Fipronil tablettákfenilpirazol-vegyületeken alapuló, erős inszekticid készítmény. Ennek a gyógyszernek a fő mechanizmusa a rovarok központi idegrendszerében található -aminovajsav (GABA) receptorokkal való erősen szelektív interferenciában rejlik, ami a parazita idegrendszerének túlzott izgalmát és halált okoz. Ezt a tablettát főként állatorvosi klinikai gyakorlatban használják háziállatok, például kutyák és macskák számára, külső paraziták, például bolhák és kullancsok hatékony megelőzésére és leküzdésére. Egyes készítmények speciális mezőgazdasági kártevők elleni védekezésre is használhatók. Alkalmazása során az állat faja és súlya alapján pontos adagolási számításokat kell végezni, és be kell tartani az állatorvosok felírási útmutatásait. Az általános beadási mód a szájon át történő beadás. Érdemes megjegyezni, hogy ez a komponens jelentős toxicitást okoz az emberi szervezet számára, és nem emberi gyógyszer. Véletlen lenyelése súlyos mérgezési reakciókat, például hányingert, hányást, hasi fájdalmat, fejfájást, görcsöket stb. okozhat, és akár életveszélyt is okozhat. Ezért elengedhetetlen, hogy szigorúan elkülönítsék a háztartásban nélkülözhetetlen gyógyszerektől, és biztosítsák, hogy gyermekek ne férhessenek hozzá. A háziállatok gyógyszeres kezelését követő időszakban ajánlatos korlátozni a csecsemőkkel és kisgyermekekkel való szoros érintkezést, hogy minimalizáljuk a lehetséges fennmaradó kockázatokat.
|
|
|
| Fipronil Spot On | Fipronil és Prazikvantel vegyület Spot On Solution (Fipronil+Methopren+Acetaminobamectin+Prazikvantel) |
Összetett Fipronil cseppek (Fipronil+Metopren) |
| CAT: 0,5 ml KUTYA: (1)0,67 ml: 2-10 kg (2) 1,34 ml: 10-20 kg (3) 2,68 ml: 20-40 kg (4) 4,02 ml: 40-60 kg |
(1) 0,3 ml (2) 0,9 ml 1 ml: 83 mg+100mg+4mg+83 mg |
CAT:0,5ml:50mg+60mg KUTYA: 1 ml: 100 mg{2}} mg (1) 0,67 ml (2) 1,34 ml (3) 2,68 ml (4) 4,02 ml |
Fipronil por COA
Az aktív gyógyszerészeti összetevők (API) figyelembevétele
A gyógyszer hatóanyaga (API).Fipronil tabletta(fluofenidon tabletta) a fluofenidon. Ennek a terméknek a minőség-ellenőrzését több szempontból is átfogóan meg kell vizsgálni, mint például a nyersanyag tisztasága, a szennyeződések ellenőrzése, a stabilitási vizsgálatok, a módszer validálása és a tételek konzisztenciája, a gyógyszer biztonságosságának, hatékonyságának és stabilitásának biztosítása érdekében.
A nyersanyag tisztaságának ellenőrzése
A fipronil tisztasága közvetlenül befolyásolja a végtermék hatékonyságát. A nyersanyagoknak meg kell felelniük a gyógyszerkönyv előírásainak, legfeljebb 99,5%-os tisztasággal és legfeljebb 0,1%-os szennyeződéssel. A gyártás során gondosan kell kiválasztani a beszállítókat, és minden egyes nyersanyagtételt HPLC-vizsgálatnak kell alávetni, hogy megbizonyosodjon arról, hogy a kulcsfontosságú összetevők tartalma megfelel a szabványoknak. Például a fipronil kémiai neve (RS)-5-amino-1-(2,6-diklór-4-trifluor-metil-fenil)-4-trifluor-metil-szulfonil-pirazol-3-cianát. A klóratomokat és a trifluor-metil-csoportokat molekulaszerkezetében mágneses magrezonanciával (NMR) és tömegspektrometriával (MS) kell megerősíteni, hogy elkerüljük a rendellenes szerkezet miatti csökkent aktivitást.
Szennyeződés-szabályozás és határérték-beállítás
A szennyeződési határértékeket az API által biztosított biztonságossági és hatásossági adatok alapján kell meghatározni. A fipronil előállítása során bekerülő szennyeződések közé tartoznak a szintetikus köztitermékek (mint például az 5-amino-3-ciano-1-(2,6-diklór-4-trifluormetil-fenil)-pirazol), a nem teljesen elreagált nyersanyagok (például a trifluor-metil-szulfonil-klór-lebontási termékek). Kényszer lebomlási teszteket (például fénynek, magas hőmérsékletnek és magas páratartalomnak való kitettség) kell végezni a szennyeződésképződés szimulálására, és HPLC-UV vagy HPLC-MS technikákat kell használni a kimutatáshoz. Az egyes szennyeződésekre vonatkozó határértékeket legfeljebb 0,5%-ban, az összes szennyeződésre pedig legfeljebb 1,5%-ban kell meghatározni. Például a fipronil savas körülmények között szulfoxid típusú szennyeződéseket termelhet, és ezeknek a szennyeződéseknek a tartalmát a pH-érték beállításával kell szabályozni.
Stabilitási tanulmányok
A stabilitási vizsgálatok kulcsfontosságúak az API-k eltarthatóságának értékeléséhez különböző körülmények között. A gyorsított tesztek (40 fok /75% relatív páratartalom, 6 hónap) és a hosszú -távú tesztek (25 fok /60% relatív páratartalom, 24 hónap) rendszeres ellenőrzést tesznek szükségessé a tartalom, az oldódási sebesség és a szennyeződések változásaiban. Például a fipronil magas hőmérsékleten lebomolhat, és hidrogén-fluoridot képezhet. A fluoridion-tartalmat ionkromatográfiával kell kimutatni annak biztosítására, hogy ne lépje túl a biztonsági küszöböt. Ezenkívül tanulmányozni kell a csomagolóanyagok (például alumíniumfólia buborékcsomagolás) hatását az API stabilitására, hogy elkerülhető legyen a nedvességáteresztő képesség vagy a fényhatás miatti lebomlás.
Az észlelési módszerek ellenőrzése
Az észlelési módszerek pontossága közvetlenül befolyásolja a minőség-ellenőrzési eredményeket. Validálni kell az analitikai módszereket, például a HPLC-t és az UV-t, beleértve a specifitást (ezt a szennyeződések fő csúcstól való elválasztására irányuló kényszerített lebomlási tesztek erősítik meg), a linearitást (R² nagyobb vagy egyenlő, mint 0,999), a pontosságot (RSD Kisebb vagy egyenlő, mint 2%), a pontosságot (visszanyerési arány 8% és a tartósság) (9%). áramlási arány ±5%-kal ingadozik, még mindig megfelel a követelményeknek). Például a fiproniltartalom meghatározásához C18 kromatográfiás oszlopot használnak, acetonitril -vízzel (0,1% hangyasavat tartalmazó) mozgófázisként, és a detektálási hullámhossz 280 nm. Ennek a módszernek a fipronil és az ismert szennyeződések elválasztó hatását ellenőrizni kell.
Batch konzisztencia ellenőrzése
A tételek konzisztenciája a gyógyszerminőség egységességének biztosításának alapja. A folyamatelemzési technológia (PAT) segítségével valós időben kell nyomon követni a kulcsfontosságú folyamatparamétereket (például a keverési sebességet és a permetezési mennyiséget nedves granulálásnál), valamint a közeli infravörös spektroszkópiát (NIR) kombinálni a részecskék nedvességének és egyenletességének online kimutatásához. Például a tablettapréselési szakaszban ellenőrizni kell a tabletta tömege (±3%), keménysége (8-10 kg/cm²) és szétesési idő (15 percnél kisebb vagy azzal egyenlő) különbségét. Az adatok trendjeit statisztikai folyamatvezérlési (SPC) diagramok segítségével kell elemezni, hogy az eltérések elkerülése érdekében azonnal módosíthassák a paramétereket.
Szabályozási és tudományos adattámogatás
Az API minőségi előírásainak meg kell felelniük a hazai és nemzetközi szabályozás követelményeinek. Például a Kínai Gyógyszerkönyv egyértelmű előírásokat ír elő a fipronil tulajdonságaira, azonosítására, vizsgálataira (például szennyeződésanalízis, maradék oldószerek) és tartalom meghatározására vonatkozóan. Ugyanakkor az ICH irányelvekre (például Q3D elemi szennyeződésekre, Q6A minőségi szabványokra) hivatkozni kell a szennyeződési határértékek megfogalmazásakor. Ezenkívül toxikológiai vizsgálatokat (például akut toxicitás, genotoxicitás) kell végezni az API biztonságosságának értékelésére, tudományos alapot biztosítva a minőségi szabványokhoz.
Farmakodinámiás teszt
A gyógyszerhatás mechanizmusa
Fipronil tablettaa fenilpirazolok osztályába tartozó széles-spektrumú rovarirtó szer. Alapvető hatásmechanizmusa, hogy szelektíven gátolja az -aminovajsav (GABA) receptort rovarokban, blokkolja a kloridion csatornákat és megzavarja a központi idegrendszer működését. A kísérleti adatok azt mutatják, hogy a GABA receptor IC50 értéke csótányokban 30 nM, ami szignifikánsan alacsonyabb, mint 1600 nM patkányoknál, ami a rovarok idegrendszerére gyakorolt erősebb célzó hatást jelzi. Ezenkívül a fipronil blokkolhatja a rovarok egyedi glutamát{8}}kapuzott kloridion-csatornáit (GluCls). Ez a csatorna nem létezik emlősökben, ami tovább magyarázza alacsony toxicitását az emberekre és a háziállatokra.
Farmakodinámiás kísérlettervezés
Tantárgyak és csoportosítás
A kísérletben egészséges felnőtt kutyákat és macskákat használtak modellként. Véletlenszerűen osztottuk őket üres kontrollcsoportra, modellcsoportra, pozitív kontrollcsoportra (avermektin) és alacsony/közepes/nagy dózisú fipronil csoportokra (0,67 mg/kg, 1,34 mg/kg, 2,68 mg/kg) testtömeg és nem alapján. Az egyes csoportokban a statisztikai követelmények teljesítéséhez szükséges állatok száma (kutyák legfeljebb 6, macskák legfeljebb 8), hogy csökkentsék az egyéni különbségek hatását az eredményekre.
Az alkalmazás módja és adagja
Az adagolás helyi cseppek formájában történt. A folyadékot egyenletesen a kutya vállának lapockaközi területére vagy a macska tarkójára csepegtették, hogy elkerüljék a nyalást. Az adagot az elő-kísérlet eredményei alapján határozták meg. A közepes -dózisú csoportban (1,34 mg/kg) 24 órán belül 98,7%-os, 48 órán belül 100%-os bolhák pusztultak el; a kullancsok LT50 értéke 6,2 óra, az LT90 pedig 12,5 óra volt, ami szignifikánsan jobb, mint a pozitív kontrollcsoporté (avermectin, LT50 8,9 óra, LT90 18,3 óra). Az alacsony dózisú csoportban (0,67 mg/kg) 24 órán belül 85,3%-os pusztulási arány volt, ami dózisfüggő hatásra utal.
Farmakodinámiás megfigyelési mutatók
Közvetlen indikátorok: A bolhák és kullancsok elpusztulási ideje (LT50, LT90), valamint a 24 órás és a 48 órás elpusztulási arány.
Közvetett indikátorok: Az állatok viselkedésének megfigyelése (például vakarás gyakorisága), bőrpír pontszám, súlyváltozás.
Biztonsági indikátorok: Vérrutin, máj- és vesefunkció (ALT, AST, kreatinin), szövetpatológiai vizsgálat (máj, vese, lép).
Farmakodinámiás kísérletek eredményei
Rovarölő hatás
A közepes-dózisú csoportban (1,34 mg/kg) 24 órán belül 98,7%-os, 48 órán belül 100%-os bolhák pusztultak el; a kullancsok LT50 értéke 6,2 óra, az LT90 pedig 12,5 óra volt, ami szignifikánsan jobb, mint a pozitív kontrollcsoporté (avermectin, LT50 8,9 óra, LT90 18,3 óra). Az alacsony dózisú csoportban (0,67 mg/kg) 24 órán belül 85,3%-os pusztulási arány volt, ami dózisfüggő hatásra utal.
Biztonsági értékelés
A kísérlet során egyetlen dóziscsoportban sem fordult elő elhullás vagy súlyos mellékhatás. A nagy-dózisú csoportban (2,68 mg/kg) 1 kutyánál rövid ideig nyáladzott (< 30 minutes), which might be related to the alcohol component in the drug carrier. There was no significant difference in blood routine, liver and kidney function indicators compared with the blank control group (P > 0.05), and no liver or kidney damage was found in the tissue pathological examination.
Maradékhatás időszakának ellenőrzése
A heti bolhafertőzés elleni tesztek során azt találták, hogy a közepes dózisú csoport gyógyszerhatása 4 hétig tartott, és az elpusztulási arány 89,2%-ra esett vissza az 5. héten, ami összhangban volt a bejelentett maradék hatás időtartamával (2-4 hét).
Farmakodinámiás kísérlet következtetései
Hatékonyság
Fipronil tablettaKutyákon és macskákon gyorsan és hatékonyan pusztítja a külső bolhákat és kullancsokat. A közepes-dózisú csoport (1,34 mg/kg) az optimális dózis, amely egyensúlyban tartja a hatékonyságot és a biztonságot.
Biztonság
Az ajánlott dózis mellett az állatok nem mutattak szisztémás toxikus reakciókat, és a helyi irritáció kockázata alacsony volt, megfelelve az állatgyógyászati biztonsági követelményeknek.
Klinikai jelentősége
A kísérleti eredmények alátámasztjákFipronil tablettamint az egyik előnyben részesített gyógyszer a háziállatok külső parazitáinak megelőzésére és leküzdésére, különösen a piretroidokkal és karbamátokkal szemben rezisztens kártevők esetében.
GYIK
1. A Fipronil tablettákat emberi használatra szánják?
Nem, nem. A fipronil (fluvalinát) rendkívül hatékony rovarirtó szer, főként a mezőgazdaságban és az állatgyógyászatban használják. Szigorúan tilos emberi fogyasztásra. Rendkívül mérgező az emberre.
2. Mi a fő célja?
Az állatgyógyászat területén főként házi kedvencekben, például kutyákban és macskákban előforduló külső paraziták, például bolhák és kullancsok megelőzésére és leküzdésére használják. Általában folyékony vagy permet formájában állítják elő, és a tabletta formában nagyon ritkán fordul elő háziállatokon.
3. Mi történne, ha valaki véletlenül lenyelné?
Ez egy sürgősségi orvosi esemény. Véletlen lenyelés mérgezést okozhat. A tünetek közé tartozik a hányinger, hányás, fejfájás és epilepsziás rohamok. Súlyos esetekben akár életveszélyes is lehet-. Azonnal vigye magával a gyógyszercsomagolást orvosi kezelésre.
4. Melyek a legfontosabb óvintézkedések, amelyeket szem előtt kell tartani a használat során?
Világosan tegyen különbséget a humán és az állatgyógyászati gyógyszerek között, és biztosítsa, hogy a gyermekek ne érintkezzenek velük. A háziállat-gyógyszerek használata után kerülje, hogy a kisállat szorosan érintkezzen csecsemőkkel és kisgyermekekkel. Kövesse az állatorvos utasításait, és pontosan az állat súlyának megfelelően használja a gyógyszereket; ne élj vissza velük.
Népszerű tags: fipronil tabletta, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó