A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a lovasztatin cas 75330-75-5 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű lovastatin cas 75330-75-5 nagykereskedelmi értékesítésében, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Lovastatinegy szerves vegyület, amelynek kémiai képlete C24H36O5 és CAS 75330-75-5. Ez egy lipid-csökkentő gyógyszer, amely csökkentheti a koleszterinszintézist, és fokozhatja az alacsony sűrűségű lipoprotein receptorok szintézisét. Fő szerepe a májban van. Ennek eredményeként csökken a vér koleszterinszintje és az alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin szintje, aminek szerepe van az érelmeszesedés és a szívkoszorúér-betegség megelőzésében és kezelésében. Fehér vagy csaknem fehér kristályos por, szagtalan, íztelen és enyhén higroszkópos. Bizonyos mértékben oldódik szerves oldószerekben, például etanolban, acetonban, etil-acetátban vagy acetonitrilben. Kloroformban könnyen oldódik, 9,80-10,20 mg/ml koncentrációban etanolban (átlátszó, színtelentől világossárgáig) oldódik. A lipidcsökkentő hatás elsősorban a szerkezetében lévő specifikus funkcionális csoportoknak köszönhető, amelyek kompetitív módon gátolhatják a HMG CoA reduktáz aktivitását, ezáltal csökkentve a koleszterinszintézist. Részszerkezete, a 3,5-dihidroxi-heptánsav hasonló a HMG CoA-éhoz, és erős gátlóaffinitással rendelkezik, így hatékonyan blokkolja a koleszterin bioszintézis útját.
|
|
|
|
Kémiai képlet |
C24H36O5 |
|
Pontos mise |
404 |
|
Molekulatömeg |
405 |
|
m/z |
404 (100.0%), 405 (26.0%), 406 (2.7%), 406 (1.0%) |
|
Elemelemzés |
C, 71.26; H, 8.97; O, 19.77 |
Lovastatin, mint fontos gyógyszerészeti összetevő, általában a következő módszerekkel szintetizálják:
1. Mikrobás fermentációs módszer
Ez az a módszer, amellyel a lovastati kezdetben felfedezték és elkészítették. Az 1970-es években japán tudósok először izolálták a Mevastatin nevű gyógyszert, amely képes gátolni a HMG CoA-reduktáz aktivitást a Penicillium citrinum metabolitjaiból. Ezt követően a tudósok a lovastatit más gombák fermentléjével kapták. Ez a módszer a mikroorganizmusok természetes anyagcsere-folyamatait használja fel a célvegyületek előállítására, és olyan előnyökkel jár, mint az alacsony előállítási költségek és a környezetbarát.
2. Félszintetikus módszer
A félszintetikus módszer mikrobiális fermentációval előállított lovastatit használ nyersanyagként, és kémiai reakciók sorozatával nyeri ki annak származékait vagy más rokon gyógyszereket. Például a szimvasztatin egy HMG CoA reduktáz inhibitor, amelyet lovastati félszintézisével nyernek. Ez a módszer teljes mértékben ki tudja használni a természetes termékek szerkezeti jellemzőit, és kémiai módosítással fokozza a gyógyszerek aktivitását, stabilitását vagy farmakokinetikai tulajdonságait.
3. Teljes szintézis módszer
Bár maga a lovastati teljes szintézis útja viszonylag bonyolult és költséges lehet, a teljes szintézis módszere nagy rugalmasságot és kreativitást biztosít a gyógyszerkémikusok számára. Egy ésszerű szintézisút megtervezésével olyan összetett szerkezetű vegyületek állíthatók elő, amelyeket fermentációval vagy félszintetikus módszerekkel nehéz előállítani. A lovastati esetében azonban a bőséges természetes források és a mikrobiális fermentáció révén történő könnyű hozzáférhetőség miatt előfordulhat, hogy a teljes szintézis nem általános a gyakorlati alkalmazásokban.
A lovastati előállításának általános módszerei elsősorban a mikrobiális fermentációt, a félszintézist és a teljes szintézist foglalják magukban. Közülük a mikrobiális fermentáció vált a lovastati előállításának fő módszerévé az alacsony költség és a környezetbarát előnyei miatt; A félszintetikus módszer fontos utat biztosít a lovastati származékok előállításához; A teljes szintézis módszere több lehetőséget és választási lehetőséget biztosít a gyógyszerkémikusok számára. Megjegyzendő, hogy a tudomány és a technika folyamatos fejlődésével folyamatosan jelennek meg az új szintézis módszerek és eljárások, valamint a lovastati előállítási technológiája is tovább javul, tökéletesedik a jövőben.
Lovastatinegy lipid{0}}csökkentő gyógyszer, amely elsősorban az endogén koleszterinszintézis gátlásával fejti ki terápiás hatását. Fő funkciói a következők:
1. A vér lipidszintjének csökkentése:
Kompetitív módon gátolja a sebességkorlátozó enzimet, a hidroxi-metil-glutaril-CoA-reduktázt (HMGCoA) a szervezetben a koleszterinszintézis folyamatában, csökkentve a koleszterinszintézist és növelve az alacsony{0}sűrűségű lipoproteinreceptor-szintézist, ezáltal csökkentve az összkoleszterin és az alacsony{1}}sűrűségű lipoprotein koleszterinszintet a szérumban.
2. Az érelmeszesedés és a szívkoszorúér-betegség megelőzése és kezelése:
Mivel csökkentheti a vérzsírszintet, segít stabilizálni az érfal plakkját, késleltetni az érelmeszesedés progresszióját, így fontos szerepet játszik az érelmeszesedés okozta ischaemiás kardiovaszkuláris és cerebrovaszkuláris betegségek, például a koszorúér-betegség, a carotis atherosclerosis és az agyi infarktus megelőzésében és kezelésében.
3. Csökkentse a szérum trigliceridszintjét és növelje a vér magas-sűrűségű lipoproteinszintjét:
Amellett, hogy csökkenti a koleszterinszintet, csökkentheti a szérum trigliceridszintjét és növelheti a vér magas{0}sűrűségű lipoprotein (HDLC) szintjét, ami jótékony hatással van a szív- és érrendszerre.
Lovastatingátolja az endogén koleszterinszintézist, csökkenti a nagyon alacsony-sűrűségű lipoprotein koleszterin szintézisét, elősegíti az alacsony-sűrűségű lipoprotein lebomlását, gátolja a máj zsírsavszintézisét, és gátolja az intracelluláris alacsony-sűrűségű lipoprotein oxidatív módosulását. Ez a gyógyszer olyan betegségek kezelésére használható, mint a hiperkoleszterinémia és a vegyes hiperlipidémia.
1. Gátolja az endogén koleszterin szintézist
A hidroxiglutaril-CoA-reduktáz kompetitív gátlásával a 3-hidroxi-3-metilglutaril-CoA mevalonsavvá való átalakulása csökken, ezáltal gátolja az endogén koleszterinszintézist. Ez a gyógyszer hatékonyan csökkentheti a szérum összkoleszterin és az alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin szintjét, alkalmas hiperkoleszterinémia és vegyes hiperlipidémia kezelésére.
2. Csökkentse a nagyon alacsony-sűrűségű lipoprotein koleszterin szintézisét
Növelheti a sejtfelszínen lévő LDL-receptorok számát és aktivitását, felgyorsíthatja az endoszómák lipidrészecskéinek lebomlását, és ezáltal csökkentheti a nagyon alacsony -sűrűségű lipoprotein koleszterin tartalmát a vérben. A betegek az orvosi javaslatnak megfelelően használhatják ezt a terméket kondicionálásra, de a kellemetlen érzés elkerülése érdekében figyelmet kell fordítani a májfunkció ellenőrzésére.
3. Elősegíti az alacsony-sűrűségű lipoprotein lebomlását
Növelheti az LDL-receptorok által közvetített LDL-felvételt és a sejtfelszíni katabolizmust, segítve az alacsony -sűrűségű lipoprotein-koleszterin koncentrációjának csökkentését a plazmában. Az emelkedett alacsony-sűrűségű lipoproteinszintű betegeknek az orvosok fontolóra vehetik ennek a gyógyszernek a felírását a vér lipidszintjének javítása érdekében. A gyógyszeres kezelés alatt rendszeresen ellenőrizni kell az olyan mutatókat, mint a vérzsírszint és a májfunkció.
4. Gátolja a máj zsírsavszintézisét
Csökkentheti a szteroid szabályozóelemeket kötő SREBP-1c transzkripciós faktor expresszióját, ezáltal csökkentve a zsírsavak szintézisét a májban. A SREBP-1c a zsírsavszintézist szabályozó kulcsmolekula, és csökkent expressziója a zsírsavszintézis csökkenéséhez vezet, ami előnyös a máj számára. Ezért alkalmazható hiperlipidémia, érelmeszesedés és más betegségek klinikai kezelésére.
5. Gátolja az intracelluláris alacsony-sűrűségű lipoprotein oxidáció módosulását
Antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezik, meg tudja akadályozni az alacsony-sűrűségű lipoprotein oxidatív módosulását a sejtekben, késlelteti annak oxidatív módosulási folyamatát, ezáltal megelőzi vagy enyhíti a kapcsolódó patofiziológiai reakciókat. Ha meghatározott populációkat céloz meg, módosítani kell az adagot, vagy speciális intézkedéseket kell tenni a biztonság és a hatékonyság biztosítása érdekében. Például idős betegeknek vagy veseelégtelenségben szenvedőknek óvatosnak kell lenniük a gyógyszer alkalmazásakor, és vesefunkciójukat rendszeresen ellenőrizni kell.
A hiperkoleszterinémia atherosclerotikus plakkokat hoz létre, majd érelmeszesedéshez, szívkoszorúér-betegséghez és más betegségekhez, sőt számos szív- és agyi érbetegséghez, például szívinfarktushoz és agyi infarktushoz vezet. A vér koleszterinszintjének emelkedése, különösen az alacsony-sűrűségű lipoprotein koleszterin (LDL-c) szintje növeli a szív- és érrendszeri betegségek kockázatát az emberi szervezetben.
A humán koleszterin bioszintézise egy közel 30 lépésből álló folyamat, amelyben a HMG CoA a sebességkorlátozó enzim, amely szabályozza a koleszterinszintézis sebességét. A HMG CoA reduktáz gátlásával megelőzhető a koleszterin bioszintézise, ezáltal csökkenthető az emberi szervezet koleszterinszintje.
Endo Akira professzor japán tudós sikeresen izolálta az erős HMG CoA-reduktáz kompetitív inhibitort, a mevalostatint az Aspergillus nigerből. A mevalonát klinikai vizsgálatát azonban leállították a bél limfómára gyakorolt toxicitása miatt.
Alfred Alberts és csapata a Mercktől hatékony HMG CoA-reduktáz inhibitort fedezett fel az Aspergillus niger fermentléből a talajban, és elnevezte lovastatinak.
Zhang Endo HMG CoA-reduktáz inhibitort szerzett a Monascus purpureus-tól, és Monacolin K-nek nevezte el. Valójában ugyanaz a vegyület, mint a lovastati. Több mint 7 éves klinikai vizsgálatok után a Lovastati biztonságosságát és hatásosságát átfogóan értékelték.
A Merck lovastati kérelmét az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága (FDA) hagyta jóvá, így ez lett az első kereskedelmi forgalomban lévő statin gyógyszer. Ezt követően „sztatinok” sorozatát vezették be, amelyek különféle hatékony gyógyszereket biztosítanak a koleszterin szabályozására.
A sztatinokat „a lipid{0}}csökkentő penicillinjeként” ismerik, és felfedezésük és a szív- és érrendszeri betegségek újszerű megértése a 20. század egyik legfontosabb tudományos kutatási eredménye az orvosbiológiai területen.
A lovastati feltalálása hosszú folyamat az alapkutatástól a gyógyszerfejlesztésig. Dr. Earl Rachel Statman, az Egyesült Államok Nemzeti Egészségügyi Intézetének (NIH) biokémikusa az az óriás, aki lefektette ennek az emberi egészséget szolgáló ügynek az alapjait. A New York Times 2018. július 3-án nekrológot közölt, melyben leszögezi, hogy Alfred Alberts amerikai biokémikus (1931-2018), az első koleszterint célzott gyógyszer feltalálója június 16-án Coloradóban szívbetegség következtében elhunyt, 87 évesen. Alberts élete olyan egyedülálló volt: doktori képzésben részesült, de soha nem szerzett doktori fokozatot; Több mint harminc évig kitartott, és feltalálta az első koleszterincsökkentő gyógyszert, a lovastatit; Nem volt hajlandó arra szentelni magát, hogy orvosi dolgozatokat írjon, és még a nevét sem tudták társai, de amikor az őt megmentő orvosok tudomást szereztek óriási hozzájárulásáról, rocksztárszerű kezelésben részesítették... Alberts halála után Dr. Roy Vagelos, az Amerikai Tudományos Akadémia 89 éves tagja és a Merck egykori elnöke a következőt mondta az Alberts-nek adott interjúban}: a New York-i embernek igaza van. és több mint 60 éve ismerjük egymást, olyan közelről, mint a testvérek. Vajeros számos dolgozatában társszerzőként említette Albertst, de a lovastati tiszteletdíjjal kapcsolatban Vajeros úgy véli, hogy "lovasztatinAlberts fedezte fel
A piaci kereslet növekedése
A hiperkoleszterinémia gyakori betegség, amely világszerte sok embert érint. Az emberek életszínvonalának javulásával az egészségtelen életmód és étkezési szokások egyre gyakoribbá válnak, ami a hiperkoleszterinémia előfordulási arányának növekedéséhez vezet. Ez hatalmas piaci keresletet biztosít az ilyen lipid{2}csökkentő gyógyszerek iránt. A szív- és érrendszeri betegségek világszerte az egyik legnagyobb egészségügyi probléma, és előfordulása szorosan összefügg a magas koleszterinszinttel. Hatékonyan csökkentheti a szív- és érrendszeri betegségek kockázatát azáltal, hogy csökkenti az alacsony-sűrűségű lipoprotein koleszterin (LDL-C) szintjét a vérben. Ezért fontos alkalmazási értéke van a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésében és kezelésében.
Jelentős gyógyszerhatékonyság
Ez egy hidroxi-metil-glutarát-monoacil-CoA (HMG CoA) reduktáz inhibitor, amely gátolja a sebességkorlátozó HMG CoA-reduktáz enzimet a koleszterinszintézisben, blokkolja az endogén koleszterinszintézist és csökkenti az intracelluláris koleszterinszintet. Ez a mechanizmus teszi a lovasztatint jelentősen hatásossá a vér lipidszintjének csökkentésében. A vér lipidszintjének csökkentésén kívül javíthatja az endothel sejtek működését, elősegítheti a nitrogén-monoxid-szintáz (eNOS) termelődését, valamint fokozhatja a nitrogén-monoxid (NO) szintézisét és felszabadulását. Ez segít fenntartani a normál pulmonalis vaszkuláris feszültséget, a reverz hypoxia által kiváltott pulmonalis érszűkületet és a vaszkuláris remodellinget. Gyulladásgátló és antiproliferatív hatása is van, ami gátolhatja a vese mezangiális sejtjeinek proliferációját és az extracelluláris mátrix szekrécióját, ezáltal elérheti a glomerulosclerosis csökkentésének célját. Ezek a további farmakológiai hatások tovább növelik értéküket a klinikai alkalmazásokban.
Piaci verseny és lehetőségek
A széles piaci kilátások ellenére a piaci verseny is nagyon éles. Számos gyógyszergyár gyárt hasonló vérzsír-szabályozókat, ami megköveteli a gyártó cégeiktől, hogy folyamatosan újítsák meg a termékminőséget, az árakat, a marketingstratégiákat és egyéb szempontokat a versenyelőny megőrzése érdekében. A kiélezett piaci versennyel szemben gyártó vállalatai a kutatás-fejlesztés megerősítésével, a termékminőség javításával és az értékesítési csatornák bővítésével válaszolhatnak a kihívásokra. Mindeközben az egészséggel kapcsolatos tudatosság növekedésével és az orvosi technológia folyamatos fejlődésével az ilyen lipid{3}}csökkentő gyógyszerek iránti piaci kereslet tovább fog növekedni, ami fejlődési lehetőségeket kínál a vállalkozások számára.
Jövőbeli fejlődési trendek
A tudomány és a technológia folyamatos fejlődésével jövőbeli kutatási és fejlesztési irányai között szerepelhet a gyógyszerkészítmények javítása, a biohasznosulás fokozása, a mellékhatások csökkentése és egyéb szempontok. Ugyanakkor megvizsgálhatja más gyógyszerekkel kombinált alkalmazását a lipid{1}}csökkentő hatás és a szív- és érrendszeri betegségek kezelésének hatékonyságának további javítása érdekében. A globalizáció felgyorsulásával és a nemzetközi kereskedelem folyamatos fejlődésével az ilyen lipid{3}}csökkentő gyógyszerek piaca tovább fog bővülni. A jövőben gyártóvállalatai aktívan felfedezhetik a nemzetközi piacokat és javíthatják termékeik nemzetközi versenyképességét.
A lovasztatin, egy úttörő sztatin, jól példázza az egyszeri-célgyógyszerekről a többfunkciós terápiákra való átmenetet. Bár a szív- és érrendszeri prevencióban betöltött szerepe továbbra is kiemelkedő, a feltörekvő kutatások rávilágítanak a benne rejlő lehetőségekre a neurológia, az onkológia és a fertőző betegségek területén.
Népszerű tags: lovastatin cas 75330-75-5, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó