Orlisztát porfehér kristályos por és szobahőmérsékleten szilárd. A molekula egy sztereoizomer, két királis centrummal, tehát négy sztereoizomer van, amelyek közül csak az (S) -orlisztátnak van nyilvánvaló biológiai aktivitása. A molekula két hosszú -láncú zsíracil oldalláncból és egy , - telítetlen savból áll a végén. Nagy affinitása van a lipáz célenzimmel, és elfoglalhatja annak aktív központját, ezáltal megakadályozza a triglicerid lipáz általi hidrolízisét, és gátolja a zsírok felszívódását az emésztőrendszerben. Vízben szinte oldhatatlan, de poláris szerves oldószerekben (például etanolban, kloroformban, dimetil-szulfoxidban stb.) feloldható, és maximális oldhatósága körülbelül 0,5 mg/ml. Az elhízás kezelésére használt gyógyszer, amely elsősorban a lipáz gátlásával csökkenti a zsír felszívódását és anyagcseréjét a szervezetben.
|
|
|
| Kémiai képlet | C29H53NO5 |
| Pontos mise | 495.39 |
| Molekulatömeg | 495.75 |
| m/z | 495.39 (100.0%), 496.40 (31.4%), 497.40 (2.7%), 497.40 (2.0%), 497.40 (1.0%) |
| Elemelemzés | C, 70.26; H, 10.78; N, 2.83; O, 16.14 |
Orlisztát pora világ első jóváhagyott orális elhízás elleni gyógyszere, amely nem központi idegrendszeri hatással rendelkezik, és jelenleg az egyetlen orális fogyókúrás gyógyszer, amelyet vény nélkül kapható (OTC)--engedélyezettként hagytak jóvá Kínában. Széles körű felhasználási területe és világos tudományos alapja van.
Alapvető célja a súlykontroll, különösen alkalmas túlsúlyos vagy elhízott felnőttek számára, akiknek további segítségre van szükségük az étrend és a testmozgás alapján. Gátolja a lipáz aktivitását a gyomor-bél traktusban, megakadályozza a zsírok lebomlását és felszívódását az élelmiszerekben, így az emésztetlen zsírokat a bél nem tudja felszívni, és a széklettel ürül ki. Ez a hatásmechanizmus csökkenti a kalóriabevitelt és segít a testsúly szabályozásában.
Hatásmechanizmus: A gyomor és a vékonybél lumenében a gyomor lipáz és a hasnyálmirigy lipáz aktív szerin helyeivel kovalens kötések kialakításával az enzimek inaktiválódnak. Az inaktivált enzimek nem tudják az élelmiszerekben található zsírokat (főleg triglicerideket) felszívódó szabad zsírsavakra és monoacilglicerinekre hidrolizálni, ezáltal csökkentve a kalóriabevitelt.
Súlycsökkentő hatás: A klinikai adatok azt mutatják, hogy életmódbeli beavatkozásokkal kombinálva 24 hetes kezelés után körülbelül 6 kilogramm (az alapsúly 7,5%-ának megfelelő) átlagos testsúlycsökkenés érhető el. Ez a hatás tartósan-fenntartható, segítve az elhízott vagy túlsúlyos betegeket egészséges súlycéljaik elérésében.
Alkalmazható populáció: 24 feletti testtömeg-indexű (BMI) felnőttekre vonatkozik, beleértve az egyszerű elhízott betegeket és a túlsúlyos embereket, akik elhízással kapcsolatos betegségekben, például magas vérnyomásban és cukorbetegségben szenvednek. A 28-at meghaladó BMI-vel rendelkező elhízott betegeknél fontos súlykontroll eszközként használható.
Az alkalmazható populáció nem korlátozódik az általános elhízott vagy túlsúlyos betegekre, hanem kiterjed a speciális egészségügyi feltételek melletti testsúlykezelési igényekre is.
A túlsúly és az elhízás felosztása: A túlsúly általában 24 és 28 közötti BMI-re vonatkozik, míg az elhízás 28 feletti BMI-re vonatkozik. Az orlisztát mindkét populáció számára alkalmas, de meg kell jegyezni, hogy 24 alatti BMI-vel rendelkezőknek nem ajánlott.
