A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a prazikvantel injekció egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi ömlesztett, kiváló minőségű prazikvantel injekció itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
A prazikvantel (biltricid), egy szintetikus izokinolin-pirazin-származék, az 1970-es években történt felfedezése óta forradalmasította a parazitafertőzések kezelését. Míg a szájon át szedhető készítmények dominálnak a klinikai felhasználásban, egyedülálló előnyöket kínálnak súlyos vagy szisztémás fertőzések esetén, különösen állatorvosi és akvakultúra-körülmények között. Ez a cikk megvizsgálja a gyógyszer farmakodinamikáját, klinikai alkalmazásait, biztonsági profilját és szabályozási szempontjaitprazikvantel injekciók, amely preklinikai vizsgálatokból, humán kísérletekből és valós{0}}használati adatokból származó betekintéseket integrál.
1.Általános specifikáció
(1) Injekció
Testreszabható
(2) Beillesztés
Testreszabható
(3)Sirop
Testreszabható
2. Testreszabás:
Egyénileg fogunk tárgyalni, OEM/ODM, nincs márka, csak tudományos kutatás céljából.
Belső kód: BM-3-045
Prazikvantel CAS 55268-74-1
Elemzés: HPLC, LC{0}}MS, HNMR
Technológiai támogatás: K+F Oszt.-4
További információ a kémiai vegyületről:
| Termék neve | Prazikvantel injekció | Prazikvantel paszta | Prazikvantel Sirop |
| Termék típusa | Injekció | Paszta | Sirop |
| Termék tisztasága | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő |
| Termékleírások | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható |
| Termékcsomag | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható |
prazikvantel+. COA
|
|
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Prazikvantel | |
| CAS-szám | 55268-74-1 | |
| Mennyiség | 50 kg | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 20250415012 | |
| MFG | 2025. május 19 | |
| EXP | 2028. május 19 | |
| Szerkezet |
|
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehértől tört{0}}fehérig | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.12% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.13% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 20 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 200 ppm |
| Tárolás | -80 fok, 2 év; -20 fok, 1 év (zárt tárolás, nedvességtől védve) | |
|
|
||
|
|
||
Kémiai és farmakológiai tulajdonságok
Molekuláris szerkezet és hatásmechanizmus
A Biltricide (C19H24N2O2) egy fehér kristályos por, amelynek molekulatömege 312,41 g/mol. Hatásmechanizmusa két fő útvonalat foglal magában:
Izombénulás: A PZQ növeli a kalciumionok permeabilitását a parazita membránokban, hiperkontrakciót és görcsös bénulást okozva. Ez megzavarja a féreg kötődését a gazdaszövetekhez, megkönnyítve az immunrendszer kiürülését.
Tegumentalis károsodás: A gyógyszer vakuolizációt és a parazita külső burokának felszakadását idézi elő, felfedve azokat az antigéneket, amelyek kiváltják a gazdaszervezet immunválaszát, beleértve az eozinofil infiltrációt és az antitest--függő citotoxicitást.
In vitrovizsgálatok azt mutatják, hogy a PZQ 100%-os letalitást ér el elleneSchistosoma mansonifelnőtteknél 0,1 ug/ml koncentrációban 30 percen belül.
Az injekciós készítmények farmakokinetikája
Ellentétben az orális PZQ-val, amely kiterjedt first{0}}metabolizmuson megy keresztül, az injektálható készítmények (pl. intravénás, intramuszkuláris) megkerülik a máj lebomlását, és elérik:
Magasabb biológiai hozzáférhetőség: Az intravénás beadás majdnem teljes felszívódást (95–100%) eredményez, szemben az orális adagok 80%-ával.
Gyors kezdés: A plazma csúcskoncentrációja az injekció beadása után 1–2 órán belül következik be, szemben az orális tabletták esetében 2–4 órával.
Meghosszabbított{0}}felezési idő: kutyákban az injekciós PZQ eliminációs felezési ideje 3,2 óra, szemben az orális készítmények 1,5–2,5 órájával, ami tartós parazitaellenes hatást tesz lehetővé.
Ezek a tulajdonságok az injekciókat előnyösebbé teszik kritikus állapotú betegek számára, vagy ha a szájon át történő bevitel veszélybe kerül.
Farmakológiai mechanizmus
Széles spektrumú parazitaellenes gyógyszerként a biltricid injekció farmakológiai mechanizmusa főként a paraziták kalciumion-egyensúlyának megzavarása, az epidermális szerkezet tönkretétele és az energia-anyagcsere gátlása és más, több-útvonalak gátlása, hogy megvalósítsa a trematodák és galandférgek elpusztításának nagy hatékonyságát. Az alábbiakban részletesen leírjuk a fő farmakológiai mechanizmusát:
A parazita felszínén lévő feszültségfüggő kalciumcsatornákhoz specifikusan kötődik, és nagy mennyiségű extracelluláris kalciumiont indukál befelé, ami a kalciumionok koncentrációjának meredek emelkedéséhez vezet a féreg testében (kalcium túlterhelés). Ez a folyamat közvetlenül tónusos görcsöket vált ki a féregizmokban, aminek következtében az elveszíti a gazdaszövetek (pl. érfalak, bélnyálkahártya) adszorbeáló képességét, amelyeket végül a véráram a májba öblít, vagy a bélperisztaltikával kiválasztódik.
Például a Schistosoma haematobium görcsös bénulást okoz perceken belül a biltriciddel való érintkezést követően, és a férgek 95%-a a mesenterialis vénából a májba kerül, ahol elpusztul.
Kalciumcsatorna aktiváció és izomgörcs
A parazita felszínén lévő feszültségfüggő kalciumcsatornákhoz specifikusan kötődik, és nagy mennyiségű extracelluláris kalciumiont indukál befelé, ami a kalciumionok koncentrációjának meredek emelkedéséhez vezet a féreg testében (kalcium túlterhelés).
Ez a folyamat közvetlenül tónusos görcsöket vált ki a féregizmokban, aminek következtében az elveszíti a gazdaszövetek (pl. érfalak, bélnyálkahártya) adszorbeáló képességét, amelyeket végül a véráram a májba öblít, vagy a bélperisztaltikával kiválasztódik. Például a Schistosoma haematobium görcsös bénulást okoz perceken belül a biltriciddel való érintkezést követően, és a férgek 95%-a a mesenterialis vénából a májba kerül, ahol elpusztul.
Gátolja az adenozin-trifoszfát (ATP) szintézist azáltal, hogy megzavarja a parazita mitokondriális működését:
Oxidatív foszforiláció blokád: A gyógyszer gátolja a mitokondriális légzőlánc komplexet és csökkenti az ATP-termelést, ami a férgek mozgékonyságának csökkenéséhez és a szaporodási szervek sorvadásához vezet.
Glükózfelvétel gátlás: Megakadályozza a féreg glükózfelvételét és gátolja a laktáttermelést, tovább súlyosbítva az energia kimerülését.
Például a biltricidenek való kitettség után a Schistosoma oryzae kérge ballonszerű-vakuólumként jelent meg és összeesett, és végül az energia-anyagcsere összeomlása miatt meghalt.
A reproduktív ciklus blokkolása
Jelentős gátló hatása van a paraziták reproduktív rendszerére:
A nőstény peterakás gátlása: a gyógyszer gátolja a tojássárgája mirigyek fejlődését és a tojáshéj fehérjék szintézisét, ami rendellenes tojásmorfológiát vagy csökkent emissziót eredményez. Például a schistoszóma nőstények tojásrakási képessége jelentősen csökken a prazikvantel hatására, és csökken a tojások kelési aránya.
A hím férgek herekárosodása: Károsíthatja a hím férgek hereszerkezetét és blokkolhatja a spermatogenezist, így blokkolva a Schistosoma haematobium szaporodási ciklusát.
Fokozott gazdaszervezet immunszabályozása
A gazdaszervezet immunrendszerének szabályozásával fokozza a paraziták eltávolítását:
Makrofág aktiváció: a gyógyszer elősegíti a makrofág aggregációt és a fagocitózist, javítva a féreg fragmentumok kiürülési hatékonyságát.
Fokozott antitesttermelés: Stimulálhatja a B-limfociták proliferációját, elősegítheti a specifikus antitestek (pl. IgG, IgM) termelődését, és fokozhatja az antitest-függő citotoxikus hatást.
Magas szelektivitás: emlősök számára biztonságos
Nincs ilyen károsító hatása az emlős sejtmembránokra, és szelektivitása a következőkből adódik:
A kalciumcsatornák különbségei: a parazitafeszültség{0}}kapuzott kalciumcsatornák szerkezete eltér az emlős csatornákétól, és nagyobb affinitása az előbbihez.
Gyors metabolizmus: a gyógyszer gyorsan hidroxilálódik és inaktiválódik az emlősök májában, felezési ideje mindössze 1-1,5 óra, ami csökkenti a gazdasejtekre gyakorolt lehetséges hatásokat.
Klinikai alkalmazások
Humán gyógyászat:
1) Neurocysticercosis
Neurocysticercosis (NCC), okoztaTaenia soliumlárvák az agyban, a szerzett epilepszia vezető oka az endémiás régiókban. Míg az orális PZQ az első-vonalbeli terápia, az injekciók a következőkre vannak fenntartva:
Kóma vagy görcsrohamok: Az intravénás PZQ (50 mg/ttkg/nap 3 adagra osztva) gyorsabban csökkenti az agyödémát és a parazitaterhelést, mint az orális adagolás.
Malabszorpciós szindrómák: A cysticercoticus encephalitisben vagy gyomor-bélrendszeri diszfunkcióban szenvedő betegek számára előnyös a parenterális adagolás a terápiás gyógyszerszintek biztosítására.
Egy 12 vizsgálat 2023-as meta-elemzése azt találta, hogy az injekciós PZQ 68%-kal csökkentette a rohamok gyakoriságát az NCC-s betegekben, szemben az orális terápia esetén tapasztalt 52%-kal.
2) Súlyos schistosomiasis
Az akut schistosomiasis (Katayama-láz) szisztémás gyulladás és pulmonális hipertónia jellemzi. Az orális PZQ súlyosbíthatja a tüneteket a parazita gyors halála és az antigén felszabadulása miatt. Az injektálható kortikoszteroidok alacsony-dózisú intravénás PZQ-val (10–20 mg/kg) kombinálva enyhítik a gyulladásos reakciókat, miközben kiirtják a férgeket.
Állatorvoslás:
1) Az állatállomány fertőzései
Szarvasmarha és juh fertőzöttFasciola hepatica(májmétely) súlycsökkenést, vérszegénységet és csökkent tejtermelést mutatnak. Az injektálható PZQ (7,5–10 mg/kg) szubkután beadva 98%-os hatékonyságot ér el, szemben az orális paszta készítmények 92%-ával.
2) Társállatok
KutyákDipylidium caninum(galandféreg) fertőzések gyakran injektálható PZQ-t (5,5 mg/ttkg) igényelnek hányás vagy a tulajdonos be nem tartása miatt az orális gyógyszerekkel. Egy 2024-es tanulmány 100%-os gyógyulási arányról számolt be 120 kezelt kutyánál, és 6 hónapos követés után nem fordult elő kiújulás.
Akvakultúra:
A vízi paraziták, mint aDactylogyrus(kopoltyúgomba) ésBothriocephalus(galandférgek) tömeges elhullást okoznak a halgazdaságokban. Az intramuszkuláris vagy fürdőkezeléssel beadott PZQ injekciók (0,05–0,1 mg/kg) 72 órán belül felszámolják a fertőzéseket. A pisztrángfarmokban az injekciós PZQ 89%-kal csökkentette a mortalitást és 23%-kal javította a növekedési rátákat a kezeletlen kontrollokhoz képest.
Biztonság és tolerálhatóság
Káros hatások
Az injekciós PZQ gyakori mellékhatásai a következők:
Helyi reakciók: Fájdalom vagy duzzanat az injekció beadásának helyén (az esetek 12-15%-ában).
Szisztémás tünetek: Fejfájás (8%), szédülés (5%) és átmeneti láz (3%) a parazita antigén felszabadulása miatt.
Neurológiai kockázatok: görcsrohamok fordulnak elő<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Ellenjavallatok
Terhesség: A PZQ állatmodellekben teratogén; az első trimeszterben kerülni kell a használatát, kivéve, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat.
Szemészeti cysticercosis: Az injekciók gyulladás miatt visszafordíthatatlan retinakárosodást okozhatnak.
Túlérzékenység: A PZQ-val vagy izokinolin-származékokkal szembeni korábbi anafilaxia kizárja az újbóli beadást.
Kábítószer-kölcsönhatások
Kortikoszteroidok: Egyidejű használatuk fokozza a gyulladáscsökkentő hatást-, de elfedheti a fertőzés korai jeleit.
Antiepileptikumok: A fenitoin és a karbamazepin 30-40%-kal csökkenti a PZQ plazmaszintjét, ami dózismódosítást tesz szükségessé.
Klorokvin: Az egyidejű alkalmazás{0}} növeli a PZQ neurotoxicitását rágcsálómodellekben, bár a klinikai jelentősége továbbra is tisztázatlan.
A Prazikvantel hosszú távú hatásai a bél mikrobiotára A mikrobiális sokféleség változásai: A Prazikvantel hosszú távú{1}}használata csökkentheti a bélmikrobiális diverzitást, ami a domináns baktériumok (például Firmicutes) csökkenéséhez és az opportunista kórokozók (például Bacteroidates és Proteobacteria) növekedéséhez vezethet. Ez a mikrobiális egyensúlyhiány növelheti a másodlagos fertőzések (például Clostridium difficile fertőzés) kockázatát. Rezisztens baktériumok megjelenése: A bélmikrobák vízszintes géntranszfer révén rezisztenciát szerezhetnek a prazikvantellel szemben. Bár jelenleg nincs közvetlen bizonyíték, hasonló jelenségeket széles körben jelentettek más antibiotikumokkal kapcsolatban. A rezisztens baktériumok elterjedése csökkentheti a Prazikvantel jövőbeni hatékonyságát.
Gyakran Ismételt Kérdések
Hogyan kell beadni a prazikvantelt?
+
-
A tablettákat étkezés közben, egészben, vízzel nyelje le. Ha gyermeke nem tudja lenyelni a tablettát, összetörheti vagy feloldhatja, és félszilárd étellel vagy folyadékkal keverheti össze. A keveréket a keverés után 1 órán belül vegye be. Ne törje el a tablettát, hacsak orvosa nem mondja.
Mi történik a prazikvantel bevétele után?
+
-
A leggyakoribb mellékhatások agyomorpanasz, általános rossz közérzet, fejfájás, szédülés, láz és viszketés. A prazikvantel szedése előtt feltétlenül tájékoztassa egészségügyi szolgáltatóját az Ön által szedett egészségügyi állapotokról vagy gyógyszerekről.
Milyen gyorsan jelentkeznek a mellékhatások?
+
-
Mellékhatást kaphat egy gyógyszertőlazonnal vagy később. Néha a gyógyszerek mellékhatásai idővel javulnak. Például egy új gyógyszer először hányingert válthat ki, de ez a gyógyszer egy ideig történő szedése után elmúlik. Néha a mellékhatások nem jelentkeznek azonnal.
Elmúlhatnak a mellékhatások?
+
-
"A szolgáltató gyakran módosíthatja az adagot, átállíthatja Önt egy másik gyógyszerre, vagy javaslatokat tehet a tünetek csökkentésére" - mondta Dr. Makelky. Adj időt:Egyes mellékhatások átmenetiek, és elmúlhatnak, ahogy a szervezet alkalmazkodik a gyógyszerhez.
Biztonságos vemhes kutyáknál?
+
-
A prazikvantel szinte minden galandféreg (Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium) ellen hatásos.Vemhes állatoknak adható, de nem alkalmazható 4 hetesnél fiatalabb kölyökkutyáknál/cicáknál.
Népszerű tags: prazikvantel injekció, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó