A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a cas 38821-49-7 carbidopa por egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű carbidopa por cas 38821-49-7 nagykereskedelmi értékesítésén itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Carbidopa por, más néven karbidopa vagy L - - hidrazino - - metil - - (3,4-dihidroxifenil) propionsav-monohidrát. Megjelenése fehér vagy törtfehér kristályos por, vízben gyengén oldódik, és könnyen oldódik dimetil-szulfoxidban (DMSO) és metanolban. Alacsony hőmérsékleten (például -20 fokon) kell tárolni a könnyű és párás környezet elkerülése érdekében. Főleg az aromás aminosav-dekarboxiláz inhibitoraként használják, gyakran levodopával (L-DOPA) kombinálják a Parkinson-kór és a kapcsolódó motoros rendellenességek kezelésére. A kabidopa gátolja az aromás L-aminosav-dekarboxilázt (DDC), megakadályozva a levodopa dopaminná történő átalakulását a perifériás szövetekben, például a májban és a belekben, ezáltal csökkentve a perifériás mellékhatásokat, például hányingert, hányást és aritmiát. Több levodopa bejutását a központi idegrendszerbe a vér-agy gáton keresztül, és dopaminná alakulva, hatékonyan enyhítve a Parkinson-kór tüneteit, mint a remegés, az izommerevség és a bradykinesia Levodopával együtt alkalmazva a karbidopa csökkentheti a levodopa adagját, meghosszabbíthatja felezési idejét (50 percről a motoros szövődményekre), és a motoros szövődményeket 50 percre csökkenti. diszkinézia.
|
|
|
Az alapvető alkalmazásaCarbidopa pora Parkinson-kór és a kapcsolódó mozgászavarok kezelésére összpontosít. A perifériás dekarboxiláz aktivitás gátlásával és a levodopa agyi hasznosítási hatékonyságának optimalizálásával a Parkinson-kór kezelésében nélkülözhetetlen adjuváns gyógyszerré vált.
A Carbidopa alapvető alkalmazása a levodopával kombinálva a Parkinson-kór (PD) és a kapcsolódó mozgászavarok kezelésére. A Parkinson-kór egy neurodegeneratív betegség, amelyet a substantia nigra dopaminerg neuronjainak degenerációja jellemez. A betegek tipikus tüneteket tapasztalnak, mint például remegés, izommerevség és bradykinesia az agy dopaminszintjének jelentős csökkenése miatt. A dopamin prekurzoraként a levodopa áthatol a vér-agygáton, és bejut a központi idegrendszerbe, ahol dopaminná alakul, hogy pótolja a hiányt. A levodopa azonban könnyen metabolizálódik dopaminná az aromás L-aminosav-dekarboxiláz (AADC) hatására a perifériás szövetekben, ami az agyba jutó hatékony dózis csökkenéséhez vezet, és perifériás mellékhatásokat, például hányingert, hányást és hipotenziót okoz.
A karbidopa, mint perifériás típusú AADC-inhibitor, irreverzibilisen kötődik a perifériás AADC-hez, így blokkolja a levodopa metabolizmusát a periférián, így több levodopa juthat be a központi idegrendszerbe, és alakulhat át dopaminná. Ez a mechanizmus jelentősen javítja a levodopa agyi hasznosulási arányát és csökkenti a perifériás mellékhatásokat, így a Parkinson-kór kezelésében a "levodopa karbidopa kombinációs terápia" elméleti alapjává válik.
Hatásmechanizmus: Optimalizálja a gyógyszeranyagcserét és javítja a kezelés hatékonyságát
A Carbidopa hatásmechanizmusa a következő három pontban foglalható össze:
Perifériás dekarboxiláz gátlás: A karbidopa molekulaszerkezete hasonló a levodopához, és kompetitív módon tud kötődni a perifériás AADC aktív helyéhez, gátolva a levodopa dopaminná történő átalakulását. Mivel a karbidopa nem képes áthatolni a vér-agy gáton, gátló hatása a perifériás szövetekre korlátozódik, és nem befolyásolja a levodopa metabolizmusát a központi idegrendszerben.
A perifériás mellékhatások csökkentése: A levodopa perifériás metabolizmusa által termelt dopamin stimulálhatja a dopamin receptorokat a gyomor-bél traktusban, hányingert és hányást okozva; Az erekben a dopamin receptorok egyidejű aktiválása hipotenzióhoz vezet. A kabidopa jelentősen csökkentette ezen mellékhatások előfordulását a perifériás dopamintermelés csökkentésével.
A levodopa koncentrációjának növelése az agyban: Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a karbidopa kombinált alkalmazása körülbelül 5-10-szeresére növelheti az agyba jutó levodopa dózisát, ezáltal hatékonyabban enyhíti a Parkinson-kór tüneteit és csökkenti a levodopa napi dózisszükségletét.
A Carbidopa javallatai nem korlátozódnak az elsődleges Parkinson-kórra, hanem magukban foglalják a következő másodlagos Parkinson-szindrómákat is:
Vaszkuláris Parkinson-szindróma: Az agyi érbetegség (például többszörös agyi infarktus) által okozott Parkinson-kórhoz hasonló tünetek, valamint a karbidopa és a levodopa kombinációja javíthatja az olyan tüneteket, mint a bradykinesia és az izommerevség.
Kábítószer által kiváltott Parkinson-szindróma: Az antipszichotikus szerek (például haloperidol), dopaminreceptor-blokkolók (például metoklopramid) vagy kalciumcsatorna-blokkolók (például flunarizin) hosszú távú alkalmazása által okozott Parkinson-kórhoz hasonló tünetek részben enyhíthetők karbidopa és levodopa kombinációjával, de fokozatosan meg kell szüntetni a patogenetikus disco-t.
Toxikus Parkinson-szindróma: szén-monoxid- vagy mangánmérgezés által okozott bazális ganglionok károsodása. A kabidopa levodopával kombinálva javíthatja a motoros funkciókat, de a hatékonyság a mérgezés mértékétől függően változik.
Parkinson-kóros szuperpozíciós szindróma: például többszörös rendszersorvadás (MSA), progresszív supranukleáris bénulás (PSP) stb. A kabidopának és a levodopának kombinálva néhány betegnél rövid távú tünetjavító hatása van, de a hosszú távú hatékonyság korlátozott.
Innovatív beadási módszerek: orálistól inhalációsig, változatos igények kielégítése
A hagyományos karbidopát főként orálisan adják be, és levodopával vegyületként formulázzák. Az elmúlt években inhalációs carbidopa levodopa vegyület port fejlesztettek ki és hagytak jóvá a forgalomba hozatalra válaszul a Parkinson-kór "off stádiumban" (a csökkent gyógyszerhatékonyság időszakában) hirtelen fellépő tüneteire.
Szájon át történő beadás: A hosszan tartó-fenntartó kezelésre alkalmas, hosszan tartó-kibocsátású készítmények meghosszabbíthatják a gyógyszer hatásidejét, és csökkenthetik a „dózis vége” jelenséget (a gyógyszer hatékonysága a következő beadás előtt csökken).
Inhalációs beadás: Az „off periódus” tüneteinek gyors enyhülésére válaszul a belélegzett carbidopa levodopa por a tüdőn keresztül szívódik fel, megkerülve a gyomor-bélrendszeri metabolizmust, így a levodopa 10 percen belül eléri a vér csúcskoncentrációját, jelentősen lerövidítve a megjelenési időt (a hagyományos orális adagolás 30-60 percet vesz igénybe).
Egyéb beadási módszerek: A vizsgált új készítmények, például a transzdermális tapaszok és orrspray-k célja a gyógyszer biológiai hozzáférhetőségének további javítása, a beadás gyakoriságának csökkentése és a betegek együttműködésének fokozása.
A kutatás előrehaladása: az adjuváns gyógyszerektől a lehetséges terápiás célokig
A Parkinson-kór kezelése mellett,Carbidopa porkutatási potenciált mutatott be a következő területeken:
Az 5-hidroxi-triptofán (5-HTP) metabolizmusának szabályozása
A karbidopa gátolhatja az 5-HTP dekarboxilációs reakcióját a periférián, csökkentheti a szerotonintermelést, és ezáltal csökkentheti az 5-HTP által okozott gasztrointesztinális mellékhatásokat (például hányingert). Az 5-HTP és a karbidopa kombinációját depresszió, fibromyalgia stb. kezelésére használják, de óvatosan kell eljárni a szerotonin szindróma kockázatával kapcsolatban.
Aromás szénhidrogén receptor (AhR) szabályozása
A Carbidopa, mint szelektív AhR modulátor, az AhR jelátviteli útvonal szabályozásával befolyásolhatja a neurogyulladást, az oxidatív stresszt és más folyamatokat, új terápiás stratégiákat biztosítva a Parkinson-kór és más neurodegeneratív betegségek kezelésére.
A génterápia segített
A Parkinson-kór génterápiájának klinikai vizsgálataiban a karbidopát a perifériás dopamintermelés csökkentésére, a génterápiás vektorok perifériás szövetekben való nem--specifikus expressziójának elkerülésére és a kezelés biztonságának javítására használták.
Óvintézkedések a klinikai alkalmazás során
Ellenjavallatok
Ellenjavallt karbidopára vagy levodopára allergiás, szűk zugú glaukómában szenvedő betegek és súlyos mentális betegségben szenvedők számára.
Mellékhatások kezelése
A gyakori mellékhatások közé tartoznak a mozgászavarok (például dyskinesia), hányinger, álmatlanság, hallucinációk stb. Az adagolást a beteg reakciójának megfelelően kell beállítani, vagy dopaminreceptor-agonisták, MAO-B-gátlók stb. kombinációját kell alkalmazni.
Gyógyszerkölcsönhatások
A karbidopa fokozhatja a monoamin-oxidáz-gátlók (MAOI-k) vérnyomáscsökkentő hatását, ezért kombinációs alkalmazása kerülendő; A B6-vitaminnal (piridoxin) való együttes alkalmazás gyengítheti a levodopa hatékonyságát, mivel a B6-vitamin elősegítheti a perifériás levodopa dekarboxilációt.
Hosszú távú kezelési kihívások
A karbidopa levodopa hosszú távú alkalmazása csökkent hatékonysághoz (például "dózis vége jelenség" és "kikapcsolási jelenség"), motoros szövődményekhez (például dyskinesia) és nem motoros tünetekhez (például kognitív károsodáshoz és pszichiátriai tünetekhez) vezethet, ami a kezelési tervek rendszeres értékelését teszi szükségessé.
mellékhatás
Carbidopa por, mint kulcsfontosságú adjuváns gyógyszer a Parkinson-kór kezelésében, több rendszert érintő mellékhatásokkal rendelkezik, a gyakoritól a súlyosig, valamint a rövid{0}}távútól a hosszú távúig{1}}.
Gyakori mellékhatások: főként gyomor-bélrendszeri és neurológiai tünetek
Emésztőrendszeri reakciók
Hányinger és hányás: A karbidopa gátolja a perifériás levodopa metabolizmust, és csökkenti a dopamintermelést a perifériás szövetekben, de néhány betegnél továbbra is előfordulhat hányinger és hányás a gyomor-bélrendszeri dopaminreceptorok stimulálása miatt. A kutatások azt mutatják, hogy a Parkinson-kóros betegek körülbelül 30-50%-a tapasztal ilyen tüneteket a carbidopa levodopa kezdeti alkalmazása során, amelyek általában fokozatosan enyhülnek hosszan tartó gyógyszeres kezeléssel.
Szájszárazság és székrekedés: A dopamin receptor stimuláció csökkentheti a nyálkiválasztást, ami szájszárazsághoz vezethet; Eközben a gyomor-bélrendszer lassú motilitása székrekedéshez vezethet, különösen idős betegeknél.
Hasi diszkomfort: Egyes betegek felső hasi fájdalomról, puffadásról vagy emésztési zavarról számolnak be, ami összefüggésben állhat a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának gyógyszeres kezeléssel történő közvetlen stimulálásával.
Neurológiai tünetek
Mozgászavarok (diszkinézia): A carbidopa levodopa hosszú távú alkalmazása önkéntelen mozgásokhoz, például táncszerű mozgásokhoz, izomtónuszavarokhoz vagy súlyosbodó remegéshez vezethet. A kutatások azt mutatják, hogy a betegek körülbelül 40%-a diszkinéziát tapasztal 5 év gyógyszeres kezelés után, ami a levodopa adagolásával, a gyógyszeres kezelés időtartamával és a betegség progressziójával függ össze.
Szédülés és szédülés: A hipotenzió (különösen az ortosztatikus hipotenzió) vagy a gyógyszerek vesztibuláris rendszerre gyakorolt közvetett hatásai szédülést okozhatnak, különösen idős betegeknél vagy a dózismódosítási időszakokban.
Alvászavarok: ideértve az álmatlanságot, a túlzott álmokat vagy a nappali álmosságot (mint például az „alvási rohamok”), a dopaminreceptorok gyógyszerekkel történő tartós stimulálásával hozhatók összefüggésbe.
Pszichiátriai tünetek
Szorongás és depresszió: Egyes betegek rossz hangulatot, szorongást vagy csökkent érdeklődést tapasztalhatnak, ami összefügghet magával a betegséggel vagy a gyógyszeres kezelésnek a központi idegrendszerre gyakorolt hatásával.
Illúziók és téveszmék: A betegek körülbelül 10%-a -20%-a tapasztal vizuális vagy hallási hallucinációkat, sőt téveszméket is nagy dózisú karbidopa levodopa alkalmazásakor, amelyeket meg kell különböztetni a betegség progressziója által okozott kognitív károsodástól.
Népszerű tags: carbidopa por cas 38821-49-7, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó