A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a metformin-hidroklorid tabletták egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi ömlesztett, kiváló minőségű metformin-hidroklorid tablettán, amelyet gyárunkból értékesítünk. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Metformin-hidroklorid tabletta(Metformin Hydrochloride Tablets), más néven Metformin, Medecan, Gehuazhi stb., egy orális hipoglikémiás gyógyszer, amely a biguanidok közé tartozik. Ez az FDA által jóváhagyott első-vonalbeli gyógyszer a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére. Ez egy 2-es típusú cukorbetegség gyógyszer, amely nem kielégítő étrend-szabályozással, különösen elhízott betegek számára. Használható önmagában vagy más hipoglikémiás gyógyszerekkel, például szulfonilureákkal és inzulinnal kombinálva. Fokozatosan növelhető a maximális napi 2 grammos adagig (8 tabletta) a vércukorszint szabályozása alapján, és a hosszan tartó -kibocsátású tabletta csökkentheti a gyomor-bélrendszeri irritációt és stabilizálja a vér gyógyszerkoncentrációját.
Termékeink
Metformin-hidroklorid por
Metformin-hidroklorid tabletta
További információ a kémiai vegyületről:
|
|
|
Metformin-hidroklorid COA
A Metformin Hydrochloride Pill fő technológiája: hidrofil gél keretrendszer
Metformin-hidroklorid tablettaaz első{0}}vonalbeli gyógyszer a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére. Gyakori elkészítésének vannak korlátai, mint például a napi többszöri adagolás, a gyomor-bélrendszeri mellékhatások magas előfordulási gyakorisága (körülbelül 30%) stb. A hidrofil gélvázrendszer szabályozza a gyógyszer felszabadulását a fizikai gáton keresztül, napi 1-2 adagot ér el, és jelentősen javítja a betegek együttműködését. Ez a technológia a metformin nyújtott hatóanyag-leadású készítmények globális piaci részesedésének több mint 65%-át foglalja el, és a fő technológiai megoldássá vált.
Technikai háttér és gyógyszerjellemzők
A metformin-hidroklorid farmakológiai hatásai és klinikai állapota
Metformin-hidroklorid tabletta(metformin-hidroklorid), mint a biguanidok orális hipoglikémiás szerek képviselője, a 2-es típusú cukorbetegség (T2DM) kezelésére szolgáló első -vonalbeli gyógyszerré vált világszerte, mióta 1957-ben klinikailag először alkalmazták. Alapvető hatásmechanizmusa a következők:
A máj glükóztermelésének gátlása
A mitokondriális légzési lánc I komplex gátlásával, a máj glükoneogenezisének és a glikogén lebontásának csökkentésével, valamint az alap vércukorszint csökkentésével.
Növelje a periféria kihasználtságát
fokozza az izmok, zsír és más szövetek glükóz felvételét és felhasználását, valamint javítja az inzulinérzékenységet.
A bélből való felszívódás késleltetése
Gátolja a glükóz felszívódását a bélfal sejtjeiben, és csökkenti az étkezés utáni vércukorszint-ingadozásokat.
Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a metformin 1-2%-kal csökkentheti a glikált hemoglobin (HbA1c) szintjét testtömeg-gyarapodás nélkül, sőt csökkentheti a súlyt, miközben csökkenti a szív- és érrendszeri események kockázatát. Biztonsága felülmúlja a többi biguanid gyógyszert (például a fenformint), és jelentősen csökken a tejsavas acidózis előfordulása.
A szokásos készítmények korlátai
A hagyományos Metformin tabletták a következő problémákkal küzdenek:
Rövid felezési idő-
A plazma felezési ideje körülbelül 4-6 óra, amely napi 2-3 adagot igényel, és a betegek nem hajlandók beleegyezni.
Emésztőrendszeri reakciók
Éhgyomorra bevéve a gyógyszerek gyorsan felszabadulnak a gyomorban, ami olyan mellékhatásokat okozhat, mint az émelygés, hányás és hasmenés, amelyek előfordulási aránya akár 20-30%.
A vér gyógyszerkoncentrációjának ingadozása
A többszöri adagolás ingadozásokat okozhat a vérben a gyógyszerkoncentráció csúcsában és völgyében, ami növelheti a hipoglikémia kockázatát (bár a metformin önmagában történő alkalmazása esetén alacsony a hipoglikémia kockázata, óvatosan kell eljárni, ha más gyógyszerekkel kombinálják).
A fenti problémák megoldása érdekében a történelmi pillanatban jelent meg a tartós{0}}kibocsátás előkészítési technológia. A hidrofil gél keretrendszer a metformin tartós felszabadulású tabletták fő technológiájává vált, egyszerű előállítási folyamata, alacsony költsége, stabil hatóanyagleadása és egyéb előnyei miatt.
