A Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. a diltiazem por cas 42399-41-7 egyik legtapasztaltabb gyártója és szállítója Kínában. Üdvözöljük a nagykereskedelmi ömlesztett, kiváló minőségű diltiazem por cas 42399-41-7 eladó itt gyárunkból. Jó szolgáltatás és elfogadható ár érhető el.
Diltiazem porA C22H26N2O4S molekulaképletű kalciumion-antagonista, amelyet klinikailag alkalmaznak magas vérnyomás és angina pectoris kezelésére koszorúér-betegségben. Ez egy szerves vegyület, amely a benzotiazepin kalciumcsatorna-blokkolók osztályába tartozik, többnyire hidroklorid sók formájában. Hidroklorid sójának kémiai képlete C22H27ClN2O4S, molekulatömege 450,979. Fehér vagy törtfehér kristályos vagy kristályos por, szagtalan. A nem dihidropiridin kalciumcsatorna-blokkolók reprezentatív gyógyszereként szelektíven hathat az L- típusú kalciumcsatornákra, gátolja a kalciumionok beáramlását a sejtekbe, és így olyan farmakológiai hatásokat fejt ki, mint például értágító, vérnyomáscsökkentő és a szívizom oxigénfogyasztásának csökkentése.
|
|
|
|
C.F |
C22H26N2O4S |
|
E.M |
414.16 |
|
M.W |
414.52 |
|
m/z |
414.16 (100.0%), 415.16 (23.8%), 416.16 (4.5%), 416.17 (2.7%), 417.16 (1.1%) |
|
E.A |
C, 63.75; H, 6.32; N, 6.76; O, 15.44; S, 7.73 |
Hatékonyságáról kiterjedt klinikai vizsgálatokat végeztek Japánban, Európában és az Egyesült Államokban. Klinikailag elsősorban szív- és érrendszeri betegségek, például magas vérnyomás, szívkoszorúér-betegség, angina pectoris és aritmia kezelésére használják. Ezenkívül a diltiazem farmakológiai hatásokkal is rendelkezik, például javítja a szívizom vérellátását és gátolja a vérlemezke-aggregációt, valamint bizonyos terápiás hatásai vannak a szív- és érrendszeri szövődmények, például a stroke és a szívinfarktus megelőzésében és kezelésében.Diltiazem porhat a vaszkuláris simaizomra és a koszorúér- és perifériás erek atrioventricularis csomópontjaira, gátolja a kalciumionok beáramlását a sejtekbe és értágulatot mutat, és meghosszabbítja a pitvar-kamrai csomópontok vezetési idejét, így hatékonyan kezeli a magas vérnyomást, aritmiát és anginát.
Jelenleg a legtöbb betegnél a diltiazemet és más atrioventricularis csomópont-blokkolókat használják{0}}első vonalbeli gyógyszerként a kamrai frekvencia szabályozására. Szívritmuszavar kezelésének mechanizmusa: a kalciumionok beáramlásának gátlásával a négyfázisú automatikus depolarizáció meredeksége csökken, ami gátolja a sinus csomópontot és az atrioventricularis csomópont vezetőképességének autonóm gátlását, de nincs jelentős gátló hatása az atrioventricularis bypassra; A pitvari elektromos stimuláció által okozott supraventricularis gyors aritmia gátlása; Ezen kívül vannak értágítók és enyhe negatív inotróp hatások.
A tiazid-diuretikumokkal és a béta-receptor antagonistákkal összehasonlítva nem volt szignifikáns különbség a teljes mortalitásban és a jelentősebb kardiovaszkuláris események előfordulási gyakoriságában a diltiazem és a tiazid-diuretikumok között. A nem-dihidropiridin kalciumcsatorna-blokkolók reprezentatív gyógyszereként a diltiazem a 2-es akciós potenciálnál lassíthatja a kalciumcsatornákat, megakadályozva a kalciumionok sejtekbe való beáramlását, valamint a koszorúerek és a perifériás erek jelentős tágulatát okozza. A diltiazem blokkolhatja a káliumion- és a nátrium-ion-beáramlást is, meghosszabbítva az atrioventrikuláris csomópont hatékony refrakter időszakát.
Erősen tágítja az artériás ereket, csökkenti a perifériás érellenállást, jelentős vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki, mely megszünteti a koszorúér görcsöt, fokozza a koszorúér vérellátását, javítja a szívizom vérellátását. Ezen túlmenően bizonyos gátló hatást fejt ki a vaszkuláris hatóanyagokra, például a katekolaminokra, acetilkolinra, hisztaminra és a vérlemezkékre. A diltiazem egy szelektív, nem dihidropiridin kalciumcsatorna-blokkoló.
Ezenkívül a diuretikumokhoz, béta-blokkolókhoz vagy a diuretikumok és béta-blokkolók kombinációjához képest a diltiazem egyformán hatékony a stroke, a szívinfarktus és más kardiovaszkuláris halálozások megelőzésében és kezelésében. A diltiazem hatékonyabban csökkenti a szív- és érrendszeri szövődményeket, mint a dihidropiridin-kalkum antagonisták. Lehetséges mechanizmusa a bal kamrai hipertrófia visszafordítására való képessége; A dihidropiridin-kalcium-antagonistákhoz képest a diltiazemnek kisebb a szimpatikus ingerlékenysége, és nincsenek olyan szövődményei, mint a lábduzzanat és a kipirulás, amelyek a dihidropiridin-kalkum-antagonistáknál gyakoriak.
Széleskörű felhasználási területe és jelentős terápiás hatása van a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében. Azáltal, hogy gátolja a kalciumionok beáramlását a perifériás erekbe, a koszorúér-simaizomsejtekbe és az atrioventricularis csomósejtekbe, tágíthatja az ereket és ellazíthatja a környező artériák simaizomzatát, csökkentve a perifériás érellenállást és kifejti vérnyomáscsökkentő hatását. Klinikailag alkalmazható a magas vérnyomás különféle típusaira, különösen olyan betegeknél, akiknek szívritmuszavarral és angina pectoris-szal szövődött magas vérnyomású vészhelyzetben szenvednek. A kalciumcsatorna blokád megelőző és terápiás hatást fejt ki az ischaemiás akut veseelégtelenségre, és bizonyos védőhatást fejt ki a vesére hipertóniás betegekben.
A szív- és érrendszeri betegségek kezelésében a fent említett alapfelhasználáson túlmenően a diltiazem kiterjedt klinikai alkalmazásokkal is rendelkezik a kapcsolódó betegségekben és speciális forgatókönyvekben, tovább bővítve terápiás értékét. Klinikailag a Raynaud-jelenség, különösen a kötőszöveti betegségek vagy érelváltozások által okozott másodlagos Raynaud-jelenség adjuváns kezeléseként alkalmazzák. A perifériás kisartériák tágításával és a mikrokeringés javításával a diltiazem enyhítheti a digitális artériák görcsét, csökkentheti az olyan tüneteket, mint a zsibbadás, fájdalom, a kéz- és lábujjak hideg vagy érzelmi izgalom okozta elszíneződése, valamint javíthatja a betegek életminőségét.
Pulmonális hipertóniában szenvedő betegeknél, különösen azoknál, akiknél enyhe vagy közepesen súlyos pulmonális artériás hipertónia és szívkoszorúér-betegség vagy aritmia társul, a diltiazem tágíthatja a tüdőereket, csökkentheti a pulmonalis vaszkuláris rezisztenciát, enyhítheti a tüdőpangást és a nehézlégzést, valamint javíthatja a szívműködést, ami kiegészítő kezelési lehetőségként szolgál szigorú klinikai monitorozás mellett.
Ha olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyek befolyásolják a szív összehúzódását és/vagy vezetési képességét, szinergikus hatás léphet fel, és adiltiazem porfelhasználását gondosan meg kell határozni. A diltiazem a citokróm P450 oxidáz általi biotranszformációja a szervezetben, és más gyógyszerekkel való kombinációja, amelyek ugyanazon a biotranszformációs úton mennek keresztül, az anyagcsere kompetitív gátlásához vezethetnek. Ezért óvatosan kell eljárni, ha több gyógyszert használ a kezeléshez. A diltiazem hozzáadásakor vagy abbahagyásakor az azonos metabolikus útvonalat folytató egyéb gyógyszerek, különösen az alacsony terápiás indexű gyógyszerek adagolását módosítani kell, hogy fenntartsák az ésszerű vérkoncentrációt.
1. A diltiazem fokozhatja a béta-blokkolók hatását, és előnyös a normál szívműködésű egyének számára. De hipotenzióhoz, bal szívelégtelenséghez és atrioventricularis blokkhoz is vezethet. Az idős betegek, a bal szívműködési zavarban szenvedők és az aorta szűkületben szenvedők különösen hajlamosak erre az állapotra. A diltiazem körülbelül 30-40%-kal növelheti a májenzimek által metabolizált béta-blokkolók plazmakoncentrációját is. Ha együtt alkalmazzák, a beteg szívműködését gondosan ellenőrizni kell, és a gyógyszeradagot módosítani kell.
2. Szinergikus hatást fejt ki az antiarrhythmiás gyógyszerekkel, mint amiodaron-hidroklorid, metoprolol-hidroklorid stb. A kombinált használat tovább lassíthatja a sinus pulzusszámát és ronthatja az atrioventricularis blokkot. Ha kinidinnel együtt alkalmazzák, fokozhatja a kinidin toxicitását is. Ezért az elektrokardiogramot és a betegek reakcióit ellenőrizni kell, és rendellenességek esetén csökkenteni kell a gyógyszeres kezelést vagy abba kell hagyni.
3. Az érzéstelenítők gátolják a szívizom összehúzódását, vezetését és autonómiáját, valamint értágító hatásúak. Szinergikus hatást fejtenek ki a kalciumcsatorna-blokkolókkal, ezért az adagolást gondosan meg kell határozni, ha együtt használják őket.
4. A nitrátok vérnyomásfokozó hatással bírnak. Kombinált alkalmazás esetén meg kell mérni a vérnyomást, és megfelelően be kell állítani az adagot.
5. A Ximitiding gátolhatja a citokróm P450-et, növelheti a diltiazem vérkoncentrációját és görbe alatti területét, ezért a diltiazem adagolását módosítani kell. Bár a ranitidin növelheti a diltiazem vérkoncentrációját is, ez nem jelentős.
6. Az apurin-hidroklorid és a diltiazem kölcsönösen befolyásolhatják a közös metabolikus enzimeket, ami növeli a vér gyógyszerkoncentrációját. Kombinált alkalmazás esetén csökkenteni kell, vagy abba kell hagyni.
7. A HIV proteáz inhibitorok, mint például a ritonavir, a szakinavir stb., gátolhatják a diltiazem metabolizmusát és növelhetik a diltiazem vérkoncentrációját. Egyidejű alkalmazás esetén a diltiazem adagját csökkenteni kell vagy abba kell hagyni.
8. A diltiazem jelentősen megnövelheti az afzozin csúcskoncentrációját a vérben, és fokozhatja vérnyomáscsökkentő hatását. A kalciumcsatorna-blokkolók alfuzozinnal történő együttes alkalmazását lehetőleg kerülni kell.
9. A diltiazem gátolhatja a dihidropiridin kalciumcsatorna-blokkolók, például a nifedipin metabolikus enzimjeit, ami növeli a dihidropiridin kalciumcsatorna-blokkolók vérkoncentrációját. Ezért egyidejű alkalmazásakor figyelni kell a klinikai tüneteket, és csökkenteni kell az adagot vagy abba kell hagyni.
10. A diltiazem gátolja a teofillin metabolikus enzimét, késlelteti a teofillin metabolizmusát és fokozza a teofillin hatását. A klinikai alkalmazás során rendszeresen figyelni kell a klinikai tüneteket, és ha eltéréseket észlelnek, csökkenteni kell a teofillin adagját, vagy le kell állítani a gyógyszeres kezelést.
11. Diltiazem porgátolhatja az immunszuppresszív gyógyszerek, például a takrolimusz metabolikus enzimeit, ami a vérben lévő gyógyszerkoncentráció növekedéséhez vezet. Kombinált alkalmazás esetén, ha rendellenességeket észlelnek, az immunszuppresszív gyógyszerek adagját csökkenteni kell vagy abba kell hagyni.
12. A diltiazem gátolhatja a karbamazepin metabolizmusát és növelheti vérkoncentrációját. Kombinált alkalmazás esetén figyelni kell a karbamazepin-mérgezés tüneteire, mint például az álmosságra, hányingerre, hányásra, szédülésre stb., és rendszeresen ellenőrizni kell a karbamazepin vérkoncentrációját. Ha rendellenességet észlel, az adagot csökkenteni kell vagy abba kell hagyni.
13. A diltiazem gátolhatja a nátrium-fenitoin metabolizmusát, növelheti a nátrium-fenitoin vérkoncentrációját, és olyan tüneteket okozhat, mint mozgászavarok és szédülés. Kombinált alkalmazás esetén figyelni kell a klinikai tünetek megfigyelésére, és ha eltéréseket észlelnek, csökkenteni kell a gyógyszeres kezelést vagy abba kell hagyni.
14. A diltiazem gátolhatja a triazolam és midazolam metabolizmusát, növelheti a vér gyógyszerkoncentrációját és fokozhatja hatásukat. Ezért kombinációs alkalmazás esetén a triazolám vagy midazolám kezelését kis adaggal kell kezdeni, és rendszeresen figyelni kell a klinikai tüneteket. Ha rendellenességet észlel, az adagot csökkenteni kell vagy abba kell hagyni.
15. A diltiazem fokozhatja az izomrelaxánsok hatását. Kombinált alkalmazás esetén az adagot csökkenteni kell, vagy abba kell hagyni.
16. A diltiazem fokozhatja a szimvasztatin koleszterincsökkentő hatását, de növeli az izombetegségek és a rhabdomyolysis kockázatát. Kombinált alkalmazás esetén a betegeket szorosan ellenőrizni kell az izomfájdalom vagy -gyengeség tüneteire, és rendszeresen ellenőrizni kell a szérum kreatin-kináz (CK) értékét. Ha a CK-értékek jelentős növekedést mutatnak, és myopathia vagy rhabdomyolysis gyanúja vagy diagnózisa felmerül, a gyógyszeres kezelést abba kell hagyni.
17. A fentanilt a citokróm P450 metabolizálja, és a diltiazem meghosszabbíthatja a fentanil felezési idejét. Kombinált alkalmazás esetén a fentanil toxicitását ellenőrizni kell.
18. A diltiazem és az aszpirin kombinációja tovább gátolhatja az ADP által kiváltott thrombocyta aggregációt és meghosszabbíthatja a vérzési időt.
19. Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel vagy orális antikoagulánsokkal történő együttadás növeli a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát.
20. A rifampicin indukálhatja a diltiazem metabolikus enzimjeit, ami a diltiazem vérkoncentrációjának csökkenéséhez vezet. Egyidejű alkalmazásakor figyelni kell a klinikai tüneteket, és szükség esetén a diltiazem adagját emelni kell.
21. Az Ephedra efedrint és pszeudoefedrint tartalmaz, amelyek csökkenthetik a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatékonyságát. A diltiazemmel kezelt hipertóniás betegeknek kerülniük kell az efedra-készítmények egyidejű szedését.
22. Diltiazem 20%-kal növelheti a digoxin vérkoncentrációját, de vannak olyan hírek is, amelyek szerint ez nem befolyásolja azt. Bár az eredmények ellentmondásosak, a digoxin vérkoncentrációját ellenőrizni kell a digtiazem alkalmazásának megkezdésekor, az adagolás módosításakor vagy a használat abbahagyásakor, hogy elkerüljük a túlzott vagy elégtelen digoxint.
mellékhatás
Diltiazem poregy nem dihidropiridin kalciumcsatorna-blokkoló, amelyet széles körben alkalmaznak magas vérnyomás, angina pectoris és bizonyos szívritmuszavarok kezelésére. Bár terápiás hatása jelentős, a használat során számos mellékhatás kísérheti.
A szív- és érrendszeri mellékhatások
Kalciumcsatorna-blokkolóként a diltiazem különösen jelentős hatással van a szív- és érrendszerre. A gyakori mellékhatások a következők:
Bradycardia: A gyógyszerek lelassítják a sinoatrialis csomópont és az atrioventrikuláris csomópont vezetési sebességét azáltal, hogy gátolják a kalciumionok beáramlását, ami a szívfrekvencia csökkenését eredményezi. A súlyos bradycardia szédülést, fáradtságot és akár ájulást is okozhat.
Szívritmuszavar: ideértve az atrioventricularis blokkot, a junctionalis ritmust és a korai kamrai összehúzódásokat. Ezek a reakciók a betegek körülbelül 1%-ánál vagy kevesebbnél jelentkeznek, és életveszélyesek lehetnek, és szoros megfigyelést igényelnek.
Súlyosbodású angina: Egyes betegeknél a diltiazem anginát válthat ki vagy súlyosbíthat a koszorúér-görcs vagy a szívizom fokozott oxigénfogyasztása miatt.
Hipotenzió: A gyógyszerek az erek kitágításával csökkentik a vérnyomást, de a túlzott hipotenzió szédüléshez, a szemek sötétedéséhez vagy ájuláshoz vezethet, különösen felálláskor vagy hirtelen felálláskor.
Perifériás ödéma: az értágulat és a folyadékretenció miatt a betegek alsó végtag- vagy bokaödémája jelentkezhet, általában enyhe vagy közepesen súlyos.
Nemkívánatos reakciók az emésztőrendszerre
A diltiazem különféle emésztőrendszeri tüneteket okozhat, beleértve:
Székrekedés: A gyógyszerek lassítják a bélperisztaltikát azáltal, hogy gátolják a kalciumionok beáramlását a bél simaizomzatába, ami székrekedéshez vezet. Ez a diltiazem egyik leggyakoribb emésztőrendszeri mellékhatása.
Hányinger, hányás és hasmenés: Ezek a tünetek önmagukban vagy egyidejűleg is jelentkezhetnek, általában a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának gyógyszeres kezeléssel történő közvetlen stimulálásával vagy a gyomor-bélrendszeri motilitás megváltozásával kapcsolatban.
Kóros májműködés: Nagyon kis számú betegnél emelkedhet a szérum transzamináz szint, ami májsejtkárosodásra utal. A hosszan tartó-gyógyszeres kezelésben vagy májműködési zavarban szenvedő betegeknek rendszeresen ellenőrizniük kell májműködésüket.
Egyéb tünetek közé tartozik a szájszárazság, a kóros ízérzés, az étvágytalanság és a hasi kellemetlen érzés, amelyek általában enyhék és tolerálhatók.
Bőr és allergiás reakciók
A diltiazem bőr- és allergiás reakciókat okozhat, beleértve:
Enyhe bőrkiütés és viszketés: Ez a leggyakoribb bőrreakció, amely általában szétszórt bőrpír vagy papulák formájában nyilvánul meg, enyhe viszketéssel kísérve.
Súlyos bőrreakciók, például Stevens Johnson-szindróma és toxikus epidermális nekrolízis (TEN). Ezek a reakciók, bár ritkák, életveszélyesek lehetnek, és széles körben elterjedt bőrpír, hólyagok és bőrhámlás formájában nyilvánulhatnak meg.
Érrendszeri ödéma: A gyógyszeres kezelés az arc, az ajkak, a nyelv vagy a torok duzzadását okozhatja, ami légzési vagy nyelési nehézségekhez vezethet, és sürgős kezelést igényel.
Egyéb rendszermellékhatások
Légzőrendszer: A diltiazem légúti tüneteket, például légzési nehézséget, orrdugulást és pharyngitist okozhat. Ezek a reakciók összefüggésbe hozhatók a gyógyszereknek a hörgők simaizomzatára kifejtett relaxációs hatásával vagy a légúti nyálkahártya stimulálásával.
Szem: Néhány betegnél homályos látás vagy szemfájdalom jelentkezhet, ami a gyógyszereknek a szem ereire vagy idegeire gyakorolt hatásával hozható összefüggésbe.
Mozgásszervi rendszer: A hosszú távú gyógyszeres kezelés izom- vagy ízületi fájdalmat okozhat, ami összefüggésben állhat a gyógyszer izom- vagy ízületi szövetekre gyakorolt közvetlen hatásával vagy metabolikus változásaival.
Húgyúti rendszer: nagyon kevés betegnél fordulhat elő gyakori vizelés vagy vizeletvisszatartás, ami összefüggésben lehet a gyógyszereknek a hólyag simaizomzatára gyakorolt hatásával.
GYIK
Mire használható a diltiazem por?
+
-
A diltiazemet önmagában vagy más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák angina (súlyos mellkasi fájdalom) vagy magas vérnyomás (magas vérnyomás) kezelésére. A magas vérnyomás növeli a szív és az artériák megterhelését. Ha ez hosszú ideig folytatódik, előfordulhat, hogy a szív és az artériák nem működnek megfelelően.
Hogyan kell alkalmazni a diltiazemet repedések esetén?
+
-
Vigyen fel egy kis mennyiséget az ujjára (körülbelül 2,5 cm-re), és helyezze a krémet közvetlenül a végbélnyílásba. A kenőcs felviteléhez ujjvédő, például ragasztófólia vagy eldobható kesztyű használható. Használat után mosson kezet, és megfelelően távolítsa el az ujjvédőt.
Lehet-e szórni a diltiazemet?
+
-
Hosszan ható-kapszulák (24 óra):
Kérdezze meg gyógyszerészét a gyógyszer szedésének módjáról. Egyes termékeket fel lehet nyitni és egy kanál almaszószra szórni. Egyes termékeket egészben kell lenyelni. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy fel tudja-e nyitni ezt a terméket.
Mennyi ideig kell használni a diltiazemet?
+
-
Mennyi ideig kell szedni. Ha magas vérnyomásra vagy anginára szed diltiazemet, általában hosszú távon szedi, akár élete végéig. Beszéljen kezelőorvosával, ha abba akarja hagyni a diltiazem szedését. Ha abbahagyja, megemelkedhet a vérnyomása, és ez növelheti a szívroham vagy a szélütés kockázatát.
Népszerű tags: diltiazem por cas 42399-41-7, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, eladó