmusa a molekuláiban található nitrocsoportok aminocsoportokká redukálása anaerob környezetben, vagy szabad gyökök képződésén keresztül állhat, amelyek kölcsönhatásba lépnek a sejtkomponensekkel és a mikrobiális halálhoz vezetnek.
Toxikológiai vizsgálatok
Ismételt adagolás toxicitása: A patkányok 400 mg/kg/nap dózist kaptak 2 egymást követő évben, és nem volt hatással az állatok élettartamára, és nem okozott komoly funkcionális vagy morfológiai elváltozásokat. Amikor a kutyák egy éven keresztül folyamatos, 250 mg/kg/nap adagot kaptak, központi idegrendszeri tünetek jelentkeztek, amelyeket a nitroimidazol származékokkal végzett patkánykísérletek során figyeltek meg.
Genetikai toxicitás: Hasonlóan a többi nitroimidazol gyógyszerhez, ez a termék mutagén hatással rendelkezik különböző baktériumokra, de a humán limfocitákon és egereken végzett domináns letális tesztek kimutatták, hogy ennek a terméknek nincs hatása az emlőssejtek kromoszómáira.
Reprodukciós toxicitás: Patkányokon, egereken és nyulakon végzett nagy{0}dózisú vizsgálatok során nem volt jelentős hatás a magzatra és a perinatális időszakra. Patkányoknak és egereknek 400 mg/kg/nap, míg nyulaknak 100 mg/kg/nap dózist adtak be, és nem figyeltek meg teratogén hatást. Orális adagolás gátolja a hím patkányok szaporodási képességét, de más 5-nitroimidazol-vegyületekkel ellentétben ez a készítmény nem gátolja a spermiumtermelést. Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő és szigorúan ellenőrzött klinikai kutatási adat a terhes nőkről. Tekintettel arra, hogy az állatok reproduktív kutatása nem tudja teljes mértékben megjósolni a gyógyszerek emberre gyakorolt hatását, ez a készítmény csak akkor használható terhesség alatt, haOrnidazolvalóban szükséges.
Karcinogenitás: Patkányoknak 400 mg/kg/nap dózisban, két egymást követő évben történő beadáskor nem figyeltek meg karcinogenitást.
Farmakokinetika
Jelenleg hiányoznak a kínai metronidazol injekcióval kapcsolatos farmakokinetikai kutatási adatok.
A metronidazol irodalomban közölt farmakokinetikai vizsgálatai a következők:
1) A Martindale Pharmacopoeia (1996-os kiadás) 31. kiadása szerint a metronidazol könnyen felszívódik a gyomor-bél traktuson keresztül. Egyszeri 1,5 g-os orális adag 2 órán belül elérheti a körülbelül 30 μg/ml-es maximális plazmakoncentrációt 2 órán belül, ami 24 óra múlva 9 μg/ml-re, 48 óra múlva pedig 2,5 μg/ml-re csökken. A metronidazol a hüvelyen keresztül is felszívódik. A jelentések szerint az 500 mg-os metronidazol hüvelykúpok 12 órás helyi alkalmazása után a maximális plazmakoncentráció körülbelül 5 μg/ml.
A metronidazol plazma eliminációs -felezési ideje 14 óra, a plazmafehérjékhez való kötődése pedig kevesebb, mint 15%. Széles körben elterjedt a szövetekben és testnedvekben, beleértve a cerebrospinális folyadékot is.
A metronidazol a májban metabolizálódik, és főként a vizelettel választódik ki konjugátumok és metabolitok formájában, kis mennyiségben a széklettel. Beszámoltak arról, hogy ennek a készítménynek az eliminációs sebessége egyetlen adag orális beadása után 85% 5 napon belül, 63% vizelettel és 22% széklettel. Az epével történő kiválasztódás a metronidazol és metabolitjainak körülbelül 4,1%-át teszi ki.
2) Külföldi szakirodalmi jelentések szerint 1 g metronidazol 30 perces intravénás infúziójának egészséges önkéntesekben a felezési ideje t1/2 14,1 ± 0,5 óra, az MRT 19,4 ± 0,6 óra, a plazma kiürülési sebessége 50,6 ± 2,1 ml/perc és a V.8. 0,02L/kg. A szervezetben két fő metabolit metabolizálódik, az M1 (1- (3-klór-2-propil)-2-hidroxi-metil-5-nitroimidazol) és az M4 (1-(3-hidroxi-2-hidroxipropil)-2-metil-5-nitroimidazol). Az M1 és M4 metabolitok koncentrációja alacsonyabb, mint az eredeti gyógyszeré, és aktivitásuk is jóval alacsonyabb, mint a metronidazolé. Cmax-értékük 85 ± 6120 ± 6 ng/ml, t1/2 14,4 ± 1,0 és 15,5 ± 1,2 óra. A gyógyszerek májban történő kiürülése miatt a májbetegek clearance-e 26-48%-kal csökken, a felezési idő és az MRT-érték 19-38%-kal nő. Ezért a májbetegségben szenvedő betegeknél az adagolási intervallumot meg kell hosszabbítani a gyógyszer felhalmozódásának elkerülése érdekében.
Az 1-42 hetes csecsemőknél 20 perccel a műtét előtt orálisan adott 20 mg/ttkg-os metronidazol farmakokinetikai jellemzői megegyeznek a felnőttekével.
Az ornidazol értékes terápiás szer, amely{0}}bevált szerepet játszik az anaerob bakteriális és protozoonfertőzések kezelésében. Farmakokinetikai előnyei, beleértve a hosszabb felezési időt és a csökkentett adagolási gyakoriságot, javítják a betegek együttműködését és a klinikai eredményeket. Bár általában jól tolerálják, az egészségügyi szolgáltatóknak ébernek kell lenniük a lehetséges mellékhatásokra és a gyógyszerkölcsönhatásokra. A kombinált terápiák, a nanotechnológián{6}}alapú adagolórendszerek és az elnyújtott-kibocsátású készítmények terén folyó kutatások ígéretesek a klinikai hasznosság bővítésére. Az antimikrobiális rezisztencia fejlődésével az ornidazol továbbra is kritikus eszköz marad a fertőző betegségek elleni fegyvertárban, feltéve, hogy megfontoltan és a bizonyítékokon alapuló irányelveknek megfelelően alkalmazzák.
Ornidazolegy 5-nitroimidazol osztályú antibakteriális gyógyszer, amelyet főként anaerob baktériumok, trichomonák, amőb protozoák stb. által okozott fertőzések kezelésére használnak. Gyártási folyamata több lépésből áll, mint például a nyersanyag kiválasztása, a kémiai reakciók, az utókezelés, a tisztítás, a minőség-ellenőrzés, valamint a csomagolás és szállítás. A termék tisztaságának és biztonságának biztosítása érdekében szigorúan be kell tartani a műszaki előírásokat.
Nyersanyag kiválasztása és előkezelése
Az Ornidazol szintézise 2-metil-5-nitroimidazolt és epiklórhidrint használ mag nyersanyagként. . 2-Metil-5-nitroimidazol biztosítja az imidazol gyűrűs szerkezetét, míg az epiklórhidrin a gyűrűs reakciót{{ oldalláncon keresztül vezeti be. Optikailag aktív termékek (például S-(-)-ornidazol vagy R-(+)-ornidazol) előállításához a megfelelő optikailag aktív epiklórhidrin izomereket kell használni. A nyersanyagokat szigorú ellenőrzésnek kell alávetni annak biztosítása érdekében, hogy a tisztaság megfeleljen a szabványnak (általában 98%-nál nagyobb vagy egyenlő), és megfeleljen a gyógyszerészeti szabványoknak.
Kémiai reakció folyamata
Kondenzációs reakció
Oldja fel a 2-metil-5-nitroimidazolt szerves oldószerben, például etil-acetátban, adjon hozzá Lewis-sav katalizátort (például alumínium-kloridot), majd cseppenként adjon hozzá epiklórhidrint. A reakciót alacsony hőmérsékleten (0-10 °C) 1-5 órán keresztül hajtjuk végre, így az 1-(2,3-epoxi-propil)-2-metil-5-nitro-imidazol intermedier keletkezik. Ez a lépés a hőmérséklet és a reakcióidő szabályozását igényli a melléktermékek képződésének minimalizálása érdekében.
Hidrolízis reakció
A kondenzációs reakció befejeződése után adjon hozzá vizet a rendszerhez az epoxidgyűrű kinyitásához, és hidrolizálja, így hidroxivegyületek keletkeznek. A hidrolízis hőmérsékletét 20-30 fokon tartjuk, és 0,5-2 órás keverés biztosítja a teljes reakciót.
Savanyítás és semlegesítés
A hidrolizált folyadék szűrése után adjuk hozzá a szerves fázist a vízhez, majd adjunk hozzá szervetlen savat (például tömény sósavat vagy 50%-os kénsavat) a savanyításhoz, hogy a pH-t 0,5-2,0-ra csökkentsük, elősegítve a termék átjutását a vizes fázisba. Ezt követően adjunk hozzá etil-acetátot és gyenge bázist (például ammóniás vizet), hogy semlegesítsük a pH-t 6,5-8,0 értékre, és hagyjuk, hogy a termék újra eloszlassa a szerves fázisban.
utólagos-kezelés és tisztítás
Szárítás és koncentrálás
A szerves fázist vízmentes nátrium-szulfáton szárítjuk, a nyomást csökkentjük, és az oldószer eltávolítása céljából bepároljuk, így az ornidazol nyerstermékét kapjuk. Ez a lépés a hőmérséklet és a vákuumfok szabályozását igényli a termék bomlásának elkerülése érdekében.
re{0}}kristályosítás
A nyersterméket átkristályosítással tovább tisztítjuk. A szokásos oldószerek közé tartozik a toluol, etil-acetát, etanol vagy metanol, amelyek között a toluol megfelelő oldhatósággal rendelkezik, és könnyen elpárologtatható, így ez az előnyös oldószer. Az átkristályosítási eljárás hatékonyan eltávolítja a maradék szennyeződéseket, és a termék tisztaságát 99,5% fölé emeli. Az optikailag aktív termékek esetében az átkristályosítási lépés különösen fontos a királis centrum-konfiguráció stabilitásának biztosítása érdekében.
Minőségellenőrzés és tesztelés
A gyártási folyamat során több minőségi mutatót is szigorúan ellenőrizni kell:
Tisztasági vizsgálat
Az elemzést nagy{0}}teljesítményű folyadékkromatográfiával (HPLC) végezzük annak biztosítására, hogy a szennyeződéstartalom 0,5% alatt legyen.
Királis tisztasági vizsgálat
Optikailag aktív termékek esetében az enantiomer felesleg (ee) értékét királis kromatográfiás oszlop vagy optikai forgatóképesség-mérő segítségével határozzák meg a szabványoknak való megfelelés biztosítása érdekében.
Oldószermaradék vizsgálata
A szerves oldószerek, például az etil-acetát és a toluol jelenlétét gázkromatográfiával (GC) mutatják ki, hogy biztosítsák a nemzetközi gyógyszerregisztrációs szabványoknak (például az ICH irányelveinek) való megfelelést.
Víz és nehézfém vizsgálat
A nedvességtartalom meghatározása Karl Fischer módszerrel történik, a nehézfém-maradványokat atomabszorpciós spektroszkópiával mutatják ki a termékbiztonság érdekében.
A tisztított ornidazolt szárításon, őrlésen, szitáláson és egyéb kezeléseken kell átesni, majd az adagolási forma követelményeinek megfelelően csomagolni. A szokásos adagolási formák közé tartoznak a tabletták, kapszulák és injekciók, és a csomagolóanyagoknak meg kell felelniük a gyógyszerészeti szabványoknak. Például az injekciós oldatokat nem-PVC lágy zacskókba csomagolják a szennyeződés kockázatának csökkentése érdekében. Szállítás közben a hőmérsékletet és a páratartalmat ellenőrizni kell, hogy a termék ne nedvesedjen vagy romoljon.
Folyamatoptimalizálás és környezetvédelmi megfontolások
A modern gyártási eljárások a reakciókörülmények optimalizálására helyezik a hangsúlyt. Például alacsony-hőmérsékletű katalitikus rendszert alkalmaznak a melléktermékek képződésének csökkentésére, vagy folyamatos -áramlásos reakciótechnológiát alkalmaznak a reakció hatékonyságának növelésére. Ezenkívül az oldószer-visszanyerési és újrahasznosítási technológiákat széles körben alkalmazzák a termelési költségek csökkentése és a környezetszennyezés minimalizálása érdekében. Például az etil-acetát és a toluol desztillációval kinyerhető, és újra felhasználható a kondenzációs és átkristályosítási lépésekben.
Népszerű tags: ornidazole cas 16773-42-5, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó