ZikonotidAz acetát egy peptid gyógyszer, amely D-fenilalaninból áll-ALA, Gly, L-anitin, L-triptofán és CYS, összesen hat aminosavat, szilárd fázisú peptid szintézis módszerrel szintetizáltuk, majd módosítottuk, vágott, tisztított és fagyasztva szárítottuk. Molekuláris képlete C50H64N10O12S2, a molekulatömeg 1033,25, CAS 107452-89-1. Ez egy fehér vagy szinte fehér laza blokk vagy por. Stabil savas vagy semleges körülmények között, de lúgos körülmények között instabil lehet. Könnyen feloldható vízben és metanolban, kissé oldódik etanolban, szinte oldhatatlan éterben vagy kloroformban. Általában a biokémia és az orvostudomány területén használják. Ez egy antibakteriális gyógyszer, amely gátló hatással van a különféle baktériumokra. Ezenkívül felhasználható in vivo szerkezeti és funkcionális kutatásokhoz, farmakológiai kutatásokhoz és egyéb szempontokhoz is.
|
Testreszabott palack sapkák és dugók:
|
|
|
C.F |
C102H178N36O32S7 |
|
E.M |
1463 |
|
M.W |
1465 |
|
m/z |
2644 (100.0%), 2643 (90.6%), 2645 (38.8%), 2646 (31.6%), 2645 (28.7%), 2646 (19.7%), 2645 (15.9%), 2645 (13.3%), 2647 (12.3%), 2644 (12.1%), 2646 (7.3%), 2646 (6.6%), 2645 (6.0%), 2648 (5.8%), 2645 (5.6%), 2647 (5.2%), 2644 (5.1%), 2647 (5.0%), 2648 (4.3%), 2647 (4.2%), 2647 (3.9%), 2646 (3.8%), 2647 (2.5%), 2648 (2.3%), 2646 (2.2%), 2648 (2.1%), 2645 (2.0%), 2647 (1.9%), 2644 (1.9%), 2649 (1.7%), 2649 (1.6%), 2647 (1.5%), 2647 (1.4%), 2646 (1.4%), 2645 (1.2%), 2648 (1.2%), 2647 (1.2%), 2648 (1.1%), 2644 (1.1%), 2647 (1.0%), 2647 (1.0%) |
|
E.A |
C, 46.32; H, 6.78; N, 19.06; O, 19.35; S, 8.48 |
Az ecetsav -zeconomid kémiai laboratóriumi szintézis módszere általában több lépést foglal magában, beleértve az aminosav -kondenzációt, a módosítást, a hasítást és a tisztítást. A peptid -szintézisben részt vevő komplex kémiai reakciók és a pontos kísérleti állapotok miatt bizonyos szerves szintézis tapasztalatokkal és szakmai készségekkel kell rendelkezni. Az alábbiakban egy lehetséges kémiai laboratóriumi szintézis módszerZikonotidAcetát:
1. Anyagok és reagensek
Aminosavak: D-fenilalanin-ALA, Gly, L-anitin, L-triptofán és CYS (vagy tiolszármazékaik).
Reagensek: ecetsavanhidrid, DCC, NMM, TFA, HPLC -fokozatú metanol és acetonitril, TLC szilikagéllemez, oszlopkromatográfiás szilikagél, aktivált szén.
Berendezés: forgó párologtató, oszlopkromatográfiás rendszer, dialízis táska, nagyteljesítményű folyadékkromatográfia.
2. Szintézis lépések
(1) A peptidláncok szintézise: D-fenilalanin-ALA, Gly, L-anitin, L-triptofán és Cys egymás után csatlakoztatva vannak peptidláncok kialakításához. A klasszikus szilárd fázisú peptid-szintézis módszer (SPPS) felhasználható az aminosavak aminosav-csoportjainak védelmére 9- fluor-metoxi-karbonil (FMOC) védelmező csoportokkal, majd összekapcsolja azokat a szilárd fázisú hordozóhoz. Ezt követően más aminosavmaradékokat szekvenciálisan hozzáadtunk az egyes amino -csoportokhoz, és az FMOC védőcsoportokat eltávolítottuk olyan rotációs reagensek, például piperidin alkalmazásával.
(2) Vágás és tisztítás: A peptidlánc szintézisének befejezése után a peptidet levágó reagenssel (például TFA) és tisztítva levágják a szilárd fázisú hordozóból. A tisztítási módszerek magukban foglalhatják a gélszűrő kromatográfiát (GFC), a fordított fázisú nagyteljesítményű folyadékkromatográfiát (RP-HPLC) vagy a kapilláris elektroforézist.
(3) Módosítás és visszautasítás: Szükség szerint módosítsa a peptidláncot, például észtercsoportok hozzáadása vagy más kémiai reakciók végrehajtása. A módosítás után használja a megfelelő lemondási reagenseket a maradék kémiai védőcsoportok eltávolításához, és kapja meg a zikonotid -acetát szabad formáját.
(4) Elemzés és minőség-ellenőrzés: Különböző analitikai módszerek, például tömegspektrometria (MS), nukleáris mágneses rezonancia (NMR) és nagyteljesítményű folyadékkromatográfiás (HPLC) révén jellemzi és elemzi a szintetizált ziconomid-acetátot annak biztosítása érdekében, hogy annak szerkezete, tisztasága és minősége megfeleljen a követelményeknek.
(5) Kristályosodás és tárolás: A szintetizált zekanopeptid -acetát kristályosodjon, hogy javítsa stabilitását és tisztaságát. A kristályosodás után tárolja a kristályokat megfelelő körülmények között, hogy megőrizze stabilitását és tisztaságát.
A szintézis folyamatábanZikonotidAz acetát, a zikonotid -acetát és az ecet anhidrid reakciója a zikonotid -acetát előállításához kulcsfontosságú lépés. Itt vannak a részletes lépések és a megfelelő kémiai egyenletek.
A reakcióegyenlet a zikonotid és az ecet -anhidrid között:
(CNH2N+2O2NH2+(n +1) ch3CoOH → CNH2N+2O2NCH3Cooh+(n +1) h2O)
Közülük (CNH2N +2 o2NH2) a zikonotidot képviseli.
A reakció egyenlet a túlzott ecetsavanhidrid eltávolításához:
(CNH2n+2O2NCH3Cooh+h2O → CNH2N+2O2NH2+Ch3Cooh)
Ez a reakció egy hidrolízis reakció, amely elősegíti a hidrolízist azáltal, hogy a pH -értéket sósav vagy nátrium -hidroxid oldat révén állítja be.
1. Kísérleti berendezések és reagensek
Berendezés: mágneses keverő, kondenzátor cső, cseppcsatorna, kerek alsó lombik, forgó párologtató.
Reagensek: ecetsavas anhidrid, vízellenes piridin, toluol, sósav, nátrium -hidroxid.
2. Kísérleti lépések
(1) Adjon hozzá zikonotidot és megfelelő mennyiségű vízmentes piridint egy mágneses keverőt tartalmazó kerek fenekű lombikhoz, és egyenletesen keverje meg.
(2) Lassan adjon hozzá ecet anhidridet a reakcióelegyhez, miközben a 30 fok alatti hőmérsékletet szabályozza.
(3) Folyamatosan keverje meg a mágneses erővel a reakció folyamatában, és szorosan megfigyelje a reakció előrehaladását. Amikor a reakcióelegy viszkózussá válik, a hőmérsékletet megfelelően meg lehet növelni a reakció elősegítése érdekében.
(4) A reakció befejezése után öntsük a reakcióelegyet a jeges víz keverékébe a reakció befejezéséhez.
(5) Távolítsa el az oldószert és a túlzott ecet -anhidridet egy forgó párologtatón keresztül, hogy megkapja a nyers terméket.
(6) Tisztítsa meg a nyers terméket oszlopkromatográfiával, hogy tovább tisztítsa a zikonol -acetátot.
(7) A tisztaságot nagy teljesítményű folyadékkromatográfiával detektáltuk a céltermék gyűjtésére.
Az acetidid molekuláris szerkezeti elemzése a következő szempontokból végezhető:
1. Alapvető szerkezeti elemzés
ZikonotidAz acetát egy peptid gyógyszer, amely több aminosavból áll, amelyek peptidkötésekkel vannak összekapcsolva. Az ismert molekuláris képlet és a molekulatömeg alapján elemezhető a zikonotid -acetát alapszerkezete.
Aminosavszekvencia -elemzés: A molekuláris képlet és a molekulatömeg alapján az ecetsav zeconomid aminosavszekvenciája következtethető. A D-fenilalanin jelenléte miatt a zikonotid-acetát-ALA, Gly, L-anitin, L-triptofán és CYS hat aminosavból áll, így kiszámítható az egyes aminosavak csatlakozási sorrendje és módja.
Térbeli szerkezeti elemzés: A zikonotid -acetátnak van egy specifikus térbeli szerkezete, amely szorosan kapcsolódik annak farmakológiai hatásaihoz és biológiai aktivitásához. A röntgen kristálylográfia, a nukleáris mágneses rezonancia (NMR) és más technikák felhasználhatók a zikonotid-acetát térbeli szerkezetének elemzésére. Ezen technikák révén az ecetsav-zeconomid atomszinten történő háromdimenziós konformációját lehet elérni, és biológiai aktivitása megvizsgálható.
2. Sztereokémiai elemzés
A sztereokémiai elemzés a molekulák háromdimenziós szerkezetének tanulmányozásának tudománya. A sztereokémiai elemzés segít megérteni a zökonomid -acetát biológiai aktivitását és farmakológiai hatásmechanizmusát annak molekuláris szerkezetének elemzésében. Például az aminosavkonfiguráció (D-típusú vagy L-típusú) elemzése befolyásolhatja a gyógyszerek aktivitását.
Zikonotid, Más néven Prialt vagy intrathecal zikonotid (ITZ), ez egy hatékony és nagyon szelektív N-típusú kalciumcsatornás antagonista, amely a Conus Magus toxinból származik. Nagyszerű potenciállal rendelkezik a krónikus fájdalomkezelésben, kifejezetten ezen csatornákra hatással, hatékonyan csökkentve a szinaptikus átvitelt. Az alábbiakban bemutatjuk fejlesztési kilátásainak részletes elemzését:
Piaci potenciál
A fájdalomkezelés folyamatos fejlődésével növekszik a betegek hatékony és alacsony mellékhatású fájdalomcsillapító gyógyszerek iránti igénye. Új és hatékony fájdalomcsillapító gyógyszerként ez a vegyület óriási piaci potenciállal rendelkezik. Az alábbiakban bemutatjuk piaci potenciáljának részletes elemzését:
- Megnövekedett betegigény: Az öregedő populációval és a krónikus fájdalom betegek számának folyamatos növekedésével a nagyon hatékony fájdalomcsillapítók iránti igény is növekszik. Mint egy egyedi cselekvési mechanizmussal rendelkező fájdalomcsillapító gyógyszer, ez megfelel a betegcsoport igényeinek, és ezért széles körű piaci kilátásokkal rendelkezik.
- A klinikai gyakorlatban széles körben használják: Nemcsak a krónikus fájdalom, például a neuropátiás fájdalom és a rákfájdalom enyhítésére is felhasználható, hanem más típusú fájdalomkezelésre is. Ez a széles körű alkalmazások versenyképesebbé teszik a piacon.
- Politikai támogatás: A világ minden táján a kormányok folyamatosan növelik a fájdalomkezelés területén nyújtott támogatást, és releváns politikák sorozatát vezették be annak fejlődésének előmozdítása érdekében. Ez erős politikai támogatást nyújt az ilyen fájdalomcsillapító gyógyszerek fejlesztéséhez és előmozdításához.
- Kutatási és fejlesztési fejlődés: A cselekvési mechanizmusának mélyreható tanulmányozásával kutatási és fejlesztési fejleménye folyamatosan fejlődik. A jövőben várhatóan áttöréseket fog tenni a többféle fájdalom kezelésében, ezáltal tovább bővítve a piaci teret.
Kutatási előrehaladás és jövőbeli kutatási irányok
Az utóbbi években folyamatos tudományos kutatás történt ezen anyagról, szilárd alapot teremtve a jövőbeli fejlesztési kilátásaihoz. Az alábbiakban ismertetjük annak tudományos kutatási előrehaladását és jövőbeli kutatási irányait:
- Mélységvizsgálat a hatásmechanizmusról: A kutatók mélyreható kutatást végeztek a zikonómiai és az N-típusú kalciumcsatornák közötti kötődési mechanizmusról, feltárva annak egyedi fájdalomcsillapító mechanizmusát. Ez nem csak segít jobban megérteni annak fájdalomcsillapító hatását, hanem elméleti alapot nyújt a jövőbeni gyógyszerfejlesztéshez.
- Új indikációk feltárása: A krónikus fájdalomkezelés mellett a kutatók feltárják ezen anyag alkalmazását más indikációkban is. Például a tanulmányok kimutatták, hogy lehetnek potenciális hatásai, például epilepsziás és antidepresszáns hatások. Ezen új indikációk feltárása tovább bővíti alkalmazási körét.
- A gyógyszerszállítási rendszer optimalizálása: A fájdalomcsillapító hatás és a betegek betartása érdekében a kutatók megvizsgálják, hogyan lehet optimalizálni a gyógyszerbejuttató rendszert. Például új gyógyszerbejuttató eszközök kidolgozásával vagy a meglévő gyógyszerbejuttató módszerek fejlesztésével pontosabban megcélozhatja a fájdalmas területet, ezáltal javítva annak fájdalomcsillapító hatását.
- Kombinált terápiás kutatás: A fájdalomcsillapító hatás javítása és a mellékhatások csökkentése érdekében a kutatók feltárják ennek az anyagnak a kombinációját más gyógyszerekkel. Az ésszerű gyógyszer -kombinációk és az adagolás kiigazításai révén a fájdalomcsillapító hatása tovább javítható, és a mellékhatások kockázata csökkenthető.
Népszerű tags: Ziconotide CAS 107452-89-1, Szállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó