Doxiciklin, egy második generációs tetraciklin antibiotikum, amely az 1960-as években történt bevezetése óta az antimikrobiális terápia egyik sarokköve. Különböző formákban, köztük szájon át szedhető tablettákban, kapszulákban és injekciós oldatokban kapható, por formája,-gyakran használják keverékek készítésére, állatgyógyászati alkalmazásokra és kutatásra-egyedülálló előnyöket kínál a rugalmasság és a biológiai hozzáférhetőség terén.
| Termék neve | Doxiciklin por | Doxiciklin tabletták | Doxiciklin injekció | Doxiciklin kapszula | Doxiciklin paszta | Doxiciklin cseppek | |
| Termék típusa | Por | Tabletta | Injekció | Kapszulák | Paszta | Cseppek | |
| Termék tisztasága | >98% | >98% | >98% | >98% | >98% | >98% | |
| Termékleírások | 10g;100g;1kg | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható | |
| Termék űrlap | Szerves szintézis | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható | |
|
|
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Doxiciklin | |
| CAS-szám | 564-25-0 | |
| Mennyiség | 30 kg | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 20250625012 | |
| MFG | 2025. jún. 28 | |
| EXP | 2028. jún.30 | |
| Szerkezet |
|
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Világos sárga-barna | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.12% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | >98% | 99.26% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.16% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 30 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 100 ppm |
| Tárolás | -80 fok, 2 év; -20 fok, 1 év (zárt tárolás, nedvességtől védve) | |
|
|
||
|
|
||
| A Shaanxi Chuzhan egy technológiai vállalkozás, amely vegyi anyagok kutatására és fejlesztésére, gyártására, valamint berendezések testreszabási szolgáltatásaira szakosodott, OEM/ODM teljes körű{0}}láncmegoldásokat kínálva. Rugalmas, teljes-folyamattestre szabott szolgáltatásokat kínálunk, a képletkutatástól és -fejlesztéstől a berendezések kiválasztásáig, mindezt mélyen az ügyfelek igényeihez igazíthatjuk. Támogatja a teljes-ciklusú műszaki együttműködést a kis-próbáktól a közepes-próbáktól a nagy-léptékű gyártásig, professzionális mérnöki csapattal felszerelve, amely folyamatoptimalizálási javaslatokat tesz, és testreszabhatja a csomagolási címkéket az ügyfelek márkakövetelményei szerint. | ||
Hatásmechanizmus
A doxiciklin két különböző mechanizmuson keresztül fejti ki elsődleges hatását:
Antibakteriális aktivitás
Riboszomális gátlás: A doxiciklin a bakteriális riboszómák 30S alegységéhez kötődik, blokkolja az aminoacil-tRNS kötődését és megzavarja a fehérjeszintézist. Ez a bakteriosztatikus hatás gátolja a Gram-pozitív (pl. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae) és Gram{6}}negatív baktériumok (pl. Escherichia coli, Haemophilus influenzae), valamint az atipikus kórokozók, például a Chlamydia trachomatis és a Myco.
A biofilm megzavarása: A tanulmányok szerint a doxiciklin gyengítheti a bakteriális biofilmeket, fokozva más antibiotikumok hatékonyságát krónikus fertőzésekben, például a cisztás fibrózissal{0}} kapcsolatos tüdőfertőzésekben.
Gyulladáscsökkentő és immunmoduláló hatások
Mátrix metalloproteináz (MMP) gátlás: A doxiciklin elnyomja az MMP-ket, a szövetek lebomlásával és gyulladásával kapcsolatos enzimeket. Ez a tulajdonság a parodontitis, a rosacea és a rheumatoid arthritis kezelésében hasznosítható.
Citokinmoduláció: Az alacsony-dózisú doxiciklin csökkenti a pro-gyulladásos citokinek (pl. TNF-, IL-6) mennyiségét, így nem fertőző gyulladásos állapotok esetén is hasznos.
Kémiai és farmakológiai tulajdonságok
Kémiai szerkezet
A doxiciklin egy fél{0}}szintetikus tetraciklin, molekulaképlete C₂₂H₂4N₂O8 és molekulatömege 462,44 g/mol. Szerkezete egy négy-gyűrűs naftacén magból áll, a 4., 5., 6. és 7. pozícióban funkcionális csoportokkal, köztük egy dimetil-aminocsoporttal a C4-ben, ami fokozza lipofilségét és a szövetek behatolását.
Az antibakteriális hatás mechanizmusa
A doxiciklin gátolja a bakteriális fehérjeszintézist azáltal, hogy kötődik a 30S riboszomális alegységhez, megakadályozva az aminoacil-tRNS kapcsolódását az mRNS-riboszóma komplexhez. Ez a hatás bakteriosztatikus (megállítja a baktériumok növekedését), nem pedig baktericid (elpusztítja a baktériumokat), így számos mikroorganizmus ellen hatékony, beleértve:
1) Gram{1}}pozitív baktériumok:Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes.
2) Gram{1}}negatív baktériumok:Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae.
3) Atípusos kórokozók:Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila.
4) Rickettsiae:Rickettsia rickettsii(Rocky Mountain foltos láz).
5) Spirochetes:Borrelia burgdorferi(Lyme-kór),Treponema pallidum(szifilisz).
Gyulladáscsökkentő és immunmoduláló hatások
Antimikrobiális tulajdonságain túl a doxiciklin gyulladáscsökkentő és immunmoduláló hatást fejt ki:
A mátrix metalloproteinázok (MMP) gátlása, a szövetek lebontásában részt vevő enzimek (pl. parodontitis és ízületi gyulladás).
A pro-gyulladásos citokinek (pl. IL-6, TNF-) elnyomása olyan állapotokban, mint a rosacea és a rheumatoid arthritis.
Az oxidatív stressz csökkentése a szabad gyökök megkötésével.
A doxiciklin por farmakokinetikája
Feloldva a doxiciklin por kedvező farmakokinetikát mutat:
Felszívódás: ~90-100% biológiai hozzáférhetőség szájon át, vízzel; táplálék nem befolyásolja (ellentétben a régebbi tetraciklinekkel).
Eloszlás: Széles körben elterjedt a szövetekben, beleértve a cerebrospinális folyadékot (CSF), az ízületi folyadékot és a prosztatát.
Felezési idő-: 16–22 óra, napi egyszeri-adagolást tesz lehetővé.
Anyagcsere: Minimális hepatikus anyagcsere; elsősorban változatlan formában ürül ki a széklettel (40%) és a vizelettel (20-30%).
Kölcsönhatás a doxiciklin és a májenzim-induktorok között
Interakciós mechanizmus
A doxiciklin metabolizmusa a szervezetben elsősorban a máj citokróm P450 enzimrendszerén (CYP450), különösen a CYP3A4 és a CYP2C8 enzimeken alapul. Ezek az enzimek a doxiciklint inaktív vagy kevésbé aktív metabolitokká alakítják oxidáció, hidroxiláció és egyéb reakciók révén, amelyek végül az epével és a vizelettel ürülnek ki. A májenzim-induktorok (például fenobarbitál, fenitoin, karbamazepin és rifampin) a következő mechanizmusokon keresztül gyorsíthatják fel a doxiciklin metabolizmusát:
Fokozott enzimaktivitás: A máj gyógyszer enziminduktorai közvetlenül aktiválják a CYP450 enzimek génexpresszióját, fokozva az enzimek szintézisét. Például a fenitoin 2-3-szorosára növelheti a CYP3A4 aktivitást, aminek eredményeként a doxiciklin felezési ideje 14-22 óráról körülbelül 7 órára csökken.
Az enzimstabilitás változásai: Bizonyos induktorok (például rifampin) fokozzák a CYP450 enzimek stabilitását azáltal, hogy megváltoztatják a hepatociták intracelluláris környezetét, ezáltal meghosszabbítják hatásidejüket.
Kompetitív kötődés: Az induktor elfoglalhatja a CYP450 enzim aktív helyét, közvetve elősegítve a doxiciklin metabolikus átalakulását.
Klinikai hatás
A májenzim-induktorok gyorsító hatása a doxiciklin metabolizmusára közvetlenül a plazmakoncentráció csökkenéséhez vezet, ami viszont a következő klinikai problémákat okozza:
Csökkentett antibakteriális hatásosság: Légúti fertőzések kezelésében a fenitoinnal kezelt betegeknél a doxiciklin plazmakoncentrációja több mint 50%-kal csökkenthető, ami a baktériumok kiürülésének csökkenéséhez és a betegség lefolyásának meghosszabbodásához vezet. Például egy krónikus bronchitisben szenvedő betegeken végzett vizsgálat kimutatta, hogy a fenitoinnal végzett kombinációs terápia után a Streptococcus pneumoniae elleni doxiciklin minimális gátló koncentrációja (MIC) kétszeresére nőtt, és a kezelés sikertelensége 12%-ról 34%-ra nőtt.
A gyógyszerrezisztencia fokozott kockázata: Az elégtelen plazma gyógyszerkoncentráció bakteriális rezisztenciát válthat ki. A szifilisz kezelésében, ha a doxiciklin plazmakoncentrációja 0,5 ug/ml alatt van, a spirocheták kiürülési sebessége jelentősen csökken, ami hajlamos szerofast (tartós pozitív szerológiai válasz) kialakulására.
Kiegyensúlyozatlanság a mellékhatások kockázatai között: Az elégtelen hatékonyság kompenzálására a klinikusok kénytelenek növelni a doxiciklin adagját, ami gyomor-bélrendszeri reakciókhoz (például hányingerhez és hányáshoz), fényérzékenységi reakciókhoz (például leégéshez hasonló bőrkiütéshez) és hepaasztotoxicitáshoz (transzaminázastotoxicitás) vezethet.
Klinikai alkalmazások
Fertőző betegségek
1) Légúti fertőzések
Közösségben szerzett{0}} tüdőgyulladás (CAP): Hatékony ellenMycoplasma, Chlamydophila, ésLegionella.
Hörghurut: A béta{0}}laktámok alternatívája penicillin-allergiás betegeknél.
Tuberkulózis: Multidrug{0}}rezisztens (MDR-TB) kezelésekben alkalmazzák.
2) Bőr- és lágyszöveti fertőzések
Acne vulgaris: CsökkentiPropionibacterium acneskolonizáció és gyulladás.
Cellulitis: Hatékony ellenStaphylococcusésStreptococcusfaj.
Lepra: Első vonalbeli{0}}kezelés a paucibaciláris és multibacilláris formákra.
3) Szexuális úton terjedő fertőzések (STI)
Chlamydia trachomatis: szövődménymentes genitális fertőzések előnyben részesített kezelése (100 mg naponta kétszer 7 napon keresztül).
Gonorrhoea: Ceftriaxonnal együtt alkalmazzák a növekvő rezisztencia miatt.
Szifilisz: Alternatív megoldás penicillin{0}}allergiás betegeknél (bár kevésbé hatékony, mint a benzatin-penicillin).
4) Vektor-terjesztett betegségek
Lyme-kór: Korai lokalizált vagy disszeminált fertőzés (100 mg naponta kétszer 10-21 napig).
Malária profilaxis: Hatékony ellenPlasmodium falciparumklorokin{0}}rezisztens területeken (100 mg naponta, 1-2 nappal az utazás előtt).
Babesiosis: Súlyos esetekben klindamicinnel együtt alkalmazzák.
Nem{0}}fertőző állapotok
1) Parodontális betegség
A szubantimikrobiális-doxiciklin dózis (20 mg naponta kétszer) gátolja az MMP-ket, csökkentve a parodontális zseb mélységét és a vérzést.
2) Rosacea
A 40 mg-os módosított felszabadulású doxiciklin (ORACEA®) 60–70%-kal csökkenti a gyulladásos elváltozásokat közepesen súlyos{4}}--rosacea esetén.
3) Reumatológiai betegségek
Reaktív ízületi gyulladás: Csökkenti az ízületi gyulladást.
Szarkoidózis: Immunmoduláció révén csökkentheti a granuloma képződését.
Állatorvosi alkalmazások
Gyakori fertőzések állatoknál
1) Madárgyógyászat
Ornithosis: Doxiciklin por (20%-ban oldható) ivóvízbe keverve 5 g/gallon mennyiségben 7-10 napos kezelésekhezChlamydia psittacipapagájokban és galambokban.
Mycoplasmosis: A baromfi krónikus légúti fertőzéseit napi 10-20 mg/ttkg adaggal kezelik.
2) Társállatok
Kutyák Lyme-kór: 5 mg/ttkg naponta kétszer 30 napig a kullancscsípés után.
macska felső légúti fertőzései: 2,5-5 mg/ttkg naponta 7-14 napon keresztülChlamydia felisvagyBordetella bronchiseptica.
3) Állattenyésztés
Leptospirózis szarvasmarháknál: 2,2 mg/ttkg naponta 7 napon keresztül megelőzi az abortuszviharokat.
Sertésdizentéria: napi 10 mg/ttkg takarmányban 10-14 napos kontrollokhozBrachyspira hyodysenteriae.
Beadási módszerek
1) Orális szuszpenzió: A doxiciklin port vízzel vagy tejpótló anyagokkal keverik a madarak és újszülöttek egyszerű adagolásához.
2) Aktuális alkalmazások: A 3% doxiciklint tartalmazó kenőcsök lovak és kutyák szemfertőzéseit kezelik.
3) Injekciós oldatok: Súlyos esetekre fenntartva (pl. vérmérgezés), bár a költségek és a biztonság miatt előnyben részesítik az orális adagolást.
A doxiciklin por előnyei
Rugalmasság az adagolásban és az adagolásban:
1) Személyre szabott adagolás: Ideális gyermekgyógyászati betegek számára (pl. 1-2 mg/ttkg/nap) vagy azoknak, akiknek pontos titrálásra van szükségük.
2) Enterális etetőcsövek: Vízzel keverhető a tablettát lenyelni képtelen betegek adagolásához.
3) Állatorvosi felhasználás: Könnyen mérhető nagytestű állatoknál (pl. lovak, szarvasmarhák), ahol a folyékony készítmények nem praktikusak.
Költség{0}}hatékonyság:Az általános doxiciklin por olcsó, így elérhető az alacsony- és közepes-jövedelmű országokban.
Stabilitás és eltarthatóság:Megfelelő tárolás esetén (száraz, hűvös, fénytől védve) a doxiciklin por akár 5 évig is megőrzi hatását, ellentétben néhány folyékony gyógyszerformával, amelyek gyorsabban bomlanak le.
Mellékhatások és biztonsági profil
Gyakori mellékhatások
1) Gasztrointesztinális: Hányinger (a betegek 10-15%-a), hányás és hasmenés gyakori, amelyet gyakran enyhít a gyógyszer étkezés közben történő bevétele.
2) Fényérzékenység: A felhasználók akár 30%-a tapasztal leégésszerű reakciókat, amelyek fényvédőt és védőruházatot igényelnek.
3) Élesztőfertőzések: A doxiciklin megzavarja a hüvelyflórát, növelve a candida túlszaporodásának kockázatát.
Súlyos reakciók
1) Intrakraniális hipertónia: Ritka, de súlyos, ez az állapot súlyos fejfájást és látászavarokat okoz. Egy 2004-es tanulmány a doxiciklin hosszan tartó használatát a pszeudotumor cerebrihez kapcsolta, különösen a fogamzóképes korú nők esetében.
2) Stevens-Johnson-szindróma: életveszélyes-hólyagos bőrkiütésről számoltak be<0.1% of cases, often requiring hospitalization.
3) A fogak elszíneződése: Egy 2006-os esetjelentés dokumentálásával a fogfejlődés során kitett gyermekek 3–6%-ánál fordul elő maradandó elszíneződés.
Kábítószer-kölcsönhatások
A doxiciklin kölcsönhatásba lép:
1) Antacidok/kiegészítők: A kalcium, a magnézium és a vas csökkenti a felszívódást, ha egyidejűleg szedik őket. A betegeknek azt tanácsoljuk, hogy az adagokat 2 órával elosztják.
2) Warfarin: A doxiciklin fokozza az antikoaguláns hatást, növelve a vérzés kockázatát.
3) Retinoidok: Az izotretinoinnal (akne kezelésére) történő egyidejű alkalmazása növeli az intrakraniális magas vérnyomás kockázatát.
Feltörekvő kutatás és jövőbeli irányok
Onkológia
1) MMP-gátlás: A doxiciklin metasztatikus hatását mellrák- és glioblasztóma-vizsgálatokban tesztelik.
2) Szenolitikus terápia: A korai tanulmányok azt sugallják, hogy megtisztíthatja az öregedő sejteket, késleltetve az öregedéssel összefüggő betegségeket.
Neurodegeneratív betegségek
Alzheimer-kór: A doxiciklin egérmodellekben 60%-kal csökkentette az amiloid{0}}béta plakkok számát, ami a II. fázisú humán kísérleteket késztette.
Vírusellenes alkalmazások
1) Dengue-vírus: In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a doxiciklin gátolja a vírus replikációját azáltal, hogy blokkolja a gazdasejt proteázait.
2) SARS-CoV-2: Egy 2020-as tanulmány a COVID-19-betegek csökkent vírusterheléséről számolt be, bár nagyobb vizsgálatokra van szükség.
A doxiciklin por továbbra is létfontosságú eszköz a fajok közötti bakteriális fertőzések leküzdésében, egyensúlyban tartva a hatékonyságot a kezelhető biztonsági profillal. Sokoldalúsága-a szárnyasok légúti megbetegedésének kezelésétől a bioterror{2}}fenyegetések megelőzéséig-azonosítja fontosságát a modern orvoslásban. A megfontolt használat azonban elengedhetetlen az olyan kockázatok csökkentéséhez, mint a rezisztencia és a mellékhatások. A betegeknek és az állatorvosoknak egyaránt be kell tartaniuk az adagolási irányelveket, figyelemmel kell kísérniük a mellékhatásokat, és kerülniük kell a szükségtelen hosszú távú-terápiát. Ahogy a kutatások továbbra is új alkalmazásokat tárnak fel (pl. MMP-gátlás krónikus sebekben), a doxiciklin egészségügyi ellátásban betöltött szerepe bővülni fog, feltéve, hogy pontosan és körültekintően kezelik.
Gyakran Ismételt Kérdések
Milyen fertőzések szűnnek meg a doxiciklintől?
+
-
A doxiciklint elsősorban bakteriális fertőzések kezelésére használják, beleértve néhányat:
húgyúti fertőzések (UTI)
szexuális úton terjedő fertőzések (STI)
mellkasi fertőzések.
ínyfertőzések.
Melyik két betegség megelőzhető a doxiciklinnel?
+
-
A doxiciklin (vagy röviden "doxy") egy gyakori antibiotikum. A legújabb kutatások azt mutatják, hogy a doxiciklin szex után 3 napon belül (vagy 72 órán belül) történő bevétele segíthet néhány embernek csökkenteni a szifilisz, a chlamydia és egyes tanulmányok szerint a gonorrhoea kialakulásának esélyét. Ezt a megelőzési stratégiát doxi PEP-nek nevezik.
A doxiciklin magas kockázatú gyógyszer?
+
-
A doxiciklinhez készült betegtájékoztatók Figyelmeztetések és óvintézkedések szakaszai számos kockázatra hívják fel a felhasználók figyelmét: a fogak maradandó elszíneződése és a zománc hypoplasia a fogfejlődés során a gyermekben, ha az anya terhességének utolsó felében szedik.
Népszerű tags: doxiciklin por, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó