Oktreotid-acetát injekcióegy mesterségesen szintetizált oktapeptid szomatosztatin analóg, amely a természetes szomatosztatin működését szimulálja, és specifikus receptorokhoz kötődve fiziológiai hatások széles skáláját fejti ki. A fő mechanizmus az adenilát-cikláz aktivitás gátlása, az intracelluláris adenozin-monofoszfát szintjének csökkentése, ezáltal blokkolva a hormonszintézist és -felszabadulást.
A hormonszekréció szabályozása szempontjából ez a gyógyszer gátolja a növekedési hormon (GH), a pajzsmirigy-stimuláló hormon, a gyomor-bélrendszeri és a hasnyálmirigy endokrin hormonjainak kóros szekrécióját. Az akromegáliában szenvedő betegeknél csökkentheti a szérum inzulinszintjét,{1}}mint a növekedési faktor-1, és enyhítheti az olyan tüneteket, mint a fejfájás és az ízületi fájdalom; Gasztrointesztinális és hasnyálmirigy endokrin daganatok esetén gátolhatja a gasztrin, glukagon szekréciót, és csökkentheti a tüneteket, például a hasmenést és a hasi fájdalmat.
Az érfunkció szabályozása szempontjából az oktreotid-acetát injekció szelektíven csökkentheti a portális véna és kollaterális keringésének véráramlását és nyomását, csökkentheti a nyelőcső- és gyomorvarixok nyomását, valamint 20-30%-kal csökkentheti a nyelőcső- és gyomorvarix vérzés kockázatát cirrhosisban szenvedő portális hipertónia kezelésében.
A sejtproliferáció gátlása szempontjából ez a gyógyszer közvetlenül gátolja a gyomor-bélrendszeri, hasnyálmirigy-, neuroendokrin tumorsejtek proliferációját, sejtciklus leállást indukál, és gátolja a tumor angiogenezist, meghosszabbítva a betegek progressziómentes túlélését.
| Termék neve | Oktreotid-acetát por | Oktreotid-acetát oldat | Oktreotid-acetát injekció |
| Termék típusa | Por | Megoldás | Injekció |
| Termék tisztasága | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő | 99%-nál nagyobb vagy egyenlő |
| Termékleírások | Testreszabható | Testreszabható | Testreszabható |
| Termék űrlap | Szerves szintézis | Szerves szintézis | Szerves szintézis |
Oktreotid-acetát COA
 |
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Oktreotid-acetát | |
| Fokozat | Gyógyszerészeti minőségű | |
| CAS-szám | 83150-76-9 | |
| Mennyiség | 337,3 kg | |
| Csomagolási szabvány | 25kg/dob | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 202501090049 | |
| MFG | 2025. január 9 | |
| EXP | 2028. január 8 | |
| Szerkezet |
|
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehér vagy csaknem fehér por | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 0.49% |
| Szárítási veszteség | 1,0% vagy annál kisebb | 0.32% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | 99,0% vagy nagyobb | 99.90% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.47% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 80 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 500 ppm |
| Tárolás | Zárt, sötét és száraz helyen tárolandó 2-8 fok alatt | |
|
|
||
|
|
||
Alapvető tudnivalók a drogokról
A fő összetevő az oktreotid-acetát, és a segédanyagok közé tartozik a tejsav, a mannit és a nátrium-hidrogén-karbonát. Tulajdonságai színtelen és tiszta folyadékok.
Ezt a gyógyszert sötét helyen, 2-8 fokos hőmérsékleten hűtve kell tárolni a stabilitás és a hatékonyság biztosítása érdekében, eltarthatósága általában 36 hónap.
A közös specifikációk aoktreotid-acetát injekció1 ml-es oldat formájában vannak, amelyek különböző oktreotid-tartalomnak felelnek meg. A főbb specifikációk közé tartozik a 0,05 mg/1 ml, 0,1 mg/1 ml, 0,2 mg/1 ml, 0,3 mg/1 ml, és egyes termékek 0,5 mg/1 ml-es specifikációt is kínálhatnak.
A gyakori specifikációk a következők:
Ez az injekciós specifikáció olyan betegek számára alkalmas, akiknek kisebb dózisokra van szükségük, például bizonyos gyomor-bélrendszeri és hasnyálmirigy endokrin daganatok kezdeti kezelési szakaszában.
Ez egy gyakori specifikáció, amelyet széles körben alkalmaznak különféle indikációkra, mint például a nyelőcső-gyomor variceális vérzése, a hasnyálmirigy posztoperatív szövődményeinek megelőzése, a gyomor-bélrendszeri hasnyálmirigy endokrin daganatai és az akromegália.
Azoknál a betegeknél, akiknek nagyobb adagokra van szükségük, például bizonyos gyomor-bélrendszeri és hasnyálmirigy endokrin daganatok késői stádiumú kezelésére vagy az akromegália hosszú távú kezelésére{0}}, ez az injekciós specifikáció választható.
Az injekciónak ezt a specifikációját bizonyos specifikus helyzetekben alkalmazzák, például amikor a betegek nem reagálnak alacsonyabb dózisokra, vagy amikor az állapot gyors szabályozására van szükség.
Ezenkívül néhány termék 0,5 mg/1 ml-es specifikációt kínálhat, de ez viszonylag ritka.
Az acetát oktreotid injekció különféle betegségek kezelésére alkalmas, elsősorban az alábbi kategóriákba:
Cirrózissal összefüggő vérzés:
Cirrózis által okozott nyelőcső-gyomor-varix vérzés sürgősségi kezelésére használják, általában speciális kezelésekkel, például endoszkópos szkleroterápiával kombinálva. A károsodott májműködés és a portális vénarendszerben megnövekedett nyomás miatt a cirrhosisban szenvedő betegek hajlamosak a nyelőcső-gyomor visszérrepedésre és vérzésre. Az acetát oktreotid injekció rendkívüli szerepet játszik a vérzés megállításában és az újravérzés megelőzésében, mivel csökkenti a portális véna nyomását és csökkenti a vérzés kockázatát.
A hasnyálmirigy-műtét posztoperatív szövődményeinek megelőzése:
Hasnyálmirigy-műtét után olyan szövődmények léphetnek fel, mint a hasnyálmirigy-sipoly és a bélsipoly. Az acetát oktreotid injekció csökkentheti az emésztőfolyadék szekrécióját, elősegítheti a fisztula gyógyulását és csökkentheti a szövődmények kockázatát. Általában 0,1 mg szubkután injekciót alkalmaznak naponta háromszor, 7 napig tartó folyamatos kezelésre. Az első injekciót legalább 1 órával a műtét előtt kell beadni.
Pancreatitis kezelése:
Akut hasnyálmirigy-gyulladás esetén, különösen annak korai szakaszában,oktreotid-acetát injekciógyorsan ellenőrizheti az állapotot és enyhítheti a klinikai tüneteket. Gátolja a hasnyálmirigy bazális és stimulált szekrécióját, gátolja a hasnyálmirigy enzimek és a foszfolipáz A2 aktivitását, csökkenti a nyomást a hasnyálmirigy csatornájában, eltávolítja a nekrózist okozó toxinokat, serkenti a retikuloendoteliális rendszert, fokozza a mononukleáris fagocita reakciók aktivitását, védi a cabycyto sejtrendszert, szabályozza a cascyticus sejtrendszert hasnyálmirigy-sejteket, és megakadályozza a hasnyálmirigy-elváltozások progresszióját akut pancreatitisben.
Emésztőrendszeri és hasnyálmirigy endokrin daganatok:
Enyhítheti a gyomor-bélrendszeri és a hasnyálmirigy endokrin daganataival kapcsolatos tüneteket és jeleket. Számos bizonyíték támasztja alá, hogy ez a termék hatékony a különböző típusú daganatok ellen.
Karcinoid daganatok karcinoid szindrómával:
A karcinoid daganatokban szenvedő betegek gyakran tapasztalnak karcinoid szindrómát, amely arckipirulásban, hasmenésben, asztmában és egyéb tünetekben nyilvánul meg. Az acetát-oktreotid injekció a megfelelő hormonok szekréciójának szabályozásával enyhítheti ezeket a tüneteket.
VIP daganat:
A VIP daganatos betegek nagy mennyiségű vazoaktív intestinalis peptidet választanak ki, ami súlyos hasmenéshez, hipokalémiához stb. vezet. Ez a gyógyszer hatékonyan gátolja a vazoaktív bélpeptid szekrécióját és javítja a beteg tüneteit.
Glukagon daganat:
A glukagon túlzott mértékben választódik ki glukagontumorban szenvedő betegeknél, ami olyan tüneteket okoz, mint a cukorbetegség és a nekrotikus erythema migrans. Az acetát-oktreotid injekció csökkentheti a glukagonszintet és enyhítheti a betegséget.
Gastrinoma/Zollinger Ellison szindróma:
Általában szelektív H2-receptor antagonistákkal kombinálva, és adott esetben antacidok adhatók hozzá. A gastrinomában szenvedő betegeknél a gasztrin túlzott szekréciója van, ami serkenti a gyomorsav-elválasztást, és emésztési fekélyekhez és egyéb betegségekhez vezet. Az acetát oktreotid injekció gátolhatja a gasztrin szekréciót, csökkentheti a gyomorsavtermelést és elősegítheti a fekélyek gyógyulását.
Inzulin tumor:
A hipoglikémia preoperatív megelőzésére és a normál vércukorszint fenntartására hasnyálmirigy-szigetdaganatokban. Az insulinomában szenvedő betegek gyakran tapasztalnak túlzott inzulinszekréciót és hipoglikémia tüneteit. Ez a gyógyszer gátolja az inzulinszekréciót és megakadályozza a hipoglikémia előfordulását.
Növekedési hormon felszabadító faktor tumor:
Gátolja a növekedési hormon felszabadító faktor szekrécióját, csökkenti a növekedési hormon szintjét és enyhíti a tüneteket.
Akromegalia:
Sikertelen műtéten, sugárkezelésen vagy dopaminreceptor agonista kezelésen átesett akromegáliás betegeknél a tünetek a növekedési hormon (GH) és a növekedési hormon C mediátor koncentrációjának csökkentésével szabályozhatók. Alkalmazható olyan akromegáliás betegeknél is, akik nem tudnak vagy nem akarnak műtétet végezni, valamint olyan betegeknél, akiknél a sugárterápia még nem hatott. A növekedési hormon szekréciójának gátlásával a betegek javíthatják az olyan tüneteket, mint a túlzott növekedési hormon okozta kóros csont- és lágyrészhiperplázia.
Gyógyszerkölcsönhatások
Oktreotid-acetát injekció, mint szomatosztatin analóg, több gyógyszerkölcsönhatást is magában foglal, amelyek befolyásolhatják más gyógyszerek felszívódását, metabolizmusát vagy hatékonyságát. Ugyanakkor saját hatékonyságát más gyógyszerek is befolyásolhatják. Az alábbiakban részletesen bemutatjuk a gyógyszerkölcsönhatásait:
Ciklosporin:
Az oktreotid-acetát csökkentheti a ciklosporin bélrendszeri felszívódását, ezáltal befolyásolja immunszuppresszív hatását. Ha együttadásra van szükség, mérlegelni kell a ciklosporin vérkoncentrációjának monitorozását, és a klinikai válasz alapján megfelelő dózismódosítást kell végezni.
Cimetidin:
Az oktreotid-acetát késleltetheti a cimetidin felszívódását, befolyásolva a gyomorsavszekréciót gátló képességét. Ezért kombinált alkalmazás esetén figyelni kell a beteg tüneteiben bekövetkezett változások megfigyelésére és szükség esetén a gyógyszeres kezelési terv módosítására.
Bromokriptin: oktreotid-acetáttal kombinálva növelheti a Bromocriptin biohasznosulását, ezáltal fokozva a dopaminreceptor agonista hatását. Ez növelheti a mellékhatások, például az ortosztatikus hipotenzió és az aritmia kockázatát. Ezért kombinációs alkalmazás esetén szorosan figyelemmel kell kísérni a beteg vérnyomás- és pulzusszám-változásait, és szükség esetén csökkenteni kell a bromokriptin adagját.
Béta-blokkolók és kalciumcsatorna-blokkolók: Ezeket a gyógyszereket általában magas vérnyomás és szívbetegségek kezelésére használják. Az oktreotid-acetát fokozhatja ezeknek a gyógyszereknek a szívizom működésére gyakorolt gátló hatását, ami bradycardiához vagy hipotenzióhoz vezethet. A betegeknek szorosan figyelemmel kell kísérniük szív- és érrendszeri állapotukat, és időben módosítaniuk kell a gyógyszeres kezelési tervet, ha ezt kombinálják.
CYP3A4 metabolikus gyógyszerek: Az oktreotid-acetát gátolhatja a növekedési hormon szekrécióját, ezáltal befolyásolja a citokróm P450 (CYP) 3A4 enzim által metabolizált gyógyszerek kiürülési sebességét. Különösen a szűk terápiás tartományú gyógyszerek esetében, mint például a kinidin és a terfenadin, óvatosan kell eljárni, ha oktreotid-acetáttal kombinálják. Az oktreotid-acetát hatása miatt ezeknek a gyógyszereknek a vérben mért gyógyszerkoncentrációja megemelkedhet, ami növeli a mellékhatások kockázatát.
Inzulin és orális hipoglikémiás szerek:
Az oktreotid-acetát befolyásolhatja a vércukorszintet, ezért ha inzulinnal vagy orális hipoglikémiás gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, előfordulhat, hogy ezeknek a hipoglikémiás szereknek az adagját módosítani kell. Ennek az az oka, hogy az oktreotid-acetát gátolja az inzulin és a glukagon szekrécióját, ezáltal megváltoztatja a vércukorszint szabályozását.
Rifampicin:
Tuberkulózis elleni gyógyszerként a rifampicin felgyorsíthatja az oktreotid-acetát metabolizmusát és csökkentheti a plazmakoncentrációját. Ez az oktreotid-acetát hatékonyságának csökkenéséhez vezethet, ezért az oktreotid-acetát adagját a klinikai válasznak megfelelően módosítani kell.
A lipidszabályozó gyógyszerek, például a sztatinok, oktreotid-acetáttal kombinációban alkalmazva figyelmet igényelhetnek az izomtoxicitás fokozott kockázatára. Az oktreotid-acetát ugyanis befolyásolhatja az izomsejtek anyagcsere-folyamatait, és sztatinokkal kombinálva növelheti az izomsérülések kockázatát. Ezért a betegek rendszeres monitorozása szükséges, ha kombinációban alkalmazzák az izomtoxicitási reakciók azonnali észlelésére és kezelésére.
Kölcsönhatás ciklosporinnal és cimetidinnel:
Az oktreotid-acetát csökkentheti a ciklosporin bélből történő felszívódását és késleltetheti a cimetidin bélből történő felszívódását, ezért ezeknek a gyógyszereknek az alkalmazásakor dózismódosításra lehet szükség.
Az adagolás módosítása más gyógyszerekkel:
Béta-adrenerg receptor blokkolóval, kalciumcsatorna-blokkolóval, folyadék- és elektrolit-egyensúlyt szabályozó gyógyszerekkel, inzulinnal és orális hipoglikémiás szerekkel kombinálva dózismódosításra lehet szükség a kezelés biztonságosságának és hatékonyságának biztosítása érdekében.
A CYP3A4 metabolizmusát befolyásoló gyógyszerekre gyakorolt hatás:
A szomatosztatin analógok csökkenthetik azoknak a gyógyszereknek a kiürülési sebességét, amelyekről ismert, hogy a citokróm P450 (CYP) 3A4 metabolizálódik, ami a növekedési hormon szekréciójának gátlása miatt lehet.
Ezért használatakor óvatosan kell eljárnioktreotid-acetát injekcióolyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyeket a CYP3A4 metabolizál, és szűk terápiás indexűek, mint például a kinidin és a terfenadin. A beteg reakcióját szorosan figyelemmel kell kísérni, és szükség esetén módosítani kell a gyógyszeradagot.
Népszerű tags: oktreotid-acetát injekció, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó