A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az egyik legtapasztaltabb metotrexát por cas 59-05-2 gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi ömlesztett, kiváló minőségű metotrexát por cas 59-05-2 eladása itt gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Metotrexát poregy erős gyógyszer, amelyet elsősorban különböző autoimmun állapotok és bizonyos rákformák kezelésére használnak. Az antimetabolitok néven ismert gyógyszerek osztályába tartozik, megzavarja a DNS-szintézist és a sejtburjánzást, ezáltal kifejti terápiás hatását.Autoimmun betegségekben, mint a rheumatoid arthritis, a pikkelysömör és bizonyos típusú vasculitisek, segít csökkenteni a gyulladást és lelassítani a betegség progresszióját azáltal, hogy modulálja az immunrendszer túlaktív válaszát. Orálisan vagy injekcióban adva, a kezelési tervtől függően jelentősen javíthatja a tüneteket és javíthatja a betegek életminőségét.
A rák, különösen a leukémia, a limfóma és a mellrák bizonyos típusainak kezelésére kemoterápiás szerként működik, és a gyorsan osztódó rákos sejteket célozza meg. Az onkológiában történő alkalmazása azonban gyakran gondos adagolást és monitorozást igényel toxicitási és mellékhatásai miatt.
 |
 |
|
Kémiai képlet |
C16H15ClO6 |
|
Pontos mise |
338.06 |
|
Molekulatömeg |
338.74 |
|
m/z |
338.06 (100.0%), 340.05 (32.0%), 339.06 (17.3%), 341.06 (5.5%), 340.06 (1.4%), 340.06 (1.2%) |
|
Elemelemzés |
C% 56,73; H 4,46; Cl 10,47; O 28,34 |
Antimetabolit alkalmazások
A dihidrofolát-reduktáz (DHFR) gátlása
Metotrexát porantimetabolitként működik a dihidrofolát-reduktáz (DHFR) enzim gátlásával. Ez az enzim kulcsfontosságú a dihidrofolát (DHF) tetrahidrofoláttá (THF) való átalakulásában, amely létfontosságú kofaktor a purinok, timidilát és bizonyos aminosavak szintézisében.
A DHFR gátlásával a metotrexát megakadályozza a THF képződését, ezáltal megzavarja a DNS, RNS és a sejtnövekedéshez és osztódáshoz nélkülözhetetlen fehérjék szintézisét.
A DNS-szintézis elnyomása
A THF-termelés gátlása következtében a metotrexát megzavarja a nukleotidok szintéziséhez szükséges egyetlen széntranszfer reakciókat, végső soron gátolva a DNS-szintézist. Ez a hatás különösen szembetűnő a sejtciklus S fázisában, amikor a DNS-replikáció megtörténik.
Daganatellenes tevékenység
Széles körben használják daganatellenes szerként különféle rákos megbetegedések kezelésében, beleértve az akut limfoblaszt leukémiát, mellrákot, fej- és nyakrákot és másokat. A DNS-szintézist gátoló képessége a rákos sejtek növekedésének és proliferációjának megállításához vezet.
Foltellenes alkalmazások
Folsav antagonizmus
Antifolátként működik, mivel antagonizálja a folsav (B9-vitamin) hatását. A folsav nélkülözhetetlen a nukleotidok és aminosavak szintéziséhez és metabolizmusához, így a sejtek növekedésének és osztódásának kritikus összetevője.
Azáltal, hogy gátolja a folsav átalakulását aktív formává, a THF-vé, a metotrexát megzavarja a folsavciklust, és gátolja a nukleinsavak és fehérjék szintézisét.
Autoimmun betegségek kezelése
Tumorellenes hatása mellett immunszuppresszánsként is alkalmazzák autoimmun betegségek, például rheumatoid arthritis kezelésében.
Az immunsejtek proliferációjának gátlása révén a metotrexát segít csökkenteni a gyulladást és enyhíti az ezekkel a betegségekkel kapcsolatos tüneteket.
Kombinált terápia
Gyakran használják más gyógyszerekkel kombinálva a terápiás hatás fokozása érdekében. Például a rák kezelésében a metotrexát kombinálható más kemoterápiás szerekkel, hogy a rákos sejtek növekedésében és túlélésében részt vevő több útvonalat megcélozzák.
a rákkezelésben
A metotrexát elsősorban a dihidrofolát-reduktáz gátlásával működik, amely enzim kulcsfontosságú a dihidrofolát tetrahidrofoláttá (THF) történő átalakításához. A THF létfontosságú kofaktor a nukleotidok szintézisében, amelyek a DNS és az RNS építőkövei. Ennek az átalakulásnak a gátlásával a metotrexát megzavarja a nukleotidok termelődését, ezáltal gátolja a DNS-szintézist, és végső soron elnyomja a rákos sejtek növekedését és proliferációját.
Akut limfoblasztos leukémia (ALL)
A metotrexát kulcsfontosságú összetevő az ALL kezelésében, gyakran más kemoterápiás szerekkel, például vinkrisztinnel és prednizonnal kombinálva alkalmazzák. Ez a Vincristine{1}}Adriamycin-Dexamethasone (VAD) kezelési rendként ismert kombináció jelentős hatékonyságot mutatott ALL betegnél.
Különböző szolid daganatok kezelésére is alkalmazzák, beleértve a mellrákot, a tüdőrákot, a fej- és nyakrákot, valamint a gyomor-bélrendszeri daganatokat. Az adagolás és a beadási ütemterv az adott rák típusától és stádiumától függően változik.
Choriocarcinoma és terhességi trofoblasztos betegség
Metotrexát porrendkívül hatékony a choriocarcinoma és más terhességi trofoblasztos betegségek kezelésében, amelyek ritka, de agresszív rákformák, amelyek a méhlepényszövetből erednek.
Mind a Hodgkin-, mind a non{0}}hodgkin-limfómák kezelésére használják, gyakran más gyógyszerekkel, például doxorubicinnel, bleomicinnel, vinblasztinnal és dakarbazinnal kombinálva (ABVD-kezelés).
Bizonyos esetekben a nagy-dózisú metotrexát terápiát leukovorin-mentéssel (HD-MTX/CFR) alkalmazzák refrakter vagy kiújult rákban szenvedő betegeknek. Ez a megközelítés magában foglalja a metotrexát nagy dózisának beadását, majd ezt követően a leukovorint a toxicitás csökkentése és a gyógyszer hatékonyságának fokozása érdekében.
autoimmun betegségek
Rheumatoid arthritis (RA)
Elsődleges felhasználás: Az MTX az RA sarokköve kezelése, különösen közepesen súlyos vagy súlyos esetekben. Segít csökkenteni a gyulladást, lassítja a betegség progresszióját és javítja a funkcionális eredményeket.
Mechanizmus: A T- és B-sejtek aktivitásának gátlásával és az immunmediátorok csökkentésével az MTX kifejti gyulladásgátló és immunszuppresszív hatását.
Alkalmazások: Az MTX-t fiatalkori idiopátiás ízületi gyulladás, psoriaticus ízületi gyulladás, Felty-szindróma és RA-val kapcsolatos bőrvaszkulitisz kezelésére is használják.
Hatékonyság: Hatékonysága ezekben az állapotokban már jól megalapozott-, ami gyakran a betegek jobb kimeneteléhez vezet.
Szisztémás autoimmun betegségek
Szisztémás lupusz erythematosus (SLE)
A metotrexát (MTX) por kulcsfontosságú kiegészítő terápiás szerként szolgál a szisztémás lupusz eritematózus (SLE) klinikai kezelésében, és pótolhatatlan kiegészítő szerepet játszik a standardizált SLE kezelési rendekben. A legtöbb enyhe--súlyos SLE-beteg esetében a hagyományos kezelési sémák, beleértve a glükokortikoidokat és a hidroxiklorokint, hatékonyan tudják kezelni az alapvető tüneteket, ugyanakkor jelentős számú beteg szenved tartós bőrkiütéstől, visszatérő ízületi gyulladástól, enyhe szerositistől és más olyan klinikai megnyilvánulásoktól, amelyeket nem lehet teljes mértékben enyhíteni az első-szeres gyógyszerekkel.
Ezenkívül egyes betegek nem tolerálják a nagy-dózisú glükokortikoidokat, vagy a hormonszint csökkenése során kiújulnak a betegségek. Ezekben a klinikai forgatókönyvekben alacsony{2}}–-közepes dózisú metotrexát adható hozzá kombinált terápiaként. Erős gyulladáscsökkentő és immunszuppresszív hatást fejt ki azáltal, hogy gátolja a folsav-anyagcserét és csökkenti a kóros immunsejtek proliferációját, hatékonyan javítja a refrakter ízületi fájdalmakat, a bőrléziókat és a krónikus gyulladásos válaszokat SLE-s betegekben, miközben segít csökkenteni a glükokortikoidok kumulatív adagját, valamint csökkenti az oszteoporózissal összefüggő nemkívánatos hormonális reakciókat és az in{6} hiperglikémia. Különösen alkalmas azoknak az SLE-s betegeknek, akiknek túlnyomórészt ízületi és bőrmegnyilvánulásai vannak, akik rosszul reagálnak a hagyományos egyszeri gyógyszeres kezelésekre.