Elhízott betegek metabolikus rendellenességekkel: A metabolikus szindrómában (például 2-es típusú cukorbetegség és hiperlipidémia) szenvedő elhízott betegeknél az orlisztát nemcsak a fogyáshoz járul hozzá, hanem javítja a kapcsolódó anyagcsere-mutatókat is, például csökkenti a koleszterin- és vércukorszintet.
Elhízott betegek bizonyos életszakaszokban: Bár a terhes nők, a szoptató nők és a 18 év alatti serdülők nem használhatják az orlisztátot, a fogyás segíthet javítani a fogamzóképes korú elhízott nők termékenységét. Például a kutatások kimutatták, hogy az orlisztát súlycsökkentő és ovuláció-indukciós hatással bír a túlsúlyos és elhízott terméketlen nőknél.
Fogyás közben javíthatja az elhízással összefüggő anyagcsere-rendellenességeket és átfogó egészségügyi kezelést biztosít az elhízott betegek számára.
A vér lipidszintjének csökkentése: Az Orestat csökkenti az összkoleszterin és az alacsony{0}}sűrűségű lipoprotein koleszterin szintjét azáltal, hogy gátolja a trigliceridek felszívódását a bélben, ezáltal segítve a vér lipidszintjének csökkentését. Ez különösen fontos a hiperlipidémiában szenvedő betegeknél, mivel segít csökkenteni a szív- és érrendszeri betegségek kockázatát.
A vércukorszint szabályozásának javítása: Az elhízott 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél az orlisztát segíthet a tünetek kezelésében az inzulinérzékenység növelésével és a vércukorszint szabályozásának javításával. A kezelés megkezdése előtt az éhomi vércukorszintet és a glikált hemoglobint ellenőrizni kell, és rendszeresen ellenőrizni kell a vércukorszint hatékony szabályozása érdekében.
Kiegészítő vérnyomáscsökkentő hatás: Tágíthatja a perifériás ereket, csökkentheti a szív utóterhelését, ezáltal kisegítő vérnyomáscsökkentő szerepet tölthet be. Általában enyhe vagy közepesen súlyos primer hipertóniában szenvedő betegek adjuváns terápiájaként alkalmazzák, de ügyelni kell arra, hogy kerüljük az erőteljes testmozgás és az előírt adagolás szerinti vérnyomás-emelkedést.
A súlykontroll és az anyagcsere-rendellenességek javítása mellett bizonyos specifikus egészségügyi problémákkal kapcsolatos beavatkozásokban is szerepet játszik.
Policisztás petefészek szindrómával (PCOS) kapcsolatos elhízás: A PCOS-es betegek gyakran elhízottak és inzulinrezisztenciával rendelkeznek. A fogyás és az inzulinérzékenység javítása segíthet a PCOS tüneteinek enyhítésében és a termékenység növelésében.
Testsúlycsökkentő műtét utáni testtömeg-visszapattanás megelőzése: Azoknál a betegeknél, akik fogyókúrás műtéten estek át, de testsúly-visszapattanást tapasztalnak, adjuváns kezelésként alkalmazható a műtéti hatás megőrzésére és a súlygyarapodás újbóli növekedésének megelőzésére.
Testtömeg-szabályozás meghatározott foglalkozások vagy életmódok esetén: Olyan egyéneknek, akik elhízottak vagy túlsúlyosak olyan foglalkozások (például sportolók, modellek) vagy életmód (például hosszan tartó ülés, magas kalóriatartalmú étrend) miatt, amelyek egy meghatározott súlytartomány fenntartását igénylik,orlisztát porhatékony súlykezelési támogatást nyújthat.
szintézis módszer
a 3-klór-propil-trimetoxi-szilán szintézise
A 3-klór-propanil-trimetoxi-szilán az orlisztát kiindulási anyaga, amely a következő lépésekkel állítható elő:
1
Oldjunk fel 3-klór-propánt etanolban, adjunk hozzá trimetoxi-szilánt, és keverjük 0 fokon 30 percig.
2
Adjunk hozzá alumínium-trikloridot, és keverjük tovább 1 órán át. A reakció befejeződése után a reakcióoldatot vízzel hígítjuk és extraháljuk.
3
A szerves fázist tömény vizes NaOH-oldattal semlegesítjük, és telített vizes NaCl-oldattal mossuk.
4
Szárítjuk és töményítjük, így 84%-os hozammal 3-klór-propán-trimetoxi-szilánt kapunk.
trimetoxiszilil-akrilát szintézise
A 3-klór-propil-trimetoxi-szilán etanolban tiokarbamiddal reagál, így 3-tioureido-trimetoxi-szilán keletkezik, amelyet ezután hidrolizálnak, így trimetoxiszilil-akrilátot kapnak:
1
A tiokarbamidot etanolban oldjuk, 3-klór-propanil-trimetoxi-szilánt adunk hozzá, és a reakcióelegyet 50 °C-on 2 órán át melegítjük.
2
A szerves fázist tömény vizes NaOH-oldattal semlegesítjük, és telített vizes NaCl-oldattal mossuk.
3
Szárítjuk és töményítjük, így 78%-os hozammal 3-tioureidoakril-trimetoxi-szilánt kapunk.
4
A 3-tioureido-trimetoxi-szilán-akrilát és a NaOH metoxicsoportjait etanolban kicserélve 91%-os trimetoxiszilil-akrilátot kapunk.
Az orlisztát szintézise
A trimetoxiszilil-akrilát és hexánsav észterezési reakciója nátrium-lauril-szulfát katalízise során az orlisztát hexil-3,5-dimetil-hexanoát prekurzor vegyületét eredményezi:
1
Tegyük a trimetoxiszilil-akrilátot száraz xilolba, adjunk hozzá hexánsavat és nátrium-lauril-szulfátot, és 120 fokon 20 órán át reagáltatjuk.
2
A reakcióoldatot vízzel hígítjuk, és a szerves fázist extraháljuk.
3
A szerves fázist tömény vizes NaOH-oldattal semlegesítjük, és telített vizes NaCl-oldattal mossuk.
4
Szárítjuk és töményítjük, így 67%-os hozammal hexil-3,5-dimetil-hexanoátot kapunk.
Végül ezt a prekurzor vegyületet ecetsav katalízise alatt hidrolizálják, így orlisztátot kapnak:
A hexil-3,5-dimetil-hexanoátot NaOH-val etanolban reagáltatva orlisztátot állítanak elő 92%-os hozammal.
által alkalmazott kémiai szerkezetOrlisztát porepoxivegyületeken alapul. Az orlisztát molekulájában főként három részből áll: 1) epoxi szerkezet; 2) polarizáló szerkezet; 3) zsírsavlánc.
1. Epoxi szerkezet:
Az orlisztát molekulája epoxiszerkezetet tartalmaz, amely kulcsfontosságú összetevője annak, hogy gátolja a hasnyálmirigy-lipázt. Az epoxivegyületek háromtagú heterociklusos gyűrűt (oxigénatomot és két szénatomot) tartalmazó szerves vegyületeket jelentenek. Az Orlistat molekulájában az epoxiszerkezet két oxigénatomból és két szomszédos szénatomból áll, amelyek közül az egyik a hasnyálmirigy-lipázhoz való kötődésért, a másik pedig a polarizáló szerkezethez kapcsolódik. Az epoxi szerkezet jelenléte növeli az Orlistat aktivitását és javítja annak hatékonyságát.
2. Polarizációs szerkezet:
Az orlisztát molekula polarizáló szerkezetet is tartalmaz, amely egy nitrogénatomból és egy karboxilcsoportból áll. A polarizált szerkezet növelheti az orlisztát és a hasnyálmirigy-lipáz közötti affinitást, és megkönnyíti a bélrendszerbe való bejutást és annak felszívódását. Ugyanakkor javíthatja az Orlistat hatékonyságát azáltal, hogy proton akceptorként működik. A polarizáló szerkezet megléte lehetővé teszi, hogy az Orlistat gyorsabban és hatékonyabban tudjon hatni a szervezetben, hogy elérje az elhízott betegek súlyának csökkentését és a metabolikus állapot javítását.
3. Zsíros acilláncok:
Az orlisztát molekulája tartalmaz egy zsírsav-acilláncot is, amely egy láncszerű szerkezet, amely olyan atomokat tartalmaz, mint a szén, a hidrogén és az oxigén. Ez a lánc az Orlisztát fontos összetevője, mert nélkülözhetetlen az orlisztát azon képességéhez, hogy gátolja a hasnyálmirigy lipáz aktivitását. A zsírsav-acilláncok a hasnyálmirigy-lipáz katalitikus triádjához kötődve irreverzibilis komplexet képezhetnek, amely megakadályozza, hogy a hasnyálmirigy-lipáz a triacilglicerineket szabad zsírsavakra és glicerinné hidrolizálja. Ezért az Orlistat zsírsav-acillánca az egyik fontos tényező, amely csökkentheti a zsír bélből történő felszívódását és csökkentheti a testsúlyt.
Milyen mellékhatásai vannak ennek a vegyületnek?
Az orlisztát leggyakoribb mellékhatása az emésztőrendszerrel kapcsolatos kellemetlen tünetek. Ezeket a tüneteket általában olyan gyógyszerek okozzák, amelyek gátolják a zsír felszívódását, aminek következtében a fel nem szívódott zsír a széklettel ürül, ami egy sor emésztési problémához vezet:
Gasztrointesztinális puffadás: A bélben a zsír nem teljes felszívódása miatt nagy mennyiségű gáz keletkezik, ami gyomor-bélrendszeri puffadáshoz vezet. A betegek puffadást, hasi fájdalmat vagy kellemetlen érzést érezhetnek.
Sürgős széklet: Egyes betegek hirtelen erős székletürítést érezhetnek az orlisztát bevétele után. Ennek oka lehet a gyógyszeres kezelés okozta bélirritáció.
A székletürítés gyakoriságának növekedése: Az Orlistat bevétele után a betegek a székletürítés gyakoriságának jelentős növekedését észlelhetik. Ennek az az oka, hogy a gyógyszer elősegíti a fel nem szívódott zsír gyorsabb áthaladását a bélben, ami a székletürítés növekedéséhez vezet.
Széklet inkontinencia: Ritka esetekben az Orlistatot szedő betegek széklet inkontinencia tüneteit tapasztalhatják. Ezt általában a gyógyszeres kezelés okozta bélműködési zavar okozza.
Zsíros hasmenés: A zsíros hasmenés az Orlista gyakori mellékhatása, amely a székletben lévő nagy mennyiségű zsírban nyilvánul meg, hab vagy víz formájában. Ez a tünet arra késztetheti a betegeket, hogy gyakran használják a mosdót, ami kihat a mindennapi életükre.
Egy másik gyakori mellékhatás a zsíros foltok és zsíros váladék. Ennek az az oka, hogy a gyógyszer gátolja a zsír felszívódását, aminek következtében a bőrön keresztül ürül ki.
Olajfoltok: Olajfoltok általában a páciens ruházatán, ágyneműjén vagy bőrén jelennek meg. Ezek a foltok sárgának vagy narancssárgának tűnhetnek, és zsíros érzetűek lehetnek.
Zsíros váladékozás: A zsíros foltok mellett a betegek bizonyos testrészeken, például a hónaljban és az ágyékban is észrevehetnek olajos váladékozást. Ezeknek a váladékoknak szaga lehet, és befolyásolhatja a beteg személyes higiéniáját.
3. Lehetséges súlyos mellékhatások
Hepatotoxicitás: Az orlisztát hosszú távú vagy túlzott használata májkárosodást okozhat, ami kóros májműködéshez vezethet. A betegek olyan tüneteket tapasztalhatnak, mint a sárgaság és a májfájdalom. Ha ezek a tünetek jelentkeznek, azonnal hagyja abba a gyógyszer szedését, és forduljon orvoshoz.
Vitaminhiány: Az orlisztát gátolja a zsírok felszívódását, és befolyásolhatja a zsírban oldódó vitaminok, például az A-, D-, E- és K-vitaminok felszívódását is. Az Orlistat hosszú távú alkalmazása vitaminhiányos tüneteket, például száraz bőrt, látásromlást, csontritkulást stb.
Epekövesség: Az Orlistatot szedő betegeknél megnőhet az epekő kialakulásának kockázata. Ennek az az oka, hogy a gyógyszer gátolja a zsír felszívódását, ami az epe koleszterinszintjének növekedéséhez vezet, és így fokozza az epekőképződést.
Szívritmuszavar: Ritka esetekben az Orlistat-ot szedő betegeknél szívritmuszavar tünetei jelentkezhetnek. Ennek oka lehet, hogy a gyógyszer stimulálja a szívidegrendszert. Ha szívritmuszavar lép fel, azonnal forduljon orvoshoz.
Hasnyálmirigy-gyulladás: Bár az orlisztát általában nem okoz hasnyálmirigy-gyulladást, bizonyos esetekben, például amikor a betegnél fennáll a hasnyálmirigy-gyulladás kockázata (például alkoholfogyasztás, epeúti betegség stb.), az orlisztát szedése növelheti a hasnyálmirigy-gyulladás kockázatát.
4. Gyógyszerkölcsönhatások
Orlisztát porkölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, befolyásolva azok hatékonyságát vagy növelve a mellékhatások kockázatát. Íme néhány gyakori gyógyszer, amelyek kölcsönhatásba lépnek az orlisztáttal:
Az antikoagulánsok, például a warfarin növelhetik a vérzés kockázatát, ha orlisztáttal együtt alkalmazzák. Ezért ezeknek a gyógyszereknek a használatakor a betegeknek orvoshoz kell fordulniuk, és módosítaniuk kell az adagot.
Antiepileptikumok: Orlisztáttal együtt alkalmazva az antiepileptikumok, például a karbamazepin csökkenthetik a hatékonyságukat. Ezért ezeknek a gyógyszereknek a használatakor a betegeknek orvoshoz kell fordulniuk, és fontolóra kell venniük más antiepileptikumokra való átállást.
Immunszuppresszánsok: Ha immunszuppresszánsokat, például ciklosporint alkalmaznak orlisztáttal, az immunszuppresszánsok toxicitása fokozódhat. Ezért ezeknek a gyógyszereknek a használatakor a betegeknek orvoshoz kell fordulniuk, és módosítaniuk kell az adagot.
Egyéb súlycsökkentő gyógyszerek: Ha más testsúlycsökkentő gyógyszerekkel, például fenfluraminnal együtt alkalmazzák, megnőhet a mellékhatások kockázata. Ezért ezen gyógyszerek alkalmazásakor a betegeknek orvoshoz kell fordulniuk, és kerülniük kell az egyidejű alkalmazásukat.
gyk
Az orlisztát hatékony a fogyásban?
Orlistathatékonyan csökkenti a testsúlyt, BMI, koleszterinszint és derékbőség. Azt is kimutatták, hogy mérsékelten csökkenti a vérnyomást és javítja a cukorbetegségben szenvedő betegek glikémiás kontrollját. Az emésztőrendszeri mellékhatások a leggyakoribb okok a gyógyszer abbahagyására.
Az Ozempic ugyanaz, mint az orlisztát?
Vásárolhat orlisztátot (márkanév: Xenical/Alli) az Ozempic vény nélkül kapható--alternatívájaként az Egyesült Királyságban. Az orlisztát azonban egy egészen más típusú testsúlycsökkentő-gyógyszer, és kevésbé hatékony a fogyás támogatásában, mint az Ozempic.
Mennyi súlyt lehet fogyni az orlisztáttal egy hónap alatt?
Népszerű tags: orlistat por cas 96829-58-2, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó