Tesamorelinegy szintetikus polipeptid, amely egy 44-amino-savszekvenciából áll, amely a humán növekedési hormon-felszabadító faktorból (GRF) származik, és egy 3-hexenoilcsoportot konjugált az N-terminális tirozincsoporthoz. Új GRF analógként a Tesamorelin hatékonyan szabályozza az endogén növekedési hormon szekréciót, gátolja a zsigeri zsírszövet (VAT) felhalmozódását, javítja a diszlipidémiát, optimalizálja az általános metabolikus állapotot, javítja az életminőséget és stabilizálja a szisztémás glükóz homeosztázist. Professzionális peptidgyártóként kiforrott szintetikus és tisztító rendszerekkel, a Bloomtechz nagy tisztaságú Tesamorelin peptid nyersanyagokat biztosít a globális laboratóriumi kutatásokhoz és tudományos fejlesztésekhez. Szabványos gyártási folyamatokat, teljes tételminőség-ellenőrzést és nyomon követhető minőségellenőrzési rendszereket tartunk fenn, hogy biztosítsuk a tételek stabil konzisztenciáját és megbízható analitikai tisztaságát tudományos és ipari kutatási ügyfelek számára.

Termékeink

Tesamorelin

Tesamorelin tabletták

Tesamorelin kapszula

Tesamorelin price list | Bloomtechz

product introduction | Bloomtechz

Tesamorelin | Bloomtechz

Method of Analysis | Bloomtechz

Tesamorelin COA


Elemzési bizonyítvány
Összetett név	Tesamorelin
Fokozat	Gyógyszerészeti minőségű
CAS-szám	218949-48-5
Mennyiség	18g
Csomagolási szabvány	PE táska+Al fóliatasak
Gyártó	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
számú tétel	202601090033
MFG	2026. január 9
EXP	2029. január 8
Szerkezet	N/A
Tétel	Vállalati szabvány	Elemzés eredménye
Megjelenés	Fehér vagy csaknem fehér por	Megegyezett
Víztartalom	5,0% vagy annál kisebb	0.39%
Szárítási veszteség	1,0% vagy annál kisebb	0.28%
Nehézfémek	Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm	N.D.
	As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm	N.D.
	Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm	N.D.
	Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm	N.D.
Tisztaság (HPLC)	99,0% vagy nagyobb	99.80%
Egyetlen szennyeződés	<0.8%	0.74%
Teljes mikrobaszám	750 cfu/g vagy annál kisebb	80
E. Coli	2 MPN/g vagy annál kisebb	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (GC szerint)	5000 ppm vagy annál kisebb	500 ppm
Tárolás	Zárt, sötét és száraz helyen tárolandó 2-8 fok alatt

Analitikai módszerek

A szilárd -fázisú peptidszintézisből kinyert nyers Tesamorelin szintetikus intermedier ionmentesített vizes mátrixban szolubilizálódik. A fordított -fázisú kromatográfiás ágyban elhelyezett állófázisú szubsztrátumok közé tartoznak a tetraalkil-szilán-ojtott szilikagél, az oktilszilán-funkcionalizált szilikagél vagy az oktadecilszilil-kötésű szilikagél szorbensek. Egy kétfázisú eluens rendszert valósítanak meg, amelyben a trietil-amin-foszfáttal pufferolt vizes közeg az A mozgófázis, míg a kromatográfiás -minőségű acetonitril B szerves mozgófázisként szolgál. A frakcionálást programozott gradiens elúcióval hajtják végre; a megcélzott analitcsúcs retenciós ablakával egybevágó eluátumfrakciókat összegyűjtjük és összegyűjtjük.

Az egyesített cél{0}}tartalmú eluátumot vákuumban forgó bepárlónak vetjük alá az oldószer csökkentése érdekében, és a kapott koncentrált alikvotot elkülönítjük a későbbi műveletekhez.

A fordított fázisú, nagy teljesítményű folyadékkromatográfiás tisztítási módszer a következő lépéseket tartalmazza:

1) A szilárd fázisú szintézisből nyert timorelin durva bőrt ionmentesített vízben oldjuk, az állófázis pedig egy fordított -fázisú szilikagél oszlop tetraalkil-szilán kötésű szilikagéllel, oktaalkil-szilán kötésű szilikagéllel vagy oktadecilkötésű szilikagéllel, ahol a mobilfázis a két fázis, a szilikagél pedig a a foszfát pufferoldat az A fázis, a kromatogram tiszta acetonitril pedig a B fázis, és gradiens elúciós tisztítást végzünk a célcsúcs bőroldatának összegyűjtésére.

2) A kapott oldatot vákuumban forgó bepárlóval betöményítjük, és a tömény oldatot készenléti állapotra fenntartjuk.

3) Használjon anioncserélő gyantát a cseréhez és alakítsa át hűtőközegmé

4) A végső nagy-tisztaságú kortizon oldatot koncentráljuk, és fagyasztva{2}}szárítjuk dekompresszióval, forgatással és ismételt bepárlással, így porszerű készterméket kapunk.

Ez a módszer alkalmas a temorelin ipari tisztítására. Nemcsak 98,0%-nál nagyobb tisztaságú finomított bőrt tud készíteni, hanem tételekben is előállítja, hogy megfeleljen a nagy tisztaság, a nagy hozam, az alacsony költség és a nagy hatékonyság követelményeinek.

kutatástörténet

A kutatástörténet a HIV-vel (Human Immunodeficiency Virus) összefüggő zsíranyagcsere-zavarok kezelésével foglalkozik. Az alábbiakban néhány kulcsfontosságú pontot olvashat a kutatás történetéről:

1. Előzetes megállapítások

A HIV-fertőzött{0}}betegpopulációban egyes gyógyszerek károsíthatják a zsíranyagcserét a kezelés során, különösen a hasi zsír túlzott felhalmozódását. Ez a változás nemcsak a betegek fizikai megjelenését érinti, hanem az anyagcsere-rendellenességek és a szív- és érrendszeri betegségek fokozott kockázatával is összefüggésbe hozható. Ezért a kutatások fontos irányává vált olyan gyógyszerek keresése, amelyek hatékonyan kezelhetik ezt a zsíranyagcsere-zavart.

2. A hatásmechanizmus tanulmányozása

A növekedési hormon (GH) felszabadulásának szabályozása a szervezetben az emberi növekedési hormon felszabadító hormon (GHRH) hatásának utánzásával és fokozásával. A növekedési hormon kulcsszerepet játszik a testszövetek növekedésének, szintézisének és anyagcseréjének szabályozásában, és az agyalapi mirigyben található GHRH receptorhoz kötődve serkenti a növekedési hormon szekrécióját, ezáltal növeli a GH szintjét a szervezetben. Ez a felfedezés elméleti alapot nyújt a HIV-vel{2}}összefüggő lipidanyagcsere-zavarok kezeléséhez.Tesamorelin.

3. Klinikai vizsgálatok

A hatásmechanizmus alapján a kutatók számos klinikai vizsgálatot végeztek, hogy értékeljék a HIV-vel{0}}összefüggő diszlipidémia kezelésében való hatékonyságát. Ezek a vizsgálatok kimutatták, hogy a kezelés jelentősen csökkenti a hasi zsír felhalmozódását, és hatékonyan javítja a betegek zsírvesztési tüneteit. Ez pozitív hatással lehet a betegek pszichés és fizikai egészségére egyaránt.

4. FDA jóváhagyás

E klinikai vizsgálatok pozitív eredményei alapján ezt (Tesamorelin-acetát só, kereskedelmi név Egrifta) az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága (FDA) 2010-ben engedélyezte a HIV-vel összefüggő zsíranyagcsere-zavarok kezelésére. Ez volt az első gyógyszer, amelyet az FDA jóváhagyott a lipidanyagcsere-zavarok kezelésére.

Összefoglalva a történeteTesamorelina kutatások egyike a lehetséges terápiás hatások felfedezése, a hatásmechanizmusok -mélyreható feltárása, a hatékonyság klinikai vizsgálatokon keresztüli validálása és végső soron a hatósági jóváhagyás. Ennek a folyamatnak a sikere nemcsak új terápiás lehetőséget kínál a HIV-fertőzött-betegek számára, hanem új ötleteket kínál a zsíranyagcsere-zavarokhoz kapcsolódó egyéb rendellenességek kezelésére is.

A tesamorelin gátolja a GSK-3-at és csökkenti a tau-fehérje foszforilációját az IGF-1-en keresztül

A tesamorelin egy mesterségesen szintetizált növekedési hormon-felszabadító faktor (GHRH) analóg, amely serkentheti a növekedési hormon (GH) szekrécióját az agyalapi mirigy elülső részéből, ezáltal befolyásolva az inzulin -szerű növekedési faktor-1 (IGF-1) szintjét. Az elmúlt években a kutatások azt találták, hogy a Tesamorelin szabályozhatja a tau fehérje foszforilációját az IGF-1-hez kapcsolódó jelátviteli útvonalakon keresztül, új reményt hozva a neurodegeneratív betegségek kezelésében.

A GSK-3 szerkezete és enzimatikus jellemzői

A glikogén szintáz kináz-3 (GSK-3) egy szerin/treonin protein kináz, amely széles körben jelen van a sejtekben. A GSK-3 egyedi szerkezeti jellemzőkkel rendelkezik, és aktivitását számos tényező szabályozza. Nyugalomban a GSK-3 bizonyos alapaktivitással rendelkezik, és aktivitása tovább fokozódik, ha upstream jelek aktiválják. A GSK-3 szubsztrátjainak széles skálájával rendelkezik, és különféle fehérjéket képes foszforilálni, különböző jelátviteli útvonalakban és fiziológiai folyamatokban részt venni a sejten belül.

Tau fehérje foszforilációja GSK-3 által

A Tau fehérje egy mikrotubulusokhoz kapcsolódó fehérje, amely főként a neuronok mikrotubulusainak összeállításában és stabilitásában vesz részt.

A tau fehérjén több foszforilációs hely található, és a GSK-3 az egyik fő kináz, amely katalizálja a tau fehérje foszforilációját. A GSK-3 specifikusan képes felismerni és foszforilálni a tau fehérje specifikus szerin és treonin maradékait, mint például a Ser396, Thr231 stb. A tau fehérje túlzott foszforilációja a mikrotubulusokhoz való kötődési képességének csökkenéséhez, a mikrotubulusok szerkezetének megzavarásához vezethet, ami viszont befolyásolja az anyagszállítást, a neuronok végső halálát és normális működését.

A GSK-3 szerepe a neurodegeneratív betegségekben

Az olyan neurodegeneratív betegségekben, mint az AD, a GSK-3 aktivitása abnormálisan megnövekszik, ami szorosan összefügg a tau fehérje túlzott foszforilációjával és a neurofibrilláris gubancok kialakulásával.

A kutatások kimutatták, hogy a GSK-3 aktivitásának gátlása csökkentheti a tau fehérje foszforilációs szintjét, javíthatja a neuronális patológiás változásokat, és késleltetheti a betegség progresszióját. Ezért a GSK-3 a neurodegeneratív betegségek kezelésének egyik fontos célpontjává vált.

A Tesamorelin IGF-1 szekréciót stimuláló mechanizmusa

Kölcsönhatás a Tesamorelin és a GHRH receptor között

A tesamorelin, mint GHRH analóg, specifikusan kötődhet az agyalapi mirigy elülső sejtek felszínén lévő GHRH receptorokhoz. Ennek a kötődésnek nagy affinitása és specifitása van, hasonlóan a természetes GHRH és a receptorok közötti kölcsönhatáshoz. Amikor a Tesamorelin a GHRH receptorhoz kötődik, konformációs változást okoz a receptorban, aktiválva a sejten belül a G-fehérjéhez kapcsolt jelátviteli útvonalat.

Az intracelluláris jelátviteli utak aktiválása

Miután a Tesamorelin a GHRH receptorokhoz kötődik, az aktivált G fehérje tovább aktiválja az adenilát-ciklázt (AC), ami az intracelluláris ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) szintjének növekedéséhez vezet.

A CAMP, mint másodlagos hírvivő, aktiválja a protein-kináz A-t (PKA). A PKA különféle downstream célfehérjéket foszforilálhat, beleértve a transzkripciós faktorokat, ezáltal elősegítve a GH gének transzkripcióját és expresszióját, ami végső soron a GH szekréció növekedéséhez vezet.

Az IGF-1 szintézis indukálása GH által

A véráramba szekretált GH olyan szövetekre hat, mint a máj, aktiválva a JAK-STAT jelátviteli útvonalat a májsejteken belül, hogy elősegítse az IGF-1 gén transzkripcióját és expresszióját. A májsejtek felszínén lévő GH receptorokhoz való kötődése után a GH aktiválja a receptorokhoz kapcsolódó JAK kinázokat, amelyek tovább foszforilálják a STAT fehérjéket.

A foszforilált STAT fehérjék dimereket képeznek, belépnek a sejtmagba, kötődnek az IGF-1 gén promoter régiójához, és elindítják az IGF-1 szintézisét és szekrécióját.

Az IGF-1 gátolja a GSK-3 aktivitás jelátviteli útvonalát

Az IGF-1 receptor aktiválása

Miután az IGF-1 kiválasztódik a véráramba, a célsejtek felszínén lévő IGF-1 receptorhoz (IGF-1R) kötődik. Az IGF-1R egy tirozin-kináz receptor. Amikor az IGF-1 a receptorhoz kötődik, konformációs változást okoz, és aktiválja a receptor tirozin kináz aktivitását. Az aktivált IGF-1R önmagában foszforilálja és foszforilálja a downstream jelátviteli molekulákat, például az inzulinreceptor szubsztrát (IRS) fehérjéket.

A PI3K Akt jelátviteli útvonal aktiválása

A foszforilált IRS fehérjék képesek toborozni és aktiválni a foszfatidil-inozitol 3-kinázt (PI3K). A PI3K katalizálja a foszfatidil-inozitol-3,4,5-trifoszfát (PIP3) képződését foszfatidil-inozitol-4,5-difoszfátból (PIP2) a sejtmembránon. A PIP3, mint másodlagos hírvivő, képes a protein-kináz B-t (Akt) a sejtmembránra toborozni és aktiválni. Az aktivált Akt egy kulcsmolekula, amely gátolja a GSK-3 aktivitását.

Az Akt gátló hatása a GSK-3-ra

Az Akt közvetlenül képes foszforilálni a GSK-3 specifikus szerin-maradékait (például Ser9), és a foszforilált GSK-3 aktivitása gátolt. Ez a gátló hatás megakadályozza, hogy a GSK-3 szubsztrátokat, például tau-fehérjét foszforiláljon, ezáltal csökkentve a tau-fehérje abnormális foszforilációs szintjét.

A GSK-3 aktivitás gátlásának hatása a tau fehérje foszforiláció szintjére

In vitro kísérleti kutatás

In vitro sejtkísérletek során a kutatók az idegsejteket a Tesamorelin vagy az IGF-1 környezet hatásának tették ki, majd megmérték a tau fehérje foszforilációs szintjét. Az eredmények azt mutatták, hogy Tesamorelinnal és IGF-1-gyel végzett kezelés után a GSK-3 aktivitása szignifikánsan csökkent az idegsejtekben, és a tau fehérje foszforilációs szintje is jelentősen csökkent több foszforilációs helyen. Ez azt jelzi, hogy a Tesamorelin gátolja a GSK-3 aktivitását az IGF-1-Akt jelátviteli útvonalon keresztül, hatékonyan csökkentve a tau fehérje foszforilációját.

Állatkísérleti kutatás

Állatmodellekben, például transzgenikus AD egérmodellekben a Tesamorelinnal végzett kezelést követően az IGF-1 szintje az egér agyszövetében nőtt, a GSK-3 aktivitás gátolt, és a tau fehérje foszforilációs szintje csökkent. Ezzel egyidejűleg javult az egerek kognitív funkciója, és csökkent az idegsejtek károsodása. Ezek az állatkísérleti eredmények tovább erősítik a Tesamorelin mechanizmusának hatékonyságát a GSK-3 gátlásában és az IGF-1-en keresztüli tau protein foszforiláció csökkentésében in vivo.

Hivatkozások

[1]Falutz, J., Mamputu, JC, Potvin, D. és Tremblay, M. (2007). A tesamorelin, egy növekedési hormon{8}}felszabadító faktor analóg hatása a zsigeri zsírra és a metabolikus paraméterekre HIV-vel összefüggő lipodystrophiában.Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes, 46(2), 171–179.

[2]Grunfeld, C. és Hadigan, C. (2011). Tesamorelin a felesleges zsigeri zsírszövet kezelésére HIV{5}}fertőzött betegeknél.Szakértői vélemény a farmakoterápiáról, 12(12), 1947–1956.

[3]Møller, N. és Jørgensen, JOL (2012). Növekedési hormon szekretagógok és növekedési hormon{7}}felszabadító hormon analógok: Farmakológia és klinikai szempontok.Hormon- és anyagcserekutatás, 44(14), 981–990.

[4]Stanley, TL és Grinspoon, SK (2010). A HIV-vel összefüggő lipodystrophia kórélettana és kezelése.Endokrin vélemények, 31(2), 231–261.

[5]Tritos, NA (2018). Tesamorelin: Hatásmechanizmusának, klinikai hatékonyságának és biztonsági profiljának áttekintése HIV-vel kapcsolatos zsigeri zsírosodás esetén.Kábítószer, 78(1), 75–87.

Gyakran Ismételt Kérdések

K: Melyek a Bloomtechz Tesamorelin alapvető előnyei a piacon lévő általános, alacsony{0}}tisztaságú ipari peptidekhez képest?

V: A legtöbb kereskedelemben kapható Tesamorelin nyersanyag a szennyeződések hiányos eltávolításától, a maradék csonka peptidfragmensektől és instabil sókonverziós szinttől szenved. A Bloomtechz független, fordított -fázisú HPLC gradiens tisztítást alkalmaz professzionális anioncserélő gyanta konverziós technológiával kombinálva, így stabilan 98% felett tartja a termék tisztaságát. A forrás gyártójaként szigorúan ellenőrizzük az egyes ipari tisztítási kapcsolatokat, kiküszöböljük a tételkülönbségek kockázatát, valamint teljes szennyeződési profiladatokat és tételvizsgálati jelentéseket biztosítunk. Ez a stabil, nagy tisztaságú -teljesítmény megbízható megismételhetőséget biztosít az ügyfelek tudományos kísérletei és az ipari formulázási kutatások számára.

K: Tud a Bloomtechz testreszabott sótípus- és tisztasági osztályozási szolgáltatásokat nyújtani a Tesamorelin számára?

V: Igen. Különféle vásárlói kutatási forgatókönyvek alapján a Bloomtechz támogatja a Tesamorelin tisztasági fokozatainak és sókonverziós specifikációinak személyre szabott testreszabását. Akár szabványos kutatási-minőségű termékekre, akár nagy-tisztaságú, testreszabott, szigorúbb szennyeződési határértékekkel rendelkező változatokra van szükségük az ügyfeleknek, K+F és tisztítási csapatunk ennek megfelelően állíthatja be az ipari tisztítási folyamatot. Minden testreszabott termék átesik a független minőségellenőrzési{5}}újraellenőrzésen, és megfelelő minősített COA-dokumentumokkal van felszerelve, amelyek teljes mértékben megfelelnek a differenciált kísérleti és projektkutatási szabványoknak.

K: Hogyan garantálja a Bloomtechz a Tesamorelin stabilitását a -határokon átnyúló, nagy távolságú{1}}szállítások során?

V: A Tesamorelin liofilizált por érzékeny a magas hőmérsékletre és páratartalomra. A nemzetközi tengeri és légi fuvarozás instabilitási kockázatának megoldása érdekében a Bloomtechz professzionális, alacsony-hőmérsékletű, nedvességálló-zárt csomagolást, inertgáz elleni védelmet és szigetelt külső csomagolást alkalmaz minden exportált tételhez. Előzetesen szimulálunk hosszú-távolságú szállítási és hőmérséklet-ingadozási stabilitási teszteket, hogy biztosítsuk a peptid lebomlását, a nedvesség felszívódását és a tisztaság gyengülését a megérkezés után. Mindeközben a teljes tételmegőrző mintákat fenntartják, hogy hatékony minőségi nyomon követhetőségi garanciát nyújtsanak a globális ügyfelek számára.

K: Milyen teljes minősítési és műszaki dokumentumok támogatást tud nyújtani a Bloomtechz a Tesamorelin tömeges beszerzéséhez?

V: Professzionális peptid-alapanyag-gyártóként a Bloomtechz minden Tesamorelin-tételhez teljes körű -támogató dokumentumokat tud biztosítani, beleértve a COA-t, a HPLC tisztasági kromatogramot, a tömegspektrometriás azonosítási jelentést, a nedvességérzékelési adatokat, a nehézfém-vizsgálati jelentést és az MSDS-t. Minden dokumentum megfelel a nemzetközi laboratóriumi kutatási és-határokon átnyúló vámkezelési szabványoknak. Professzionális értékesítési csapatunk segít ügyfeleinknek az okmánycsomagok rendezésében, jelentősen leegyszerűsítve a beérkező ellenőrzési, projekt-nyilvántartási és vámkezelési eljárásokat.

K: A Bloomtechz ad{0}}vásárlás utáni műszaki, értékesítés utáni-ajánlatot a Tesamorelin laboratóriumi alkalmazásához?

V: Igen. A Bloomtechz egyablakos-professzionális műszaki értékesítés utáni-szolgáltatást nyújt minden Tesamorelin vásárló számára. Technikai csapatunk szabványos útmutatást tud nyújtani a peptidek feloldására, az oldódási konfigurációra, a laboratóriumi tárolási feltételekre, az alikvot kezelésre és a kísérleti műveletekre vonatkozó óvintézkedésekre vonatkozóan. Célzott kockázatelkerülési javaslatokat is tudunk nyújtani olyan gyakori kísérleti problémákra, mint például a peptidek inaktiválása és a szennyeződések kicsapódása, hatékonyan csökkentve az ügyfelek kísérleti hibáinak arányát és javítva a kutatás hatékonyságát.

Népszerű tags: tesamorelin cas 218949-48-5, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó

Tesamorelin CAS 218949-48-5