Szisztémás szklerózis (SSc)
A szisztémás szklerózis (SSc) egy refrakter szisztémás autoimmun betegség, amelyet diffúz bőrfibrózis, vaszkuláris elváltozások és több{0}}szervi intersticiális károsodás jellemez, korlátozott klinikai kezelési lehetőségekkel és rossz hosszú távú{1}}prognózissal. Számos klinikai vizsgálat és klinikai gyakorlati irányelv megerősítette, hogy a metotrexát jelentős klinikai értékkel bír az SSc kezelésében, és hatékonyan képes lelassítani a betegség általános progresszióját.
A korai-stádiumú diffúz bőr szisztémás szklerózisban szenvedő betegeknél, akiknél aktív bőrmegvastagodás, duzzanat és induráció áll fenn, az MTX gátolja a fibroblasztok abnormális proliferációját és az extracelluláris mátrix túlzott lerakódását, ezáltal enyhíti a bőrfibrózist, javítja a bőr keménységét és az ízületek mobilitását. Mindeközben elnyomhatja a gyulladásos reakciót, csökkenti a gyulladásos rendszer károsodását, csökkenti a krónikus vérerek károsodását a mikrovaszkuláris elváltozások és a belső szervek intersticiális elváltozásainak progressziója. Súlyos zsigeri elégtelenség nélkül, korai aktív SSc-ben szenvedő betegeknél a standardizált MTX monoterápia vagy alacsony dózisú glükokortikoidokkal kombinálva jelentősen javíthatja a klinikai tüneteket, stabilizálhatja a betegség állapotát, és csökkentheti a bőr- és szervfibrózis gyors progressziójának kockázatát.
Gyulladásos myopathiák
A gyulladásos myopathiák, amelyeket a dermatomyositis és polymyositis képvisel, az autoimmun gyulladásos betegségek csoportja, amelyek a vázizmokat célozzák meg, klinikailag szimmetrikus proximális izomgyengeségben, izomfájdalomban nyilvánulnak meg, és jellegzetes bőrelváltozásokkal (dermatomiozitisben) és emelkedett izomenzimekkel járnak. A glükokortikoidok az első vonalbeli terápiás gyógyszerek, de a betegek nagy részében nem hatékony hormon-monoterápia esetén refrakter betegség alakul ki, vagy a hormonszint-csökkentés során ismétlődő betegségek fellángolnak, és egyes súlyos betegek még nagy dózisú glükokortikoidokkal sem tudnak remissziót elérni.
Metotrexát porklasszikus és előnyben részesített immunszuppresszáns az ilyen refrakter és súlyos gyulladásos myopathiákban. Kifejezetten gátolja az izomszövetek immun-mediált gyulladásos beszűrődését, csökkenti az izomrostok nekrózisát és gyulladásos váladékozását, hatékonyan csökkenti a szérum kreatin-kináz szintjét, javítja az izomerőt és enyhíti a myalgia tüneteit. Ezenkívül az MTX jelentősen csökkentheti a glükokortikoidok fenntartó dózisát, csökkentheti a hosszú távú hormonális szövődmények előfordulását, és nagymértékben javíthatja a hosszú távú kezelés hatékonyságát és a súlyos vagy visszatérő gyulladásos myopathiában szenvedő betegek életminőségét.
Autoimmun bőrbetegségek
Pikkelysömör
A metotrexát az egyik legklasszikusabb, legbiztonságosabb és legmegbízhatóbb{0}}szisztémás terápiás gyógyszer a közepesen súlyos és súlyos pikkelysömör kezelésére, és régóta szerepel a pikkelysömör kezelési irányelveiben itthon és külföldön egyaránt. Széles körben alkalmazható a progresszív és refrakter pikkelysömör különböző klinikai altípusaira, beleértve a közönséges plakkos-típusú pikkelysömört, az akut guttate pikkelysömört, valamint a súlyos eritrodermiás pikkelysömört és a pustuláris psoriasist.
Az enyhe pikkelysömör esetében a helyi gyógyszeres kezelés és a fényterápia a fő kezelés, míg a közepesen súlyos és súlyos pikkelysömör nagy elváltozásokkal, nyilvánvaló gyulladásos beszűrődéssel és ismétlődő megjelenéssel szisztémás immunszuppresszív beavatkozást igényel. Az MTX gátolja az epidermális keratinociták túlzott proliferációját és blokkolja a gyulladásos immunpályák abnormális aktivációját a bőrben, a bőrelváltozásokban és a szűrésben, ezáltal gyorsulva a duzzanatban és a szűrésben. A hosszú távú szabványosított, alacsony Határozott gyógyító hatásával és kontrollálható mellékhatásaival továbbra is a közepesen súlyos és súlyos pikkelysömör szisztémás kezelésének hagyományos gyógyszere marad.
Autoimmun bullous betegségek
A pemphigus vulgaris és a bullous pemphigoid által képviselt autoimmun bullosus betegségek a bőr és a nyálkahártya alapmembrán-komponenseit célzó autoantitestek által okozott súlyos autoimmun bőrbetegségek csoportja, amelyeket klinikailag hólyagképződés, a bőr és a nyálkahártyák eróziója és váladékozása jellemez, amelyek fertőzésre hajlamosak és befolyásolják a betegek mindennapi életét. A glükokortikoidok az első -vonalbeli gyógyszerek az akut betegségek kezelésére, de a hosszú távú-nagy dózisú-hormonhasználat több szisztémás mellékhatással jár, és egyes betegeknél a betegség szabályozása a hormonszint csökkentését követően instabil.
A metotrexátot gyakran használják fontos kiegészítő terápiaként kortikoszteroidokkal kombinálva ilyen betegségek esetén. Segít a kóros autoimmun válaszok elnyomásában, csökkenti a patogén autoantitestek termelését, felgyorsítja a bőr- és nyálkahártya eróziók és hólyagok gyógyulását, valamint stabilizálja a betegségi állapotokat. Ennél is fontosabb, hogy az MTX-szel kombinált alkalmazással hatékonyan csökkenthető a glükokortikoidok szükséges adagja és lefolyása, elkerülhető a hormonfüggőség és a súlyos hormonális szövődmények, és különösen alkalmas idős betegek, hormonintoleranciában szenvedők és visszatérő autoimmun bullousus betegek kezelésére.
Érrendszeri gyulladásos betegségek
Vasculitis
A vasculitis a gyulladásos betegségek heterogén csoportja, amelynek középpontjában az érfal gyulladásos károsodása és nekrózisa áll, és különböző kaliberű ereket érint a szervezetben, és több szervben és rendszerben ischaemiás károsodást okozhat. A metotrexát egy klasszikus, hagyományos immunszuppresszáns, amelyet széles körben alkalmaznak különféle primer szisztémás vasculitisek kezelésére, beleértve a Wegener-granulomatózist (granulomatosis polyangiitisszel), az óriássejtes arteritist, a Takayasu-féle arteritist és a vasculitisek más gyakori típusait.
Alkalmazható enyhe---közepes súlyosságú aktív vasculitis esetén monoterápiaként, vagy a nagy-dózisú hormonok és immunszuppresszánsok által kiváltott remisszió utáni súlyos vasculitisek fenntartó kombinált terápiájaként.
Mechanizmus
Az MTX alapvető terápiás értéke az érrendszeri gyulladásos betegségekben kettős hatásából ered: hatékony gyulladáscsökkentő -és célzott gátlása az immun-közvetített érkárosodásnak.
Az MTX egyrészt gátolja a gyulladásos citokinek, például a tumor nekrózis faktor és az interleukin szintézisét, blokkolja az érrendszeri gyulladásos válaszok kaszkádos amplifikációját, csökkenti a gyulladásos sejtek érfalba való beszűrődését, valamint enyhíti az érfal ödémáját, váladékozását és gyulladásos nekrózisát. Másrészt gátolja az immunrendszer hiperaktív működését, szabályozza az immunrendszert. autoimmun-mediált vaszkuláris immunkárosodás, megakadályozza a hosszú távú érgyulladás okozta érszűkületet, elzáródást és aneurizma kialakulását, hatékonyan szabályozza a betegség aktivitását, késlelteti a vaszkuláris lézió progresszióját, csökkenti a vasculitis kiújulási arányát, valamint csökkenti a különböző szervi ischaemiás szövődmények kockázatát, így biztonságos és megbízható hosszú távú érgyulladási lehetőség{{3}.
Metotrexát por(MTX) egy klasszikus anti-metabolikus gyógyszer, amely az 1940-es években történt felfedezése óta a rák kemoterápiája, az autoimmun betegségek (például rheumatoid arthritis) és bizonyos bőrbetegségek (például a pikkelysömör) fontos gyógyszerévé vált. Felfedezése és fejlesztése fontos mérföldköveket jelent a modern orvosi kémiában és farmakológiában, nemcsak a daganatellenes szerek kutatását-előmozdítva, hanem új utakat nyit meg az immunmoduláló terápia előtt is.
A metotrexát felfedezése szorosan összefügg a folsav kutatásával. A folsav egy B-komplex vitamin (B9-vitamin), amelyet először Lucy Wills brit tudós fedezett fel 1931-ben, aki megfigyelte, hogy az élesztőkivonat megelőzheti a terhességi megaloblasztos vérszegénységet.
1941-ben Herschel K. Mitchell amerikai tudósok és mások folsavat izoláltak spenótlevelekből, és meghatározták annak kémiai szerkezetét. A folsav az emberi szervezetben tetrahidrofoláttá (THF) alakul, amely részt vesz a DNS-szintézisben, az aminosav-anyagcserében és a sejtproliferációban. A rákos sejtek gyors szaporodása és a folsavanyagcserétől való függése miatt a tudósok elkezdték tanulmányozni, hogyan lehet befolyásolni a folát anyagcserét a daganat növekedésének gátlása érdekében.
Az 1940-es években a tudósok felfedezték, hogy bizonyos folát analógok kompetitív módon gátolhatják a folát anyagcserét, ezáltal megakadályozzák a rákos sejtek proliferációját.
1947-ben Sidney Farber amerikai farmakológus és csapata felfedezte, hogy az aminopterin (4-aminofolát) átmenetileg enyhítheti a leukémia tüneteit, miközben a Harvard Orvostudományi Egyetemen tanulmányozta az akut leukémiát gyermekeknél. Ez az első gyógyszer a történelemben, amelyet sikeresen alkalmaztak a rák kemoterápiájában, ezzel megkezdődött a kemoterápia korszaka.
Az aminopterin erős toxicitású és rosszul tolerálja a betegeket. Biztonságosabb származékok felkutatása érdekében Yellapragada Subbarow amerikai kémikus és csapata szerkezetileg módosított aminopterint a Lederle Laboratories-ban, és végül 1948-ban megszintetizálta a metotrexátot (MTX), más néven 4-amino-10-metilfolátot. Az aminopterinhez képest a metotrexátnak még mindig kisebb az antitoxikus hatása.
Az 1950-es években a tudósok tovább tisztázták a metotrexát hatásmechanizmusát. A dihidrofolát-reduktáz (DHFR) gátlásával és a dihidrofolát (DHF) tetrahidrofoláttá (THF) történő redukciójával gátolja a DNS-szintézishez szükséges purint és timidint. A rákos sejtek gyors proliferációja és a folsav iránti nagy igény miatt a metotrexát szelektíven gátolja a daganat növekedését.
1953-ban Roy Hertz és Min Chiu Li, a National Cancer Institute (NCI) munkatársai számoltak be először arról, hogy a metotrexát sikeresen meggyógyította a choriocarcinomát, az első olyan szilárd daganatot az emberiség történetében, amelyet kemoterápiával sikerült meggyógyítani. Ez az áttörés a metotrexátot a rákkezelés fontos gyógyszerévé tette.
Az 1960-as években a kutatók felfedezték, hogy a metotrexátnak nemcsak daganatellenes hatása van, hanem gátolja az immunrendszer túlzott aktiválódását is.
1964-ben Edmund Dubois amerikai orvos először próbálta meg kezelni a pikkelysömört alacsony-dózisú metotrexáttal, és jelentős eredményeket ért el. Ezt követően, az 1980-as években a metotrexátot széles körben használták a rheumatoid arthritis (RA) kezelésére, ami a "betegségmódosító antireumatikus gyógyszerek (DMARD) aranystandardjává vált".
GYIK
A metotrexát folyékony formában kapható?
+
-
A metotrexát csak receptre kapható. Tabletta formájában kapható,folyadék, amit lenyelés előretöltött injekciós tollak vagy fecskendők, amelyeket a bőrébe fecskendez. Szakorvosa injekciókat javasolhat, ha a tabletták vagy a folyadék nem hatásos az Ön számára.
Milyen betegségek esetén alkalmazható a metotrexát?
+
-
Mi ez a gyógyszer? METHOTREXÁT (METH oh TREX evett)olyan autoimmun állapotok kezelésére szolgál, mint az ízületi gyulladás és a pikkelysömör. A gyulladás csökkentésével fejti ki hatását, ami csökkentheti a fájdalmat, és megelőzheti az ízületek és a bőr{1}}hosszú távú sérülését. Bizonyos típusú rák kezelésére is alkalmazható.
Népszerű tags: metotrexát por cas 59-05-2, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó