A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a metforminpor egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi ömlesztett, kiváló minőségű metformin por értékesítésében itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Metformin pora metformin tiszta por formája, kémiai neve 1,1-dimetil-biguanid, molekulaképlete C4H1₁N5, molekulatömege 129,16 g/mol. Megjelenése általában fehér vagy világossárga kristályos por, vízben könnyen oldódik, savas körülmények között stabil, de erősen lúgos környezetben lebomlik. Fénytől és nedvességtől védve kell tárolni, hogy elkerüljük a lebomlást vagy a károsodást. Gátolja a mitokondriális légzőláncot a májban, csökkenti a glükóztermelést, aktiválja az AMPK-t (adenozin-monofoszfáttal aktivált protein kináz), valamint fokozza a glükóz felvételét és felhasználását az izom- és zsírszövetekben. Csökkentse a glükóz felszívódásának hatékonyságát a bélben, és tovább szabályozza a vércukorszintet. A metformin gátolhatja a tumorsejtek proliferációját és metasztázisát, csökkentheti a kardiovaszkuláris események kockázatát és javíthatja a cukorbetegek túlélési arányát a sejtmetabolizmus és a jelutak szabályozásával.
További információ a kémiai vegyületről:
| Termék neve | Metformin por | Metformin tabletta | Metformin kapszula | Metformin krém | Metformin oldat |
| Termék típusa | Por | Tabletta | Kapszulák | testápoló | folyékony |
| Termék tisztasága | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő |
| Termékleírások | 100g/1kg/stb. | 0,5g/250mg/500mg | 0.25g | 10g/15g | 500 mg/5 ml |
| Termék űrlap | Szerves szintézis | Vegyük szájon át | Vegyük szájon át | Külső alkalmazás | Külső alkalmazás |
|
|
|
Metformin COA
 |
|
|
|
|
Metformin pora metformin tiszta por formája. Mint a világon a legszélesebb körben használt orális hipoglikémiás gyógyszer, alkalmazása a hagyományos cukorbetegség kezelésétől a több területű egészségügyi kezelésig terjedt. Az alábbiakban részletesen ismertetjük a célját:
Alapvető klinikai felhasználás: a 2-es típusú cukorbetegség első számú-vonalbeli kezelése
Hipoglikémiás mechanizmus: több-célú szinergikus hatás
A metformin háromszoros mechanizmuson keresztül csökkenti a vércukorszintet: gátolja a máj glükóztermelését, növeli a perifériás szövetek (például izom és zsír) inzulinérzékenységét, és csökkenti a bélben a glükóz felszívódását. Egyedülálló tulajdonsága, hogy nem serkenti az inzulinszekréciót, így önmagában alkalmazva ritkán okoz hipoglikémiát, különösen az elhízott 2-es típusú cukorbetegeknél.
Májgátlás: Az AMP aktivált protein kináz (AMPK) aktiválása gátolja a kulcsfontosságú glükoneogén enzimek, például a foszfoenolpiruvát-karboxikináz és a glükóz-6-foszfatáz expresszióját, csökkentve a máj glükóztermelését.
Perifériás felhasználás: elősegíti a glükóz izomsejtek általi anaerob fermentációját, és növeli a glükóz felvételét; Javítja az inzulinrezisztenciát a zsírszövetben és csökkenti a szabad zsírsavak szintjét.
Bélszabályozás: Késlelteti a bélben a glükóz felszívódását és potenciálisan közvetve javítja az anyagcserét a bél mikrobiota összetételének megváltoztatásával (például a rövid szénláncú zsírsavtermelő baktériumok növekedésével).
Klinikai bizonyítékok: A preferált ajánlás a globális irányelvekhez
Hatékonyság megerősítése: Az UKPDS tanulmány (brit prospektív tanulmány a cukorbetegségről) megerősítette, hogy a metformin 32%-kal csökkentheti a cukorbetegek összes{0}ok okozta halálozását, 39%-kal a szívinfarktus kockázatát, és a szív- és érrendszeri védelme jobb, mint a szulfonilureák és az inzulin.
Alkalmazható populáció: Túlsúlyos/elhízott és nem elhízott 2-es típusú cukorbetegekre vonatkozik, különösen újonnan diagnosztizált betegekre, idős betegekre és metabolikus szindrómában szenvedőkre.
Kombinált terápia: A szulfonilureákkal, DPP-4 gátlókkal, SGLT-2 gátlókkal vagy inzulinnal történő kombináció jelentősen fokozhatja a hipoglikémiás hatásokat és csökkentheti az inzulin adagját (átlagosan 20-30%-os csökkenés).
Kiszerelési előny: rugalmasság por formájában
Metformin pora következő módokon alkalmazható:
Kiszerelés gyártása: tabletta préselésénél, kapszulák töltésére vagy összetett készítmény előállítására használják, hogy megfeleljenek a különböző adagolási követelményeknek (például 250 mg, 500 mg, 850 mg).
Személyre szabott beadás: Nyelési nehézségekkel küzdő betegek számára elkészíthető szuszpenzióként vagy étellel keverve adagoláshoz; A tudományos kutatásban a pontos dózisszabályozás felhasználható a dózis{0}}válasz összefüggéseinek tanulmányozására.
Speciális populáció: A gyermekek testtömegüknek megfelelően beállíthatják az adagolást (általában 10-15 mg/kg naponta), és a por formájában könnyen csomagolható.
Kutatási alkalmazások: az alapkutatástól a gyógyszerfejlesztésig
Farmakológiai mechanizmus kutatási modell
Metformin porideális eszköz a többcélú{0}}hatások felfedezéséhez:
Sejtkísérletek: a mitokondriális működésre (például az I. komplex gátlása), az AMPK útvonalra, az mTOR jelátvitelre és a bél mikrobiota metabolizmusára gyakorolt hatásainak tanulmányozására szolgál. Például a Northwestern Egyetem tanulmánya megállapította, hogy a metformin csökkenti az ATP szintézist és aktiválja az AMPK-t azáltal, hogy megcélozza az I. mitokondriális komplexet, ezáltal gátolja a máj glükóztermelését.
Állatmodell: Cukorbeteg egerekben, elhízott patkányokban és tumortranszplantációs modellekben a por különböző koncentrációjú oldatokká készíthető orális adagoláshoz vagy intraperitoneális injekcióhoz, hogy megfigyeljük dinamikus hatását a vércukorszintre, a testtömegre és a daganat növekedésére.
Új indikációs fejlesztési platform
A por forma megkönnyíti a következő kutatásokat:
Daganatellenes hatás: A metformin gátolja a vastag- és végbélrák, a tüdőrák, a prosztatarák és más sejtek proliferációját, és mechanizmusa magában foglalja a miR-222-3p leszabályozását, a miR-2110 és más mikroRNS-expresszió fokozását, valamint a tumorsejtciklus progressziójának blokkolását.
Öregedésgátló kutatás: Az online rovar- és egérmodellekben a metformin aktiválja az AMPK-t, és 10%-kal -20%-kal meghosszabbítja az élettartamot a kalóriakorlátozó hatások szimulálásával. A por forma kényelmes a hosszú távú beadáshoz és az adagolás módosításához.
Neuroprotekció: A vér{0}}agygáton áthatoló AMPK aktivátorként a metformin javíthatja az anyagcserezavarokat olyan neurodegeneratív betegségekben, mint az Alzheimer-kór és a Parkinson-kór.
Kábítószer-kölcsönhatás kutatás
A porforma pontosan tudja szabályozni a kombinált terápia arányát, például:
EGFR-TKI-vel kombinálva: A nem-kissejtes tüdőrák klinikai vizsgálataiban a metformin (naponta 500 mg) gefitinibbel kombinálva szignifikánsan, 34%-ról 58%-ra növelte az objektív válaszarányt (ORR), és meghosszabbította a progressziómentes túlélést (PFS) 9,8 hónapról 13 hónapra.
Kombináció SGLT-2-gátlókkal: A metformin empagliflozinnal kombinálva szinergikusan 1,5-2,0%-kal csökkentheti a HbA1c-t, miközben csökkenti a kardiovaszkuláris események kockázatát.
A speciális indikációk kiterjesztése: a cukorbetegségtől a szisztémás betegségkezelésig
Reproduktív endokrin mező
Policisztás petefészek szindróma (PCOS): A metformin javíthatja az inzulinrezisztenciát, csökkentheti az androgénszintet és helyreállíthatja az ovulációs ciklust. Kutatások kimutatták, hogy a klomifénnel való kombinációja 80%-ra növelheti az ovulációs rátát és 30%-ra növelheti a terhességi rátát PCOS-betegeknél.
Terhességi diabétesz (GDM): Az FDA 2016-ban jóváhagyta a metformint a GDM-hez, és por formájában kis-dózisú oldatot lehet készíteni a gyomor-bélrendszeri mellékhatások csökkentése érdekében. A kutatások kimutatták, hogy a metformin és az inzulin kombinációja csökkentheti a terhes nők súlygyarapodását (átlagosan 2,3 kg-os csökkenés) és az újszülöttkori hipoglikémia kockázatát.
Bőrgyógyászati alkalmazások
Akne: A metformin javítja a hiperandrogenizmussal összefüggő aknét az androgénszintézis és az mTOR útvonal gátlásával. Egy 40, aknéval komplikált PCOS-ben szenvedő nő bevonásával végzett vizsgálat kimutatta, hogy 8 hét orális metformin (500 mg tid) után az akne súlyossági pontszáma 60%-kal csökkent.
Nem melanómás bőrrák (NMSC): A legújabb kutatások megerősítették, hogy a metformin 42%-kal csökkentheti a bazálissejtes karcinóma (BCC) és 18%-kal a laphámsejtes karcinóma (SCC) kockázatát. Mechanizmusa az UV által kiváltott DNS-károsodás csökkentésével és a sündisznó jelátviteli út gátlásával kapcsolatos.
Sebgyógyulás: A metforminból és cink koordinációs komplexből (ZnMet) készült hőérzékeny hidrogél elősegítheti a diabéteszes fekély gyógyulását, amely az AMPK és az autofágia aktiválásával csökkenti az oxidatív stressz és fertőzés kockázatát.
A szív- és érrendszer védelme
Érelmeszesedés: A metformin csökkentheti az alacsony-sűrűségű lipoprotein koleszterin (LDL-C) 0,5-1,0 mmol/L-t, csökkentheti a vaszkuláris endoteliális gyulladásos faktorok (például IL-6, TNF - ) expresszióját, és késlelteti az atherosclerosis progresszióját.
Szívelégtelenség: Szívelégtelenségben szenvedő cukorbetegeknél a metformin 25%-kal csökkentheti az összes halálozást{0}}, és mechanizmusa a szívizom energiametabolizmusának javításával és a tejsav felhalmozódásának csökkentésével kapcsolatos.
A COVID-19 adjuváns kezelése
Az előzetes kutatások azt mutatják, hogy a metformin a következő mechanizmusokon keresztül javíthatja a COVID-19-ben szenvedő betegek prognózisát:
A vírusreplikáció gátlása: In vitro kísérletek kimutatták, hogy a metformin (10 mM) képes gátolni a SARS-CoV-2 replikációját Caco-2 sejtekben, IC50-értéke 1,43 mM.
Az immunválasz szabályozása: a pro-gyulladásos citokinek (például IL-6, IL-1) felszabadulásának csökkentése a citokinviharok megelőzése érdekében.
Javítsa az anyagcserezavarokat: korrigálja a COVID-19-hez kapcsolódó hiperglikémiát és hiperinzulinémiát, és csökkentse a trombózis kockázatát.
Biztonsági és használati óvintézkedések
Gyakori mellékhatások
Emésztőrendszeri reakciók: A betegek körülbelül 20-30%-a tapasztal hányingert és hasmenést a kezelés kezdeti időszakában. Javasoljuk, hogy kis adaggal kezdje (500 mg/nap), és fokozatosan növelje az adagot a hatásos dózisig (1500-2000 mg/nap).
Vitamin B12 deficiency: Long term use (>4 év) növelheti a B12-vitamin-hiány kockázatát (körülbelül 10%-kal). Javasolt évente ellenőrizni a szérum B12 szintjét, és szükség esetén pótolni.
Tejsav-acidózis: ritka, de súlyos, incidencia körülbelül 0,03/1000 személyév, gyakran előfordul veseelégtelenségben (eGFR) szenvedő betegeknél<30mL/min/1.73m ²), heart failure, or severe infections, and strict screening for contraindications is necessary.
Gyógyszer speciális populációk számára
Idősek: Az adagolást az eGFR szerint állítsa be, a maximális dózis 1000 mg/nap eGFR 45-59 ml/perc/1,73 m² mellett; Letiltás eGFR esetén<45mL/min/1.73m ².
Gyermekek: 10 évesnél idősebb betegek számára alkalmas, legfeljebb 2000 mg/nap adaggal. Figyelni kell a vércukorszintet, valamint a növekedési és fejlődési mutatókat.
Terhes és szoptató nők: GDM betegek rövid ideig használhatják; A szoptató nőknek mérlegelni kell az előnyöket és hátrányokat, mivel a metformin kiválasztódhat az anyatejbe (az anyai vér körülbelül 50%-ának megfelelő koncentrációban).
A tudomány üteme a 19. századba lépett, és a kémikusok elkezdték megfejteni a kecskebab farmakológiai alapjait. 1914-ben az írországi Dublinban dolgozó George Tanret vegyész sikeresen izolált egy alkaloidot a kecskebabból, és elnevezte "Galegine"-nek. A későbbi szerkezeti azonosítás során kiderült, hogy a kecskebab alkaloid egy izopentenil-szubsztituált guanidin-származék.
A guanidin kémiai szerkezete lett a történet magja. Maga a guanidin egy erősen lúgos molekula, amely három nitrogénatomból áll, amelyek egy központi szénatomhoz kapcsolódnak. A tudósok gyorsan felfedezték, hogy maga az egyszerű guanidin erős hipoglikémiás hatással rendelkezik, de toxicitása túl magas ahhoz, hogy klinikai kezelésre alkalmazzák. Ez a felfedezés reményt és akadályokat is hoz: a remény a hipoglikémiás aktivitás kémiai anyamagjának azonosításában rejlik; Az akadály abban rejlik, hogy szerkezetileg módosítani kell a guanidint annak érdekében, hogy alacsonyabb toxicitású és nagyobb biztonságú származékokat találjanak.
1921-ben Frederick Banting és Charles Best felfedezte az inzulint. Ez a korszakot jelentő eredmény, akár a vakító nap, azonnal megvilágította a cukorbetegség kezelésének sötét egét, és szinte teljesen elhomályosította a más irányú kutatások fényét. Az inzulin gyorsan megmentheti a ketoacidózisban szenvedő betegek életét, drámai hatásai pedig szinte teljesen a hormonpótló terápiára irányították a tudományos közösség figyelmét. A vércukorszint gyengéd szabályozására szolgáló szájon át szedhető vegyi gyógyszerek alkalmazása egy ideje háttérbe szorult és elavult.
1922-ben Emil Werner és James Bell ír tudósok először szintetizálták a metformint (akkor "Ziding esszenciának" nevezték). Ugyanakkor egymás után más biguanid vegyületeket is szintetizáltak, mint például a fenformint és a buforint.
Az 1920-as és 1940-es években számos állatkísérlet és néhány emberkísérlet egymás után megerősítette a biguanidvegyületek, különösen a metformin egyértelmű hipoglikémiás hatását.
Népszerű tags: metformin por, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó