A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az idra 21 por egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű idra 21 por nagykereskedelmi értékesítésében itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Idra 21 por(IDRA-21 Powder) egy fehér kristályos por, amelynek kémiai neve 7-klór-3-metil-3,4-dihidro-2H-1,2,4-benzotiazin-1,1-dioxid. Fehér vagy törtfehér kristályos pornak tűnik, jelentős szag nélkül. Oldható szerves oldószerekben, például DMSO-ban és etanolban, oldhatósága 250 mg/ml (1074,39 mM) DMSO-ban és kevéssé oldódik vízben (0,93 g/l, 25 fok). Por állapotban -20 fokon 3 évig tárolható; Tárolja 4 fokon 2 évig;
Oldószeres állapotban -80 fokon 6 hónapig tárolandó; - Tárolja 20 fokon egy hónapig. Az IDRA-21 az AMPA receptorok pozitív alloszterikus modulátora (PAM), amely fokozza a glutamát (Glu) AMPA receptorokhoz való kötődési stabilitását, meghosszabbítja a receptor aktiválási idejét, és ezáltal fokozza a serkentő szinaptikus átvitelt. Állatkísérletekben az IDRA-21 szignifikánsan javította a késleltetett mintaillesztési feladat (DMTS) pontosságát fiatal és idős rhesus majmokban. A hatás egyszeri beadás után 48 óráig tartott, majd három hét szakaszos adagolás után (3 nap/idő) a feladatpontosság 34%-kal nőtt a kontrollcsoporthoz képest. Az idős majmokon a kognitív javító hatás viszonylag gyenge, de az egyéni érzékenység magasabb. Csökkentheti az idegsejtek károsodását a glutamáterg rendszer szabályozásával, de a specifikus mechanizmus még további kutatásokat igényel.
 |
 |
| Termék neve | Idra 21 por | Idra 21 kapszula |
| Terméktípus | Por | Kapszulák |
| Termék tisztasága | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő |
| Termékleírások | 100g/1kg/stb. | 5mg/25mg/50mg |
| Termék űrlap | Szerves szintézis | Vegyük szájon át |
Idra 21 por COA
 |
|
|
|
|
Idra 21 por, mint egy rendkívül szelektív AMPA receptor konformációs modulátor, egyedülálló értéket mutatott a kognitív funkciók javításában, az idegtudományi kutatásban és a lehetséges betegségek kezelésében a receptor deszenzitizációjának gátlásával és a serkentő szinaptikus átvitel fokozásával. Használata a laboratóriumi eszközöktől a preklinikai feltárásig terjedt, de az adagolási rendek további optimalizálására, a hosszú távú biztonságosság értékelésére- és az indikációk egyértelmű elhelyezésére van szükség ahhoz, hogy elősegítse a tudományos kutatásból a klinikai gyakorlatba való átültetését.
Az AMPA receptorok (PAM) pozitív alloszterikus modulátoraként
Az Idra-21 Powder fő felhasználása az AMPA receptorok pozitív alloszterikus modulátora, amely fokozza a glutamát (Glu) által közvetített serkentő szinaptikus átvitelt az AMPA receptorok gyors deszenzitizációs folyamatának gátlásával, meghosszabbítva a receptor aktiválási idejét. Ennek a mechanizmusnak jelentős értéke van az idegtudományi kutatásban, a kognitív károsodás kezelésének feltárásában és a neuroprotekcióban. Az AMPA receptor az ionotróp glutamát receptor (iGluR) egy típusa, amely a gyors serkentő szinaptikus transzmisszió körülbelül 70%-át közvetíti az agyban. Folyamatos glutamát stimuláció mellett az AMPA receptorok hajlamosak a deszenzibilizációra, ami csatornazáráshoz és jelmegszakadáshoz vezet.
Az Idra-21 az AMPA-receptorok alloszterikus helyéhez kötődve gátolja a deszenzitizációt, lehetővé téve, hogy a receptorok hosszabb ideig nyitva maradjanak glutamát jelenlétében, ezáltal megnövelve a posztszinaptikus áramok bomlási idejét. Például az in vitro hippocampális neuronkísérletek, az Idra{10}}21 (1-300 μM) jelentősen meghosszabbította a gerjesztő posztszinaptikus áram (EPSC) időtartamát és javította az idegi átvitel hatékonyságát. A korai AMPA modulátorokhoz, például a ciklotiazidhoz képest az Idra-21 erősebb vér-agy gáton való áthatoló képességgel, magasabb orális biológiai hozzáférhetőséggel és alacsonyabb neurotoxicitással rendelkezik. Állatkísérletek kimutatták, hogy az Idra-21 hatásos dózisban (0,15-10 mg/kg) szinte nem okoz neuronhalált, míg a nagy dózisú ciklosporin a hippocampalis neuronális apoptózist indukálhatja.
Kognitív funkciók javítása: állatkísérletektől a preklinikai vizsgálatokig
Idra-21 kutatása a kognitív károsodás területén az egyik fő alkalmazása, különösen az életkorral összefüggő kognitív hanyatlás, a kábítószer okozta kognitív károsodás stb. modelljeiben. Jelentős hatásokat mutatott ki. Fiatal rhesus majmok: Az Idra-21 orális adagolása (0,15-10 mg/kg, háromnaponta egyszer, 3 héten keresztül) jelentősen javíthatja a DMTS feladatok pontosságát, különösen a hosszú késleltetésű (legnehezebb) kísérletben, ahol a feladat pontossága 34%-kal nőtt a kontrollcsoporthoz képest.
Egyszeri beadás után a hatás 48 órán át tartott, és három hét szakaszos adagolás után a kognitív javító hatás stabil maradt. Idős rhesus majmok: Bár az Idra-21 (azonos dózistartományon belül) javíthatja a feladat pontosságát, hatása gyengébb, mint a fiatal egyedeké, és az idős majmok érzékenyebbek a gyógyszeradagolásra, ami rövidebb várakozási időt eredményez.
Kognitív funkciók javítása: állatkísérletektől a preklinikai vizsgálatokig
Ez azt jelzi, hogy az Idra{1}}21 képes beavatkozni az életkorral összefüggő kognitív hanyatlásba, de személyre szabott dózismódosításra van szükség. A globális agyi ischaemia felnőtt patkánymodelljében az Idra-21 (6-24 mg/kg, szondán keresztül, egyszeri adag) növelheti az ischaemia által kiváltott G41 neuronkárosodást, ami arra utal, hogy potenciális neuroprotektív szerepe van az ischaemiás károsodásban.
A nagy dózisok (300 µM, 30 perc) azonban in vitro kísérletekben a hippocampális idegsejtek pusztulását idézhetik elő, ezért az adagolási tartományt szigorúan ellenőrizni kell. A klasszikus kognitív erősítőkhöz, például az amfetaminokhoz képest az Idra-21 hosszabb ideig hat. Az amfetaminok javító hatása a rhesusmajmok DMTS-feladatában csak 2-4 óráig tart, míg az Idra-21 hatása 48 órán keresztül folytatódik egyszeri adag után, csökkentve a gyakori adagolás szükségességét és javítva a kezelési együttműködést.
Idegtudományi kutatási eszközök: mechanizmusfeltárás és célellenőrzés
Idra 21 porA PAM rendkívül szelektív AMPA receptorként széles körben használatos az idegtudományi alapkutatásokban, hogy segítsen feltárni a glutamáterg rendszer mechanizmusát a szinaptikus plaszticitásban, a tanulásban és a memóriában. Az AMPA-receptorok a hosszú távú potencírozás (LTP) és a hosszú távú gátlás (LTD) kulcsfontosságú közvetítői. Az Idra-21 fokozhatja az LTP-indukció hatékonyságát az AMPA-receptor aktiválási idejének meghosszabbításával, eszközt biztosítva a szinaptikus plaszticitás tanulmányozásához. Például a hippocampális szeletkísérletekben az Idra-21 szignifikánsan megnövelte a nagyfrekvenciás stimuláció által kiváltott LTP amplitúdóját, feltárva az AMPA receptor deszenzitizációjának központi szerepét a szinaptikus plaszticitás szabályozásában.
Az Idra-21 AMPA receptorokhoz való kötődése nem közvetlenül aktiválja a receptorokat, de az alloszterikus szabályozás révén fokozza a glutamát hatását, elkerülve a túlaktiváció okozta excitotoxicitást. Ez a tulajdonság ideális eszközzé teszi a glutamáterg rendszer jelátviteli útvonalainak tanulmányozására, amely képes megkülönböztetni a direkt aktiváció és az alloszterikus szabályozás közötti élettani különbségeket. A rágcsálóktól (patkányok, egerek) a nem humán főemlősökig (rhesus majmok) az Idra-21 következetes kognitív javító hatást mutatott különböző állatmodellekben, igazolva hatásmechanizmusának megőrzését. Ez fajokon átívelő bizonyítékot nyújt az alapkutatásból a klinikai gyakorlatba való áttéréshez.
A lehetséges terápiás területek feltárása: a kognitív károsodástól a neurodegeneratív betegségekig
Kognitív fokozó és neuroprotektív hatásai alapján az Idra-21 potenciális alkalmazási értékkel bír a következő betegségek kezelésében, de további klinikai validációra van szükség: az AMPA receptorok csökkent expressziója a hippocampusban és károsodott szinaptikus plaszticitás AD betegekben. Az Idra-21 javíthatja az AD-betegek kognitív tüneteit az AMPA receptor funkció fokozásával. Állatkísérletek kimutatták, hogy az Idra-21 képes megfordítani a térbeli memória hiányát AD modell egerekben, de foglalkozni kell a célszövetek eloszlásával a vér-agy gáton való áthatolás után.
A skizofréniában szenvedő betegek munkamemóriája és kognitív rugalmassága hiányos, ami a prefrontális kéreg elégtelen glutamát-transzmissziójához kapcsolódik. Az Idra-21 javíthatja a kognitív tüneteket azáltal, hogy fokozza az AMPA receptor funkciót a prefrontális kéregben. A preklinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az Idra-21 javíthatja a munkamemória teljesítményét skizofrénia modellpatkányokban, de az antipszichotikus gyógyszerekkel való interakcióját értékelni kell. Az Idra-21 neuroprotektív hatása egy globális agyi ischaemia modellben arra utal, hogy potenciálisan alkalmazható az akut stroke kezelésében. A mechanizmus összefüggésbe hozható az AMPA receptorok túlzott aktiválódása által okozott excitotoxicitás gátlásával, de szükséges egyensúlyba hozni ennek neuroprotektív hatását a lehetséges neurotoxicitási kockázatokkal.
Biztonság és dózisellenőrzés: óvintézkedések a kutatási fázis során
Bár az Idra-21 jó biztonságot mutatott az állatkísérletekben, alkalmazása továbbra is szigorú adagolást és kísérleti feltételeket igényel:
Dózisfüggő neurotoxicitás
In vitro kísérletek kimutatták, hogy az Idra-21 (1-300 μM, 30 perc) dózisfüggő módon növelte a hippocampalis idegsejtek pusztulását, nagy dózisok (300 μM) mellett pedig szignifikánsan növelte az idegsejtek mortalitását. Ezért az in vivo kísérletekhez a dózistartomány szigorú ellenőrzése szükséges (általában 10 mg/kg vagy annál kisebb), hogy elkerüljük a neurotoxicitást.
Az oldhatóság és stabilitás optimalizálása
Az Idra-21 kevéssé oldódik vízben (0,93 g/l, 25 fok), és könnyen oldódik DMSO-ban (25 mg/ml, 107,44 mM). A biológiai hozzáférhetőség javítása érdekében optimalizálni kell az adagolási rendet (például PEG300, Tween-80 vagy SBE - - CD társoldószerek használata), és el kell kerülni az ismételt fagyasztási-olvasztási ciklusok által okozott lebomlást.
Egyéni gyógyszeres stratégia
Az idősebb állatok érzékenyebbek az Idra-21-re, és az adagolást kor, súly és genotípus alapján módosítani kell. Például az idős rhesus majmok reakciója gyengébb azonos dózis mellett, de az egyéni különbségek nagyobbak, és a kezelési terveket farmakológiai monitorozással optimalizálni kell.
Jövőbeli kilátások: az átalakulás útja a laboratóriumból a klinikai gyakorlatba
A használataIdra 21 poraz alapkutatásról a lehetséges terápiás területekre bővült, de klinikai fordításának még mindig le kell küzdenie a következő szűk keresztmetszeteket:
Hosszú távú biztonsági értékelés
Jelenleg a kutatás főként a rövid-távú (3 hétnél rövidebb) biztonságra összpontosít, és hosszú távú toxicitási kísérletekre van szükség a reproduktív rendszerre, az immunrendszerre és a szervek működésére gyakorolt lehetséges hatások értékeléséhez.
Farmakokinetikai optimalizálás
Bár az Idra-21 orális biohasznosulása magas, felezési ideje viszonylag rövid (körülbelül 4-6 óra), ami a hatástartam meghosszabbítása érdekében késleltetett hatóanyag-leadású készítmények vagy kombinációs terápiás stratégiák kidolgozását igényli.
A klinikai indikációk pontos elhelyezése
Kettős hatása, a kognitív képesség fokozása és a neuroprotekció alapján az Idra-21 alkalmasabb lehet a korai stádiumú AD, a vaszkuláris kognitív károsodás és más, szinaptikus diszfunkciót jelentő betegségek kezelésére, mint a késői stádiumú neurodegeneratív rendellenességekre.
Gyakran Ismételt Kérdések
Milyen előnyei vannak az IDRA 21-nek?
+
-
Fokozza a hosszú távú potencírozást és gátolja az AMPA receptorok deszenzitizációját. Növeli a gerjesztő szinaptikus erőt. Számos állatmodellben pozitív hatást fejt ki a megismerésre. A vér-agy gát átjárható.
Mi az IDRA 21 hatásmechanizmusa?
+
-
Az IDRA 21 a glutamát AMPA receptorok pozitív alloszterikus modulátora. Növeli a serkentő szinaptikus erőt azáltal, hogy csillapítja az AMPA receptorok gyors deszenzitizációját, és így jótékony terápiás hatást fejthet ki a memóriazavarok enyhítésére kognitív károsodásban szenvedő betegeknél, beleértve az AD-t is.
Mi az Aniracetam hatásmechanizmusa?
+
-
Megállapították, hogy az aniracetám bizonyos agyi régiókban növeli a dopamin és a szerotonin szintjét, ami segíthet a szorongás és a depresszió tüneteinek enyhítésében. A hangulathoz kapcsolódó neurotranszmitterek ezen modulálása egy újabb réteget ad az Aniracetam kognitív -javító hatásaihoz.
Népszerű tags: idra 21 por, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó