Cibinetide CAS 1208243-50-8

Cibinete, más néven Ara290 vagy PHBSP, egy jól megtervezett szintetikus oligopeptid, amely szelektíven aktiválja az IRR24-et. A Sibeniet és az EPOR/CD131 komplex külső hidrofil doménjei közötti kölcsönhatás kedvező hatást mutatott a miokardiális infarktus, a tágult kardiomiopátia, a kísérleti ischaemiás stroke, a perifériás idegkárosodás és a sebgyógyulás állati modelljeiben. Cibinete Ez a vegyület javítja a tuberkulózissal kapcsolatos kis idegrostok hiányában szenvedő betegek tüneteit, és növeli a szaruhártya kis idegrostok bőségét.

A Xibinai -nak nincs eritropoietikus aktivitása, mivel nem aktiválja az EPOR homodimereket. Ezért a vegyület ismételt használata után a betegben nem volt változás a hemoglobinszintben. Ezért a cibinatid nem társul a váratlan mellékhatásokhoz.
Segíthet beavatkozni a citokinek autokrin és paracrin stimulációjába makrofágokkal és más immunsejtekkel a gyulladásos mikrokörnyezetben. Ezért a szibenitid hozzáadása a meglévő gyógyszerekhez hozzájárulhat az adagolás csökkentéséhez, ezáltal korlátozva a jelenlegi kezelési rendszerekhez kapcsolódó mérgező mellékhatásokat. Ez az anyag különösen értékes olyan betegeknél, akik rezisztensek a hagyományos kezeléssel vagy allergiás tünetekkel.

A cibinetide jelenlegi alkalmazásai és fejlesztési trendei

A cibinetidet jelenleg elsősorban az orvostudomány és a gyógyszerészeti közbenső termékek területén használják, a következő szempontokban meghatározott alkalmazásokkal:

01

A neurológiai rendellenességek kezelése

Ezt a vegyületet elsősorban a piac gyógyszerészeti területén használják, különösen gyógyszerészeti közbenső termékként. A xibinapeptid, mint EPO, mint a peptid, specifikus biológiai aktivitással rendelkezik, amely az eritropoietin/CD131 heteroreceptorokra hat, és potenciálisan kezelheti a neurológiai betegségeket.

02

Cibinetid gyulladásgátló hatásokban

Ennek a vegyületnek gyulladásgátló tulajdonságai vannak, és segíthetnek csökkenteni a jelenlegi kezelési rendszerek mellékhatásait. Noha a tudományos kutatás területén némi potenciált mutatott, ez nem jóváhagyott gyógyszer az emberek vagy állatok kezelésére. Ezért piaci alkalmazása továbbra is elsősorban arra összpontosít, hogy gyógyszerészeti közbenső vagy tudományos kutatási reagensként használják. A tudományos kutatások elmélyítésével és a klinikai vizsgálatok fejlődésével ezen vegyület alkalmazási körét tovább bővítheti.

03

Cibinetid immunszabályozásban

Ennek a vegyületnek immunmoduláló hatása is van. Egyes tanulmányok azt sugallják, hogy ez javíthatja a kísérleti vastagbélgyulladást azáltal, hogy gátolja a veleszületett immunsejtek működését. Pontosabban, ez segíthet beavatkozni a citokinek autokrin és paracrin stimulációjába makrofágokkal és más immunsejtekkel a gyulladásos mikrokörnyezetben, ezáltal gyengítve a gyulladásos reakciót.

Érdemes megjegyezni, hogy a vegyület bátorító eredményeket ért el a neurológiai betegségekben, ám ez még mindig a kutatási szakaszban van, és még nem alkalmazták széles körben a klinikai gyakorlatban. Ezért további klinikai kutatásokra van szükség a vegyület pontos hatékonyságának és biztonságának igazolására az idegrendszeri betegségek kezelésében.

Fordítva a www.deepl.com/translator (ingyenes verzió) segítségével.

Az a mechanizmus, amellyelCibinetidJavítja a miokardiális infarktust az állati modellekben, elsősorban a következő szempontokat foglalja magában:

• Gyulladásgátló hatás: Szintetikus oligopeptidként szelektíven aktiválhatja az IRR24-et, és kölcsönhatásba léphet az EPOR/CD131 komplex külső hidrofil doménjével, és a gyulladásgátló és a szövetvédő hatásait kifejti. A miokardiális infarktus állati modelljeiben csökkenti a gyulladást azáltal, hogy gátolja a gyulladáscsökkentő citokinek expresszióját, ezáltal enyhítve a miokardiális sérüléseket.
• A makrofágok polarizációjának elősegítése: A miokardiális infarktus után a monocitákat toborozzák az infarktusos területre és makrofágokat képeznek. Ezek a makrofágok az elhalt sejtek és a mátrix törmelék tisztítása után M2 makrofágokká alakulnak, és szerepet játszanak a miokardiális javításban. Ez a vegyület védőhatást gyakorolhat a miokardiális infarktus javítására azáltal, hogy elősegíti a makrofágok polarizációját az M2 típus felé.
• A szív funkciójának javítása: Ez a vegyület jótékony hatást mutatott olyan állati modellekben, mint a miokardiális infarktus és a tágult kardiomiopátia, és javíthatja a szív működését. Ez összefüggésben lehet anti-apoptotikus, gyulladásgátló és anti-permeabilitás hatásaival, szimulálva az endogén EPO hatásait az EPO potenciális mellékhatásai nélkül, például a magas vér viszkozitásának és a thromboembolikus események fokozott kockázatának.
• Az angiogenezis előmozdítása: Ez a vegyület biztosíthatja a gyógyító helyhez szükséges táplálkozást és oxigént az AMI utáni angiogenezis előmozdításával, elősegíti a kollaterális keringés kialakítását, a vérellátás helyreállítását, a hegképződést csökkenti és késleltetheti a szív funkciójának romlását. Ez egy hatékony módszer az AMI kezelésére.
• A kutatási eredmények azt mutatták, hogy a vegyület biztonságot és hatékonyságot mutatott a szarkoidózisban vagy a perlot cukorbetegségnél másodlagos perifériás neuropathia esetén. Pontosabban, javíthatja a kis idegrostok hiányának tüneteit a szarkoidózisban szenvedő betegekben, és növelheti a szaruhártya kis idegrostok bőségét. Ezek a kutatási eredmények azt mutatják, hogy a vegyületnek van bizonyos potenciál a szarkoidózis kezelésében.
• Meg kell azonban jegyezni, hogy a szarkoidózis viszonylag összetett etiológiája és patológiás mechanizmusa, valamint a különböző betegek állapotának és reakciójának lehetséges különbségei miatt a kezelési hatása személyenként is eltérő lehet. Ezen túlmenően jelenleg viszonylag kevés kutatás folyik a vegyület hatékonyságáról a szarkoidózis kezelésében, és lehet, hogy ismeretlen kockázatok és mellékhatások vannak.

A legfontosabb eseményekCibinetideA klinikai vizsgálat eredményei a következők:

1. Biztonság: A vegyület jó biztonságot mutatott egy 12 hetes kezelés során. A vizsgálatban részt vevő betegek körében nem figyeltek meg súlyos mellékhatásokat vagy reakciókat, és nem észleltek elleni antitesteket.
2. A beteg jelentése szerint javult az eredmények: Noha az elsődleges és másodlagos eredményekben, például a legjobban korrigált látásélességben (BCVA), a központi retina vastagságának (CRT), a központi retinális érzékenység vagy a könnytermelés, nem figyeltek meg átlagos javulást, a Nemzeti Szemintű Intézet Visual Function kérdőív (NEI VFQ {0}) átfogó pontszámában javult.
3. Egyéni betegek fejlesztése: Néhány résztvevőnél megfigyelték a CRT, a könnytermelés, a cukorbetegség -kontroll és az albuminuria javulását. Ezek a fejlesztések összefügghetnek a vegyület potenciális terápiás hatásaival, és további vizsgálatokat indokolhatnak.
4. A retina funkció potenciális előnyei: A központi retinális érzékenység javulását megfigyelték néhány, enyhe ödémával rendelkező nem vizsgált szemben, tovább jelezve annak potenciális előnyeit a retina működésében a korai betegségben.
5. A könnytermelés és a szaruhártya idegrostok javítása: Ez a vegyület a könnytermelés javulásához vezet, különösen a csökkentett bazális könnyképződéssel rendelkező betegeknél. A Nei VFQ -25 szintén javulást mutatott a szemfájdalomban, ami a vegyület szaruhártya jótékony hatásainak következménye lehet.
6. A metabolikus kontroll javulása: A vegyületet megfigyelték, hogy javítja az anyagcserét néhány alanyban, ami összhangban áll a preklinikai vizsgálatokkal, amelyek megnövekedett inzulinérzékenységet mutatnak és javították a vércukorszint -szabályozást rágcsáló modellekben.
7. A vesefunkció javítása: Az összes rendellenes ACR -ben (albuminuria) a kiindulási állapotban a 12. héten javítási mutatókat mutatott, ami összhangban volt a hatékonyság preklinikai adataival a cukorbetegség -vesekárosodáshoz kapcsolódó modellben.

A cibinetide (ARA290) különféle biológiai tevékenységekkel rendelkezik. Az alábbiakban egy részletes bevezetést mutatunk be olyan szempontokból, mint a sejtproliferáció és a migráció, az apoptózis rezisztenciája, az angiogenezis, a vércukorszint szabályozása, a neurológiai betegségek kezelése és az immunrendszer:

A sejtproliferáció és a migráció fokozása:Az in vitro kísérletek kimutatták, hogy javíthatja az endothel kolóniaképző sejtek (ECFC) proliferációs és migrációs képességeit.

Fokozza a sejtrezisztenciát az apoptózis ellen:Növelheti az ECFC -k H2O 2- indukált apoptózissal szembeni rezisztenciáját, és elősegítheti a sejtek védelmét az oxidatív stresszkárosodástól.

Az angiogenezis javítása:Az in vivo kísérletek kimutatták, hogy az egyetlen injekció növelheti a véráramot és a kapilláris sűrűségét az egerek hátsó végtagjain, és elősegítheti a transzplantált sejtek bevezetését, ami pozitív hatással van az angiogenezisre.

A vércukorszint szabályozása:Anélkül, hogy befolyásolná a patkányok testtömegét, megakadályozhatja a glükózkontroll fokozatos romlását, és jelentősen csökkentheti a glükóz AUC -t a GK patkányok IPGTT -jében, igazolva a szabályozó hatást a vércukorszintre.

Neurológiai betegségek kezelése:Állatmodellekben jelentősen késleltette az EAE (kísérleti autoimmun encephalomyelitis) kialakulását dózisfüggő módon, csökkentette a neurológiai rendszer súlyosságát, és lerövidítette az EAE időtartamát, megmutatva annak potenciálját az idegrendszeri betegségek kezelésében.

Immunmoduláló hatás:Mély gyulladásgátló és betegségmódosító aktivitással rendelkezik a DSS-indukált vastagbélgyulladás környezetében, és kiterjedt és hatékony gyulladásgátló hatással van a csontvelő sejtekre. Segíthet beavatkozni a makrofágok és más immunsejtek által a gyulladásos mikrokörnyezetben előállított citokinek autosciretory és paracrin stimulációjába.

Népszerű tags: Cibinetide CAS 1208243-50-8, Szállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, eladó