A hidrofil gélvázrendszer műszaki elve
A hidrofil gélvázrendszer magja a hidrofil polimer, amely vízzel való találkozás után hidratálódik, és vastag gélréteget képez, és szabályozza a hatóanyag felszabadulását diffúziós és oldódási mechanizmusokon keresztül. A leggyakoribb csontváz anyagok a következők:
Hidroxipropil-metil-cellulóz (HPMC): A leggyakrabban használt anyag, viszkozitási fokozata (például K4M, K15M, K100M) befolyásolja a gyógyszer felszabadulási sebességét. A nagy viszkozitású HPMC sűrűbb gélréteget képez, és lassabban bocsát ki gyógyszereket.
Polietilén-oxid (PEO): széles molekulatömeg-tartományával (100 000-7 millió), a nagy molekulatömegű PEO alkalmas hosszú -hatású készítményekhez.
Nátrium-alginát: természetes poliszacharid, jó biokompatibilitással, gyakran kalciumionokkal térhálósítva{0}}a gél szilárdságának fokozása érdekében.
Karbomer: térhálós{0}}akril polimer, amely nagy viszkozitású gélt képez a víz felszívása után, alkalmas kis-dózisú gyógyszerekhez.
Gyógyszerfelszabadulási mechanizmus
A hidrofil gélmátrix tabletták gyógyszerfelszabadulási folyamata három szakaszra osztható: Hidratációs szakasz: miután a tabletta érintkezésbe kerül a gyomor-bélrendszeri folyadékkal, a vázanyag felülete vizet szív fel és gélréteget képez.
Diffúziós szakasz: a hatóanyag a gélrétegen keresztül a külső közegbe diffundál, a hatóanyag felszabadulási sebessége pedig a gélréteg vastagságától és a hatóanyag gélben lévő diffúziós együtthatójától függ. Oldódási szakasz: a gélréteg folyamatos hidratálásával a vázanyag fokozatosan feloldódik, a hatóanyag pedig a pórusokon keresztül diffundál és szabadul fel. Az oldódási sebességet az anyag tulajdonságai, a pH-érték és az enzimek befolyásolják.
A gyógyszer felszabadulási sebességét a következő tényezők befolyásolják:
A vázanyagok tulajdonságai közé tartozik a viszkozitás, a molekulatömeg és a szubsztitúció mértéke (például a hidroxipropil- és metoxicsoportok aránya a HPMC-ben).A gyógyszer tulajdonságai: oldhatóság, részecskeméret, kölcsönhatás a vázanyagokkal. Előírási tényezők: a vázanyagok adagolása, a segédanyagok típusa (például pórusképző szerek, elektrolitok).
Folyamattényezők: granulálási mód, tablettanyomás, tabletta keménysége.
Kettős vezérlési modell a gyógyszerfelszabadulási mechanizmushoz
Diffúziószabályozási szakasz (0-4h): a gyógyszer a gélréteg pórusain keresztül diffundál, ami megfelel a Higuchi-egyenletnek: Q=√ (D ε/τ) √ (2A - ε) √ (t)
Tipikus paraméterek: diffúziós együttható D=1.2 × 10⁻⁶ cm²/s, porozitás ε=0.35
Kioldódást ellenőrző szakasz (4-12 óra): A vázfelület oldódási sebessége a polimer lebomlásához kapcsolódik, nulla rendű kinetikát követve, kioldódási sebességi állandó k=0.08 mg/cm ² · h (pH 6,8 pufferoldatban)
Kétfokozatú fordulópont szabályozás: A HPMC és a pórusképző szerek (például laktóz) arányának beállításával (általában 3:1-5:1) zökkenőmentes átmenet érhető el a diffúzióból az oldódásba.
A metformin-hidroklorid hidrofil gélmátrixú tartós felszabadulású-tabletták legfontosabb technológiái
Vényoptimalizálási stratégia
Csontváz anyag kiválasztási mátrix
| A gyógyszer tulajdonságai | Ajánlott anyagok | A gyógyszerfelszabadulási görbe jellemzői |
| High solubility (>100 mg/ml) | HPMC K100M+Carbopol | Folyamatos felszabadulás 12 órán át, csúcs-völgy arány<2 |
| Közepes oldhatóság (10-100 mg/ml) | HPMC K4M+polivinilpirrolidon | 8 órás hatásos felszabadulás, burst kioldó hatás<15% |
| Alacsony oldhatóság (<10mg/mL) | Nátrium-alginát+kalcium-karbonát | Felületaktív anyagok (például SLS 2%) használatát igényli |
Funkcionális segédanyag arány
Gélfokozó
Ha a CMC Na-tartalom 5%, a gél szilárdsága 60%-kal nő
Lebegő szer
Ha a HPMC K4M és az akrilgyanta IV aránya 2:1, a lebegő retenciós idő eléri a 8 órát
Kenőanyag
Ha a magnézium-sztearát mennyisége meghaladja a 0,8%-ot, a gélréteg megszakad
előkészítési folyamat
(1) Nedves granulálási és kompressziós módszer
Ez a leggyakrabban használt előkészítési módszer, a következő lépésekkel:
Keverés: Szitáljuk és keverjük össze a metformint, vázanyagot, pórusképző szert stb.
Granulálás: Adjon hozzá nedvesítőszert (például 60-95% etanolt), hogy puha anyagot kapjon, szitálja és granulálja.
Szárítás: A nedves részecskéket 40-60 fokon addig szárítjuk, amíg a nedvességtartalom nem éri el a 3%-ot.
Egész granulátum: A száraz granulátumot átszitáljuk és kenőanyaggal összekeverjük.
Tablettaprés: A tabletta keménységének szabályozása (általában 50-100 N), hogy biztosítsa a gyógyszerfelszabadulás stabilitását.
(2) Közvetlen tömörítési módszer
Alkalmas olyan gyógyszerekhez vagy segédanyagokhoz, amelyek nedvességre és hőre érzékenyek, és jó folyékonysággal rendelkeznek. Válasszon olyan vázanyagot, amely közvetlenül tablettává préselhető (például előzselatinizált keményítő, mikrokristályos cellulóz), és szabályozza a részecskeméret-eloszlást.
(3) Folyamatparaméter szabályozás
Granulálási végpont: A nedves részecskék szemcseméret-eloszlása befolyásolja a tabletta tömörítésének minőségét és a gyógyszerfelszabadulás sebességét. A durva szemcsék a tabletták lassú feloldódásához vezethetnek, míg a finom szemcsékből könnyen finom por képződik, ami befolyásolja a tartalom egyenletességét.
Szárítási hőmérséklet és idő: A magas hőmérséklet vagy az elhúzódó szárítás a vázanyag lebomlását vagy a gyógyszer lebomlását okozhatja, ezért a szárítási feltételeket optimalizálni kell.
Tablettanyomás: a túl magas nyomás a gélréteg sűrűsödéséhez és a gyógyszer lassú felszabadulásához vezethet; Ha a nyomás túl alacsony, a tabletta keménysége nem lesz megfelelő, és könnyen eltörik.
Minőségellenőrzés és értékelés
Az oldódás a fő mutató a tartós -kibocsátású tabletták minőségének értékeléséhez. Általában a lapátos vagy kosáros módszert alkalmazzák, 0,1 mol/l sósavoldattal vagy foszfát pufferoldattal (pH 6,8), a forgási sebesség 50-100 ford./perc. Az oldódási görbének a következő követelményeknek kell megfelelnie:
1 órás felszabadulási dózis: 30%-nál kisebb vagy egyenlő (a hirtelen felszabadulási hatások elkerülése érdekében).
4-8 órás felszabadulási dózis: 50% -80% (folyamatos felszabadulás).
12-24 órás felszabadulási dózis: 80%-nál nagyobb vagy egyenlő (teljes felszabadulás).
Ellenőrizze a tartós felszabadulású-hatást az elnyújtott-felszabadulású tabletták és a normál tabletták vérbeli gyógyszerkoncentráció-idő görbéinek összehasonlításával. Ideális esetben a tartós felszabadulású tablettáknak alacsonyabb Cmax-szal (csúcskoncentrációval), magasabb Tmax-szal (csúcsidővel) és simább AUC-vel (görbe alatti területtel) kell rendelkezniük.
A gyorsított teszt (40 fok, 75% relatív páratartalom) és hosszú távú teszt (25 fok, 60% relatív páratartalom) azt mutatta, hogy a hidrofil gélmátrix tabletták megváltoztathatják a gyógyszerfelszabadulás sebességét a mátrix anyagok tárolás közbeni öregedése miatt. Ezért stabil vázanyagot kell választani, és optimalizálni kell a receptet.
Gyakran Ismételt Kérdések
Mi a különbség a metformin és a metformin-hidroklorid között?
+
-
Metformin vs metformin-hidroklorid: hasonlóságok és különbségek
Sokan csodálkoznak a metformin és a metformin-hidroklorid közötti különbségen, és ez valóban zavaró, de a válasz az, hogy a metformin, a metformin-hidroklorid és a metformin-HCl pontosan ugyanaz a gyógyszer. A hidroklorid a metformin és sok más forgalomban lévő gyógyszer sóformája.
Milyen betegségek esetén alkalmazható a Metformin SR 500 mg?
+
-
A Metformin SR 500 tablettát a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használják. Metformint tartalmaz, amely csökkenti a táplálékból felszívódó glükóz mennyiségét és a máj által termelt glükóz mennyiségét. Ezenkívül fokozza a szervezet válaszát az inzulinra, egy természetes anyagra, amely szabályozza a vérben lévő glükóz mennyiségét.
Ki ne szedje a metformin-hidrokloridot?
+
-
valaha volt allergiás reakciója metforminra vagy más gyógyszerre. kontrollálatlan cukorbetegsége van. máj- vagy veseproblémái vannak. súlyos fertőzése van.
Népszerű tags: metformin-hidroklorid tabletta, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó