A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a mirtazapinpor egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi ömlesztett, kiváló minőségű mirtazapin port, amelyet itt gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Mirtazapin poregy fehér kristályos kémiai anyag, amelynek kémiai képlete C 17 H 1 9 N ∝, molekulatömege 265,35 g/mol, CAS nyilvántartási szám: 61337-67-5. Az antidepresszánsok tetraciklin osztályába tartozik (TeCA), és egyben a világ első noradrenalin és specifikus 5-hidroxi-triptamin antidepresszánsa (NaSSA), amely több neurotranszmitter szabályozása révén fejt ki antidepresszáns hatást.
Fokozza a noradrenalin (NE) és a szerotonin (5-HT) neurotranszmisszióját, antagonizálja a központi alfa2 receptorokat, gátolja a negatív visszacsatolást, elősegíti az NE felszabadulását, specifikusan blokkolja az 5-HT ₂ és 5-HT ∝ receptorokat, szabályozza az 5-HT funkciót és fokozza az antidepresszáns hatást. Az antihisztamin (H₁) receptorok álmosságot okozhatnak, és gyakran használják az álmatlanság enyhítésére. Az anti 5-HT₂/5-HT∝ receptorok enyhíthetik a szorongást, a hányingert és javíthatják az étvágyat.
Termékünk
|
|
|
|
|
| Termék neve | Mirtazapin por | Mirtazapin tabletta 30 mg |
| Termék típusa | Por | Tabletta |
| Termék tisztasága | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő |
| Termékleírások | 100g/1kg/stb. | 15 mg/30 mg |
| Termék űrlap | Szerves szintézis | Vegyük szájon át |
Mirtazapin COA
 |
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Mirtazapin | |
| Fokozat | Gyógyszerészeti minőségű | |
| CAS-szám | 85650-52-8 | |
| Mennyiség | Testreszabott | |
| Csomagolási szabvány | Testreszabott | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 202601090056 | |
| MFG | 2026. január 9 | |
| EXP | 2029. január 8 | |
| Szerkezet |
|
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehér vagy csaknem fehér por | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.49% |
| Szárítási veszteség | 1,0% vagy annál kisebb | 0.30% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | 99,0% vagy nagyobb | 99.90% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.49% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 80 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 500 ppm |
| Tárolás | Zárt, sötét és száraz helyen tárolandó 2-8 fok alatt | |
|
|
||
|
|
||
| Kémiai képlet | C17H19N3 |
| Pontos mise | 265.16 |
| Molekulatömeg | 265.36 |
| m/z | 265.16 (100.0%), 266.16 (18.4%), 267.16 (1.6%), 266.15 (1.1%) |
| Elemelemzés | C, 76.95; H, 7.22; N, 15.84 |
Mirtazapin por, más néven Mirtazapin, egy pszichoaktív összetevő, jelentős alkalmazási értékkel az orvosi területen. Egyedülálló farmakológiai hatásmechanizmusa miatt kulcsszerepet játszik a különböző mentális zavarok és az ezekhez kapcsolódó tünetek kezelésében, valamint speciális felhasználási területei vannak a gyógyszerkészítmények előállításában és más területeken is.
Elsődleges indikáció: Major Depressiv Disorder (MDD)
A súlyos depressziós rendellenesség (MDD) a termék elsődleges indikációja. Határozott hatékonyságot és gyors megjelenést biztosít az MDD alapvető tüneteivel szemben, beleértve a depressziós hangulatot, az anhedóniát, a pszichomotoros retardációt, az alvászavarokat és a fogyást. Tetraciklusos antidepresszánsként hatásmechanizmusa magában foglalja a preszinaptikus ₂-adrenerg receptorok blokkolását, ezáltal enyhíti a noradrenalin (NA) felszabadulás negatív visszacsatolásos gátlását, miközben közvetve elősegíti az 5-hidroxi-triptamin (5-HT) felszabadulását a központi neurotranszmitterek egyensúlyának pontos szabályozása érdekében.
A klinikai adatok azt mutatják, hogy a mirtazapin a kezelést követő 1-2 héten belül javíthatja a depressziós hangulatot és az alvászavarokat, és 4 héten belül jelentősen enyhítheti az olyan alapvető tüneteket, mint az anhedonia és a csökkent érdeklődés, 60-70%-os hatásos aránnyal. Hatékonysága összehasonlítható a szelektív szerotonin-visszavétel-gátlókéval (SSRI-k), és gyorsabban kezdődik a hatás.
A mirtazapin kiemelkedő hatékonyságot mutat az MDD-vel összefüggő öngyilkossági gondolatok és hangulatingadozások (nappali hangulatváltozások: rosszabb reggel, jobb este) ellen.
Fokozza a noradrenerg neurotranszmissziót, hogy növelje a központi idegrendszer ingerlékenységét és enyhítse a pszichomotoros retardációt. Eközben blokkolja az 5-HT₂ és 5-HT₃ receptorokat, hogy enyhítse a hangulati ingadozásokat és az ingerlékenységet, valamint csökkentse az öngyilkosság kockázatát. A klinikai irányelvek mirtazapint javasolnak az MDD-kezelés akut, konszolidációs és fenntartó szakaszában. Az akut fázisban az adag 15-45 mg éjszakánként; az effektív dózis a konszolidációs szakaszban is megmarad, és 4-6 hónapos fenntartó kezelés jelentősen csökkentheti a kiújulási arányt.
Szorongásos zavarok és depressziós{0}}szorongásos kísérőbetegségek
A pszichiátriai klinikai esetek több mint 50%-át a depresszió{0}}szorongás okozza. Kettős antidepresszáns és szorongásoldó hatásával a mirtazapin a társbetegségek kezelésében előnyben részesített szer. Szorongásoldó mechanizmusa főként a hisztamin H₁ receptorok blokkolását foglalja magában, hogy nyugtató hatást fejtsen ki, míg az 5-HT neurotranszmittereket modulálja a szorongás, feszültség, félelem és egyéb érzelmi tünetek enyhítésére. Hatékony a generalizált szorongásos zavar (GAD), a szociális szorongásos zavar és a pánikbetegség kezelésére. Súlyos szorongással szövődött depresszióban szenvedő betegek számára a mirtazapin figyelemre méltó előnyökkel jár.
Az SSRI-khoz képest gyorsabban fejti ki a szorongásoldó hatását, enyhíti a szomatikus szorongásos tüneteket (palpitáció, mellkasi szorító érzés, izzadás) a beadást követő 1 héten belül, anélkül, hogy az SSRI-k által kiváltott korai szorongásos súlyosbodás veszélye fennállna. A klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a mirtazapin és az SSRI-k kombinált terápiája a refrakter depressziós -szorongó komorbiditás esetén fokozhatja a terápiás hatékonyságot, csökkentheti az egyetlen gyógyszeres gyógyszer adagját, és csökkentheti a mellékhatások előfordulását. Ezenkívül a mirtazapin javítja a poszt{5}traumás stressz-zavarral (PTSD) kapcsolatos depressziós tüneteket, álmatlanságot és rémálmokat, valamint a neurotranszmitterek egyensúlyának szabályozásával enyhíti a traumával összefüggő szorongást és alvászavarokat.
Precíziós alkalmazás speciális populációk depressziós rendellenességeiben
1. Geriátriai depressziós rendellenesség
Az idős depressziós betegeket gyakran álmatlanság, rossz étvágy, súlycsökkenés és fizikai kényelmetlenség kíséri, és alacsony a toleranciájuk a gyógyszermellékhatásokkal szemben. Enyhe szedációval, enyhe gyomor-bélrendszeri reakciókkal és rendkívül gyenge antikolinerg mellékhatásokkal,mirtazapin poraz első{0}}választott gyógyszer az időskori depresszió kezelésére. Alacsony dózis (7,5–15 mg/éjszaka) javíthatja az alvást és az étvágyat anélkül, hogy túlzott nappali álmosságot okozna, miközben csökkenti az olyan kockázatokat, mint az ortosztatikus hipotenzió és az idősek élettani jellemzőihez alkalmazkodó kognitív károsodás.
2. Szülés utáni depressziós zavar
A szülés utáni depressziót általában álmatlanság, szorongás, rossz étvágy és az anya-{0}}csecsemő kötődési zavarai kísérik. Mivel minimális hatással van a tejelválasztásra, és nincs nyilvánvaló teratogén kockázata, a mirtazapin alkalmas a szülés utáni depresszió kezelésére. Gyorsan enyhíti a depressziós hangulatot és az álmatlanságot, javítja az étvágyat, és nem zavarja a szoptatást. Klinikailag ajánlott alacsony dózissal kezdeni (éjszakánként 15 mg), és az adagot a terápiás válasznak megfelelően módosítani, kedvező biztonsági profillal.
3. Refrakter depressziós zavar
A refrakter depresszió olyan depresszióra utal, amely nem reagál a megfelelő-dózisú és a teljes-kúrás kezelésre két vagy több antidepresszánssal. A mirtazapin fontos terápiás lehetőség a refrakter depresszióban. A kombinált gyógyszeres sémákat általánosan alkalmazzák a klinikai gyakorlatban: a mirtazapin SSRI-kkel (fluoxetin, szertralin), szerotonin-norepinefrin újrafelvétel-gátlókkal (SNRI) vagy atípusos antipszichotikumokkal kombinálva szinergikusan szabályozhatja a neurotranszmitterek egyensúlyát és fokozhatja a hatékonyságot. A tanulmányok azt mutatják, hogy a mirtazapin és a venlafaxin együttes alkalmazása 50–60%-os hatásos arányt ér el refrakter depresszióban, ami lényegesen magasabb, mint a monoterápia.
A mirtazapin (C17H19N3), kémiai elnevezése 1,2,3,4,10,14b-hexahidro-2-metilpirazino[2,1-a]pirido[2,3-c]benzazepin, a tetraciklusos vegyületek közé tartozik. Az ipari szintézishez kiindulási anyagként 2-klór-3-ciano-piridint és 1-metil-3-fenil-piperazint használnak, és a terméket három magreakcióval állítják elő: kondenzációval, redukcióval és ciklizálással. Az eljárás érett, nagy hozamú és alkalmas nagyüzemi termelésre.
(I) Szintetikus útvonal és alapelv
A mirtazapin-szintézis lényege a piperazingyűrű és a piridingyűrű közötti kapcsolat kialakítása, majd intramolekuláris dehidratációs ciklizálás, amely a tetraciklusos anyamagot képezi.
A főáramú eljárás négy egymást követő reakciót alkalmaz, a köztitermékeket közvetlenül használjuk fel a következő lépésben tisztítás nélkül, így a teljes kitermelés akár 71,5%.
A magreakció mechanizmusa: A szén{0}}nitrogénkötés kapcsolása nukleofil szubsztitúcióval valósul meg; a cianocsoportokat katalitikus redukcióval hidroxi-metil-csoportokká alakítják; végül az intramolekuláris dehidratációs ciklizáció erős savas körülmények között megy végbe, és így létrejön a mirtazapin tetraciklusos szerkezete.
(II) Részletes szintetikus eljárások
1. Kondenzációs reakció: 2-(4-metil-2-fenil-1-piperazinil)-3-ciano-piridin (I. intermedier) előállítása
Nyersanyagként 2-klór-3-ciano-piridint és 1-metil-3-fenil-piperazint használva nukleofil szubsztitúciós reakciót hajtanak végre vízmentes poláros oldószerekben (N,N-dimetil-formamid, DMF vagy dimetil-szulfoxid, DMSO).
Reakciókörülmények: Nitrogénvédelem mellett kálium-karbonátot adnak hozzá savmegkötő anyagként{0}} a keletkezett HCl semlegesítésére. Az elegyet 80-90 fokra melegítjük és 6-8 órán át keverjük, miközben a reakció előrehaladását TLC-vel követjük.
A reakció befejeződése után az elegyet szobahőmérsékletre hűtjük, az oldószert csökkentett nyomáson eltávolítjuk, és vizet adunk hozzá a szilárd anyag kicsapása céljából. Szűrés és szárítás hozama Az I. intermedier körülbelül 80%-os kitermeléssel, amely tisztítás nélkül közvetlenül felhasználható a következő lépésben.
2. Katalitikus redukciós reakció: 2-(4-metil-2-fenil-1-piperazinil)-3-hidroxi-metil-piridin (II. intermedier)
Az I. intermedier cianocsoportját (-CN) katalitikusan hidroxi-metil-csoporttá (-CH₂OH) redukáljuk Raney-Ni katalizátorként és nátrium-hipofoszfit redukálószerként, víz/ecetsav/piridin kevert oldószerrendszerrel. 4-6 óra, amíg a nyersanyagok teljes átalakulását vékonyréteg-kromatográfiás vizsgálat megerősíti.
A reakció befejeződése után a katalizátort szűréssel eltávolítjuk, a szűrletet csökkentett nyomáson bepároljuk, és hűtés közben szilárd anyag válik ki. Szűrés és szárítás körülbelül 85%-os hozammal kapjuk a II. intermediert, és a nyersterméket közvetlenül felhasználjuk a következő lépésben. Ez a lépés szelektíven redukálja a cianocsoportokat anélkül, hogy befolyásolná a piperazingyűrű és a benzolgyűrű szerkezetét, elkerülve a mellékreakciókat.
3. Bórhidrides redukció: 1-(3-hidroxi-metil-piridin-2-il)-2-fenil-4-metil-piperazin (III. intermedier) előállítása
A II. intermedierben visszamaradt nyomokban lévő aldehid-szennyeződéseket nátrium-bór-hidriddel (NaBH4) szelektíven alkoholos hidroxilcsoportokká redukálják, oldószerként metanolt vagy etanolt. Reakciókörülmények: keverje szobahőmérsékleten 2-3 órán át, hogy elkerülje a magas hőmérséklet okozta túlzott redukciót.
A reakció után az oldószert csökkentett nyomáson elpárologtatjuk, extraháláshoz vizet adunk hozzá, a szerves fázist szárítjuk és bepároljuk, így körülbelül 90%-os hozammal kapjuk a III. intermediert, amelyet tisztítás nélkül közvetlenül alkalmazunk a ciklizálási reakcióban.
4. Dehidratációs ciklizációs reakció: Nyers mirtazapin előállítása
A III. intermedier intramolekuláris dehidratációs ciklizálása tömény kénsavban megy végbe, így létrejön a tetraciklusos anyamag és mirtazapin keletkezik. Reakciókörülmények: A III. intermediert részletekben tömény kénsavhoz adjuk, a hőmérsékletet 50-60 fokon tartjuk, és az elegyet 8-12 órán át keverjük, amíg a TLC-vel teljessé nem válik.
A reakció után az oldatot szobahőmérsékletre hűtjük, lassan jeges vízbe öntjük, és ammóniás vizet adunk hozzá, hogy a pH-t semlegesre állítsuk. A nyers mirtazapint kicsapjuk, szűrjük, vízzel semlegesre mossuk és szárítjuk, körülbelül 85%-os hozammal.
5. Tisztítás és finomítás: finomított mirtazapin (por) előállítása
A nyersterméket aktív szén színtelenítéssel és átkristályosítással tisztítják, etanol -víz kevert oldószert vagy petroléter- etanol kevert oldószert használnak átkristályosítási rendszerként. Eljárás: Oldjuk fel a nyersterméket forró etanolban, adjunk hozzá aktív szenet a forró visszafolyató hűtő alatt, majd a szűrletet hűtsük le 3 percig, majd szűrjük le 3 percig.
A szűrés és a szárítás 99,5%-os vagy annál nagyobb tisztaságú finomított mirtazapint eredményez, amely megfelel a gyógyszerészeti szabványoknak. A terméket zúzás után kapjuk, az eljárás teljes kitermelése körülbelül 71,5%.
GYIK
Mire használható a mirtazapin gyógyszer?
+
-
A mirtazapin (általánosan Remeron márkanéven ismert) egy tetraciklusos antidepresszáns. Úgy fejti ki hatását, hogy növeli a hangulatot{1}}javító vegyi anyagok, például a szerotonin és a noradrenalin szintjét az agyban.
A mirtazapin alvás vagy depresszió kezelésére szolgál?
+
-
A mirtazapin elsősorban súlyos depressziós rendellenességek kezelésére engedélyezett antidepresszáns, de nyugtató tulajdonságai miatt nagyon gyakran írják fel álmatlanságra. Segít az embereknek gyorsabban elaludni, és javítja az alvás minőségét, különösen a depresszióban és az álmatlanságban szenvedőknél.
Népszerű tags: mirtazapin por, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó