A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. az egyik legtapasztaltabb alarelin peptid gyártó és szállító Kínában. Üdvözöljük az ömlesztett, kiváló minőségű alarelin peptid nagykereskedelmi értékesítésében itt, gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Alarelin peptidegy szintetikus nonapeptid gonadotropin-releasing hormon agonista (GnRH-a), molekulaképlete C5₆H₇₈N1₆O12 és molekulatömege 1167,3. Pontosan szilárd-fázisú peptidszintézissel szintetizálják, magas receptor-kötődési affinitást és metabolikus stabilitást mutatva. Kiemelkedő hatékonyságot mutat az endometriózis és a méh mióma kezelésében. Ezenkívül gátolja a méhnyálkahártya rákos sejtek proliferációját a TGF- /Smad jelátviteli útvonal szabályozásával, ami több-célú daganatellenes potenciált mutat.
Termékeink űrlap
Alarelin COA
 |
||
| Elemzési bizonyítvány | ||
| Összetett név | Alarelin | |
| Fokozat | Gyógyszerészeti minőségű | |
| CAS-szám | 79561-22-1 | |
| Mennyiség | 42g | |
| Csomagolási szabvány | PE zacskó+Al fóliatasak | |
| Gyártó | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| számú tétel | 202601090056 | |
| MFG | 2026. január 9 | |
| EXP | 2029. január 8 | |
| Szerkezet |
|
|
| Tétel | Vállalati szabvány | Elemzés eredménye |
| Megjelenés | Fehér vagy csaknem fehér por | Megegyezett |
| Víztartalom | 5,0% vagy annál kisebb | 1.11% |
| Szárítási veszteség | 1,0% vagy annál kisebb | 0.51% |
| Nehézfémek | Pb Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. |
| As Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Kisebb vagy egyenlő, mint 0,5 ppm | N.D. | |
| Tisztaság (HPLC) | 99,0% vagy nagyobb | 99.90% |
| Egyetlen szennyeződés | <0.8% | 0.47% |
| Teljes mikrobaszám | 750 cfu/g vagy annál kisebb | 547 |
| E. Coli | 2 MPN/g vagy annál kisebb | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC szerint) | 5000 ppm vagy annál kisebb | 712 ppm |
| Tárolás | Zárt, sötét és száraz helyen -20 fok alatt tárolandó | |
|
|
||
Alkalmazás központi korai pubertásban (CPP)
A központi korai pubertás (CPP) a hipotalamusz–hipofízis–ivarmirigy (HPG) tengely idő előtti aktiválódásából ered, ami a lányoknál 8 éves kor előtt, fiúknál 9 éves kor előtt másodlagos szexuális jellemzők kialakulásához vezet, amihez előrehaladott csontkor és korai epifíziszáródás társul, ami végső soron rontja a felnőttkori testmagasságot és pszichés distresszt okoz. A hazai GnRH-a képviselőjeként,alarelin peptida CPP első -vonalbeli terápiája, amely a betegség alapvető patológiás mechanizmusait célozza meg.
(1) Az alapvető klinikai forgatókönyvek
Az idiopátiás CPP első vonalbeli kezelése: A másodlagos okok, például a koponyaűri daganatok és a veleszületett mellékvese-hiperplázia kizárása után az idiopátiás CPP teszi ki a gyermekkori korai pubertás nagy részét. Folyamatosan elnyomja az agyalapi mirigy LH- és FSH-szekrécióját, gyorsan csökkenti az ösztradiol és a tesztoszteron szintjét a pubertás előtti szintre, és megállítja a másodlagos szexuális jellemzők előrehaladását.
Csontkorú beavatkozás és felnőttkori magasságvédelem: Nyitott epifízis és fennmaradó növekedési potenciállal rendelkező gyermekek esetében lassítja a csontok érését és késlelteti az epifízis záródását, meghosszabbítva a növekedési ablakot. A klinikai adatok azt mutatják, hogy a standardizált 1 éves kezelés körülbelül 6 hónapra korlátozza a csontkor előrehaladását, jelentősen javítva a várható felnőtt magasságot.
Információforrások: Hunan Pharmaceutical Affairs Service Network, Alarelin injekciós csomag tájékoztató; Chinese Journal of Pediatrics, Irányelvek a központi korai pubertás diagnosztizálásához és kezeléséhez (2015-ös kiadás); Biotechnology Bulletin, Advances in GnRH{1}}a Applications in Central Precocious pubertás
Alkalmazás az asszisztált reprodukciós technológiában (ART)
Az ART magja (beleértve az in vitro megtermékenyítést-embriótranszfert [IVF-ET] és az intracitoplazmatikus spermiuminjekciót [ICSI]) a szabályozott petefészek hiperstimuláció (COH). Az agyalapi mirigy leszabályozása révén megakadályozza az idő előtti endogén LH-hullámokat, biztosítja a szinkron tüszőfejlődést, és elegendő jó minőségű petesejteket termel. Nélkülözhetetlen szabályozó szer az ART-ban, alkalmazható főbb stimulációs protokollokra és különféle meddőségi állapotokra.
(1) A szabályozott petefészek-hiperstimuláció csökkent szabályozása
Alulszabályozás a hosszú protokollban (alap alkalmazás): A hosszú protokoll egy klasszikus IVF-ET-rend. Általában a menstruációs ciklus 21. napján (a luteális fázis közepén) adják be, hogy elérjék az agyalapi mirigy teljes lelassulását. Kulcsszerepei a következők: a spontán LH szekréció visszaszorítása a korai luteinizáció és a korai LH-lökések okozta ciklusmegszakítás elkerülése érdekében; szinkronizálja a tüszők növekedését, hogy javítsa a tüszők egyenletességét az FSH/HMG stimulációt követően és növelje a petesejtek hozamát. A klinikai adatok azt mutatják, hogy a petesejtek száma és a jó{6}}minőségű embriószám összehasonlítható a termék hosszú protokollja és az importált triptorelin között, miközben a kezelési költség 30–40%-kal csökken.
Peteérés indukciója zavart follikulogenezis és ovulációs diszfunkció esetén: Kis{0}}tüszők ovulációja, policisztás petefészek szindróma (PCOS) és más ovulációs rendellenességek miatti meddőség esetén a HMG-vel kombinált termék jelentősen javítja a tüszők minőségét. A vizsgálatok azt mutatják, hogy a kombinált csoportban nagyobb a maximális tüszőátmérő a HCG napon, több tüsző 14 mm-nél nagyobb vagy egyenlő, magasabb a klinikai terhességi arány (9,6%-ról 22,4%-ra nőtt), 60%-kal alacsonyabb a korai LH túlfeszültség, és jelentősen csökkent a ciklusmegszakítás, a vetélés és a petefészek-hiperstimulációs szindróma (OHSS) aránya önmagában.
(2) Speciális adaptált forgatókönyvek az asszisztált reprodukcióban
Az OHSS optimalizált megelőzése: Az OHSS a petefészek-stimuláció súlyos szövődménye. Pontosan gátolja az LH szekréciót, csökkenti a túlzott tüszőrekrutációt és a vazoaktív faktorok felszabadulását, az alacsony-dózisú FSH-val kombinálva 1% alá korlátozza a közepesen súlyos---súlyos OHSS előfordulását. A magas-kockázatú betegek (PCOS, fiatal, alulsúlyozott nők) esetében a „coasting” protokoll (az FSH visszatartása az alarelin kezelés folytatása mellett) a downreguláció után biztonságosan csökkenti a tüszők számát és csökkenti az OHSS kockázatát.
Ismétlődő beültetési kudarc kezelése: Az ismétlődő embrióbeültetési kudarcban szenvedő betegeknél a termék csökkenti a szisztémás ösztrogénszintet, hogy javítsa a méhnyálkahártya befogadóképességét (modulálja a vastagságot, a morfológiát és az implantációval kapcsolatos -faktorok expresszióját). Ezenkívül elnyomja a kóros immunválaszokat és csökkenti a helyi méhnyálkahártya gyulladásos citokinek mennyiségét, stabil környezetet teremtve az embrióbeültetéshez és növelve a klinikai terhességi arányt.
Endometrium előkészítése fagyasztott{0}}olvadt embriótranszferhez (FET): mesterséges-ciklusú FET,Alarelin peptidAz agyalapi mirigy leszabályozását indukálja, hogy elnyomja az endogén tüszők fejlődését, így az endometrium növekedését teljes mértékben az exogén ösztrogéntől és progeszterontól függővé teszi. Ez szinkronizálja az endometrium és az embrionális fejlődést, így alkalmas endometriózisban és adenomiózisban szenvedő betegek FET ciklusaira.
Információforrások: ChemicalBook, Az alarelin-acetát klinikai alkalmazása és farmakológiai kutatása; VIP folyóiratok, a módosított Alarelin Long Protocol alkalmazása az IVF-ben-ET; A Xuzhou Medical University folyóirata, Az Alarelin és a Triptorelin összehasonlítása a szabályozott petefészek-hiperstimuláció rövid protokolljaiban
Lehetséges alkalmazás a gyomorsav-kiválasztás gátlásában
A termék gyomorsavszekréciót gátló hatása a peptidterápia feltörekvő kutatási területe. Központi és perifériás kettős mechanizmuson keresztül szabályozza a savkiválasztást, potenciális értéket mutatva a savval összefüggő betegségekben, beleértve a gastrooesophagealis reflux betegséget (GERD), a peptikus fekélyt és a Zollinger–Ellison-szindrómát. A kutatás jelenleg preklinikai és korai klinikai stádiumban van.
(1) A gyomorsav-gátlás mechanizmusai
Központi idegi szabályozás: A termék átjut a vér-agy gáton, hogy a hipotalamuszra hat, gátolja a vagus efferens impulzusokat, és csökkenti az acetilkolin (ACh) felszabadulását -, amely kulcsfontosságú neurotranszmitter, amely serkenti a parietális sejtek savszekrécióját. A vagovagális reflexek blokkolásával csökkenti a bazális és étkezés utáni csúcs savtermelést, különösen alkalmas fokozott idegi ingerlékenység (pl. stressz-fekély, szorongásos reflux) okozta hiperszekréció esetén.
Perifériás közvetlen gátlás: A termék közvetlenül a gyomor parietális sejtjére hat, kompetitív módon kötődik a felszínükön expresszálódó funkcionális GnRH receptorokhoz, gátolja a H⁺/K⁺-ATPáz (protonpumpa) aktivitást és blokkolja a savszekréció utolsó lépését. Csökkenti a sav-támogató faktorok felszabadulását is, beleértve a gasztrint és a hisztamint, csökkenti a hisztamin szekréciót az enterokromaffin-szerű (ECL) sejtekből és a gasztrin szekrécióját a G-sejtekből, ezáltal több-célsav-szuppressziót ér el.
(2) Lehetséges klinikai betegségek alkalmazásai
Gastrooesophagealis reflux betegség (GERD): A GERD-t a nyelőcső nyálkahártyájának savas reflux okozta sérülése jellemzi. Csökkenti a gyomorsav térfogatát és emeli az intragasztrikus pH-t, csökkentve a refluxát savas irritációját. Enyhe és tartós savgátlásából hiányzik a protonpumpa-gátlókhoz (PPI-k) társuló gyors tolerancia, így alkalmas enyhe--{-mérsékelt fokú GERD- vagy PPI-intoleráns betegek-hosszú távú fenntartására.
Peptikus fekély (gyomor- és nyombélfekély): A gyomor túlzott elválasztása által okozott nyálkahártya-sérülések esetén a termék gátolja a bazális és maximális savtermelést, hogy elősegítse a fekély gyógyulását. Állatkísérletek azt mutatják, hogy az intravénás vagy intragasztrikus alarelin (2 ug/kg) 60–70%-kal csökkenti a gyomorsavszekréciót, és 50%-kal növeli a fekélyek gyógyulását patkányokban, jelentős gasztrointesztinális mellékhatások nélkül.
Zollinger–Ellison-szindróma: Ez a szindróma a gasztrinómákból származó túlzott gasztrin miatti refrakter hiperszekrécióval jár, amely gyakran nagy -dózisú PPI-t tesz szükségessé, gyakori toleranciával.
A gasztrin szekréció és a parietális sejtaktivitás kettős központi és perifériás gátlásával szabályozza a kezelhetetlen hiperszekréciót, kombinált terápiaként szolgálva a hatékonyság fokozása érdekében.
Stresszfekély-profilaxis: Kritikus állapotú betegeknél (koponyaagyi sérülés, kiterjedt égési sérülések, nagy műtétek), akik stressz{0}}kiváltotta gyomor-túltermelést szenvednek, stabilizálja a neuroendokrin funkciót és gátolja a vagus hiperaktivitását, hogy megelőzze a stresszes fekélyvérzést. Peptid szerkezete nagy biztonságot nyújt máj- vagy vesetoxicitás nélkül, alkalmas kritikus állapotú betegek törékeny élettani állapotára.
Információforrások: GDE Chem, Biological Activity and Gastric Acid Inhibition of Alarelin Acetate; PubMed, Összehasonlító tanulmány az Alrestatin és a GnRH{0}}a szerek savelnyomásáról
A sav{0}}elnyomó hatásaalarelin peptidrágcsálómodellekben validálták: az intragasztrikus beadás 15 perc alatt fejti ki hatását, 60 percnél éri el a csúcsot, és 4-6 óráig tart. Az intravénás beadás 100%-os biohasznosulást eredményez, hatékonysága a cimetidinéhez hasonló, de hiányzik a H2-receptor antagonisták anti-androgén és májenzim-gátló hatása. A preklinikai vizsgálatok nem mutatnak gyomornyálkahártya károsodást és fokozott nyálkahártya véráramlást, kombinálva a savszuppressziót a nyálkahártya védelmével.
A jövőbeli fejlesztési irányok a következők: hosszan tartó-hatású, nyújtott-kibocsátású készítmények (mikrogömbök, liposzómák) az időtartam 12–24 órára történő meghosszabbítása érdekében napi egyszeri-adagolás esetén; orális peptidbejuttatási technológiák a gyomor-bélrendszeri stabilitás javítására és az injekciók helyettesítésére a jobb megfelelés érdekében; valamint PPI-kkel és nyálkahártya-védő szerekkel végzett kombinációs terápiás vizsgálatok a refrakter savval összefüggő betegségek kezelési rendjének bővítése érdekében.
Információforrások: Kínai Gyógyszerészeti Értesítő: Előrelépések a peptid gyógyszerek alkalmazásában gasztrointesztinális betegségekben Határok az endokrinológiában: Gastrointestinalis hormonok és a gyomorsavszekréció szabályozási mechanizmusai
Ellenjavallatok
Terhes nők (abortuszt okozhat)
Szoptató nők (a gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, és károsíthatja a csecsemőket)
Megmagyarázhatatlan hüvelyi vérzésben szenvedő betegek
GnRH-ra vagy analógjaira túlérzékeny betegek
Információforrások: Kínai Gyógyszerkönyvi Bizottság,Klinikai gyógyszeres kezelési irányelvek; Yaoyuan.com
A kutatás háttere és eredete
Az Alarelin kutatása és fejlesztése az 1970-es évek elején kezdődött, amelyet a GnRH (Gonadotropin-felszabadító hormon) tanulmányozásában elért áttörést jelentő globális eredmények támogattak. 1971-ben Andrew Schally és Roger Guillemin amerikai tudósok sikeresen izolálták és azonosították a természetes GnRH szerkezetét, megalapozva ezzel a GnRH analógok kifejlesztését. Az eredménytől inspirálva egy kínai kutatócsoport úttörő tanulmányokat kezdeményezett a GnRH analógok szintézisével kapcsolatban 1973–1974-ben, és a világ legkorábbi kutatócsoportjai közé sorolták, akik ezt a területet kutatták.
Szerkezeti módosítás és szintetikus áttörés
Az 1970-es évek közepén-a természetes GnRH-rövid felezési idő és az enzimatikus lebomlásra való nagy érzékenység{5}}hiányosságainak orvoslására a kutatócsoport kulcsfontosságú szerkezeti módosításokat hajtott végre a nonapeptid váza alapján: a 6. pozícióban lévő glicint kicserélték D{{}} terminálra, és a C{alanin{{}} kicserélték. optimalizálás. Ezek a változások jelentősen megnövelték a receptorkötési affinitást és az in vivo stabilitást, így biológiai aktivitása a természetes GnRH több mint 15-szörösére nőtt. A termék első teljes kémiai szintézisét 1974-ben hajtották végre a Kínai Tudományos Akadémia Sanghaji Biokémiai Intézetének vezetésével. A gyógyszert kínaiul "Bing'anruilin"-nek nevezték el, az Alarelin nemzetközi, nem szabadalmaztatott névvel.
Klinikai fordítás- és marketingtörténet
Az 1980-as és 1990-es években a hazai vizsgálatok befejezték a termék farmakológiai, toxikológiai és klinikai értékelését, igazolva a biztonságosságát és hatékonyságát a korai pubertás kezelésében, az asszisztált reprodukciós technológiában és egyéb indikációkban. 1998-ban az Alarelin API-t és injekciós készítményét a Kínai Egészségügyi Minisztérium jóváhagyta ((98) WSYSZ X-38 és X-39 számú engedély). Az ipari termelést a Shanghai Livzon Dongfeng Biotechnology Co., Ltd. valósította meg, így az Alarelin az első hazai fejlesztésű és forgalomba hozott GnRH-a peptid gyógyszer Kínában.
Információforrások: Anhui Medical and Pharmaceutical Journal, 3. szám, 1999, Gonadotropin -Fejlesztő hormon és annak analógjai fejlesztése és alkalmazása; Nyilvános értesítés az Egészségügyi Minisztérium új gyógyszerjóváhagyásáról, 1998 (Baimu Medical Network)
GYIK
Milyen előnyökkel jár az alarelin-acetát?
+
-
Alarelin-acetát (AA), egy szintetikus nonapeptid gonadotropin{0}}releasing hormon (GnRH) analóg,reverzibilis hipogonadizmust vált ki az agyalapi mirigy deszenzitizációja révén, így hatásos az endometriózis és a hormon{0}}függő rákos megbetegedések esetén .
Népszerű tags: alarelin peptid, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó