Terbinafin-hidroklorid tabletta

A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a terbinafin-hidroklorid tabletta egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi ömlesztett, kiváló minőségű terbinafin-hidroklorid tablettán, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.

Terbinafin-hidroklorid tablettaegy orálisan beadott gombaellenes szer, amely a gyógyszerészeti vegyületek allil-amin osztályába tartozik. Úgy működik, hogy szelektíven gátolja a szkvalén-epoxidáz gomba enzimet, ami viszont leállítja az ergoszterol bioszintézisét -a gomba sejtmembránjának létfontosságú összetevője-, és beindítja a szkvalén intracelluláris felhalmozódását. Ez a kettős mechanizmus megzavarja a gomba sejtmembránjának szerkezeti integritását, ami gombaölő és fungisztatikus hatásokhoz vezet a patogén gombák széles spektrumával szemben. Elsősorban a bőrt, hajat és körmöket érintő fertőzések kezelésére javasolt terbinafin-hidroklorid tabletták rendkívül hatékonyak a dermatofiták, köztük a Trichophyton rubrum, a Trichophyton mentagrophytes, a Microsporum canis és az Epidermophyton floccosum ellen. Az onychomycosis, közismert nevén gombás körömfertőzés, amely mind a kéz-, mind a lábkörmöket érinti, kezelésének standard időtartama 6 héttől 3 hónapig terjed, a súlyosabb esetek pedig akár 6 hónapig is meghosszabbított kezelést igényelhetnek. Felületes gombás bőrfertőzések esetén, mint például tinea corporis (ótvar), tinea cruris (viszketés), tinea pedis (lábgomba) és tinea capitis (fejbőr ótvar), a kezelés átlagos időtartama 2-6 hét. A Candida albicans által okozott bőr candidiasis esetén a kezelés javasolt időtartama általában 2-4 hét.

Formulációs előírások
A kereskedelemben kapható darabok standard dózisa 250 mg/db, és a szokásos csomagolási formák a következők:
Palackozva: 30 db/palack, 100 db/palack, 500 db/palack, 1000 db/palack;
Buborékfóliás csomagolás: 30 db/doboz (alumínium-műanyag buborékfóliába csomagolva).
A darab megjelenése egy fehér vagy világossárga kör alakú, kettős domború filmbevonatú darab, és egyes termékek felületére jelölések vannak nyomtatva (például "LAMISIL 250" vagy "IG 209"). A készítményekhez gyakran adnak segédanyagokat, például kolloid szilícium-dioxidot, hidroxi-propil-metil-cellulózt, magnézium-sztearátot stb., hogy javítsák a gyógyszer stabilitását és összenyomhatóságát. Az allil-amin csoport kémiai szerkezetében kulcsfontosságú funkciós csoport, amely gátolja a gombák enzimaktivitását.

További információ a kémiai vegyületről:

Termék űrlapunk

 

 

terbinafin-hidroklorid +. COA

Terbinafin-hidroklorid tablettaegy széles-spektrumú gombaellenes gyógyszer, amely gátolja a gombasejtek bélésének bioszintézisében részt vevő kulcsfontosságú enzimeket, gátolja az ergoszterol szintézist és indukálja a szkvalén felhalmozódását, ami végső soron a gombasejtek halálához vezet. Hatásmechanizmusa nagy szelektivitással, kettős pusztító hatással és perzisztenciával rendelkezik, így a bőr-, haj- és körömgombás fertőzések kezelésének alapvető gyógyszere. Az alábbiak szisztematikusan magyarázzák hatásmechanizmusát a molekuláris célpontok, a metabolikus interferencia, az antibakteriális spektrum és a farmakokinetikai jellemzők szempontjaiból.

Molekuláris célpont: A szkvalén ciklooxigenáz specifikus gátlása

 

1. Az enzimgátlás kémiai alapjai
A terbinafin-hidroklorid molekulaszerkezete allil-amin-csoportot tartalmaz, amely kovalensen kötődik a gombás szkvalén-epoxidáz aktív helyéhez, és irreverzibilis enziminhibitor komplexet képez. Kísérletek kimutatták, hogy az enzimekre vonatkozó gátlási állandója (Ki-értéke) már 30 nM, ami rendkívül magas kötési affinitását jelzi. Ezzel szemben az emberi sejtekben a homológ enzimek aktív centrum szerkezetében eltérések vannak, ami azt eredményezi, hogy a terbiafin humán sejtekkel szembeni érzékenysége csak egytizede a gombákénak, így biztosítva a remey biztonságosságát.

 

2. Az enzimgátlás biológiai következményei
A szkvalén-ciklooxigenáz kulcsfontosságú sebesség-korlátozó enzim az ergoszterol bioszintézisútjában, és felelős a szkvalén 2,3-oxidoszkvalénné való átalakulásának katalizálásáért. Ez a lépés az ergoszterol szintézisének kiinduló reakciója, amely a gombasejtek bélésének fő összetevője, és kulcsfontosságú a bélés integritásának és folyékonyságának megőrzésében. A terbiafin közvetlenül megszakítja az ergoszterol szintézisét azáltal, hogy gátolja az enzim aktivitását, miközben a szkvalén nagymértékű felhalmozódását okozza a gombasejtekben.

Kettős pusztító hatás: a bélés szerkezetének összeomlása és a toxicitás felhalmozódása

 

1. A szkvalén felhalmozódás mérgező hatásai
A szkvalén abnormális felhalmozódása a sejtekben kettős toxicitású:
Fizikai károsodás: A szkvalén egy nem-poláris molekula, és túlzott felhalmozódása károsíthatja a sejtbélések lipid kettősrétegű szerkezetét, ami a bélés folyékonyságának megváltozásához és funkcióvesztéshez vezethet.
Oxidatív stressz: A szkvalént az intracelluláris oxidázok katalizálhatják, hogy reaktív oxigénfajtákat (ROS) hozzon létre, ami lipidperoxidációhoz és fehérjeoxidációhoz vezet, ami végül sejthalálhoz vezet. A kísérlet megerősítette, hogy a terbiafinnel végzett kezelés után a Candida albicans sejtek intracelluláris ROS szintje szignifikánsan megemelkedett, és pozitívan korrelált a gyógyszerkoncentrációval.

 

2. Ergoszterolhiány okozta közvetlen károsodás
Az ergoszterol hiánya a gombasejtek bélésének rendellenes szerkezetéhez vezet, ami fokozott bélés permeabilitásban, ionszivárgásban és a sejttartalom kiáramlásában nyilvánul meg. Az elektronmikroszkópos megfigyelés azt mutatta, hogy a terbiafinnel kezelt Trichophyton rubrum sejtbélése ráncosodott és megrepedt, ami végül sejtlízishez vezetett. Ezenkívül az ergoszterol hiánya megzavarhatja a bélelő fehérjék, például az ATPáz és a transzporterek működését, tovább gyengítve a gombák metabolikus kapacitását.

Antibakteriális hatásspektrum: széles{0}}spektrumú aktivitás a dermatofitáktól az élesztőgombákig

 

1. Erős baktericid hatás a dermatofitákra
A terbinafin gyors baktericid hatással rendelkezik a dermatofiták, például a Trichophyton rubrum, a Trichophyton rubrum és a Microsporidia canis ellen. In vitro kísérletek kimutatták, hogy minimális gátló koncentrációja (MIC) 0,001-0,01 μg/mL, baktericid hatása pedig a gyógyszerkoncentrációval függ össze. A klinikai vizsgálatok során a terbiafin gyógyulási aránya az onychomycosis kezelésében 80-95%, jelentősen jobb, mint az azol típusú gombaellenes szerek, például az itrakonazol és a flukonazol.
2. Kettős antibakteriális és baktericid hatás az élesztőre
Candida albicans: A terbinafin koncentrációfüggő antibakteriális vagy baktericid hatást fejt ki.

 

Alacsony koncentrációk (0,1-1 μg/ml) gátolják a hifák képződését és növekedését, míg a magas koncentrációk (10 μg/ml vagy annál nagyobb) közvetlenül elpusztítják az élesztő fázis sejtjeit.
Egyéb élesztőtörzsek: A nem Candida fajok, például a Candida parapsilosis és a Candida tropicalis esetében a terbiafin MIC-tartománya 0,125-2 μg/ml, és a hatékonysága a flukonazoléhoz hasonlítható.

3. Bizonyos penészgombák elleni aktivitás
A terbiafin MIC-értéke Aspergillus fajokkal (például Aspergillus niger és Aspergillus flavus) szemben 0,5-4 μg/mL, ami gyengébb, mint az amfotericin B, de lényegesen jobb, mint az azol gyógyszerek. Ezen kívülterbinafin-hidroklorid tablettabizonyos aktivitást mutat a kétfázisú gombák, például a Blastomyces dermatidis és a Histoplasma kapszula ellen is.

 

1. Felszívódás és eloszlás
Orális felszívódás: A biohasznosulás 70% -90%, de a first pass hatások miatt az abszolút biohasznosulás körülbelül 40% -50%.
Csúcsidő: 250 mg egyszeri orális bevétele után a plazma csúcskoncentráció (Cmax) 0,7-1,0 μg/ml, a csúcsidő (Tmax) 1,5-2 óra.

2. Szervezeti penetráció: A gyógyszerek koncentrációja a bőrben, a hajban és a bőrben lényegesen magasabb, mint a plazmában, és felezési ideje a stratum corneumban akár 100 óra is lehet, ami a bőrben több hónapig is eltarthat. Ez az alapja a körömgomba kezelésében nyújtott, hosszantartó-terápiás hatásuknak.

3. Anyagcsere és kiválasztódás
Metabolikus út: Főleg a máj CYP2D6 enzimje által metabolizálódik, inaktív metabolitokat termelve.

4. Kiválasztás módja: Körülbelül 70%-a metabolitok formájában ürül ki az epével, és csak kis mennyiségben (<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.

Felezési idő: A plazma eliminációs felezési ideje- (T1/2) 16-19 óra, de a szöveti felezési idő jelentősen meghosszabbodik.

 

5. speciális populációk farmakokinetikája
Májműködési zavar: Az anyagcsere lelassul, dózismódosítás vagy tiltás szükséges.
Veseelégtelenség: Mivel főként epével ürül ki, az adagolás módosítása nem szükséges, de súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknek óvatosan kell alkalmazniuk.
Gyermekek: A 40 kg-nál kisebb testtömegűek esetében az adagot 0,625 mg/kg-ra kell módosítani.

 

• Felszívódás és eloszlás

Orális biohasznosulás: 70% -90%, a tápláléknak nincs jelentős hatása a felszívódására;
Csúcsidő: 1,5-2 óra;
Protein binding rate:>99%, főleg plazmafehérjékhez kötődik;
Szervezeti permeabilitás: széles körben elterjedhet a stratum corneumban, a körömmátrixban és a szőrtüszőkben, koncentrációja a pakliban 6 hónapig megmarad.

• Anyagcsere és kiválasztás

Metabolikus út: Máj CYP450 enzimrendszer (főleg CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4);

 

• Metabolitok: demetilált terbinafin (aktivitása az eredeti gyógyszernek csak 10%-a);
• Kiválasztás módja: Vizelet:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
• speciális populációk farmakokinetikája
• Májműködési zavar: A végstádiumú májbetegségben szenvedő betegek AUC-értéke körülbelül kétszeresére nő, és az adagolást módosítani kell;
• Veseelégtelenség: Nincs szükség az adagolás módosítására, mivel a gyógyszerek és metabolitok főként epével ürülnek ki.

Népszerű tags: terbinafin-hidroklorid tabletta, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó