Ampicillin-nátrium CAS 69-52-3

Ampicillin-nátrium, amely az orvostudományban széles körben használt antibiotikum, a béta-laktámok csoportjába, különösen a penicillin alcsoportjába tartozik. Ez az ampicillin származéka, amelyet nátriumionokkal kombinálva javítják oldhatóságát és stabilitását. Ez az antibiotikum elsősorban a Gram{3}}pozitív és bizonyos Gram{4}}batériák széles spektruma ellen hatékony, így sokoldalú kezelési lehetőség a különböző fertőzések kezelésére.

A hatásmechanizmus magában foglalja a sejtfal szintézisének gátlását a specifikus penicillin{0}}kötő fehérjékhez (PBP) való kötődés révén. Ez a kötődés megzavarja a peptidoglikán réteg kialakulását, amely elengedhetetlen a sejtek szerkezetéhez és integritásához, ami végső soron a sejt líziséhez és az akkumulátor halálához vezet.

A fertőzés súlyosságától és természetétől függően intravénás injekcióban vagy orális úton adják be. Általában légúti, húgyúti, gyomor-bélrendszeri, valamint bőr- és lágyrészfertőzések esetén írják fel. A penicillinallergiás betegeknél azonban óvatosan kell alkalmazni, mivel keresztreakció léphet fel.

Hatékonysága ellenére az akkumulátor-rezisztencia és más béta{0}}laktám antibiotikumok megjelenése egyre nagyobb aggodalomra ad okot. Ezért használatát tenyésztési és érzékenységi teszteknek kell vezérelnie a megfelelő terápia biztosítása és a rezisztencia kialakulásának minimalizálása érdekében. Összességében továbbra is értékes eszköz az antibiotikumok arzenáljában, jelentős mértékben hozzájárulva a baktériumfertőzések kezeléséhez világszerte.

Ampicillin-nátrium, mint klasszikus széles-spektrumú, félszintetikus penicillin antibiotikum, a fertőző betegségek kezelésének fontos gyógyszerévé vált azóta, hogy az 1960-as években megjelent egyedülálló antibakteriális mechanizmusával és kiterjedt klinikai alkalmazási értékével. Kémiai neve (2S,5R,6R)-3,3-dimetil-6-[(R)-2-amino-2-fenil-acetamid]-7-oxo-4-tio-1-azabiciklo[3.2.0]heptán-2-karbonsav-nátriumsó. Baktericid hatást fejt ki azáltal, hogy gátolja a sejtfal szintézisét, és jelentős aktivitást mutat Gram-pozitív és néhány Gram-negatív baktérium ellen is.

Antibakteriális mechanizmus: a sejtfalszintézis pontos célzása

 

Baktériumellenes aktivitásának fő mechanizmusa az, hogy gátolja a sejtfal szintézisében szerepet játszó kulcsenzimet, a transzpeptidázt. Az akkumulátoros sejtfal peptidoglikánból áll, amely a szintézis három szakaszán megy keresztül: intracelluláris szintézis, transzmembrán transzport és extracelluláris keresztkötés. A penicillinkötő fehérjékhez (PBP) kötődik, hogy blokkolja a peptidoglikán láncok közötti keresztkötés kialakulását, amelyet a transzpeptidáz katalizál, ami a sejtfal szerkezeti hibáihoz vezet. Az ozmotikus nyomás hatására a bateriumok kitágulnak és lizálnak, mivel nem tudják fenntartani a sejtfal integritását, ami végül halálhoz vezet.

 

Ez a mechanizmus lehetővé teszi, hogy erős baktericid hatást fejtsen ki a növekedési és szaporodási szakaszban lévő bateriákra, míg a nyugalmi szakaszban gyengébb hatást fejt ki.

Érdemes megjegyezni, hogy ennek az anyagnak a - laktámgyűrűs szerkezetét a bateria által termelt - laktamáz könnyen hidrolizálja és inaktiválja, így csökken az enzimtermelő törzsekkel szembeni érzékenysége. Klinikailag az antibakteriális hatásspektrum gyakran kibővül a - laktázgátlók (például szulbaktám) kombinálásával vagy enzimrezisztens penicillinek (például benzilpenicillin) kiválasztásával.

Javallatok: Széles spektrumú, többféle szisztémás fertőzésre kiterjedő alkalmazás

 

Az antibakteriális spektrum magában foglalja a Gram{0}}pozitív baktériumokat (például hemolitikus streptococcus, pneumonia streptococcus, nem enzimtermelő staphylococcus) és néhány gram{1}}negatív baktériumot (például Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, a következő klinikai betegségeket: Shinfectia, Salmon).

1. Légúti fertőzés
Felső légutak: Hatékony a pharyngitis, mandulagyulladás, középfülgyulladás stb. kezelésére, különösen streptococcus fertőzések esetén.

 

Például az A csoportú - hemolitikus streptococcus által okozott akut mandulagyulladás lerövidítheti a betegség lefolyását, és csökkentheti a szövődmények, például a reumás láz és a glomerulonephritis kockázatát azáltal, hogy gátolja a baktériumok növekedését.

Alsó légutak: Hörghurut és tüdőgyulladás kezelésére, különösen hatékony Streptococcus pneumoniae és Haemophilus influenzae fertőzések ellen. Kutatások kimutatták, hogy a kombináció aampicillin-nátriuma makrolid antibiotikumok pedig lefedhetik az atipikus kórokozókat, például a mikoplazmát és a chlamydia-t, és javíthatják a közösségben szerzett{0}} tüdőgyulladás gyógyulási arányát.

 

2. Húgyúti fertőzés
A cystitis és pyelonephritis gyakran használt gyógyszere, különösen érzékeny az olyan gyakori kórokozókra, mint az Escherichia coli és a Proteus. Vizeletkoncentrációja magas (akár 10-100-szorosa a vér gyógyszerkoncentrációjának), erősen stabil a savas vizeletben, így alkalmas enyhe és közepes húgyúti fertőzésekre. Összetett húgyúti fertőzések (mint például egyidejű kövesség és elzáródás) esetén a hatékonyság fokozása érdekében aminoglikozidokkal vagy harmadik generációs cefalosporinokkal kombinált terápia szükséges.

3. Gasztrointesztinális fertőzés
A Salmonella és Shigella által okozott enteritis, tífusz és paratífusz a termék klasszikus indikációi.

 

Például a Salmonella typhi fertőzés kezelésekor a szövődmények, például a bélvérzés és a bélperforáció kockázata csökkenthető a baktériumok növekedésének gátlásával. Ezen kívül bizonyos terápiás hatása van a Vibrio cholerae által okozott súlyos hasmenésre, de figyelni kell az elektrolitok pótlására a kiszáradás korrigálása érdekében.

4. Bőr- és lágyrészfertőzések
A Staphylococcus aureus és a Streptococcus pyogenes által okozott bőrfertőzések, mint például a kelések, cellulitisz és erysipelas helyi infiltrációval hatékonyan koncentrálhatók. Enyhe fertőzések esetén elegendő az orális adagolás; Súlyos vagy mély fertőzések esetén intravénás beadásra van szükség, helyi antibiotikumokkal (például mupirocinnal) kombinálva a hatékonyság fokozása érdekében.

 

5. Véráramlási fertőzés és központi idegrendszeri fertőzés
Szepszis: Használható érzékeny bateria okozta véráramfertőzések, különösen az Enterococcus nemzetség fertőzései esetén (például Enterococcus faecalis és Enterococcus faecalis), és gyakran használják az Enterococcus sepsis kedvelt gyógyszereként.
Agyhártyagyulladás: Haemophilus influenzae és Streptococcus pneumoniae által okozott agyhártyagyulladás esetén a vér{0}}agygáton keresztül kezelhető (a cerebrospinális folyadék koncentrációja elérheti a vér gyógyszerkoncentrációjának 30%-át -50%-át), de kombinálni kell a harmadik generációs cefalosporinsztrációkkal (-xuchone) rezisztens gyógyszerekkel.

 

6. Egyéb fertőzések
Endocarditis: Streptococcus pyogenes által okozott endocarditis esetén az aminoglikozidok (például gentamicin) kombinációja növelheti a baterial clearance-ét és csökkentheti a kiújulás kockázatát.
Epeúti fertőzés: Az epében magas koncentrációban használható, epehólyag- és epegyulladás kezelésére, különösen Escherichia coli és Klebsiella okozta fertőzésekre.
Reproduktív rendszer fertőzése: Neisseria gonorrhoeae (enzimtermelő törzs) által okozott urethritis és cervicitis,ampicillin-nátriumalternatív kezelési gyógyszerként használható, de figyelmet kell fordítani a gyógyszerrezisztencia-problémákra.

Széles antibakteriális spektruma miatt gyakran használják érzékeny bateria okozta fertőzések kezelésére, beleértve a légúti fertőzéseket, a gyomor-bélrendszeri fertőzéseket, a húgyúti fertőzéseket, a lágyszöveti fertőzéseket, az endocarditist, az agyhártyagyulladást és a szepszist. Használható Streptococcus pyogenes vagy Streptococcus pneumoniae és penicillinrezisztens Staphylococcus aureus által okozott vegyes fertőzések esetén is.

Bakteriális szennyeződés megelőzése

 

Elsősorban sejtkultúrában használják, hogy megakadályozzák az érzékeny bateria fertőzést. Olyan környezetet hoz létre, amely ellenséges a bateriákkal szemben, ezáltal megvédi a sejteket a fertőzésektől.

A sejtek egészségének fenntartása

 

Azáltal, hogy gátolja a baktériumok növekedését, segít megőrizni a tenyésztett sejtek egészségét és életképességét. Ez döntő fontosságú a sejtproliferáció, differenciálódás és más biológiai folyamatok szempontjából.

Különféle sejttenyésztő tápközegekkel kompatibilis, beleértve a szérumot vagy más növekedési faktorokat tartalmazókat is. Használat előtt azonban fontos ellenőrizni az esetleges kölcsönhatásokat vagy összeférhetetlenségeket.

A béta-laktám gyógyszerek az antibiotikumok széles csoportját jelentik, amelyeket a béta-laktámgyűrű jelenléte jellemez, amely elengedhetetlen antibakteriális hatásukhoz. A béta-laktám antibiotikumok, különösen a penicillin felfedezése mérföldkő az orvostörténetben. 1928-as felfedezése óta a penicillin nagymértékben befolyásolta az emberi életet azáltal, hogy gyógyítja a halálos fertőzéseket és a betegséget.

Klinikai vizsgálatot végeztek a tüdőgyulladás kezelésében a szulbaktámmal kombinált termék hatékonyságának megfigyelésére és értékelésére. Egy randomizált, kontrollos vizsgálatot 40 olyan beteg bevonásával végeztek, akiknél tüdőgyulladást diagnosztizáltak egy kórházban 2013 decembere és 2014 decembere között. A betegeket véletlenszerűen két csoportra osztották: a kontrollcsoportba és a vizsgálati csoportba. A kontrollcsoport Mezlocillin-nátrium kezelést kapott, míg a vizsgált csoport Sulbactam kezeléssel kombinálva. Ezután a két csoport klinikai kezelési hatásait hasonlították össze.

• Hatékonyság: A kezelés hatékonysága a vizsgálati csoportban szignifikánsan magasabb volt, mint a kontrollcsoportban. Pontosabban, a teljes hatásos arány a vizsgálati csoportban jelentősen magasabb volt, ami azt jelzi, hogy a Sulbactam-mal kombinálva hatékonyabb volt a tüdőgyulladás kezelésében.
• Tünet enyhülés: A lázcsillapítás, a köhögés eltűnése és a pulmonalis orrfolyás megszűnésének ideje szignifikánsan rövidebb volt a vizsgált csoportban, mint a kontrollcsoportban. Ez arra utal, hogy a sulbaktámmal kombinálva gyorsan enyhítheti a tüneteket tüdőgyulladásban szenvedő betegeknél.
• Statisztikai szignifikancia: A kezelés hatékonysága és a tünetek enyhülési idejének különbsége a két csoport között statisztikailag szignifikáns volt (P<0.05), further confirming the clinical significance in the treatment of pneumonia.

A klinikai vizsgálati eset azt mutatja, hogy a Sulbactam-mal kombinálva hatékony a tüdőgyulladás kezelésében. Gyorsan enyhítheti a tüneteket és javíthatja a beteg kimenetelét. Ezért az ilyen kezelésnek fontos klinikai jelentősége van a vírusos tüdőgyulladás kezelésében.

A felfedezésampicillin-nátriumaz antibiotikumok korai fejlődésére vezethető vissza. Alexander Fleming 1928-as úttörő felfedezését követően a tudósok világszerte újabb antibiotikumok feltárására és fejlesztésére indultak. Az ampicillint, mint a penicillin származékát később kémiai módosításokkal fejlesztették ki, hogy fokozzák antibakteriális tulajdonságait és csökkentsék a mellékhatásokat. A 20. század második felében vezették be a klinikai gyakorlatba, és a különféle bakteriális fertőzések kezelésének sarokkövévé vált.

Fokozott antibiotikum rezisztencia: Az antibiotikum-{0}}rezisztens akkumulátorok terjedésével a kutatók a termék módosítására összpontosítanak, hogy leküzdjék ezeket a szuperbaktériumokat. Ez magában foglalja új származékok és más antibiotikumokkal való kombinációk kifejlesztését a hatásspektrum kiszélesítése és a hatékonyság növelése érdekében.

Biotechnológiai termelés: Törekednek a termelés biotechnológiai módszerekkel történő optimalizálására. Ez magában foglalja a génmanipulált mikroorganizmusok használatát a hozam növelése és a termelési költségek csökkentése érdekében.

Nanotechnológiai integráció: A nanotechnológia integrációja ezzel egy ígéretes kutatási terület. A nanorészecskék felhasználhatók az antibiotikum kapszulázására, javítva annak stabilitását, oldhatóságát és célzott szállítását a fertőzött helyekre.

Farmakodinamika és farmakokinetika:{0}}A farmakodinámiával és farmakokinetikájával kapcsolatos mélyreható tanulmányok folyamatban vannak, hogy jobban megértsék hatásmechanizmusát, felszívódását, eloszlását, metabolizmusát és kiválasztódását a szervezetben.

Népszerű tags: ampicillin-nátrium cas 69-52-3, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó