Kimetidin -kapszulákegy klasszikus H2 receptor antagonista, alapkomponense cimetdine. A kémiai név n '- metil - n' '- [2 [(5- metil - 1H - imidazol-4-il) metil] thio] etil] etil] etil] etil] etil] etil]-tio-tio] etil]-tio]-tio] etil] C10H16N6S és molekulatömeg 252,34. A gyógyszer elsősorban kapszula formájában van, fehér vagy fehér portartalommal, és a specifikáció általában 0,2 grammonként. Kémiai felépítése versenyképes módon kötődik a H2 receptorhoz a gyomorfalak bazális membránján, blokkolva a hisztamin által indukált gyomorsav -szekréciót, és az egyik alapvető gyógyszerré válni a gyomorsavval kapcsolatos betegségek kezelésére.
További információk a kémiai vegyületről:
Terméki formánk
Cimetidin +. COA
Kimetidin -kapszulákegy olyan gyógyszer, amely gátolja a gyomorsav -szekréciót, amelyet elsősorban a túlzott gyomorsav, például a gyomorfekélyek, a duodenális fekélyek, a reflux nyelőcsőgyulladás, a Zollinger Ellison szindróma stb.
1. gyomorfekély
Felhasználható a gyomorfekélyek kezelésére. A gyomorfekély összefüggésben lehet a Helicobacter pylori fertőzéssel, a hosszú - nem szteroid anti - gyulladásos gyógyszerek és más tényezők használata, általában felső hasi fájdalom, sav -reflux, és más tünetek. A betegek dózis formákat, például cimetdin tablettákat és kapszulákat használhatnak orvos irányítása alatt, olyan gyógyszerekkel kombinálva, mint az amoxicillin kapszulák és a klaritromicin tabletták a kombinációterápiához.
2. Duodenal fekély
Alkalmas a duodenalis fekélyek tratmentálására. A duodenális fekély általában olyan tényezőkhöz kapcsolódik, mint például a túlzott gyomorsavszekréció és a Helicobacter pylori fertőzés. A gyakori tünetek közé tartozik az éhségfájdalom, az éjszakai fájdalom és a fekete széklet. Az orvosok javasolhatják a dózis formák, például a cimetdin injekció és a granulátumok használatát, olyan gyógyszerekkel kombinálva, mint az omeprazol enterális bevonatú tabletták és a kolloid bizmut pektin kapszulák az átfogó tratmenthez.
3. reflux nyelőcsőgyulladás
Enyhítheti a reflux oophagitis tüneteit. Ez a betegség összefügghet olyan tényezőkkel, mint például az alsó nyelőcső -sphincter diszfunkciója és a megnövekedett gyomornyomás, elsősorban olyan tünetekként nyilvánul meg, mint például a szegycsont, a sav -reflux és a nyelési nehézségek. A betegek olyan dózis formákat használhatnak, mint például a cimetdin -diszpergálható tabletták orvos irányítása alatt, olyan gyógyszerekkel kombinálva, mint a domperidon tabletták és a magnézium -alumínium -karbonát rágható tabletták a tünetek javítása érdekében.
Farmakokinetikai jellemzők
Szóbeli adminisztráció után,Cimetidin -kapszulákgyorsan felszívódnak a gyomor -bélrendszerben, 60% -70% biológiai hozzáférhetőséggel. Csúcsideje (TMAX) 1-3 óra, és az orális beadást követő 30 percen belül hatályba léphet, így az akut gyomorsav-reflux tünetekhez gyors enyhítő gyógyszer. Az ételek lelassíthatják az abszorpciós sebességét, de nem befolyásolják az abszorpció mértékét, így a betegeknek nem kell szigorúan gyógyszert szedniük az üres gyomoron. Érdemes megjegyezni, hogy ha olyan gyógyszerekkel, például szukralfáttal és metoklopramiddal kombinálják, akkor a cimetdin felszívódása csökkenhet vagy csökkenhet, és az adagolási intervallumot vagy a dózist be kell állítani.
A cimetdin széles körben eloszlik a testben, a látszólagos eloszlási térfogat (VD) 0,8 - 1,2 l/kg, és behatolhat testi folyadékokba, például nyálba, anyatejbe és cerebrospinális folyadékba. Fehérje-kötési sebessége körülbelül 20%, és a szabad gyógyszer koncentrációja viszonylag magas, ami magyarázza azt a mechanizmust, amellyel központi idegrendszer mellékhatásait okozhatja, miután behatolt a vér-agy gátba. Állatkísérletek során a cimetdin átlépheti a placentális gátot, de a preklinikai vizsgálatok nem mutattak teratogenitást.
A cimetdin a CYP450 enzimrendszer erős inhibitora, különös tekintettel a CYP1A2, CYP2D6 és CYP3A4 altípusokra gyakorolt szignifikáns gátló hatással. Ez a gátló hatás a saját metabolizmusának lassulásához vezet, egy fél - élettartam (T1/2) 2-3 órára terjed ki. Eközben a cimetdine több gyógyszer -kölcsönhatást indukál azáltal, hogy gátolja más gyógyszerek anyagcseréjét
Warfarin: Ha kombinációban használják, az INR -érték 30% -50% -kal növekszik, és a warfarin dózisát 25% -50% -kal kell csökkenteni.
Fenitoin -nátrium: A vérkoncentráció 28%-kal nőtt, és a dózist a Tratment tartomány alsó határához kell igazítani.
Lidokain: A Clerance sebessége 34%-kal csökkent, a karbantartási dózist 20%-30%-kal kell csökkenteni.
Teofillin: Ha kombinációban használják, a teofillin vérkoncentrációja 50% -100% -kal növekszik. Figyelembe kell venni a teofillin vérkoncentrációját és beállítani a dózist.
A cimetdint elsősorban a veséken keresztül ürítik ki, 60% - 70% -kal az eredeti formájában a vizeleten keresztül, az epe 20% -30% -a pedig ürül. A veseelégtelenség állati modelljeiben a Clerance sebessége szignifikánsan csökken, és felezési ideje 4-6 órára terjed ki. Ezért a dózist a kreatinin Clerance sebessége szerint kell beállítani:
Enyhe veseelégtelenség (CRCL 50-80 ml/perc): Nincs szükség dózis beállítására.
Mérsékelt veseelégtelenség (CRCL 30-50 ml/perc): Csökkentse a dózist minden alkalommal 50% -kal, és meghosszabbítsa az adagolási intervallumot 12 órára.
Súlyos veseelégtelenség (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Farmakológiai mechanizmus: H2 receptor antagonizmus és multi - célhatások
1. alapvető mechanizmus: A H2 receptorok versenyképes antagonizmusa
A cimetdin, mint első generációs H2 receptor antagonista, blokkolja a hisztamin által indukált gyomorsav -szekréciót azáltal, hogy versenyképes kötődést köt a gyomorfalsejtek bazális membránján lévő H2 receptorokhoz. Funkcionális jellemzői a következők:
Átfogóan gátolja a gyomorsav -szekréciót: Nemcsak csökkenti a bazális gyomorsav -szekréciót (50% -70% -kal az éjszakai sav áttörés során), hanem gátolhatja az ingerek által kiváltott gyomorsav -szekréciót is
Gyomor nyálkahártya védelme: A gyomorsav eróziójának csökkentésével a gyomor nyálkahártyán, elősegíti a fekély gyógyulását, a duodenális fekélyek gyógyulási sebessége elérheti a 80% -90% -ot.
A stresszfekély megelőzése: Az intenzív ellátás állati modelljeiben a stresszfekélyek előfordulása 30–50% -kal csökkenthető.
2. Tágulási hatás: Androgén és immunszabályozás
(1) Antiandrogén hatás
A nagy dózisú cimetdin (1,2 g/napnál nagyobb vagy egyenlő) versenyképes módon kötődik az androgénreceptorokhoz, és gyenge anti -androgén hatásokat eredményezhet:
Preklinikai vizsgálatok: Az állati modellekben a cimetdin csökkentheti az epididimális súlyt és a sperma számát hím patkányokban, de nem befolyásolja a szérum tesztoszteron szintjét.
Klinikai alkalmazás: Egyszer használták a nők hirsutizmusának kezelésére, de hatékonysága gyengébb volt, mint a spironolakton, és most ritkán használják.
(2) immunszabályozó hatás
A cimetdine potenciált mutat a tumor adjuváns terápiában azáltal, hogy gátolja a T -limfocita aktiválását és fokozza a természetes gyilkos (NK) sejtaktivitást
Gyomorrák:
A kemoterápiával kombinálva az egyéves túlélési arányt 15% -20% -kal növelheti.
Melanóma:
A posztoperatív adjuváns kezelés 25%-kal csökkentheti a visszatérési arányt.
Vírusos bőrbetegség:
Az aciklovir és a kombinált tratment 3-5 nappal lerövidítheti a Herpes Zoster menetét.
káros reakció
1. A gyakori tünetek közé tartozik a hasmenés, émelygés, hányás, hasi desztenáció, székrekedés, keserű száj, szájszárazság, a szérum -aminotranszferáz enyhe emelkedése és az esetenként súlyos hepatitis, máj nekrózis és máj szteatózis. A cirrhosisban szenvedő betegek esetében máj encephalopathia indukálhatja. A gyógyszeres kezelés hirtelen abbahagyása krónikus peptikus fekély perforációt okozhat, amelyet becslések szerint a abbahagyás után magas savtartalmú visszapattanás okoz. Vannak olyan jelentések is, hogy a cimetdin akut pancreatitist okozhat.
2. Hematológiai rendszer:Kimetidin -kapszulákbizonyos gátló hatással van a csontvelőre, amely neutropenia és pancytopeniahoz vezethet; Vannak beszámolók a trombocitopénia és a granulocyták hiányáról is; Csak egyéni esetekről számoltak be, hogy autoimmun hemolitikus vérszegénység, aplasztikus vérszegénység és eozinofília. A vérrendszerben a cimetdin mellékhatásai gyakoribbak a súlyos szövődményekkel küzdő betegeknél, vagy azoknál, akik anti -metabolikus szénhidrogén -gyógyszert vagy más granulocytopeniahoz vezetnek.
3. Neurológiai/mentális rendszer
(1) Szédülés, fejfájás, fáradtság, álmosság és egyéb tünetek gyakoriak. Kis számú beteg reverzibilis zavart, rendellenességet, nyugtalanságot, szenzoros késleltetést, nem egyértelmű nyelvet, helyi rohamokat vagy epilepsziás rohamokat, delíriumot, depressziót, hallucinációkat, extrapiramidális reakciókat és motoros polyneuropathia tapasztalhat meg. A neurotoxikus tünetek előfordulása után általában csak a gyógyszerek dózisának megfelelő csökkentése érdekében kell csökkenteni, vagy kezelhető a kolinerg gyógyszer sopokarpinnal.
(2) Az alkoholizmus gyomor -bélrendszeri szövődményeinek kezelésekor remegő delírium fordulhat elő, hasonlóan az alkohol -kivonási szindrómához, és figyelembe kell venni a megkülönböztetés megkülönböztetését.
(3) A cimetdin neurológiai és pszichiátriai mellékhatásai elsősorban kritikusan beteg betegek, idős betegek, kisgyermekek, máj- és vese diszfunkcióban, azok mentális betegségben szenvedő betegekben, az agyi betegségben szenvedőkben, valamint azoknál, akik magas- adag gyógyszert szenvednek. Ezenkívül az ál -hypothyreosisban szenvedő egyének érzékenyebbek lehetnek a cimetdin neurotoxikus hatásaira.
4. endokrin/metabolikus rendszer: A cimetdin enyhe anti -androgén hatásokkal rendelkezik, és lipid -anyagcsere -rendellenességeket, hiperprolaktinémiát, csökkent plazma -tesztoszteronszintet és megnövekedett gonadotropinszintet, a férfi mell fejlődését és az emlő érzékenységét, valamint a női galaktorrhea -t okozhatja.
5. Kardiovaszkuláris rendszer: Bradycardia, arcöblítés stb. Előfordulhat. Az intravénás injekció során a vérnyomás, a korai pitvari összehúzódások, a szív- és légzési leállás stb. Alkalmazásának időnkénti csökkenése stb.
6. Húgy/reproduktív rendszer:
(1) A cimetdin átmeneti növekedést okozhat a szérum kreatininszintjén és csökkenhet a kreatinin -Clerance sebességében, és mechanizmusa a kreatininnal a vese tubuláris szekréciója. Vannak beszámolók az akut vese diszfunkcióról is, amelyet a gyógyszerek abbahagyása után normál állapotba lehet állítani.
(2) Intersticiális nephritis: A gyógyszerek abbahagyása után eltűnhet.
(3) Szexuális diszfunkció: A nagy dózisú gyógyszeres kezelés (napi 1,6 g felett) erekciós diszfunkciót, csökkent libidót, csökkent spermiumszámot stb., De a gyógyszeres kezelés abbahagyása után normál állapotba lehet állítani.
(4) A cimetdinnel végzett tratment vese allogén transzferben szenvedő betegek esetében a metasztázisok akut nekrózisához vezethet
Népszerű tags: Cimetidin kapszulák, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó